固體制劑散劑與顆粒劑

1、關(guān)于固體制劑散劑和顆粒劑第一張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月1第二節(jié) 散劑第三節(jié) 顆粒劑第四章 散劑和顆粒劑主要內(nèi)容：第一節(jié) 概述第二張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月2 掌握散劑和顆粒劑的概念和特點(diǎn),并熟悉其制備過程和質(zhì)量檢查項(xiàng)目。掌握粉碎、篩分和混合的概念并熟悉其方法及影響因素。了解粉碎、篩分和混合的常用設(shè)備。學(xué)習(xí)目標(biāo)：第三張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月3第一節(jié) 概 述常用的固體制劑：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、膜劑等，在藥物制劑中約占70。特點(diǎn)：1.相對(duì)液體制劑物理化學(xué)穩(wěn)定性好，生成成本較低，服用攜帶方便；2.制備過程的前處理經(jīng)歷相同的單元操作，保證

2、藥物的均勻混合與準(zhǔn)確劑量，劑型間有密切的聯(lián)系；3.藥物在體內(nèi)首先溶解后才能透過生理膜，被吸收入血液循環(huán)。第四張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月4一、固體制劑的制備工藝 藥 物顆粒劑粉碎造粒壓片片劑過篩混合散劑膠囊劑第五張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月5固體制劑關(guān)鍵質(zhì)量保證是： 混合度、流動(dòng)性和充填性。粉碎、過篩和混合是保證含量均勻度的主要單元操作；良好的流動(dòng)性和充填性可以保證產(chǎn)品的準(zhǔn)確劑量。第六張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月6二、固體制劑的體內(nèi)吸收路徑片劑和膠囊劑崩解為顆粒劑；顆粒劑或散劑分散、溶解后才可吸收；液體制劑可直接吸收?？诜苿┪盏目炻樞?yàn)椋?溶液劑

3、混懸劑散劑顆粒劑膠囊劑片劑丸劑第七張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月7定義分類散劑（powders）系指藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。第二節(jié) 散劑一、概述特點(diǎn)1.比表面積大、易分散、起效快；2.外用散劑覆蓋面大，可同時(shí)發(fā)揮保護(hù)和收斂作用；3.制備工藝簡(jiǎn)單，便于嬰幼兒服用；4.儲(chǔ)存、運(yùn)輸、攜帶方便。第八張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月8二、散劑的制備（一）散劑制備的工藝流程 藥物輔料粉碎篩分混合分劑量質(zhì)量檢查包裝散劑第九張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月9(二） 粉碎 定義 目的：減少粒徑，增加比表面積 意義 主要是借助機(jī)械力將大塊的固體物質(zhì)粉碎

4、成適宜程度的碎塊或細(xì)粉的操作過程。 提高難溶性藥物的溶出度和生物利用度;提高藥物在制劑中的分散性;利于藥物各成分混合的均勻性;促進(jìn)天然藥材中有效成分的提取.第十張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月10 1.粉碎度的定義 粉碎度的表示方法 粉碎度與粉碎后的藥物顆粒平均直徑成反比，即粉碎度愈大，顆粒愈小。是固體藥物粉碎后的細(xì)度常以粉碎前物料的平均直徑（d0），與粉碎后物料的平均直徑（d1）的比值（n）來表示:第十一張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月112. 粉碎機(jī)理 粉碎過程主要是靠外加機(jī)械力破壞物質(zhì)分子的內(nèi)聚力來實(shí)現(xiàn)的。當(dāng)應(yīng)力超過物料分子間的力時(shí)物料即可產(chǎn)生裂縫，最終被破碎。沖擊力

5、、壓縮力、剪切力、彎曲力、研磨力。第十二張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月123、粉碎方式(1)自由粉碎與閉塞粉碎(2)循環(huán)粉碎與開路粉碎(3)干法粉碎和濕法粉碎(4)低溫粉碎 (5)單獨(dú)粉碎和混合粉碎 第十三張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月134. 粉碎設(shè)備常用的典型粉碎機(jī)有：（1）研缽（2）球蘑機(jī)（3）萬能粉碎機(jī)（沖擊式粉碎機(jī)）（4）流能磨（氣流粉碎機(jī)）第十四張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月14（三） 篩分 定義 目的 是借助網(wǎng)孔大小將不同粒度的物料按粒度大小進(jìn)行分離的操作。 粒徑均勻一致的粉末； 提高混合的均勻性； 除去藥材的雜質(zhì)。第十五張，PPT共三十二頁，

6、創(chuàng)作于2022年6月15 篩分1.藥篩的種類編織篩沖眼篩 藥篩的標(biāo)準(zhǔn) 中國(guó)國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)對(duì)金屬絲以網(wǎng)孔尺寸為基本尺寸，以篩孔內(nèi)徑大小表示（m）表示； 工業(yè)用篩常用“目”表示，目是以一英寸（25.4mm）長(zhǎng)度上所含篩孔數(shù)目的多少 。第十六張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月16中國(guó)藥典2005版標(biāo)準(zhǔn)篩規(guī)格篩號(hào) 篩孔內(nèi)徑（平均值）m目號(hào) 一號(hào)篩 200070 10 二號(hào)篩 850 29 24 三號(hào)篩 355 13 50 四號(hào)篩 250 9.9 65 五號(hào)篩 180 7.6 80 六號(hào)篩 150 6.6 100 七號(hào)篩 125 5.8 120 八號(hào)篩90 4.6 150 九號(hào)篩 75 4.1 200

7、第十七張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月17中國(guó)藥典2005年版規(guī)定粉末六等級(jí)標(biāo)準(zhǔn)等級(jí) 分等標(biāo)準(zhǔn) 最粗粉 指能全部通過一號(hào)篩，但混有能通過三號(hào)篩不超過20的粉末 粗粉 指能全部通過二號(hào)篩，但混有能通過四號(hào)篩不超過40的粉末 中粉 指能全部通過四號(hào)篩，但混有能通過五號(hào)篩不超過60的粉末 細(xì)粉 指能全部通過五號(hào)篩，并含能通過六號(hào)篩不少于95的粉末 最細(xì)粉 指能全部通過六號(hào)篩，并含能通過七號(hào)篩不少于95的粉末 極細(xì)粉 指能全部通過八號(hào)篩，并含能通過九號(hào)篩不少于95的粉末 第十八張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月18篩分2.篩分的方法：手工和機(jī)械篩分兩種 篩分的設(shè)備：圓型振動(dòng)篩粉機(jī) 圖

8、7 懸掛式偏重篩粉機(jī) 圖83. 篩分操作要點(diǎn):藥粉的運(yùn)動(dòng)方式與運(yùn)動(dòng)速度；藥粉厚度； 粉末干燥程度。第十九張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月19（四）混合定義目的混合機(jī)理 系指把兩種以上組分的物料相互摻和而達(dá)到均勻狀態(tài)的操作。 使處方中各成分含量均一，以保證用藥劑量準(zhǔn)確、安全有效，保證制劑產(chǎn)品中各成分的均勻分布。1.對(duì)流混合；2.剪切混合；3.擴(kuò)散混合。第二十張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月201. 混合操作要點(diǎn)P118： （1） 各組分的混合比例 （2）各組分的密度與粒度 （3）各組分的粘附性和帶電性 （4）含液體或易吸濕成分的混合 （5）形成低共溶物 第二十一張，PPT共三

9、十二頁，創(chuàng)作于2022年6月21 攪拌混合2.混合方法 研磨混合 過篩混合 第二十二張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月22三、散劑的質(zhì)量檢查除另有規(guī)定外，散劑應(yīng)進(jìn)行以下相應(yīng)檢查：1. 粒度 局部用散劑通過七號(hào)篩重量大于95%。2外觀均勻度3. 干燥失重 小于2.0%4水分 小于0.9 5裝量差異6裝量、無菌和微生物限度。第二十三張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月23第三節(jié) 顆粒劑一、概述二、顆粒劑的質(zhì)量檢查二、顆粒劑的制備第二十四張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月24一、概述 是指藥物和適宜的輔料制成的具有一定粒度干燥顆粒狀制劑(圖示)。供口服用。其中粒徑范圍在1055

10、00m的顆粒劑又稱細(xì)粒劑。1.飛散性、附著性、聚集性、吸濕性等均較小。2.服用方便。3.必要時(shí)可加入包衣制成緩釋制劑。4.分劑量不易準(zhǔn)確，混合性能差。顆粒劑顆粒劑（granules）特點(diǎn)第二十五張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月251.顆粒劑的生產(chǎn)工藝流程 物料制軟材制粒 輔料干燥 整粒 質(zhì)量檢查分劑量 包裝顆粒劑二、顆粒劑的制備第二十六張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月262.具體操作步驟藥物+輔料充分混合或粘合劑加入適量的水、醇（1）制軟材軟材顆粒劑 粘合劑和潤(rùn)濕劑的用量以能制成適宜軟材的最少量為原則，使制得的軟材干濕適宜。手握成團(tuán)，輕壓即散軟材 化學(xué)藥物+ 稀釋劑+崩解劑

11、混合均勻粘合劑或潤(rùn)濕劑 中藥材浸出濃縮測(cè)相對(duì)密度加入輔料軟材稠膏第二十七張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月27定義常用的制粒法(2)制備濕顆粒制得的軟材以適宜的方式通過適宜的篩(1014目),制成均勻的顆粒。小量生產(chǎn)，用手壓或搓過篩網(wǎng)大量生產(chǎn)，用制粒機(jī)，分濕法制粒和干法制粒。第二十八張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月28(3)顆粒的干燥: 濕顆粒應(yīng)及時(shí)干燥，避免粘結(jié)成塊、條。 干燥溫度為常壓6090，溫度逐漸升高。 干燥時(shí)應(yīng)定時(shí)翻動(dòng)，不應(yīng)堆積太厚。(4)整粒 :在包裝前篩去過粗(一號(hào)藥篩)和過細(xì)(五號(hào)藥篩)的顆粒的過程叫整粒。(5)包裝: 應(yīng)選用質(zhì)地較厚的塑料薄膜袋或鋁塑包裝;常用薄膜包衣。第二十九張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022年6月29三、顆粒劑質(zhì)量檢查粒度干燥失重(水分)水分溶化性 裝量差異不能通過一號(hào)篩+能通過五號(hào)篩的總和供試品量的15%減失重量供試品量的2.0%供試品量的6.0%第三十張，PPT共三十二頁，創(chuàng)作于2022