有機合成發(fā)展簡史

1、有機合成化學發(fā)展簡史專業(yè)：精細化工學號：1110731110姓名：朱琳目錄 TOC o 1-5 h z HYPERLINK l bookmark15 o Current Document 有機合成是有機化學中永不枯竭研究資源3 HYPERLINK l bookmark19 o Current Document 有機合成的發(fā)展史3 HYPERLINK l bookmark23 o Current Document 2.1早期的合成化學3 HYPERLINK l bookmark29 o Current Document 2.2合成化學的發(fā)展4 HYPERLINK l bookmark35 o C

2、urrent Document 2.3有機合成的新發(fā)展7 HYPERLINK l bookmark41 o Current Document 中國有機合成發(fā)展概況8 HYPERLINK l bookmark45 o Current Document 參考資料10有機合成發(fā)展簡史有機合成化學是有機化學的核心組成部分，是人類改造世界,創(chuàng)造美好未來 的強有力工具。一個國家有機化學研究水平高低在很大程度上取決于有機合成 化學發(fā)展狀況。有機合成是推動有機學發(fā)展的永恒動力。有機合成是有機化學中永不枯竭研究資源生命科學：生物大分子、生物活性分子、生化分析試劑等；醫(yī)藥學：藥物、藥理、病理分析試劑等；農業(yè)：農藥

3、、農用化學品等；石油：石油化工產品等材料科學：高分子化合物、功能材料等；食品：食品添加劑等；日用化工：燃料、涂料、化妝品等。有機合成的發(fā)展史2.1早期的合成化學（1900年以前）：簡單化合物的制備1824年德國化學家維勒（Wohler）首次從無機物人工合成有機物-尿素。NH.OCN h2n nh21845年德國化學家Kolbe合成醋酸1854年法國化學家Bezthelot合成油脂1890年德國化學家Emil Fisher合成六個碳原子的糖的各種異構體，由于他在糖化學和嘌吟等雜環(huán)化合物合成的功績獲得1902年的諾貝爾化學獎。2.2合成化學的發(fā)展(19001960年)：生物活性的化合物被合成190

4、2年德國化學家Willstatter合成托品酮(1915年獲得諾貝爾化學獎)（Mannich 反應）1917年英國化學家Robinson全新、簡捷地合成托品酮（1947年獲諾貝爾化學獎）1929年德國化學家Hans Fisher合成血紅素（通過對其分解產物的合成并最后加以裝配）白專3寸1 CHCCJJ 血虹推美國化學家R. B. Woodward（19171979） （1965年獲得諾貝爾化學獎）現代有機化學之父復雜結構的生物堿的合成：1944年金雞納堿的合成，1954年馬錢子堿的合成，1956年麥角新堿的合成，利血平的合成甾體化合物的合成：1951年膽甾醇等的合成1957年羊毛甾醇的合成抗生

5、素的合成：青霉素V、四環(huán)素、VB12等（Woodward與瑞士有機化學家Albert Eschenmoser合作，率領100多位科學家經過12年的努力，終于于1973年完成了 VB12的全合成。）2.3有機合成的新發(fā)展60年代以后：有機合成化學形成了以反應機制為線索的體系E. J. Corey 美國化學家1967年提出具有嚴密邏輯的逆合成分析法，并合成血紅素、前列腺素、白 三烯等天然產物；1990年獲得諾貝爾化學獎在60年代中期，科里創(chuàng)造了逆合成分析的原理，并提出了合成子和切斷這 兩個基本概念?？评锏暮铣煞椒ê屠碚撻_創(chuàng)了計算機輔助有機合成的新紀元。1967年科里等人編寫了第一個 OCSS (O

6、rganic Chemical Simulation of Synthesis)程序(LHASA 程序的前身)逆合成分析法(Retrosynthesis):即從需要合成的目標分子(Target Molecule TM)出發(fā)，向回推出原料。即使一個簡單的 分子得合成也可 以逆推出許多不 同的中間體，組 成不同的合成路 線，結果得到一 個所謂的“合成 樹”。20世紀60年代，Merrifield美國生物化學家發(fā)展了固相合成技術。20世紀70年代，Corey美國化學家發(fā)展了手性合成理論和方法。1989年，Kishi美國化學家合成了?？舅兀ǚ肿邮剑篊129H223N3O54，分子量2680，64個手

7、性中心，7個骨架內雙鍵），被稱為是世紀工程。14。C129H223N3O5&分子量2680,64個手性中心0 O 20世紀90年代，發(fā)展了組合化學合成理論和技術。中國有機合成發(fā)展概況在新中國成立后，中國的自然科學，包括有機合成化學，進入了一個嶄新 的發(fā)展時代。盡管當時的工業(yè)基礎非常薄弱，又無強大的國力支持，但新中國 的有機化學家在抗菌素，染料和甾體藥物等的合成方面開展了相當出色的工作， 尤其是甾體的半合成工作取得了極大成功，為當時世界上正在發(fā)展的甾體抗炎 藥和甾體避孕藥工業(yè)打下了堅實的基礎。從70年代起國際上的有機化學的發(fā)展 出現了新的高潮，有機化學成為化學中最大的一個分支，有機合成則成為有機

8、 化學中最令人注目的一個領域。1965年9月，我國科學家汪猷等成功地合成了具有生理活性的結晶牛胰島 素。70年代中，前后合成了前列腺素E1(PGE1)，前列腺素F2a及3-乙基同系物(3 -Ethyl-PGF2a )和15-甲基前列腺素F2a 15-Methyl PGF2a )等前列腺素，以及 一大批昆蟲(棉紅鈴蟲等)信息素。此外這期間也開展了一些天然藥物的合成研究， 如具抗癌活性的喜樹堿和具抗瘧活性的仙鶴草酚等。1978年作為中國科學院的重點研究課題啟動了青蒿素的全合成研究。青蒿 素是中國科學家從中藥中發(fā)現的新一代抗瘧藥，同時其獨特的過氧結構也是對 有機合成的新挑戰(zhàn)。1981年11月，我國科學家又在世界上首先人工合成了酵母丙氨酸轉移核糖 核酸。1983年報道了從青蒿的另一成分一一青蒿酸出發(fā)合成青蒿素的工作。1984年進而完成了由香茅醛開始的全合成工作。國內90年代天然產物合成較前有很大的發(fā)展，合成目標涉及到多種類型的 化合物:周維善利用糠胺的不對稱反應合成了一批生物堿，以及對苯乙烯內酯的 合成。王志勤、許杏祥等對康寧木酶素進行了合成?？傊?，50年代以來，尤其近20年來中國天然產物合成這一科學高峰的攀登 取得了很大的進展，縮小了與國際先進水平的差距。參考資料1、