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1、藥理學(xué)作業(yè)一、作業(yè)要求統(tǒng)一用練習(xí)本做,不用練習(xí)本的不批改。作業(yè)上交時(shí)間為:2015年12月28日。另請(qǐng)將題目給跟班重修的同學(xué),謝謝。二、問答題1不同藥物競(jìng)爭(zhēng)同一血漿蛋白而發(fā)生置換現(xiàn)象,其后果是什么? 答:藥物中毒。因?yàn)榻Y(jié)合型的藥物被置換出來,使血漿內(nèi)游離藥物濃度明顯增加。如保泰松將抗凝血藥華法林從血漿蛋白結(jié)合部位置換出來,抗凝作用增強(qiáng),可造成嚴(yán)重的出血,甚至危及生命。 2零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)與一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)各有何特點(diǎn)?3毛果蕓香堿的藥理作用及用途是什么?答:能直接激動(dòng)M 膽堿受體,產(chǎn)生M 樣作用,對(duì)眼睛和腺體作用最為明顯。藥理作用(1)對(duì)眼的作用1)縮瞳:激動(dòng)瞳孔括約肌上的M 膽堿受體,使其收縮,瞳

2、孔縮小。 2)降低眼壓:通過縮瞳,使虹膜向瞳孔中心方向拉緊,根部變薄,前房角間隙擴(kuò)大,房水回流暢通,眼壓降低。3)調(diào)節(jié)痙攣:激動(dòng)眼睫狀肌上的M 受體,使睫狀肌向瞳孔中心方向收縮,懸韌帶松弛,晶狀體回縮變凸,屈光度增加,視近物不清,只能視遠(yuǎn)物。 (2)對(duì)腺體的作用激動(dòng)腺體的M 膽堿受體,使腺體分泌增加,以唾液腺和汗腺分泌增加最為明顯用途(1)青光眼尤其對(duì)閉角型青光眼療效好。(2)虹膜炎與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用,防止虹膜與晶狀體粘連。(3)M 受體阻斷藥中毒可用于阿托品等藥物中毒的解救,但須全身用藥。4新斯的明的作用機(jī)制及作用特點(diǎn)是什么? 答:作用機(jī)制:抑制AChE,從而興奮M、N膽堿受體;促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末

3、梢釋放Ach;直接興奮N2-受體作用特點(diǎn):口服難吸收且不規(guī)則,不能通過血腦屏障;抑制AChE而使Ach增多;直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的Nm受體,對(duì)骨骼肌興奮作用較強(qiáng)。5阿托品可解救有機(jī)磷酸酯類中毒的哪些癥狀?答:阿托品是阻斷M膽堿受體的抗膽堿藥,它可以阻斷中毒的M樣作用,可解救M樣中毒癥狀如縮瞳、視力模糊、流涎、口吐白沫、出汗、皮膚濕冷、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、大小便失禁、支氣管痙攣、心動(dòng)過緩和血壓下降等;阿托品對(duì)中樞的煙堿受體無明顯作用,故阿托品對(duì)中樞癥狀如頭痛、頭暈、不安、失眠、譫妄、昏迷、呼吸和循環(huán)衰竭等對(duì)抗作用較差。6山莨菪堿的作用特點(diǎn)有哪些?答:(1)山莨菪堿的作用特點(diǎn):抑制腺體分泌

4、、散瞳及中樞作用較弱。松弛平滑肌、擴(kuò)張小血管改善微循環(huán)作用明顯。 (2)臨床應(yīng)用:感染中毒性休克,緩解胃腸絞痛。7腎上腺素的哪些作用可用于過敏性休克的搶救?答:腎上腺素激動(dòng)受體,收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌,降低毛細(xì)血管通透性;激動(dòng)受體,改善心功能,緩解支氣管痙攣;減少過敏介質(zhì)釋放,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,可迅速緩解過敏性休克的臨床癥狀。8多巴胺治療休克的藥理作用有哪些?答:激動(dòng)1受體,使皮膚黏膜血管收縮,血壓升高;激動(dòng)1受體,使心肌收縮力加強(qiáng),血壓升高;激動(dòng)多巴胺受體,內(nèi)臟血管擴(kuò)張,內(nèi)臟供血增多。9去甲腎上腺素的禁忌證有哪些?答:伴有高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、少尿、無尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙患者及孕

5、婦禁用。10異丙腎上腺素對(duì)心臟的作用特點(diǎn)是什么?答:對(duì)心臟1受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用,表現(xiàn)為正性肌力和正性頻率作用,縮短收縮期和舒張期。與腎上腺素相比,異丙腎上腺素加快心率和加速傳導(dǎo)作用較強(qiáng),心肌耗氧量明顯增加,對(duì)竇房結(jié)有顯著興奮作用(對(duì)正位)異位),也能導(dǎo)致心律失常,較少引起心室顫動(dòng)。11腎上腺素與異丙腎上腺素共同的適應(yīng)證有哪些?答:休克(腎上腺素用于過敏性休克,異丙腎上腺素用于感染性休克)、心搏驟停、支氣管哮喘(急性發(fā)作)。12受體阻斷藥可治療哪些疾病?答:心律失常(對(duì)快速型心律失常有效):阻斷1受體,抑制心臟,使心力減弱,心率減慢,心肌耗氧量減少心絞痛和心肌梗死高血壓(基礎(chǔ)藥物)充血性心率

6、衰竭甲亢噻嗎洛爾局部應(yīng)用可減少房水形成,降低眼內(nèi)壓,治療青光眼。13普萘洛爾的作用特點(diǎn)是什么? 答:具有較強(qiáng)的受體阻斷作用,對(duì)1、2受體選擇性弱,無內(nèi)在擬交感活性;口服吸收率為90%,首關(guān)消除率為60%-70%,生物利用度僅為30%;個(gè)體差異大,給藥需從小劑量開始,個(gè)體化。14酚妥拉明的藥理作用有哪些? 答:血管:阻斷血管平滑肌1受體,直接擴(kuò)張血管,降低血壓作用;心臟:血壓下降反射性興奮交感神經(jīng),使心率加快。阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜2受體,促進(jìn)去甲腎上腺素釋放;翻轉(zhuǎn)腎上腺素升壓作用;擬膽堿作用(提高胃腸平滑肌張力);擬組胺作用(促進(jìn)胃酸分泌)。15苯二氮卓類藥物的藥理作用有哪些?答:抗焦慮作用:小

7、于鎮(zhèn)靜催眠劑量時(shí),作用于邊緣系統(tǒng)(控制情緒反應(yīng)),主要用于焦慮癥; 鎮(zhèn)靜催眠作用:作用迅速,誘導(dǎo)入睡和延長(zhǎng)睡眠時(shí)間。對(duì)快動(dòng)眼睡眠影響小,停藥反跳現(xiàn)象輕??僧a(chǎn)生耐受性,依賴性。安全范圍大;抗驚厥、癲癇作用:可用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥和藥物中毒驚厥,地西泮是目前臨床上治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥;中樞肌肉松弛作用;可緩解動(dòng)物去大腦僵直和人類大腦損傷所致的肌肉僵直;較大劑量可致暫時(shí)記憶缺失:用于麻醉前給藥,可緩解術(shù)前焦慮和使患者對(duì)手術(shù)過程記憶缺失。16常用的抗癲癇藥物有哪些?各適用于何種類型的癲癇?答:苯妥英鈉:治療大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥,對(duì)小發(fā)作(失神性發(fā)作)無效,甚至?xí)共∏閻夯?/p>

8、卡馬西平:廣譜抗癲癇藥,是治療局限性發(fā)作和大發(fā)作的首選藥物之一,還有抗復(fù)合性局限性發(fā)作和小發(fā)作作用。苯巴比妥:主要用于治療癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài),對(duì)小發(fā)作和嬰兒痙攣效果差。乙琥胺:是治療小發(fā)作的首選藥。丙戊酸鈉:廣譜抗癲癇藥,對(duì)大發(fā)作療效不及苯妥英鈉、苯巴比妥,對(duì)小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺。苯二氮卓類:地西泮:是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。硝西泮:主要用于癲癇小發(fā)作。氯硝西泮:廣譜抗癲癇藥,對(duì)小發(fā)作療效優(yōu)于地西泮。托吡酯:主要用于局限性發(fā)作和大發(fā)作,尤其可用于輔助治療難治性癲癇。17苯妥英鈉的不良反應(yīng)有哪些?答:局部刺激:口服可致惡心、嘔吐、厭食、腹痛等,靜脈注射可致靜脈炎;齒齦增生:多見于青少年和兒童

9、,與其刺激膠原組織增生有關(guān),一般停藥后36月可自行消退;神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):藥物劑量過大可引起中毒,表現(xiàn)為眼球震顫、復(fù)視、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等,嚴(yán)重者可出現(xiàn)語音障礙、精神錯(cuò)亂或昏迷等;血液系統(tǒng)反應(yīng):長(zhǎng)期用藥導(dǎo)致葉酸缺乏,可致巨幼紅細(xì)胞性貧血,宜用甲酰四氫葉酸預(yù)防;骨骼系統(tǒng)反應(yīng):誘導(dǎo)肝藥酶作用可加速維生素D的代謝,致佝僂病或骨軟化,必要時(shí)應(yīng)合用維生素D預(yù)防;過敏反應(yīng):皮疹、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏、再生障礙性貧血;偶可致畸胎。18左旋多巴和卡比多巴合用的意義是什么?答:卡比多巴為氨基酸脫羧酶(ADCC)抑制藥,與左旋多巴合用可降低其外周ADCC作用,減輕其不良反應(yīng);卡比多巴抑制了左旋多巴的外周ADCC作用,

10、進(jìn)入中樞的左旋多巴增多,可減少左旋多巴的用藥量,不受維生素B6的干擾,波動(dòng)癥狀減輕(開-關(guān)反應(yīng)減輕)。19氯丙嗪的中樞藥理作用是什么?臨床應(yīng)用于哪些情況?答:中樞藥理作用抗精神病作用:易誘導(dǎo)入睡,易覺醒,需長(zhǎng)期用藥,無耐受性。選擇性拮抗中腦邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層D2受體而發(fā)揮作用。鎮(zhèn)靜作用:與抗精神病作用呈協(xié)同作用,易產(chǎn)生耐受性,與其阻斷了1受體和H1受體有關(guān)。鎮(zhèn)吐作用:氯丙嗪具有較強(qiáng)鎮(zhèn)吐作用。小劑量即可對(duì)抗DA受體激動(dòng)劑阿撲嗎啡的作用,大劑量直接抑制嘔吐中樞。對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用:氯丙嗪對(duì)下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強(qiáng)的抑制作用,使機(jī)體體溫調(diào)節(jié)失靈。氯丙嗪不僅可以降低發(fā)熱機(jī)體的體溫,還可降低正常機(jī)體的體

11、溫,可使體溫降到34以下。中樞抑制藥(與麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥合用可減少其用量)。臨床用藥精神分類癥氯丙嗪能顯著緩解陽性癥狀,如進(jìn)攻、亢進(jìn)、妄想?;糜X等。尤其對(duì)急性患者效果顯著,但需長(zhǎng)期用藥,甚至終身用藥。躁狂癥嘔吐和頑固性呃逆(暈動(dòng)癥除外)。神經(jīng)官能癥低溫麻醉和人工冬眠:氯丙嗪與物理降溫(冰袋、冰?。┡浜蠎?yīng)用額降低患者體溫,因而可用于低溫麻醉。與異丙嗪、哌替啶合用可用于人工冬眠,可用于嚴(yán)重創(chuàng)傷感染性休克、高熱驚厥、中樞高熱和甲狀腺危象的輔助治療。20米帕明的藥理作用與應(yīng)用注意事項(xiàng)是什么?答: 藥理作用:對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用:正常人服用后出現(xiàn)安靜、嗜睡、血壓稍降、頭暈?zāi)垦2⒊霈F(xiàn)口干、視力模糊等抗膽堿

12、反應(yīng),連用數(shù)天后這些癥狀可能加重,甚至出現(xiàn)注意力不集中和思維能力下降。但抑郁癥患者連續(xù)用藥后,出現(xiàn)精神振奮現(xiàn)象,連續(xù)23周才療效顯著。對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用:治療量的丙米嗪有顯著阻斷M膽堿受體的作用,表現(xiàn)為視力模糊、口干、便秘和尿潴留。對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:治療量的丙米嗪可降低血壓,致心律失常,其中心動(dòng)過速較常見。應(yīng)用注意事項(xiàng):奏效慢,正常人和患者反應(yīng)不一可抑制心肌再攝取 心血管患者慎用。21嗎啡為什么用于治療心源性哮喘?答:擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力,減輕心臟前后負(fù)荷,有利于肺水腫的消除;其鎮(zhèn)靜作用有利于消除患者的焦慮、恐懼情緒;嗎啡可降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性,減弱過度的反射性呼吸興奮,使急

13、促的淺表呼吸得到緩解。22嗎啡的臨床應(yīng)用及其藥理學(xué)基礎(chǔ)各是什么?答:鎮(zhèn)痛(僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效時(shí)的急性銳痛。對(duì)血壓正常時(shí)的心肌梗死,嗎啡的擴(kuò)血管作用可減輕患者的心臟負(fù)擔(dān)。治療膽絞痛、腎絞痛時(shí)加用M膽堿受體阻斷藥如阿托品可有效緩解。)藥理學(xué)基礎(chǔ):通過激動(dòng)脊髓膠質(zhì)區(qū)、丘腦內(nèi)側(cè)、腦室及導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)(與痛覺的整合有關(guān))的阿片受體。心源性哮喘(具體原因見21題)藥理學(xué)基礎(chǔ):擴(kuò)張血管作用作用于邊緣系統(tǒng)。藍(lán)斑核(與精神情緒有關(guān))致鎮(zhèn)靜、欣快作用作用于延腦孤束核(與呼吸有關(guān))抑制其對(duì)CO2張力的敏感性,緩解淺表呼吸。止瀉(阿片酊。復(fù)方樟腦酊)藥理學(xué)基礎(chǔ):抑制消化腺的分泌和中樞抑制作用,使便意減弱、排便反射減

14、弱。23阿司匹林引起胃腸道反應(yīng)的機(jī)制與防治方法各是什么?答:機(jī)制:直接刺激胃粘膜細(xì)胞和抑制胃壁組織COX-1生成前列腺素如PGE2。胃前列腺素對(duì)胃粘膜細(xì)胞有保護(hù)作用防治:飯后服用服用腸溶片或栓劑同服抗酸藥或PGE1衍生物米索前列醇。24鈣通道阻滯藥的主要藥理作用是什么?答:對(duì)心肌的作用:負(fù)性肌力作用:有利:降低心肌耗氧量(收縮性減弱-作用于2期;舒張血管平滑肌,血壓下降,降低后負(fù)荷);不利:血管擴(kuò)張反射性興奮交感神經(jīng)(二氫吡啶類),抵消甚至加重心臟負(fù)擔(dān);收縮性減弱使殘留血量增多,前負(fù)荷加重,供血不足。負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用:降低竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞的2期上升速率和4期緩慢除極,降低竇房結(jié)

15、自律性,使心率減慢,房室結(jié)傳導(dǎo)減慢。不應(yīng)期延長(zhǎng),消除折返。維拉帕米和地爾硫作用最強(qiáng),硝苯地平可反射性加快心率。對(duì)平滑肌的作用:血管平滑?。鹤柚笴a2+內(nèi)流,擴(kuò)張血管;主要舒張動(dòng)脈,對(duì)靜脈影響小;以冠狀動(dòng)脈最敏感,也可舒張腦血管(尼莫地平舒張作用較強(qiáng));具有電壓依賴性,解除痙攣性收縮血管作用強(qiáng)。其他平滑?。衡}通道阻滯藥對(duì)支氣管平滑肌松弛作用較明顯,較大劑量也可松弛胃腸道、輸尿管、子宮平滑肌??箘?dòng)脈粥樣硬化作用減輕Ca2+超載對(duì)動(dòng)脈壁的損害,降低細(xì)胞鈣量;抑制平滑肌增殖和動(dòng)脈基質(zhì)蛋白合成,增加血管壁順應(yīng)性;抑制脂質(zhì)過氧化,保護(hù)內(nèi)皮細(xì)胞;硝苯地平可提高溶酶體酶和膽固醇酯酶的水解,降低細(xì)胞內(nèi)的膽固醇水

16、平。對(duì)紅細(xì)胞和血小板對(duì)紅細(xì)胞:Ca2+ 增多,紅細(xì)胞脆性增加,易溶血;Ca2+減少,紅細(xì)胞變形能力增加,降低血液黏滯度;對(duì)血小板:Ca2+是血小板變形、聚集、合成活性產(chǎn)物的介質(zhì)。對(duì)腎臟功能的影響。25抗心律失常藥如何分類?寫出各類的代表藥物。答:類鈉通道阻滯藥a:代表藥:奎尼丁、普魯卡因胺;特點(diǎn):適度阻滯鈉通道,減慢0相上升速率,減慢傳導(dǎo);抑制異位起搏細(xì)胞的4相If,降低自律性;不同程度抑制K+外流,Ca2+內(nèi)流,延長(zhǎng)有效不應(yīng)期和復(fù)極。b:代表藥:利多卡因、苯妥英鈉;特點(diǎn):輕度阻滯鈉通道,略減慢0相上升速率,減慢傳導(dǎo);抑制4相Na+內(nèi)流,降低自律性;促進(jìn)K+外流,縮短APD和復(fù)極。c:代表藥:

17、普羅帕酮、氟卡尼;特點(diǎn):明顯阻滯鈉通道,對(duì)鉀轉(zhuǎn)運(yùn)無影響,明顯減慢0相上升速率和傳導(dǎo);抑制4相Na+內(nèi)流,降低自律性。延長(zhǎng)APD和復(fù)極。受體阻斷藥:代表藥:普萘洛爾;特點(diǎn):抑制交感興奮引起的起搏電流、鈉電流和L型鈣電流增加,降低自律性和減慢傳導(dǎo)。(延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥)代表藥:胺碘酮、索他洛爾;特點(diǎn):阻滯多種鉀通道,延長(zhǎng)動(dòng)作電位和有效不應(yīng)期。(鈣通道阻滯藥)代表藥:維拉帕米、地爾硫;特點(diǎn):降低竇房結(jié)自律性,減慢房室結(jié)傳導(dǎo),抑制細(xì)胞鈣超載。26ATl受體拮抗藥與ACE抑制藥聯(lián)合應(yīng)用的優(yōu)點(diǎn)是什么?答: AT1 受體拮抗藥與 ACEI 合用,對(duì)減輕心肌重構(gòu)、降壓、降低血漿醛固酮和 NE,有良好的 相加作

18、用;不良反應(yīng)沒有增加,好于一藥單用。27ACE抑制藥抗高血壓作用的機(jī)制是什么?答:抑制ACE,使AngI轉(zhuǎn)變?yōu)锳nglI減少,從而產(chǎn)生血管舒張;同時(shí)減少醛固酮分泌,以利用排鈉;特異性腎血管擴(kuò)張加強(qiáng)排鈉作用;由于抑制緩激肽的水解,使緩激肽增多;亦可抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)活性。28抗高血壓藥物如何分類?寫出各類的主要代表藥。答:利尿藥,如氫氯噻嗪;交感神經(jīng)抑制藥中樞性降壓藥,如可樂定、利美尼定。神經(jīng)節(jié)阻斷藥,如美加明。去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥,如利血平、胍乙啶。腎上腺素受體阻斷藥,受體普萘洛爾,受體哌唑嗪,受體拉布洛爾。腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥(ACE),如卡托普利。血管緊張素

19、受體阻斷藥,如氯沙坦。腎素抑制藥,如雷米克林。鈣通道阻滯藥,如硝苯地平。血管擴(kuò)張藥,如肼屈嗪。鈉通道阻滯藥,吡那地爾。其他擴(kuò)血管藥:吲達(dá)帕胺。29治療慢性心功能不全的藥物有幾類?主要代表藥有哪些?答:腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制藥血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥:卡托普利。血管緊張素受體阻斷藥:氯沙坦。醛固酮拮抗藥:螺內(nèi)酯利尿藥:氫氯噻嗪、呋塞米。受體阻斷藥:美托洛爾、卡維地洛。正性肌力藥強(qiáng)心苷類:地高辛。非苷類正性肌力藥:米力農(nóng)、維司力農(nóng)。擴(kuò)血管藥:硝普鈉、硝酸異山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪。鈣增敏藥和鈣通道阻滯藥(氨氯地平)。30ACE抑制藥治療CHF的作用機(jī)制是什么?答; 降低外周血管阻力,降低心臟

20、后負(fù)荷;減少醛固酮生成;抑制心肌和血管重構(gòu);對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響;降低交感神經(jīng)活性。31硝酸酯類藥物的藥理作用有哪些?答:主要作用是擴(kuò)張靜脈,使靜脈容量增加、右房壓力降低,減輕肺淤血和呼吸困難,降低前負(fù)荷;選擇性地舒張心外膜的冠狀血管,在缺血性心肌病時(shí)增加冠脈血流而提高心室的收縮和舒張功能,降低心臟后負(fù)荷,解除心衰癥狀,提高患者的運(yùn)動(dòng)耐力。32肝素的抗凝血機(jī)制及臨床應(yīng)用是什么? 答:抗凝血機(jī)制抗凝:增強(qiáng)抗凝血酶對(duì)a、a、a等含絲氨酸殘基蛋白酶的抑制作用;使血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放脂蛋白酯酶,水解血中的乳糜微粒和VLDL而發(fā)揮調(diào)血脂作用;抗炎作用;抑制血管平滑肌細(xì)胞增殖,抗血管內(nèi)膜增生;抑制血小板聚集。臨

21、床應(yīng)用血栓栓塞性疾??;彌散性血管內(nèi)凝血;防治心肌梗死、腦梗死、心血管手術(shù)和外周靜脈術(shù)后血栓形成;體外抗凝。33H2受體激動(dòng)的效應(yīng)、H2受體拮抗藥臨床應(yīng)用的藥理依據(jù)是什么?主要不良反應(yīng)有哪些? 答:H2受體激動(dòng)的效應(yīng)直接作用于腺苷酸環(huán)化酶、增加心肌cAMP水平,而產(chǎn)生正性肌力作用;使小動(dòng)脈小靜脈擴(kuò)張;增加血小板中的cAMP含量,對(duì)抗血小板聚集。激活腺苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)的CAMP水平增加,激活H+-K+-ATP酶,使胃壁細(xì)胞分泌胃液顯著增多。臨床應(yīng)用藥理依據(jù):H2受體阻斷藥競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷壁細(xì)胞基底膜的H2受體,對(duì)基礎(chǔ)胃酸的抑制作用最強(qiáng),對(duì)夜間胃酸分泌也有良好的抑制作用。不良反應(yīng)對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響:

22、抗雄性激素的作用西咪替丁可抑制肝藥酶,抑制細(xì)胞色素P450,。34茶堿類藥物的平喘作用機(jī)制是什么? 答:對(duì)平滑肌抑制磷酸二酯酶PDE(非選擇性);阻斷腺苷受體;增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放;增加呼吸?。跫。┑氖湛s力;強(qiáng)心利尿;免疫調(diào)節(jié)和抗炎作用。35長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素對(duì)脂肪代謝的作用及由此產(chǎn)生的不良影響是什么?答大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用可增高血漿膽固醇,激活四肢皮下的脂酶,促進(jìn)皮下脂肪分解和脂肪重新發(fā)布,形成向心性肥胖,表現(xiàn)為滿月臉、水牛背,呈現(xiàn)面圓、背厚、軀干部發(fā)胖而四肢消瘦的特殊體型(醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn))。36糖皮質(zhì)激素治療休克時(shí)的注意事項(xiàng)有哪些? 答:對(duì)感染性中毒休克為首選藥,在有效抗菌藥物治

23、療下,可及早、短時(shí)間突擊使用大劑量糖皮質(zhì)激素;待微循環(huán)改善、脫離休克狀態(tài)時(shí)停用,且盡可能在抗菌藥物之后使用,停藥則在撤去抗菌藥物之前。對(duì)過敏性休克為次選藥,可與首選藥腎上腺素合用,對(duì)病情較重或發(fā)展較快者,可同時(shí)靜注氫化可的松200400mg對(duì)低血容量休克,在補(bǔ)液補(bǔ)電解質(zhì)或輸血效果不佳者,可合用超大劑量的皮質(zhì)激素。37糖皮質(zhì)激素治療感染性疾病的藥理作用有哪些? 答:抑制炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生與釋放; 抑制細(xì)胞因子的產(chǎn)生; 抑制 NO 生成;抑制粘附分子的作用;誘導(dǎo)生成血管皮素。38糖皮質(zhì)激素抗休克作用的藥理機(jī)制是什么?答:降低血管對(duì)縮血管物質(zhì)的敏感性,改善微循環(huán)。穩(wěn)定溶酶體膜,減少心肌抑制因子MDF的形

24、成。擴(kuò)張痙攣收縮的血管和興奮心臟,加強(qiáng)心肌收縮力??苟咀饔茫禾岣邫C(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力,對(duì)外毒素和病毒無防御作用。39糖皮質(zhì)激素的抗炎作用機(jī)制是什么?答主要機(jī)制是基因效應(yīng),表現(xiàn)為對(duì)炎癥抑制蛋白和某些靶酶的影響誘導(dǎo)脂皮素-1生成,繼而抑制磷脂酶A2,使PGE2、PGI2和白三烯的生成減少;抑制誘導(dǎo)型NO合成酶和COX2,阻斷相關(guān)介質(zhì)的產(chǎn)生,發(fā)揮抗炎作用;誘導(dǎo)ACE的合成,使緩激肽減少;對(duì)細(xì)胞因子和黏附因子的影響促進(jìn)TNF-和IL(1、2、6、8)和E-選擇素及ICAM-1的表達(dá);抗炎介質(zhì):Ik1;對(duì)炎細(xì)胞凋亡:誘導(dǎo)炎細(xì)胞凋亡。40胰島素的作用和用途有哪些?答:藥理作用促進(jìn)脂肪合成,抑制脂肪分解

25、;促進(jìn)糖原合成儲(chǔ)存,降低血糖;增加氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn),促進(jìn)蛋白質(zhì)合成,抑制蛋白質(zhì)分解;加快心率;促進(jìn)K離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),降低血鉀濃度。臨床應(yīng)用型糖尿病終身用藥;型糖尿病初始治療;型糖尿病飲食控制和口服降糖藥未能控制者;伴有急性或嚴(yán)重并發(fā)癥的糖尿病患者,如酮癥酸中毒、非酮癥性高滲性昏迷;糖尿病處于應(yīng)激時(shí);細(xì)胞內(nèi)缺鉀者。41青霉素G主要的優(yōu)點(diǎn)和缺點(diǎn)各有哪些? 答:優(yōu)點(diǎn):是一種殺菌藥,對(duì)繁殖期的細(xì)菌作用強(qiáng)對(duì)大多數(shù)G+菌、G-球菌、放線菌、螺旋體均有強(qiáng)大作用;價(jià)格低廉,臨床應(yīng)用時(shí)間長(zhǎng),可靠性高,對(duì)人體毒性??;缺點(diǎn)溶于水后極不穩(wěn)定,易被酸、堿、醇、氧化劑、金屬離子分解破壞,且不耐熱,還可生成具有抗原的降解產(chǎn)物;對(duì)

26、靜止期和G-桿菌的作用弱;可產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng),不耐酶。42內(nèi)酰胺類藥物的分類及代表藥是什么?答:青霉素類窄譜青霉素類:以注射用青霉素G和口服用青霉素V為代表;耐酶青霉素類:以注射用甲氧西林,口服、注射用氯唑西林和氟氯西林為代表;廣譜青霉素類:以注射、口服用氨芐西林和口服用阿莫西林為代表;抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素類:以注射用羧芐西林和哌拉西林為代表;抗革蘭式陰性菌青霉素類:以注射用美西林和口服用匹美西林為代表。頭孢菌素類第一代頭孢菌素:以口服、注射用頭孢拉定和口服用頭孢氨芐為代表;第二代頭孢菌素:以注射用頭孢呋辛和口服用頭孢克洛為代表;第三代頭孢菌素:以注射用頭孢噻肟和頭孢哌酮,口服用頭孢克肟為代表

27、;第四代頭孢菌素:以注射用頭孢匹羅為代表。其他-內(nèi)酰胺類:碳青霉烯類、頭霉素類、氧頭孢烯類、單環(huán)-內(nèi)酰胺類。-內(nèi)酰胺抑制藥:棒酸和舒巴坦類。-內(nèi)酰胺類抗生素復(fù)方制劑。43一內(nèi)酰胺類藥物的作用特點(diǎn)及優(yōu)點(diǎn)各有哪些? 答:作用特點(diǎn): 對(duì) G作用強(qiáng),對(duì)G作用弱對(duì)繁殖期細(xì)菌作用強(qiáng),對(duì)靜止期細(xì)菌作用弱 對(duì)人和哺乳動(dòng)物細(xì)胞無影響優(yōu)點(diǎn):該類藥物具有高效和不良反應(yīng)低的特點(diǎn), 是臨床應(yīng)用品種最多、發(fā)展最快、應(yīng)用最 廣泛的一類抗生素,在各種細(xì)菌感染的治療中占有重要地位。44阿奇霉素的抗菌作用特點(diǎn)有哪些?答:對(duì)酸穩(wěn)定,食物影響吸收,半衰期長(zhǎng)度35小時(shí),不經(jīng)肝臟代謝,經(jīng)膽汁排泄;增加了對(duì)G-菌的抗菌作用(軍團(tuán)菌、淋病奈

28、瑟菌、支衣原體)。45氨基糖苷類抗生素體內(nèi)過程的共同特點(diǎn)及共同不良反應(yīng)是什么?答:體內(nèi)過程吸收:口服很難吸收,僅用于腸道感染和消毒,多采用肌內(nèi)注射;分布:耳毒性和腎毒性明顯,能透過胎盤屏障,不能穿過血腦屏障,即使在腦膜發(fā)炎時(shí)也難在腦脊液中到達(dá)有效濃度;代謝與排泄:在體內(nèi)并不代謝,主要以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過。不良反應(yīng)耳毒性:前庭神經(jīng)和耳蝸聽神經(jīng)損傷。應(yīng)避免與有耳毒性的藥物合用,如萬古霉素、強(qiáng)效利尿藥、鎮(zhèn)吐藥、甘露醇等。鎮(zhèn)靜催眠藥和其他有鎮(zhèn)靜作用的藥物因可抑制患者的反應(yīng)性,在合用時(shí)也要慎重;腎臟毒性:通常表現(xiàn)為蛋白尿、管型尿、血尿,嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致無尿、氮質(zhì)血癥、腎衰等。應(yīng)避免與有腎毒性的藥物合用,如萬古霉素、順鉑、第一代頭孢菌素和強(qiáng)效利尿藥等;神經(jīng)肌肉麻痹;過敏反應(yīng):皮疹、發(fā)

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