生物藥劑學(xué)：第二篇 第二章 單房室模型-靜脈輸注給藥

1、第二篇 藥物動力學(xué)第二章 單房室模型-靜脈輸注給藥 主要藥代動力學(xué)參數(shù)參數(shù)計算實際應(yīng)用 k0 k0為滴注速度，t0為滴注時間。通常滴注速度保持恒定，為零級輸入。X為t時體內(nèi)藥量，V為表觀分布容積，K為消除速度常數(shù)。消除按一級過程進(jìn)行，與體內(nèi)藥量成正比。 X(t), VK體內(nèi)一、靜脈輸注給藥單房室模型藥動學(xué)參數(shù)1. 劑量（D、X0）2. 輸注速度（k0）3. 輸注時間（t0）4. 穩(wěn)態(tài)血藥量（Xss）5. 穩(wěn)態(tài)血藥濃度（Css） 6. 達(dá)坪分?jǐn)?shù)（fss） 7. 達(dá)坪分?jǐn)?shù)時間（t ） 8. 表觀分布容積（V ） 9. 消除速率常數(shù)（K） 10. 消除半衰期（t1/2） 11. 血藥濃度-時間曲線下

2、面積（AUC） 12. 清除率（CL） 13. 負(fù)荷劑量（DL）二、參數(shù)計算 1. 藥物的血藥濃度時間關(guān)系 2. 參數(shù)的計算（1）穩(wěn)態(tài)血藥濃度 Css= k0/VK （2）達(dá)坪分?jǐn)?shù) fss =C /Css= 1-e-Kt （3）消除速率常數(shù) 圖解法： K= 2.303(logCss-logC)/(t-t0)回歸法：y=bx+a logC= logCss +(K/2.303)t K=-2.303斜率（4）消除半衰期 t1/2 = 0.693/K（5）表觀分布容積 V =Xss/Css（6）清除率 CL=KV（7）藥物濃度-時間曲線下面積（梯形法）（8）負(fù)荷劑量 DL= CssV=k0/K例1：以

3、每小時150 mg的速度滴注利多卡因，問穩(wěn)態(tài)濃度多少？滴注經(jīng)歷10 h血藥濃度是多大？已知t1/2=1.9 h，V=100 L。解題步驟 1. 寫出對應(yīng)公式：Css= k0/VK 2. 根據(jù)t1/2 求K 3. 將k0、K、V代入公式 求Css 4. 將t 、Css代入公式 求C例2：一病人使用羧芐西林，體重50 kg，欲將該藥血藥濃度10 h內(nèi)維持在150mg/L的水平，現(xiàn)用1 L溶液作靜脈滴入量。問：（1）應(yīng)加入多少劑量的羧芐西林？假定羧芐西林為單室模型藥物。t1/2=1 h，V=0.18 L/kg（2）如靜脈滴注器每毫升10滴，則每分鐘應(yīng)滴入多少滴？（3）如要立即起效，首次劑量應(yīng)靜脈注射多少羧芐西林（即給予負(fù)荷劑量）？解題步驟：（1）寫出對應(yīng)公式：D=k0t0，Css= k0/VK； 根據(jù)t1/2 求K； 將K、V、