藥理學(xué)重點(diǎn)知識(shí)歸納吐血

1、-PAGE . z.藥 理 學(xué) 第一章 緒論藥物：是指可以改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，用于預(yù)防、診斷和治療疾病的物質(zhì)。藥理學(xué)：研究藥物與機(jī)體含病原體相互作用規(guī)律的學(xué)科第二章 藥效學(xué)藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué))：是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué)。藥物作用：是指藥物對(duì)機(jī)體的初始作用，是動(dòng)因。藥理效應(yīng)：是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反響的表現(xiàn)。治療效果：也稱療效，是指藥物作用的結(jié)果有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程，使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。對(duì)因治療：用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病。對(duì)癥治療：用藥目的在于改善病癥。藥物的不良反響：與用藥目的無(wú)關(guān)，并為病人帶來(lái)不適或痛苦的反響

2、。1、副作用：在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療無(wú)關(guān)的不適反響，可以預(yù)知但是難以防止。2、毒性反響：藥物劑量過大或蓄積過多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反響，比擬嚴(yán)重，可以預(yù)知防止。3、后遺效應(yīng)：停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。4、停藥反響：突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象，雙稱反跳反響。5、變態(tài)反響：機(jī)體承受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反響，又稱過敏反響。6、特異性反響：以效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo)，藥物劑量或藥物濃度為橫坐標(biāo)作圖可得量-效曲線。最小有效量：最低有效濃度，即剛能引起效應(yīng)的最小藥量或最小藥物濃度。最大效應(yīng)：隨著劑量或濃度的增加，效應(yīng)也增加，當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后，假設(shè)繼續(xù)增加藥物濃度或劑量而效應(yīng)

3、不再繼續(xù)增強(qiáng)，這一藥理效應(yīng)的極限稱為最大效應(yīng)，也稱效能。效價(jià)強(qiáng)度：能引起等效反響一般采用50%的效應(yīng)量的相對(duì)濃度或劑量，其值越小則強(qiáng)度越大。質(zhì)反響：藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而表現(xiàn)為反響性質(zhì)的變化。治療指數(shù)：LD50/ED50，治療指數(shù)大的比小的藥物平安。受體：一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識(shí)別周圍環(huán)境中*種微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，出發(fā)后續(xù)的生理反響或藥理效應(yīng)。能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，能激活受體的配體稱為沖動(dòng)藥，能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。受體的特性：靈敏性，特異性，飽和性，可逆性，多樣性。受體調(diào)節(jié)時(shí)維持內(nèi)環(huán)境穩(wěn)定的

4、一個(gè)重要因素，其調(diào)節(jié)方式有脫敏和增敏兩種類型。藥物與受體結(jié)合不但需要親和力，還要有內(nèi)在活性，才能沖動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)。沖動(dòng)藥：既有親和力雙有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并沖動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。拮抗藥：有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性。分競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性。第二信使：為第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分子。有環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥苷( cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類第三章 藥動(dòng)學(xué)藥物代謝動(dòng)力學(xué)(藥動(dòng)學(xué))： 研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程，并用數(shù)學(xué)原理和方法闡釋藥物在機(jī)體內(nèi)的動(dòng)態(tài)規(guī)律。 解離型藥物極性大，脂溶性小，難以擴(kuò)散；而非解離型藥物極性小，脂溶性大，易跨膜擴(kuò)散。藥物

5、分子通過細(xì)胞膜的方式：濾過水溶性擴(kuò)散、簡(jiǎn)單擴(kuò)散脂溶性擴(kuò)散、載體轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散。濾過：藥物分子借助流體靜壓或滲透壓隨液體通過細(xì)胞膜的水溶性通道由細(xì)胞膜的一側(cè)到達(dá)另一側(cè)，為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。簡(jiǎn)單擴(kuò)散：絕大多數(shù)藥物按此種方式通過生物膜。非極性藥物分子以其所具有的脂溶性溶解于細(xì)胞膜的脂質(zhì)層，順濃度差通過細(xì)胞膜。也是一種被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式，故又稱被動(dòng)擴(kuò)散。載體轉(zhuǎn)運(yùn)：分主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散首過消除：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達(dá)全身血液循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對(duì)其代謝能力強(qiáng)，或由于膽汁的排泄量大，則使進(jìn)入全身血液循環(huán)內(nèi)有有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首過消除。首過消除高時(shí)，生物利用度底，機(jī)體可利用的有

6、效藥物量減少，要到達(dá)治療濃度，必須加大用藥劑量。影響藥物在體內(nèi)的分布的因素：藥物的脂溶度、毛細(xì)血管通透性、器官和組織的血流量、與血漿蛋白和組織蛋白的結(jié)合能力、藥物的PKa和局部的pH、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體的數(shù)量和功能狀態(tài)、特殊組織膜的屏障作用等。在生理情況下細(xì)胞內(nèi)液的PH為7.0，細(xì)胞外液為7.4 。由于弱酸性藥物在較堿性的細(xì)胞外液中解離增多，因而細(xì)胞外液濃度高于細(xì)胞內(nèi)液，升高血液PH值可使弱酸性藥物由細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞外轉(zhuǎn)運(yùn)，降低血液PH則使弱酸性藥物向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移，弱堿性藥物則相反。肝藥酶：肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)的簡(jiǎn)稱。此酶系是光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上的一組混合功能氧化酶系，主要能催化許多構(gòu)造不同藥物氧化過程的氧化

7、酶系。其中最重要的是CYP450，即細(xì)胞色素P450單氧化酶系。CYP450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白heme-thiolate proteins的超家族，它參與內(nèi)源性物質(zhì)和包括藥物、環(huán)境化合物在內(nèi)的外源性物質(zhì)的代謝。其他有關(guān)的酶和輔酶包括：NADPHCYP450復(fù)原酶、細(xì)胞色素b5、磷脂酰膽堿和NADPH等。許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性，能提高活性的藥物稱為藥酶誘導(dǎo)劑，反之稱為藥酶抑制劑。零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：恒量消除，與劑量無(wú)關(guān)，半衰期不恒定，非線性動(dòng)力學(xué)。一級(jí)動(dòng)力學(xué)：恒比消除，與劑量有關(guān)，半衰期恒定，線性動(dòng)力學(xué)。第六章 膽堿受體沖動(dòng)藥一、M、N膽堿受體沖動(dòng)藥：乙酰膽堿(ACH)

8、作用：1、M樣作用：心率減慢、血管擴(kuò)*、心肌收縮力減弱，擴(kuò)*幾乎所有血管，血壓下降，胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。 2、N樣作用：沖動(dòng)N1膽堿受體，表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮，血壓上升。過大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。沖動(dòng)N2膽堿受體，使骨骼肌收縮。 3、中樞作用：不易透過血腦屏障 另有：醋甲膽堿、卡巴膽堿、貝膽堿M膽堿受體沖動(dòng)藥： 毛果蕓香堿作用：1、眼：表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。本品可沖動(dòng)瞳孔虹膜括約肌的M膽堿受體，使虹膜括約肌收縮，表現(xiàn)為瞳孔縮小，通過縮瞳作用使虹膜向中心拉動(dòng)，虹膜根部變薄，從

9、而使處于虹膜周圍的前房角間隙擴(kuò)大，房水易于經(jīng)濾簾進(jìn)入鞏膜靜脈竇，使眼內(nèi)壓下降。環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮，造成懸韌帶放松，晶狀體由于本身彈性變凸，屈光度增加，調(diào)節(jié)痙攣。 2、腺體：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。應(yīng)用：1、青光眼 2、虹膜炎 3、其他：用于頸部放射后的口腔枯燥不良反響及注意：過量可出現(xiàn)M膽堿受體過度興奮病癥，可用阿托品對(duì)癥處理。滴眼時(shí)壓迫內(nèi)眥。 另有：毒蕈堿三、N膽堿受體沖動(dòng)藥： 煙堿、洛貝林第七章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥易逆性膽堿酯酶抑制劑： 新斯的明：口服吸收小而不規(guī)則，不表現(xiàn)中樞作用。應(yīng)用： 1、重癥肌無(wú)力 2、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留 3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速 4、非除極化肌

10、松藥過量中毒的挽救 另有：毒扁豆堿難逆性膽堿酯酶抑制劑：有機(jī)磷酸酯類： 中毒機(jī)制：有機(jī)磷酸酯類的磷原子有親電子性，與ACHE酯解部位絲氨酸羥基上具有親核性的氧原子以共價(jià)鍵形式結(jié)合形成磷?；疉CHE，該磷酰化酶不能自行水解，從而使酶喪失活性，造成ACH在體內(nèi)過量積聚。中毒病癥：1、M樣作用病癥 2、N 樣作用病癥 3、中樞抑制系統(tǒng)病癥膽堿酯酶復(fù)活劑： 碘解磷定：臨用配制，靜注給藥 氯磷定：肌注或靜注第八章 膽堿受體阻滯藥1、M膽堿受體阻滯藥：平滑肌解痙藥：阿托品2、N1膽堿受體阻滯藥：又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，主用降血壓，有六甲雙銨、美加明3、N2膽堿受體阻滯藥：骨骼肌松馳藥，用于麻醉輔助劑，有琥珀膽堿

11、、筒箭毒堿M膽堿受體阻滯藥： 阿托品：作用：1、松馳內(nèi)臟平滑肌，尤對(duì)過度活動(dòng)或痙攣的平滑肌作用更為顯著 2、抑制腺體分泌，對(duì)唾液腺、汗腺最為敏感 3、眼：擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹 心臟：對(duì)心臟的主要作用為加快心率，但治療量的阿托品0.40.6mg在局部病人?？梢娦穆识虝盒暂p度減慢，一般每分鐘堅(jiān)守48次。可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。 5、血管與血壓：大劑量的阿托品可引起皮膚血管擴(kuò)*，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬炔“Y，其黨微循環(huán)的血管痙攣時(shí)，有明顯的解痙作用。 6、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療劑量0.51mg可輕度興奮延髓及其高級(jí)中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用。應(yīng)用：1、解除平滑肌痙攣：用于各

12、種內(nèi)臟絞痛 2、抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥，也可用于嚴(yán)重盜汗及流涎癥。 2、眼科：虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光 ，兒童驗(yàn)光時(shí) 4、抗休克：感染中毒性休克 5、緩慢型心率失常：迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常 6、挽救有機(jī)磷酸酯類中毒 中毒病癥：用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮病癥，用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗阿托品化。禁忌癥：青光眼及前列腺肥大者禁用 東莨菪堿：小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用，大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈船，暈車。嘔吐。 山莨菪堿：有明顯抗外周膽堿作用，能解除血管痙攣，降低血粘度。用于感染中毒性休克，也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛。N1膽堿受體阻滯藥神

13、經(jīng)節(jié)阻滯藥：美加明、咪噻吩：主用作麻醉輔助藥。N2膽堿受體阻滯藥骨骼肌松馳藥：本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑(新)拮抗。非去極化型肌松藥：筒箭毒堿：全麻輔藥使肌肉松馳，中毒用新斯的明挽救。大劑量血壓下降，支氣管痙攣。 泮庫(kù)溴銨：作用是筒的5 倍，不引起血壓下降支氣管痙攣。去極化型肌松藥：琥珀膽堿：口服不吸收，起效快，維持短。第九章 腎上腺素受體沖動(dòng)藥第一節(jié) 受體沖動(dòng)藥一、1、2受體沖動(dòng)藥：去甲腎上腺素：NA、NE化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見光易氧化，在堿性中迅速氧化?？诜o(wú)效。一般靜滴。體內(nèi)過程：口服因局部作用使胃黏膜血管收縮而影響其吸收，在腸內(nèi)易被堿性腸液破壞；皮下注射時(shí)，因血管劇烈收縮吸收很少

14、，且易發(fā)生局部組織壞死，故一般采用靜脈滴注給藥。作用：1、血管：沖動(dòng)血管的1受體，除冠狀動(dòng)脈外，幾乎所有小動(dòng)脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用。皮膚黏膜血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管骨骼肌血管 2、心臟：較弱沖動(dòng)心臟的1受體，使血壓升高，心率加快，心收縮力增強(qiáng)，傳導(dǎo)加速，心輸出量增加。 3、血壓：收縮壓及舒*壓都升高。應(yīng)用：1、休克：目前僅用于早期神經(jīng)源性休克以及嗜鉻細(xì)胞瘤切除后或藥物中毒時(shí)的低血壓。忌用大劑量及長(zhǎng)期應(yīng)用。 2、上消化道出血。 不良反響：1、局部組織壞死 2、局部腎功能衰退 3、停藥后的血壓下降。間羥安：(阿拉明)替代NA用于各種休克早期。二、1受體沖動(dòng)藥：去氧腎上腺素：作用同NA可

15、靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓，快速短效擴(kuò)瞳藥。三、2受體沖動(dòng)藥：可樂定：用于降血壓。第二節(jié) ，受體沖動(dòng)藥腎上腺素：口服無(wú)效。一般皮下注射。 作用：1、心血管系統(tǒng)：心臟：沖動(dòng)心臟1受體，是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。血管：縮血管，2舒*血管。血壓：升高 2、支氣管平滑?。簲U(kuò)*支氣管，用于緩解支氣管哮喘。 3、代謝：促進(jìn)糖原及脂肪分解，使血糖升高。 4、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：不易透過血腦屏障。大劑量出現(xiàn)興奮。應(yīng)用：1、心臟驟停：心室內(nèi)注射：老三聯(lián)針NA+AD+ISO，新三聯(lián)針AD+阿托品+利多卡因 2、過敏性休克：首選 3、支氣管哮喘：僅用于急性發(fā)作 4、延緩局部麻藥吸收 5、局部止血 6、治療青光

16、眼 不良反響及禁忌癥：主要不良反響為心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等。禁用于高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲亢多巴胺： 作用：沖動(dòng)1、1和外周多巴胺受體1、心血管系統(tǒng)：沖動(dòng)心臟1受體 2、腎臟：排鈉利尿，沖動(dòng)受體。應(yīng)用：用于抗休克，與利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。麻黃堿：能沖動(dòng)、受體。作用：應(yīng)用：1、防止*些低血壓狀態(tài)。加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量。 2、鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞。松弛支氣管平滑肌。 3、預(yù)防或緩解支氣管哮喘發(fā)作中樞神經(jīng)系統(tǒng)：興奮作用 4、緩解蕁麻癥等過敏反響的皮膚粘膜病癥。第三節(jié) 受體沖動(dòng)藥一、受體沖動(dòng)藥：異丙腎上腺素口服無(wú)效，舌下給藥。作用于1、2受體，故能興奮心臟

17、，松弛平滑肌及擴(kuò)*骨骼肌血管。作用：1、心血管系統(tǒng)：正性肌力作用和正性頻率作用，舒*血管。 2、松弛支氣管平滑肌，作用比腎上腺素略強(qiáng) 3、其他：升高血糖。應(yīng)用：1、支氣管哮喘：重癥，急癥 2、房室傳導(dǎo)阻滯 3、心臟驟停 4、感染性休克 二、1受體沖動(dòng)藥：多巴酚丁胺：口服無(wú)效，用于心力衰竭。2受體沖動(dòng)藥：沙丁胺醇：用于支氣管哮喘。腎上腺素受體阻滯藥受體阻滯藥腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)：受體阻斷藥能選擇性的與腎上腺素受體結(jié)合，其本身不沖動(dòng)或較弱沖動(dòng)腎上腺素受體，卻能阻礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)及腎上腺素受體沖動(dòng)藥與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這個(gè)現(xiàn)象稱為腎上腺

18、素作用的翻轉(zhuǎn)。一、1、2受體阻滯藥： 酚妥拉明：口服生物利用度低。作用：與受體以氫鍵、離子鍵結(jié)合，較為疏松，易于竭力，故能競(jìng)爭(zhēng)性的阻斷受體，對(duì)1、2受體有相似的親和力1、心血管系統(tǒng)：直接血管舒*作用，心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心排出量增加。有阻斷鉀離子通道的作用。 2、其他 應(yīng)用：1、治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性及管炎。雷諾綜合癥。 2、去甲腎上腺素滴注外漏：皮下浸潤(rùn)注射 3、抗休克 4、緩解高血壓危象 5、用于充血性心力衰竭 6、腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤：用于鑒別診斷、驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準(zhǔn)備。 7、其他：治陽(yáng)痿 不良反響：體位性低血壓，胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、嘔吐和誘發(fā)潰瘍病。

19、 酚芐明：作用強(qiáng)、慢、持久應(yīng)用：1、用于外周血管痙攣性疾病 2、抗休克 3、治療嗜鉻細(xì)胞瘤 4、治療良性前列腺增生癥1受體阻滯藥：哌唑嗪：抗高血壓。 第二節(jié) 受體阻滯藥1、2受體阻滯藥：普納洛爾：治療心絞痛，心率失常，高血壓，甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。停藥反跳：長(zhǎng)期應(yīng)用受體阻斷藥時(shí)如突然停藥，可引起原來(lái)病情加重，如血壓上升、嚴(yán)重心律失常或心絞痛發(fā)作次數(shù)增加，甚至產(chǎn)生急性心肌梗死或猝死，此種現(xiàn)象為停藥反跳。第十一章 局部麻醉藥普魯卡因：穿透力差，不用于外表麻醉。丁卡因：作用比普強(qiáng)10倍，適用于外表麻醉。不宜用浸潤(rùn)麻醉。利多卡因：為普的2倍，穿透力強(qiáng)，作用快強(qiáng)。還用于治療心率失常。都可用。布比卡因：比利多卡

20、因強(qiáng)3-4倍。用于浸潤(rùn)、傳導(dǎo)、硬膜外麻醉。第十二章 鎮(zhèn)靜催眠及抗驚厥藥地西泮： 作用：巴比妥類：不良反響抗焦慮；1、眩暈困倦、精神運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)。鎮(zhèn)靜催眠； 2、過敏感反響?？贵@厥抗癲癇；3、依賴性。中樞肌肉松馳；4、輕度抑制呼吸。增加其他中樞抑制藥的作用。5、肝藥酶誘導(dǎo)作用，加速自身和其他藥物代謝。 苯巴比妥長(zhǎng)效、戊巴比妥、異戊巴比妥中效、司可巴比妥短效、硫噴妥超短效其他：水合氯醛，格魯米特，溴化鈉，溴化鉀，三溴片苯二氮卓類和-氨基丁酸GABA功能有關(guān)，長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性、依賴性和成癮，停藥可出現(xiàn)反跳和戒斷病癥。丁螺環(huán)酮：5-HT1A受體局部沖動(dòng)劑，沖動(dòng)突觸前5-HT1A受體，反響抑制5-HT

21、釋放，而發(fā)揮抗焦慮作用，無(wú)明顯生理依賴和成癮性。第十三章 抗癲癇藥苯妥英鈉：鈉通道阻滯藥，減少鈉內(nèi)流，抑制高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散，對(duì)小發(fā)作無(wú)效。作用：1、抗癲癇不良反響：1、局部刺激2、三叉神經(jīng)痛2、神經(jīng)系統(tǒng)3、抗心律失常 3、造血系統(tǒng)巨幼紅細(xì)胞貧血4、過敏反響卡巴西平：對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。苯巴比妥：除對(duì)小發(fā)作無(wú)效外，其余都有效。抑制中樞，不作首選。靜注控制癲癇持續(xù)狀態(tài)。撲米酮：對(duì)大發(fā)作和局限性發(fā)作優(yōu)于苯巴比妥。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作不如卡馬西平。乙琥胺：治療小發(fā)作的常用藥。丙戊酸鈉：廣譜擴(kuò)癲癇藥。地西泮和勞拉西泮靜脈注射是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。 抗精神失常藥腦內(nèi)多巴胺神經(jīng)系統(tǒng)四條通路：黑質(zhì)-

22、紋狀體多巴胺通路：占70%以上中腦邊緣系統(tǒng)多巴胺通路：與神經(jīng)活動(dòng)、思維、情感反響有關(guān)中腦皮質(zhì)多巴胺通路：與神經(jīng)活動(dòng)、思維、情感反響有關(guān)結(jié)節(jié)-漏斗通路：與內(nèi)分泌有關(guān)氯丙嗪：口服易吸收，有刺激深部肌注。阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)多巴胺受體，這是抗精神病作用的主要機(jī)制。作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：1抗精神病作用：大劑量也不引起麻醉，正常人服用治療量的氯丙嗪后，出現(xiàn)安靜、活動(dòng)減少、感情冷淡和注意力下降、對(duì)周圍事物不感興趣、答話緩滯，而理智正常，在安靜環(huán)境下入睡，但易喚醒，醒后神態(tài)清楚，隨后又易入睡。長(zhǎng)期應(yīng)用錐體外系反響發(fā)生率較高。 2鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)：小劑量時(shí)即可對(duì)抗DA受體沖動(dòng)劑阿撲嗎啡引起的嘔吐反響，但不能對(duì)抗前庭

23、刺激引起的嘔吐，對(duì)頑固性呃逆有效。 3對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響：不但能降低發(fā)熱機(jī)體的體溫，也能降低正常體溫。4加強(qiáng)中樞抑制藥的作用； 5對(duì)錐體外系的影響。2、對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：受體阻滯作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。M膽堿受體阻滯。3、內(nèi)分泌系統(tǒng)：乳腺患者禁用。 應(yīng)用：1、精神分裂癥：不能根治2、嘔吐和頑固性呃逆：對(duì)暈動(dòng)癥無(wú)效3、低溫麻醉與人工冬眠：與其他中樞系統(tǒng)抑制藥哌替啶、異丙嗪合用，可人工冬眠。不良反響：1、中樞抑制病癥：嗜睡冷淡；M受體阻滯病癥口干便秘，體位性低血壓。2、錐體外系反響：1帕金森綜合癥；2靜坐不能；3急性肌*力障礙。 3、精神異常： 4、驚厥與癲癇：5、過敏反響： 6、心血管

24、和內(nèi)分泌系統(tǒng)反響：直立性低血壓，心律失常，內(nèi)分泌紊亂7、急性中毒：米帕明：作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：正常人服用鎮(zhèn)靜，抑郁病人服用精神振奮，情緒提高。2、植物神經(jīng)系統(tǒng)：M受體阻滯作用。3、心血管系統(tǒng)：引起降壓，心律失常，對(duì)心肌有奎尼丁樣抑制作用。抗抑郁藥另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、諾米芬新、曲唑酮、馬普替林?？乖昕癜Y藥：碳酸鋰第十五章抗帕金森病藥帕金森綜合癥是紋狀體內(nèi)多巴胺缺乏，乙酰膽堿功能相對(duì)亢進(jìn)。機(jī)理為補(bǔ)充多巴胺或增強(qiáng)多巴胺功能，亦可降低乙酰膽堿的作用。 第一節(jié) 擬多巴胺類藥一、左旋多巴：L-DOPA本身無(wú)藥理活性，進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用。作用：1、抗帕金森?。?、心

25、血管作用直立性低血壓；3、內(nèi)分泌作用減少催乳素不良反響：1、胃腸道反響2、心血管反響低血壓3、不自主異常動(dòng)作4、精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑，麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。維生素B6是多巴胺脫羧酶輔基，可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脫羧酶抑制劑：卡比多巴：外周脫羧酶抑制劑。單獨(dú)使用無(wú)藥理作用，是左旋多巴的重要的輔助藥。芐絲肼：外周多巴脫羧酶抑制劑。芐絲肼與左旋多巴1：4配合成美多巴。三、金剛烷胺：原是抗病毒藥，有抗帕金森病作用。直接沖動(dòng)多巴胺受體及較弱的抗膽堿作用。四、麥角類多巴胺沖動(dòng)劑：溴隱亭、培高利特、氨基麥角林、麥角乙脲。第二節(jié)膽堿受體阻滯藥苯海索安坦：對(duì)中樞紋狀體的膽

26、堿受體有明顯的阻斷作用。其他有：卡馬特靈、苯扎托品、比哌立登，普羅吩胺、二乙嗪。第十六章鎮(zhèn)痛藥第一節(jié)阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥嗎啡：不作口服，常皮下注射。是一種阿片受體沖動(dòng)劑。作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：1鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜2抑制呼吸3鎮(zhèn)咳4其他：縮瞳嘔吐2、血管擴(kuò)*：血壓下降，引起體位性低血壓，腦血管擴(kuò)*，顱內(nèi)壓升高。3、興奮平滑肌：引起便秘、膽絞痛，阿托品可局部緩解。應(yīng)用：1、鎮(zhèn)痛不良反響：1、治療量嘔吐，便秘，顱內(nèi)壓升高體位性低血壓。2、心源性哮喘2、耐受性和依賴性3、止瀉3、中毒量：昏迷呼吸抑制，可用嗎啡拮抗劑納絡(luò)酮。第二節(jié)人工合成鎮(zhèn)痛藥阿片受體沖動(dòng)劑：派替啶度冷丁作用：1、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜應(yīng)用：1、鎮(zhèn)痛2、興奮

27、平滑肌不引起便秘?zé)o止瀉2、麻醉前給藥及人工冬眠3、血管擴(kuò)*擴(kuò)*血管引起體位性低血壓3、心源性哮喘和肺水腫芬太尼：強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，是嗎啡的100倍。安那度：為一種短效鎮(zhèn)痛藥。美沙酮：與嗎啡相當(dāng)，口服有效，是常用的嗎啡和海洛因成癮的代替藥物。阿片受體局部沖動(dòng)劑：噴他左辛鎮(zhèn)痛新：不易產(chǎn)生依賴性，列入非麻醉藥品。主要用于慢性劇痛。丁丙諾啡：鎮(zhèn)痛較嗎啡強(qiáng)，不良反響相似，是阿片類藥物依賴脫毒治療的重要代替藥物。第三節(jié)非麻醉性鎮(zhèn)痛藥四氫帕馬?。貉雍饕宜鞯谒墓?jié)阿片受體拮抗劑納絡(luò)酮：用于阿片類鎮(zhèn)痛藥中毒的挽救藥，可迅速挽救呼吸抑制及其他中樞抑制病癥。納曲酮：一次用藥維持72小時(shí)，已用于解除阿片類的精神依賴性。第十

28、七章中樞興奮藥主要興奮大腦皮層的藥物：咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。主要興奮延腦呼吸中樞的藥物：尼可剎米、洛貝林山梗菜堿、二甲弗林回蘇林、貝美洛美解眠。第十八章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥作用機(jī)制是抑制環(huán)氧加酶，減少前列腺素PG的合成。水楊酸類 ：乙酰水楊酸 (抗炎抗風(fēng)濕)不良反響:作用：1、解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕 1、胃腸道反響 4、水楊酸反響2、影響血栓形成 2、凝血障礙(VK對(duì)抗) 5、瑞夷綜合癥 3、過敏反響苯胺類：對(duì)乙酰胺基酚(撲熱息痛)，抗炎抗風(fēng)濕作用很弱，長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用可致依賴性。吡唑酮類：保泰松、羥基保泰松：抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛作用弱。主治風(fēng)關(guān)節(jié)炎。不良反響：1、胃腸道反響

29、2、水鈉潴留 3、過敏反響其他抗炎有機(jī)酸類：吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、雙氯芬酸。吡羅昔康：強(qiáng)效、長(zhǎng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥。主要不良反響為胃腸道反響，不宜長(zhǎng)期服用。第二十章 抗心律失常藥一、類：鈉通道阻滯藥奎尼?。鹤饔茫?不良反響：1、胃腸道反響 1、降低自律性 2、金雞鈉反響 2、減慢傳導(dǎo) 3、低血壓：靜注急劇下降，不宜。3、延長(zhǎng)有效不應(yīng)期(ERP) 4、血管栓塞 4、阻斷-受體和抗膽堿作用。 5、心動(dòng)過緩或停搏 6、奎尼丁暈厥 7、過敏反響 用于室上性和室性過速型心律失常，一般用于其他藥無(wú)效時(shí)才使用。普魯卜因胺：廣譜藥。用于室上性和室性心律失常，用于奎尼丁不能耐受時(shí)，口服靜

30、注都可。丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿義馬林(阿馬林)、吡美諾利多卡因：首過效應(yīng)，靜注。對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選，室上性根本無(wú)效。 作用：1、降低自律性 2、縮短APD相對(duì)延長(zhǎng)ERP 3、改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度不良反響：主要為中樞神經(jīng)系統(tǒng)(S)的影響，靜注過快過大引起低血壓，心動(dòng)過緩。 美西律：口服有效，急慢性室性心律失常?？刂瓶岫o(wú)效的室性心律失常。妥卡因：口服完全吸收，用于各種室性心律失常，其他藥無(wú)效時(shí)應(yīng)用。苯妥英鈉：用于強(qiáng)心苷中毒引起的室上性心律失常。 阿普林定(安搏律定) 普羅帕酮(心律平)：口服可吸收，首過效應(yīng)強(qiáng)生物利用度低。劑量個(gè)體化。室性室上性早搏。 恩卡尼

31、、勞卡尼、氟卡尼 二、類：-受體阻滯藥 普萘洛爾(心得安)：用于室上性心律失常，對(duì)室性心律失常一般無(wú)效。不良反響較利、苯高。作用： 1、自律性 2、延長(zhǎng)ERP 3、傳導(dǎo)性三、類：延長(zhǎng)動(dòng)作電位是程藥胺碘酮：口服吸收慢少，為廣譜抗心律失常藥。 溴芐胺：僅用于一線抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因不奏效的威脅生命的室性心律失常。四、類：鈣拮抗藥維拉帕米：口服吸收快完全，首過效應(yīng)明顯。用于室上性心律失常，對(duì)消除由于AV折返或房室交界區(qū)異常引起的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的急性發(fā)作已成首選，另有擴(kuò)*血管，降低血壓。不良反響：心臟及胃腸道。地爾硫 ：用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，房撲或房顫。第二十章 抗慢性心功能不全藥

32、一、 強(qiáng)心苷強(qiáng)心苷：洋地黃毒苷、地高辛、毛花苷C。主用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫抖。機(jī)制：正性肌力作用主要是抑制細(xì)胞膜結(jié)合的NA、KATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Ca增加。作用：1、加強(qiáng)心肌收縮力，只增加CHF病人心搏出量，甚至減少心肌耗氧量。 2、減慢心率 3、對(duì)心肌電生理特性的影響：傳導(dǎo)性，自律性，有效不應(yīng)期應(yīng)用：1、慢性心功能不全2、心律失常：禁用室性心動(dòng)過速。毒性反響：1、胃腸道反響 2、神經(jīng)系統(tǒng)反響 3、心臟毒性(出現(xiàn)各種類型心律失常)苯妥英納和利多卡因等抗心律失常藥對(duì)強(qiáng)心苷引起的過速型心律失常非常有效。 二、非苷類正性肌力藥氨力農(nóng)磷酸二酯酶抑制劑(PDE-)：短期靜注用于急性病例，不作長(zhǎng)期口服治

33、療CHF用。有嚴(yán)重不良反響。多巴胺(-受體興奮藥)：使胞內(nèi)Ca濃度增加，靜滴迅速增強(qiáng)心肌收縮力。短期改善病癥，大劑量心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，誘發(fā)心律失常。血管緊*素轉(zhuǎn)化酶抑制劑第二十章 抗高血壓藥第一節(jié) 腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥中樞性降壓藥可樂定：口服吸收良好，作用強(qiáng)而快，短時(shí)間升壓，長(zhǎng)時(shí)間降壓，心輸出量及外周阻力降低。甲基多巴：使外周阻力降低而降壓，適于腎功能不全的高血壓病人。 莫索尼定神經(jīng)節(jié)阻滯藥：阻滯后使血管擴(kuò)*，外周阻力降低，回心血量減少，血壓下降。快強(qiáng)少用。影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物 利舍平：緩慢、溫和、持久。還有鎮(zhèn)靜安定作用。不良反響多，肌注靜注用于高血壓危象。胍乙啶：擴(kuò)*小靜

34、脈，靜脈回流與心輸出量減少，擴(kuò)*小動(dòng)脈，外周阻力降低。腎上腺素受體阻滯藥哌唑嗪：口服易吸收，首過效應(yīng)明顯。作用中等偏強(qiáng)，可選擇性阻斷-受體，降低回心阻力及回心量。伴腎功能不良更適用。不良反響有首劑現(xiàn)象。 特拉唑嗪、多沙唑嗪普萘洛爾：(1) 阻滯心臟-受體，使心收縮力減弱，心率減慢，心輸出量降低。 (2) 阻滯腎臟-受體，減少腎素分泌，從而抑制腎素血管緊*素醛固酮降壓。 (3) 可透過血腦屏障，阻滯中樞-受體，外周交感神經(jīng)降低，血管阻力降低。 (4) 阻滯突觸前膜-受體，減少NE釋放。 很少發(fā)生體位性低血壓，心衰、支氣管哮喘病人禁用。第二節(jié) 利尿降壓藥氫氯噻嗪：溫和，不易產(chǎn)生耐受性，長(zhǎng)期易致低血

35、K，易補(bǔ)K。第三節(jié) 血管擴(kuò)*藥分兩類：一種僅作用或主要作用于小動(dòng)脈平滑?。涣硪环N對(duì)動(dòng)脈、靜脈都有舒*作用。硝普鈉：降壓作用強(qiáng)大，迅速而短暫，使動(dòng)脈、靜脈都擴(kuò)*。不能口服，連續(xù)靜滴給藥。主要用于高血壓危象，充血性心力衰竭，急性心肌梗死。第四節(jié) 鈣拮抗藥硝苯地平、維拉帕米、硫氮 酮、尼卡地平、尼索地平。第五節(jié) 影響腎素血管緊*素系統(tǒng)的降壓藥卡托普利：(血管緊*素轉(zhuǎn)化酶抑制劑)降低外周血管阻力，輕中度原發(fā)性或腎型高血壓首選藥。 不良反響：頑固性干咳，皮疹、味覺減退，少數(shù)出現(xiàn)蛋白尿。氯沙坦：(血管緊*素受體拮抗藥)為第一個(gè)臨床應(yīng)用口服有效的非肽類ANG2受體拮抗藥。第六節(jié) 其他抗高血壓藥鉀通道開放劑：

36、二氮嗪、米諾地爾、吡那地爾、5羥色胺(5HT)受體拮抗劑：酮色林、前列環(huán)素合成促進(jìn)劑：西氯他寧第二十章 抗心絞痛藥分三類：(1)勞類型心絞痛也稱穩(wěn)定型心絞痛 (2)變異型心絞痛 (3)不穩(wěn)定型心絞痛有機(jī)硝酸酯類：硝酸甘油：不易口服。作用機(jī)制：主要擴(kuò)*靜脈，較小擴(kuò)*小動(dòng)脈作用，對(duì)血管平滑肌有舒*作用，幾乎對(duì)所有平滑肌都有舒*作用。作用：主用于治療和預(yù)防各種類型心絞痛，也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治療。減輕心臟的前后負(fù)荷，減少心肌耗氧量。不良反響：常見頭痛，體位性低血壓，劑量過大血壓過度降低。禁用低血壓、青光眼。二、-受體阻滯藥普萘洛爾：心率減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少及動(dòng)脈壓降低，減

37、輕心臟負(fù)擔(dān)，降低心肌耗氧量。用于預(yù)防穩(wěn)定型心絞痛，對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用。三、鈣拮抗藥硝苯地平：口服完全從腸胃道吸收，有肝首過效應(yīng)。抑制血管平滑肌和心肌細(xì)胞Ca內(nèi)流。 對(duì)小動(dòng)脈平滑肌較靜脈更敏感。外周血管阻力降低，血壓下降，心肌耗氧量降低，同時(shí)擴(kuò)*冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量和心肌供氧量，無(wú)抗心律失常作用。臨床應(yīng)用：用于預(yù)防心絞痛，特別適用于變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。地爾硫：口服吸收良好，受肝首過效應(yīng)，可擴(kuò)*冠狀動(dòng)脈及外周血管，使心收縮力降低。用于冠心病，心絞痛治療，對(duì)輕中度高血壓也有療效，尤適老年人。四、其他抗心絞痛藥尼可地爾、乙氧黃酮、卡波孟、芬地林、雙嘧達(dá)莫、曲匹地

38、爾、曲美他嗪、地拉齊普、苯磺達(dá)隆、桂哌酯、氯達(dá)香豆素、維司那定、奧昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、銀杏葉、冠心舒。第二十四章 抗動(dòng)脈粥樣硬化藥 一、調(diào)血脂藥血脂包括：膽固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)。1、MGCoA復(fù)原酶抑制劑(膽固醇生物合成的限速酶)目前應(yīng)用有效的一類重要調(diào)血脂藥。洛伐他汀：為一種非活性的前藥。使VLDL略下降，TG水平下降，HDLC升高。2、膽汁酸螯合劑：考來(lái)烯胺：對(duì)高膽固醇血癥可作為首選藥?？紒?lái)替泊、降膽葡胺。3、苯氧芳酸類：氯貝特：可降低血漿VLDL和TG，升高HDL，主用于以TG增高為主的高血脂癥。不良反響：胃腸道反響。

39、另有：非諾貝特、苯扎貝特、吉非貝齊。4、煙酸類：煙酸：廣譜降脂藥，不良反響較多。阿西莫司二、抗氧化藥： 普魯布考(丙丁酚)、維生素E維生素C第二十五章 利尿藥和脫水藥一、強(qiáng)效利尿藥： 呋塞米(速尿)： 作用：1、利尿作用 2、擴(kuò)血管作用 臨床應(yīng)用：1、嚴(yán)重水腫 不良反響：1、水與電解質(zhì)紊亂 2、急性肺水腫和腦水腫 2、胃腸道反響 3、預(yù)防急性腎功能衰竭 3、耳毒性 4、加速毒物排出 4、其他偶致皮疹骨髓抑制二、中效利尿藥：氫氯噻嗪 作用：1、利尿 2、降壓作用 3、抗利尿作用應(yīng)用：1、水腫：是輕中度心性水腫的首選藥。 2、降血壓 3、尿崩癥不良反響：1、電解質(zhì)紊亂 2、高尿酸血癥 3、升高血糖

40、 4、過敏反響三、弱效利尿藥：氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，抑制KNa交換，使Na排出增加而利尿，同時(shí)伴血鉀升高。螺內(nèi)酯(安體舒通)：競(jìng)爭(zhēng)與醛固酮受體結(jié)合，拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用，是保鉀利尿藥。甘露醇：滲透性利尿藥、又稱脫水藥 另有：山梨醇 、50 葡萄糖 作用：1、組織脫水作用 2、增加腎血流量 3、滲透性利尿作用應(yīng)用：1、預(yù)防急性腎功能衰竭 2、腦水腫及青光眼第二十六章 血液及造血系統(tǒng)藥理抗貧血藥：常見貧血有缺鐵性貧血，巨幼紅細(xì)胞性貧血和再生障礙性貧血。鐵劑：硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨、右旋糖酐鐵。用于各種原因引起的缺鐵性貧血。葉酸：作為

41、補(bǔ)充療法用于各種原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血，與VB12合用效果較好。維生素B12：用于治療惡性貧血和其他巨幼紅細(xì)胞貧血。二、促凝血藥和抗凝血藥：促凝血藥：維生素K 1、維生素K缺乏癥；2、抗凝藥過量出血；3、治療膽道蛔蟲所致膽絞痛。 抗纖維蛋白溶解藥：氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸抗凝血藥：肝素：口服無(wú)效，常靜注給藥。過量可致出血，用硫酸魚精蛋白對(duì)抗。 用于：1、防止血栓栓塞性疾?。?、彌漫性血管內(nèi)疾病；3、其他體內(nèi)外抗凝。香豆素類抗凝劑：雙香豆素、醋硝香豆素、新雙香豆素、華法林口服慢，體外無(wú)效。 枸櫞酸鈉：一般性體外抗凝血。注意引起低血鈣。三、纖維蛋白溶解藥：對(duì)形成的血栓有溶解作用，亦稱溶栓藥。 鏈激酶

42、、尿激酶：用于急性血栓栓塞性疾病，不良反響為出血和過敏?？寡“逅帲侯A(yù)防血栓形成。前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫(潘生丁)、噻氯匹定。血容量擴(kuò)大藥：右旋糖酐第二十七章 袪痰、鎮(zhèn)咳、平喘藥袪痰藥：刺激性祛痰：藥氯化銨 粘痰溶解藥： N乙酰半胱氨酰(痰易凈)、溴己新(必消痰)二、鎮(zhèn)咳藥：可待因、噴維林(咳必清)平喘藥：常用有、茶堿類、M膽堿受體阻滯藥、腎上腺皮質(zhì)激素和抗過敏藥。1、擬腎上腺素藥 腎上腺素：用于哮喘急性發(fā)作的治療。麻黃堿：輕癥哮喘的治療和預(yù)防。不良反響為中樞興奮引起的失眠。異丙腎上腺素：口服無(wú)效，吸入給藥。用于支氣管哮喘急性發(fā)作。 2、 -受體沖動(dòng)藥 沙丁胺醇、克侖特羅(口服，氣霧吸入)，特布他

43、林(口服，皮下注射) 3、茶堿類：氨茶堿、膽茶堿 4、M膽堿受體阻滯藥：異丙基阿托品，氧托品5、糖皮質(zhì)激素：倍氯米松、氟尼縮松6、抗過敏藥：色甘酸鈉(咽泰)、酮替酚第二十八章 消化系統(tǒng)藥理一消化系統(tǒng)潰瘍藥：抗酸藥：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、氫氧化鎂、三硅酸鎂胃酸分泌抑制藥：哌侖西平阻斷胃壁細(xì)胞的M1膽堿受體，抑制胃酸分泌。 奧美拉唑：質(zhì)子泵抑制藥。抑制根底胃酸和最大胃酸分泌量。粘膜保護(hù)藥：硫糖鋁在酸性環(huán)境下有效，忌與抗酸性藥合用。 膠體次枸櫞酸鉍、米索前列醇、恩前列醇?？褂拈T螺桿菌藥：甲硝唑、四環(huán)素、氨芐青霉素、羧氧芐青霉素。二、助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生三、止吐藥：甲氧氯胺(胃復(fù)安)

44、、多潘立酮(嗎叮啉)、奧丹西隆四、瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞(果導(dǎo))、蒽醌類、液體石蠟、甘油。止瀉藥：地芬諾酯、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍、藥用炭。利膽藥：去氫膽酸、苯丙醇、熊去氧膽酸第二十九章 組胺受體沖動(dòng)藥和阻滯藥組胺受體沖動(dòng)藥：倍他司丁(抗眩啶)二抗組胺藥：H1受體阻滯藥：抗組胺作用：能完全對(duì)抗組胺收縮支氣管、胃腸道及子宮平滑肌的作用，也能局部對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)*和毛細(xì)血管通透性增加。中樞作用：中樞抑制作用 抗膽堿作用。應(yīng)用： 變態(tài)反響性疾病 暈動(dòng)病及嘔吐 失眠2、H2受體阻滯藥：主用于治療消化性潰瘍。西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁第三十章 子宮平滑肌興奮藥一、縮宮素： 作用： 1、

45、興奮子宮 2、其他促進(jìn)排乳 應(yīng)用： 1、催產(chǎn)和引產(chǎn) 2、產(chǎn)后出血二、麥角生物堿：作用：1、興奮子宮 2、收縮血管 3、阻斷受體(翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓) 應(yīng)用：1、子宮出血 2、產(chǎn)后子宮復(fù)原 3、偏頭痛前列腺素：對(duì)子宮有顯著興奮作用，用于足月引產(chǎn)和誘發(fā)流產(chǎn)。第三十一章 腎上腺皮質(zhì)激素類藥一、糖皮質(zhì)激素類藥：可的松、氫化可的松(短效)； 潑尼松(強(qiáng)的松)、潑尼松龍、甲潑尼松、曲安西龍(中效)；地塞米松、倍他米松(長(zhǎng)效) 作用：1、對(duì)代謝的影響 促進(jìn)糖原異生，升高血糖 加速組織的蛋白質(zhì)分解抑制蛋白質(zhì)的合成 大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用形成心向性肥胖 導(dǎo)致高血壓和水腫 2、抗炎作用 3、免疫抑制作用 4、抗毒作用 5

46、、抗休克 6、中樞作用 7、退熱作用 8、對(duì)血液成分的影響 臨床應(yīng)用： 1、替代療法 2、自身免疫性疾病 3、過敏性疾病 4、嚴(yán)重感染 5、抗休克 6、血液病 不良反響： 1、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥 2、誘發(fā)和加重感染 3、消化系統(tǒng)并發(fā)癥 4、運(yùn)動(dòng)系統(tǒng)并發(fā)癥 5、其他可致精神失常 停藥反響： 1、藥源性皮質(zhì)功能不全 2、反跳現(xiàn)象二、促皮質(zhì)激素及皮質(zhì)激素抑制藥：促皮質(zhì)激素( ACTH)；米托坦、美替拉酮鹽皮質(zhì)激素：醛固酮和去氧皮質(zhì)酮：具明顯潴鈉排鉀作用，用于慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退。第三十二章 性激素藥和避孕藥雌激素類藥：雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚 臨床應(yīng)用：1、絕經(jīng)期綜合癥

47、 作用：1、促進(jìn)未成年第二性征和性器官發(fā)育 2、功能性子宮出血 2、保持成年女性性癥，參與月經(jīng)周期形成 3、卵巢功能不全和閉經(jīng) 3、發(fā)揮排卵作用，抑制乳汁分泌 4、乳房脹痛 4、輕度水鈉潴作用 5、晚期乳腺癌 5、促進(jìn)凝作用 6、前列腺癌 7、痤瘡 8、骨質(zhì)疏松抗雌激素類藥：氯米芬、他莫昔芬孕激素類藥：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔諾孕酮、雙醋炔諾酮作用：1、對(duì)生殖系統(tǒng)的作用 2、對(duì)代謝的作用：促進(jìn)鈉、氯排泄及利尿 3、升溫作用應(yīng)用：1、功能性子宮出血 2、痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜異位癥 3、先兆流產(chǎn)及習(xí)慣性流產(chǎn)雄激素類藥和同化激素類藥：天然雄激素睪丸素； 同化激素苯丙酸諾龍、司坦唑作用：

48、1、生殖系統(tǒng)和作用 2、同化作用 3、興奮骨髓造血功能應(yīng)用：1、睪丸功能不全 2、功能性子宮出血 3、晚期乳腺癌和卵巢癌 4、貧血(再生障礙性貧血) 5、同化作用 避孕藥第三十三章 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥甲狀腺激素：甲狀腺素、三碘甲狀腺原氨酸 藥理作用：1、維持正常生長(zhǎng)發(fā)育 2、促進(jìn)代謝臨床應(yīng)用：1、呆小病 2、粘液性水腫 3、單純性甲狀腺腫抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)、卡比馬唑(甲亢平)應(yīng)用：1、甲亢的內(nèi)科治療 2、甲狀腺手術(shù)前準(zhǔn)備 3、甲狀腺危象的輔助治療碘：大量碘用于甲的手術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象的治療。第三十四章 胰島素及口服降血糖藥胰島素：口服無(wú)效，皮下注射吸收

49、快作用短。治療胰島素絕對(duì)或相對(duì)缺乏的各型糖尿病。作用：1、對(duì)糖代謝：增加糖原合成和儲(chǔ)存，抑制糖分解和異生。 2、對(duì)脂肪代謝：促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解。 3、對(duì)蛋白質(zhì)代謝：促進(jìn)蛋白質(zhì)形成，抑制蛋白質(zhì)分解。不良反響：1、低血糖反響 2、過敏反響 3、胰島素耐受性口服降血糖藥：適用于輕中度1、磺酰脲類：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；格列本脲、格列吡嗪、格列齊特2、雙胍類：苯乙雙胍(降糖靈)、二甲雙胍(降糖片) 主用于肥胖及單用飲食控制無(wú)效者。第三十五章 抗菌藥物概述第一節(jié) 常用術(shù)語(yǔ)抗生素：指*些微生物在其生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物質(zhì)?？咕钚裕褐缚咕幬镆种苹驓绮≡⑸锏哪芰?。抑

50、菌藥：僅有抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而無(wú)殺滅作用?；前奉?、四環(huán)素、氯霉素、紅霉素、潔霉素殺菌藥：不僅能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖而且能殺滅微生物。青霉素、頭孢菌素、氨基糖苷類。第二節(jié) 抗菌藥物的主要作用機(jī)制抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素與頭孢菌素類二、抑制細(xì)胞膜功能：包括兩性霉素B、多粘菌素和制霉菌素等。抑制或干擾細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等。抑制DNA、RNA的合成：喹諾酮類、乙胺嘧啶和利福平、磺胺類及其增效劑等。第三節(jié) 細(xì)菌的耐藥性耐藥性：因藥物與細(xì)菌屢次反復(fù)接觸后，細(xì)菌對(duì)該藥的敏感性降低甚至消失，又稱抗藥性。穿插耐藥性：細(xì)菌對(duì)*種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后，假設(shè)對(duì)未接觸過的其他抗菌藥也

51、具有耐藥性。耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：1、產(chǎn)生滅活酶 2、改變靶部位 3、增加代謝拮抗物 4、改變通透性第四節(jié) 抗菌藥物的合理選用 抗菌藥濫用易產(chǎn)生毒性反響、過敏反響、二重感染、細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。一抗菌藥合理應(yīng)用的根本原則：按照適應(yīng)癥選藥：青霉素對(duì)鏈球菌(引起上呼吸道感染)和G桿菌敏感，宜選用，不能用青霉素者可用紅霉素，鏈球菌不能用慶大霉素。 2、按藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)制定給藥方案和療程：一般有效血藥濃度大于最小抑菌或殺菌濃度，小于最小中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨芐青霉素透過血腦屏障，可用于中樞感染。氨基苷類、大環(huán)內(nèi)酯類用于中樞以外的感染。青霉素、頭孢菌素、氨基苷類在尿液中濃度高，用于尿路感染。 3、針對(duì)患者的

52、情況合理用藥：新生兒禁用氯霉素，致灰嬰綜合癥。 4、其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，發(fā)熱原因不明者不宜用抗菌藥。二、抗菌藥的聯(lián)合應(yīng)用：病因未明而又危及生命的嚴(yán)重感染，單一藥物不能控制的嚴(yán)重感染，或和混合感染；單一抗菌藥物不能有效控制的感染性心內(nèi)膜炎或敗血癥；長(zhǎng)期用藥有可能產(chǎn)生耐受性者。聯(lián)合用藥考前須知：兩藥聯(lián)用產(chǎn)生四種可能：無(wú)關(guān)、相加、協(xié)同、拮抗。抗菌藥分四類：1、繁殖期殺菌劑：-內(nèi)酰胺類 一、二合產(chǎn)生用增強(qiáng)作用 2、靜止殺菌藥：氨基苷類、多粘菌素等。 二、三增強(qiáng)或相加 3、速效抑菌藥：四環(huán)素類、氯霉素類 及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。 一、三拮抗 4、慢性抑菌藥：磺胺類。 二、四可能無(wú)關(guān)第三十六

53、章 -內(nèi)酰胺類抗生素-內(nèi)酰胺類抗生素具有殺菌活性，臨床適應(yīng)廣、療效高、毒性低的優(yōu)點(diǎn)。毒性最低最有效。改造后：1、作用時(shí)間延長(zhǎng) 2、對(duì)酸性環(huán)境穩(wěn)定，可以口服 3、對(duì)-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 4、對(duì)G菌和綠膿桿菌有效 5、對(duì)厭氧菌如脆弱桿菌有效-內(nèi)酰胺類抗生素作用機(jī)制抑制細(xì)胞粘肽合成酶，阻斷細(xì)胞細(xì)胞壁粘肽合成。 青霉素類青霉素：性質(zhì)穩(wěn)定，作用較強(qiáng)。能干擾細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成。與丙磺舒合用提高療效。 對(duì)G有強(qiáng)大的殺菌作用，為G感染首選。主用球菌、G桿菌及螺旋體所致各種感染。青霉素V：不耐酶，抗菌活性不及青霉素，不易用于嚴(yán)重感染。氨芐青霉素、阿莫西林：特點(diǎn)為廣譜，對(duì)G細(xì)菌的抗菌作用不及青霉素，對(duì)G桿菌如流感、

54、大腸桿菌、變性桿菌、沙門桿菌、草綠色鏈球菌作用較強(qiáng)，對(duì)克雷伯菌和綠膿桿菌無(wú)效。 應(yīng)用：尿路感染，呼吸道感染、腸道感染、腦膜炎、對(duì)重癥G桿菌感染病因未明不宜用。羧芐西林(靜注)、替卡西林(肌注)、卡茚西林：對(duì)綠膿桿菌有效?；瞧S西林：肌注。哌拉西林：低毒、抗菌廣、強(qiáng)。對(duì)綠膿桿菌有較大抗菌作用。第三節(jié) 頭孢菌素類亦稱先鋒霉素類：特點(diǎn)是抗菌譜廣，對(duì)G菌敏感，對(duì)綠膿桿菌、厭氧菌不理想，過敏反響少，對(duì)酸和酶較穩(wěn)定。是殺菌劑。作用：第一代：用于G細(xì)胞感染，常用頭孢唑啉，用于輕中度呼吸道和尿路感染。 第二代：肺炎、膽道感染、尿路感染和其他組織器官感染。頭孢呋辛、頭孢克洛。 第三代：對(duì)大腸桿菌、克雷伯氏肺炎為首

55、選，對(duì)軍團(tuán)菌無(wú)效。 第四代：對(duì)G菌作用外，對(duì)G菌的作用增強(qiáng)，對(duì)酶穩(wěn)定，半衰期延長(zhǎng)，無(wú)腎毒性。 不良反響：過敏、皮疹、藥熱。第四節(jié) 非典型-內(nèi)酰胺類氨曲南：具有耐酶、對(duì)青霉素?zé)o穿插過敏。常作為氨基苷類替代品，與氨基苷類合用加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用?？死S酸：不可逆的競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑。 奧格門汀、替門汀 舒巴坦：(青霉烷砜)亞胺培南：對(duì)大多數(shù)G和G需氧和厭氧菌等均有效，對(duì)酶穩(wěn)定。對(duì)青霉素和頭孢菌素類間一般無(wú)穿插耐藥性，可作為后兩者替代品。第三十七章 大環(huán)內(nèi)酯類、克林霉素及其他抗生素一、大環(huán)內(nèi)酯類搞生素抗G菌，有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麥利霉素，羅紅霉素，阿齊霉素等。為無(wú)色的弱堿性化

56、合物，堿化尿液治療尿道感染，不易透過血腦屏障、經(jīng)膽汁排泄、毒性低。紅霉素：不耐酸，同服碳酸氯氫鈉，食物與堿性阻礙藥物吸收，經(jīng)膽汁糞便排出。 作用：屬抑菌藥，與青霉素相似但略廣，對(duì)G菌有強(qiáng)大抗菌作用，尤對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。 機(jī)制：抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。 應(yīng)用：首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。是治療軍團(tuán)菌最有效的首選藥，對(duì)青霉素過敏者可選用。麥迪霉素：與紅霉素相似或稍弱，但對(duì)紅霉素耐藥菌有效。作為紅替代品，毒性較紅低。乙酰螺旋霉素：主用于葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和軟組織感染。羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉

57、素。二、克林霉素克林霉素：取代林可霉素而常用?？诜荒芡高^血腦屏障、肝代謝，尿排泄。 作用：對(duì)G菌無(wú)效。紅霉素與克林霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，拮抗，不宜合用。對(duì)厭氧菌有廣譜抗菌作用，用于治療腹腔內(nèi)和盆腔混合感染及頭頸和下呼吸道厭氧菌感染。萬(wàn)古霉素多肽類抗生素 桿菌肽(供外用)、 萬(wàn)古霉素(靜注)。第三十章 氨基苷類抗生素及多粘菌素一、氨基苷類：對(duì)G菌表現(xiàn)為殺菌作用，主用于治療G菌引起的感染，有慶大霉素、妥布霉素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的鏈霉素、新霉素、卡那霉素。 口服難吸收，可用于胃腸道消毒。肌內(nèi)注射吸收完全。綠膿桿菌只對(duì)妥布霉素、慶大霉素、阿米卡星敏感，鏈霉素主用于鼠疫桿菌和結(jié)

58、核桿菌。 不良反響：耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻斷作用和過敏反響，鏈霉素的過敏反響僅次于青霉素。二、常用氨基苷類抗生素鏈霉素：口服難吸收，對(duì)結(jié)核桿菌和鼠疫桿菌有強(qiáng)大的殺菌作用。對(duì)G桿菌和厭氧菌無(wú)效。 應(yīng)用：主要用于鼠疫與兔熱引起的心內(nèi)膜炎。與青霉素、氨芐西林合用治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。 不良反響：1、第八對(duì)腦神經(jīng)損害。 2、腎臟損害 3、神經(jīng)肌肉阻滯作用 4、過過敏反響 慶大霉素：肌注或靜注，道選用于G如變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌等。 不良反響：第八對(duì)腦神經(jīng)損害，腎毒性最大。不易與利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿藥合用。丁胺卡那霉素：使用最多的新氨基苷類抗生素。對(duì)許多G菌和綠膿桿菌產(chǎn)生的酶穩(wěn)定。

59、主用于對(duì)其他氨基苷類耐藥菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、綠膿桿菌、變形桿菌引起的敗血癥。妥布霉素：對(duì)綠膿桿菌作用較慶強(qiáng)2-4倍，對(duì)慶耐藥者仍有效，主用綠膿桿菌及其他G菌。多粘菌類：對(duì)G桿菌尤綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對(duì)G和G球菌均無(wú)抗菌作用。對(duì)靜止期和繁殖期的陽(yáng)性桿菌都有效，主用于對(duì)其他抗生素耐藥難于控制的綠膿桿菌感染。第三十九章 四環(huán)素類和氯霉素類四環(huán)素、土霉素主要是抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖，高濃度也具有殺菌作用。但對(duì)綠膿桿菌、病毒和真菌無(wú)效。抑制蛋白質(zhì)合成。首選于肺炎支原體引起的原發(fā)性非典型肺炎的治療。土霉素：用于腸道感染，菌痢和阿米巴菌疾療效好。不良反響：1、胃腸道反響 2、二重感染 3、對(duì)

60、骨牙生長(zhǎng)的影響 4、肝臟損害 5、維生素缺乏多西環(huán)素：(強(qiáng)力霉素)為四環(huán)素的5倍，土霉素的50倍。米諾環(huán)素：高效、長(zhǎng)效、速效的新合成四環(huán)素。氯霉素：藥用為左旋體，右旋體無(wú)效。酸性中穩(wěn)定。是廣譜抑菌抗生素，傷寒首選。臨床應(yīng)用：治療傷寒副傷寒。治療嗜血流感桿菌引起的腦膜炎。不良反響： 1、骨骼抑制，不可逆的再生障礙性貧血 2、灰嬰綜合癥 3、治療性休克 4、二重感染第四十章 喹諾酮類藥物洛氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星等八種常用?？咕V廣、高效、口服、不良反響少。對(duì)綠膿桿菌、厭氧桿菌有強(qiáng)大抗菌作用。主要是干擾DNA復(fù)制而起到殺菌作用。應(yīng)用：用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃關(guān)