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文檔簡介
1、 支氣管哮喘的臨床用藥 12 抑制氣道炎癥及炎癥介質(zhì)是哮喘治療的根本。抑制氣道炎癥及炎癥介質(zhì)是哮喘治療的根本。哮喘的發(fā)病機制31. 支氣管擴張藥支氣管擴張藥 2腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥控制哮喘急性發(fā)作控制哮喘急性發(fā)作 茶堿類藥茶堿類藥 M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥2. 抗炎平喘藥:糖皮質(zhì)激素類(一線藥)抗炎平喘藥:糖皮質(zhì)激素類(一線藥)3. 抗過敏平喘藥抗過敏平喘藥預防哮喘發(fā)作預防哮喘發(fā)作 肥大細胞膜穩(wěn)定藥肥大細胞膜穩(wěn)定藥 H1受體阻斷藥受體阻斷藥 抗白三烯藥物抗白三烯藥物分分 類類4ATP腺苷酸環(huán)化酶腺苷酸環(huán)化酶cAMP 5-AMP磷酸二酯酶磷酸二酯酶支氣管平支氣管平滑肌舒張滑
2、肌舒張抑制肥大細胞釋放組胺、抑制肥大細胞釋放組胺、白三烯等炎癥介質(zhì)白三烯等炎癥介質(zhì)一、支氣管擴張藥一、支氣管擴張藥 腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥【平喘原理平喘原理】激動激動 2受體受體,激活腺苷酸環(huán)化酶激活腺苷酸環(huán)化酶,cAMP 受體激動劑受體激動劑茶堿類茶堿類(+)()【臨床應用臨床應用】 控制哮喘急性發(fā)作控制哮喘急性發(fā)作51.非選擇性非選擇性 受體激動劑受體激動劑 腎上腺素腎上腺素 麻黃堿麻黃堿 異丙腎上腺素異丙腎上腺素對對 1和和 2受體缺乏選擇性,受體缺乏選擇性,易發(fā)生心臟興奮不良反應。易發(fā)生心臟興奮不良反應。2.選擇性選擇性 2受體激動藥受體激動藥 沙丁胺醇沙丁胺醇(舒喘靈)
3、:口服、吸入,作用(舒喘靈):口服、吸入,作用4-6h 特布他林特布他林:似沙丁胺醇,口服、注射,作用:似沙丁胺醇,口服、注射,作用4-6h 克倫特羅克倫特羅:效價高,口服、吸入,作用:效價高,口服、吸入,作用4-6h 福莫特羅和沙美特羅福莫特羅和沙美特羅:兼抗炎作用,吸入,作用:兼抗炎作用,吸入,作用8-12h 不良反應:心悸、骨骼肌震顫、手指震顫、久用有耐受不良反應:心悸、骨骼肌震顫、手指震顫、久用有耐受性。性。6 茶堿類(茶堿類(theophylline) 難溶于水,藥用其復鹽,如難溶于水,藥用其復鹽,如氨茶堿、膽茶堿氨茶堿、膽茶堿等。等?!舅幚碜饔盟幚碜饔谩?. 擴張支氣管平滑肌擴張支
4、氣管平滑肌 2受體激動藥受體激動藥 抑制磷酸二酯酶,抑制磷酸二酯酶,cAMP 阻斷腺苷受體阻斷腺苷受體 增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放2. 免疫調(diào)節(jié)和抗炎作用免疫調(diào)節(jié)和抗炎作用3. 增加膈肌收縮力增加膈肌收縮力4. 其他:強心、利尿、擴血管、其他:強心、利尿、擴血管、CNS興奮興奮7【臨床應用臨床應用】 1. 慢性哮喘慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘輔助治療慢性阻塞性肺病和心源性哮喘輔助治療【不良反應不良反應】:胃腸道癥狀如惡心、嘔吐,心血管癥:胃腸道癥狀如惡心、嘔吐,心血管癥狀如心動過速、心律失常等。狀如心動過速、心律失常等?!咀⒁庾⒁狻?安全范圍小,安全范圍小,
5、iv時要稀釋、緩慢,不能過量。時要稀釋、緩慢,不能過量。最好在用藥中監(jiān)測其血藥濃度。另外注意藥物相互最好在用藥中監(jiān)測其血藥濃度。另外注意藥物相互作用如合并西咪替丁、喹諾酮類、大環(huán)內(nèi)酯類等作用如合并西咪替丁、喹諾酮類、大環(huán)內(nèi)酯類等(因其可影響茶堿代謝而使其排泄減慢,應減少用(因其可影響茶堿代謝而使其排泄減慢,應減少用藥量)。藥量)。8 M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥1、作用機制:阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路,降低迷走神經(jīng)、作用機制:阻斷節(jié)后迷走神經(jīng)通路,降低迷走神經(jīng)興奮性而起舒張支氣管作用。興奮性而起舒張支氣管作用。2、作用特點:、作用特點:1.穿透力差穿透力差,口服無效口服無效,應用氣霧劑不會吸收應用
6、氣霧劑不會吸收,不良反應輕,不良反應輕,少數(shù)患者有口苦或口干感。少數(shù)患者有口苦或口干感。2.對支氣管平滑肌選擇性較高對支氣管平滑肌選擇性較高3.用于伴迷走功能亢進的哮喘用于伴迷走功能亢進的哮喘(如精神誘發(fā)或夜間發(fā)作如精神誘發(fā)或夜間發(fā)作)4.與與2腎上腺素受體激動藥聯(lián)合吸入有協(xié)同作用,尤其腎上腺素受體激動藥聯(lián)合吸入有協(xié)同作用,尤其適用于夜間哮喘及多痰的作用。適用于夜間哮喘及多痰的作用。:如異丙托溴銨、噻托溴銨:如異丙托溴銨、噻托溴銨9二、抗炎平喘藥二、抗炎平喘藥 糖皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素類藥物 抗哮喘的第一線藥物抗哮喘的第一線藥物【類型類型】全身用糖皮質(zhì)激素:可的松、潑尼松、地塞米松等全身用糖
7、皮質(zhì)激素:可的松、潑尼松、地塞米松等 不良反應多且重。不良反應多且重。吸入用糖皮質(zhì)激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、吸入用糖皮質(zhì)激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 布地奈德、曲安奈德等布地奈德、曲安奈德等 可避免全身不良反應,起效慢??杀苊馊聿涣挤磻?,起效慢。具有強大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。具有強大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。常采用吸入式給藥,重癥者不能控制時需全身給藥。常采用吸入式給藥,重癥者不能控制時需全身給藥。10【平喘原理平喘原理】抗炎:抑制多種細胞因子與炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生抗炎:抑制多種細胞因子與炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生抗過敏:抑制免疫系統(tǒng)功能,減少過敏介質(zhì)的釋放抗過敏:抑制免疫系
8、統(tǒng)功能,減少過敏介質(zhì)的釋放抑制氣道高反應性抑制氣道高反應性增強支氣管及血管平滑肌對兒茶酚胺的敏感性增強支氣管及血管平滑肌對兒茶酚胺的敏感性【臨床應用臨床應用】用于慢性哮喘,減少發(fā)作,但不能緩解急性癥狀。用于慢性哮喘,減少發(fā)作,但不能緩解急性癥狀。嚴重哮喘發(fā)作或哮喘持續(xù)狀態(tài)需全身給藥。嚴重哮喘發(fā)作或哮喘持續(xù)狀態(tài)需全身給藥。【不良反應不良反應】 局部長期用藥可引起口腔念珠菌感染,聲嘶或呼吸道不局部長期用藥可引起口腔念珠菌感染,聲嘶或呼吸道不適,吸藥后用清水漱口可減輕局部反應和胃腸吸收。全適,吸藥后用清水漱口可減輕局部反應和胃腸吸收。全身不良反應如骨質(zhì)疏松、胃潰瘍。腎上腺皮質(zhì)功能抑制身不良反應如骨質(zhì)
9、疏松、胃潰瘍。腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。等。11 吸入治療是目前推薦長期抗炎治療哮喘的最常用方法,為減少吸入大劑量糖皮質(zhì)激素的不良反應,可與長效 2受體激動劑使用。臨床常用制劑如:受體激動劑使用。臨床常用制劑如:沙美特羅沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)、布地奈德福莫特羅粉吸替卡松粉吸入劑(舒利迭)、布地奈德福莫特羅粉吸入劑(信必可都保)入劑(信必可都保)12三、抗過敏平喘藥三、抗過敏平喘藥肥大細胞膜穩(wěn)定藥:肥大細胞膜穩(wěn)定藥: 色甘酸鈉(咽泰)色甘酸鈉(咽泰)穩(wěn)定肥大細胞膜穩(wěn)定肥大細胞膜, 抑制肥大細胞脫顆粒釋放過抑制肥大細胞脫顆粒釋放過敏介質(zhì)。敏介質(zhì)。 口服吸收少,主要以粉末形式噴霧吸入??诜丈伲饕苑勰┬问絿婌F吸入。1. 僅預防支氣管哮喘、過敏性鼻炎等發(fā)作僅預防支氣管哮喘、過敏性鼻炎等發(fā)作, 控癥控癥無效。無效。132. H1受體阻斷藥:受體阻斷藥:酮替芬、阿斯咪唑、氯雷他定酮替芬、阿斯咪唑、氯雷他定其在輕癥哮喘和季節(jié)性哮喘有一定效果,可和其在輕癥哮喘和季節(jié)性哮喘有一定效果,可和 2受體受體激動劑聯(lián)合用藥。激動劑聯(lián)合
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