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1、第七章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥 南京醫(yī)科大學(xué)藥理學(xué)系 第1頁,共23頁。第一節(jié) 膽堿酯酶(cholinesterase) 部 位 特 點乙酰膽堿酯酶 神經(jīng)末梢、終板 特異性高、作用強 假性膽堿酯酶 膠質(zhì)細(xì)胞、肝腎 特異性低 血漿等第2頁,共23頁。AchE 活性中心 AchE Ach 膽堿 +乙酸陰離子部位酯解部位 Ser-OH/His-咪唑第3頁,共23頁。第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥 anticholinesterase agents 與AchE 結(jié)合,抑制AchE ,使膽堿神經(jīng)末梢釋放的Ach堆積,表現(xiàn)擬膽堿作用 根據(jù)抑制程度: 易逆性抗AchE藥:新斯的明 難逆性抗AchE藥:有機磷酸酯
2、類第4頁,共23頁。一、易逆性抗膽堿酯酶藥藥理作用1.眼:縮小瞳孔,睫狀肌調(diào)節(jié)痙攣,降低眼內(nèi)壓,結(jié)膜充血等2.胃腸道:興奮胃腸道,促進胃酸分泌3.骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭:直接或間接興奮作用(新斯的明同時具有兩種作用)4.其他作用 腺體分泌增加,細(xì)支氣管和輸尿管平滑肌纖維收縮,影響心功能等第5頁,共23頁??鼓憠A酯酶藥臨床應(yīng)用(1)重癥肌無力 新斯的明(2)腹脹氣和尿潴留 新斯的明(3)青光眼 毒扁豆堿 (4)競爭性(非除極化型)肌松藥過量解毒 筒箭毒堿: 新斯的明、依酚氯銨(5)阿爾茨海默病 他克林第6頁,共23頁。新斯的明(neostigmine)1. 藥理作用: 對骨骼肌興奮作用最強 抑制Ac
3、hE Ach破壞 促進運動神經(jīng)釋放Ach 直接興奮骨骼肌運動終板上NMR作用強度 骨骼肌胃腸道、膀胱平滑肌心血管、腺體、眼、支氣管平滑肌第7頁,共23頁。2. 臨床應(yīng)用(1)重癥肌無力 膽堿能危象(2)腹脹氣、尿潴留(3)陣發(fā)性室上性心動過速(4)對抗非除極化型肌松藥 筒箭毒堿中毒3. 不良反應(yīng) 較少 惡心、嘔吐、腹痛、肌震顫、 膽堿能危象第8頁,共23頁。三、其他易逆性抗膽堿酯酶藥1.毒扁豆堿(physostigine)青光眼,作用強而持久,刺激性大2.吡斯的明(pyridostigine)重癥肌無力 慢而持久3.依酚氯銨 診斷重癥肌無力 第9頁,共23頁。 二 、難逆性抗AChE藥 有機磷
4、酸酯類第10頁,共23頁。磷原子與AchE的-OH以共價鍵牢固結(jié)合 磷?;疉chE 單烷氧基磷?;疉chE “老化” Ach大量堆積1.中毒機制第11頁,共23頁。第12頁,共23頁。中毒途徑和體內(nèi)過程 胃腸道 非職業(yè)性 呼吸道 皮膚、粘膜職業(yè)性第13頁,共23頁。中毒表現(xiàn)1.急性中毒 輕:以M癥狀為主根據(jù)中毒癥狀分 中:M、N癥狀 重:除M、N癥狀,CNS癥狀第14頁,共23頁。(1)M樣癥狀 眼:瞳孔縮小 腺體:流涎、大汗淋漓,嚴(yán)重口吐白沫 平滑?。汉粑蜡d攣 呼吸困難 胃腸道(+) 腹痛、腹瀉 膀胱逼尿?。?)尿失禁 心血管:(-)心(-)血管 BP下降第15頁,共23頁。(2)N樣癥狀
5、 所有交感、副交感神經(jīng)節(jié)的NN受體、運動終板的NN受體均被激動 副交感興奮:M樣作用 交感興奮:(+)心血管,BP升高 NM受體興奮表現(xiàn)肌肉震顫第16頁,共23頁。第17頁,共23頁。(3)中樞癥狀 先興奮(煩躁不安、譫語、抽搐)后抑制(昏迷)呼吸、循環(huán)衰竭4、慢性中毒第18頁,共23頁。4.急性中毒的解救原則1.消除毒物 清洗皮膚、 洗胃、導(dǎo)瀉 2.使用解毒藥 1) 阿托品:及早足量反復(fù)注射阿托品,對抗M癥狀,消除呼吸道阻塞,消除部分中樞癥狀 2)AChE復(fù)活藥3.其他措施第19頁,共23頁。膽堿酯酶復(fù)活藥(cholinesterase reactivator) 一類能使已被有機磷酸酯類抑制的AchE 恢復(fù)活性的藥物。 碘解磷定 氯解磷 肟類化合物第20頁,共23頁。碘解磷定(pralidoxime iodide,PAM)1.解毒機制(1)PAM +磷?;疉chE AchE + 磷?;疨AM(2)PAM +有機磷酸酯類 磷?;疨AM 第21頁,共23頁。2.臨床應(yīng)用 PAM 內(nèi)吸磷、馬拉硫磷等療效較好 對敵百蟲、敵敵畏療效稍差 對樂果無效 PAM 不能對抗體內(nèi)堆積的Ach,須+阿托品 氯解磷定(pralidoxime chloride,PAM-Cl)第22頁,共2
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