藥物化學(xué)復(fù)習(xí)重點

1、藥物化學(xué)復(fù)習(xí)重點鎮(zhèn)靜催眠藥分類巴比妥類 苯二氮卓類 新型異戊巴比妥 地西泮 酒石酸唑吡坦巴比妥類理化性質(zhì) 1，酸性 2，水解性 3，與金屬離子反應(yīng)與銅鹽作用 紫色絡(luò)合物；含硫的巴比妥反應(yīng)后顯綠色硝酸銀試液作用 一價銀鹽可溶，二價銀鹽白色沉淀巴比妥藥物的構(gòu)效關(guān)系巴比妥酸無鎮(zhèn)靜催眠作用，當5位的兩個氫被取代后才呈現(xiàn)活性5位基團取代 成不同的巴比妥類藥物作用強弱和快慢-藥物的理化性質(zhì)作用時間長短-藥物的體內(nèi)代謝速度 巴比妥類藥物的合成通法丙二酸二乙酯的合成方法苯二氮卓類 西泮 唑侖結(jié)構(gòu)對比地西泮理化性質(zhì)水解性：酰胺結(jié)構(gòu)，1-2間水解烯胺結(jié)構(gòu)，4-5間水解可逆性水解與生物堿試劑顯色，具有叔胺的結(jié)構(gòu)抗癲

2、癇藥化學(xué)結(jié)構(gòu) 環(huán)內(nèi)酰脲類 二苯并氮卓類 其它類 苯妥英鈉卡馬西平鹵加比苯妥英鈉合成理化性質(zhì) 1，堿性 2，水解 3，鑒別反應(yīng):吡啶硫酸銅溶液 作用生成藍色絡(luò)鹽 卡馬西平理化性質(zhì)穩(wěn)定性片劑在潮濕環(huán)境中保存時，藥效降至原來的1/3可能是由于生成二水合物使片劑硬化，導(dǎo)致溶解和吸收差所致長時間光照，固體表面由白變橙黃色？抗精神失常藥化學(xué)結(jié)構(gòu)分類1, 吩噻嗪類 2, 噻噸類（硫雜蒽類） 3, 丁酰苯類 4,二苯丁基哌啶類 5,二苯并氮雜卓類和二苯并氧氮卓類 6, 其它類 鹽酸氯丙嗪氯普噻噸氟哌啶醇五氟利多、匹莫齊特氯氮平鹽酸氯丙嗪理化性質(zhì)1, 酸性2，還原性3，鑒別反應(yīng)噻噸類 抗精神病藥幾何異構(gòu)體：側(cè)鏈

3、與母核2位取代基同邊者為Z型（cis-isomer），反之為E型（trans-isomer）活性一般 cis trans氟哌啶醇在105干燥時，降解，產(chǎn)物可能是脫水產(chǎn)物片劑處方中如有乳糖，可與乳糖中的雜質(zhì)5-羥甲基-2-糠醛加成遇強氧化劑加熱，生成氟化氫氯氮平非經(jīng)典的抗精神病藥物其他：奧氮平、阿莫沙平、利培酮等抗抑郁藥按作用機制去甲腎上腺素重攝取抑制劑（三環(huán)類抗抑郁藥）單胺氧化酶抑制劑選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑其它類代表藥物 鹽酸丙咪嗪 鹽酸氟西汀鎮(zhèn)痛藥來源分類嗎啡類鎮(zhèn)痛藥（天然）合成鎮(zhèn)痛藥嗎啡喃類苯嗎喃類苯基哌啶類氨基酮類嗎啡噴他佐辛哌替啶美沙酮鹽酸嗎啡結(jié)構(gòu)特點理化性質(zhì)1，酸堿性2，還原性

4、3，脫水及分子重排 4，鑒別反應(yīng)噴他佐辛 / 鎮(zhèn)痛新理化性質(zhì)1.具有叔氮原子，可與酸成鹽2.具有酚羥基，與三氯化鐵顯黃色3.烯烴結(jié)構(gòu)，具有還原性，使高錳酸鉀溶液褪色鹽酸哌替啶合成鹽酸哌替啶水解性：水解傾向小，原因：空間位阻主要代謝物哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，代謝緩慢鹽酸美沙酮結(jié)構(gòu)特點理化性質(zhì)游離堿的有機溶液在30貯存時，形成美沙酮的N氧化物羰基的化學(xué)活性低，原因：空間位阻水溶液與生物堿試劑生成沉淀：與苦味酸，與甲基橙試液鎮(zhèn)痛藥構(gòu)效關(guān)系平坦的芳環(huán) 堿性中心，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面上有哌啶或類似于哌啶的空間結(jié)構(gòu)。而烴基突出于平面的前方中樞興奮藥按照化學(xué)結(jié)構(gòu)及來源分類

5、生物堿類/黃嘌呤類 (其他） 咖啡因酰胺類衍生物 吡拉西坦其它類 理化性質(zhì)1，堿性2，水解開環(huán)3，鑒別反應(yīng)咖啡因擬膽堿藥分類天然：硝酸毛果蕓香堿合成：氯貝膽堿理化性質(zhì)酸堿性穩(wěn)定性 水解、差向異構(gòu)鑒別反應(yīng)：顯硝酸鹽的鑒別反應(yīng)乙酰膽堿酯酶抑制劑可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑生物堿類：毒扁豆堿 季銨類： 溴新斯的明叔胺類： 鹽酸多奈哌齊 M膽堿受體拮抗劑分類1, 顛茄生物堿類硫酸阿托品2, 合成類-溴丙胺太林理化性質(zhì)1, 堿性2, 水解性3, 鑒別反應(yīng)Vitali反應(yīng)重鉻酸鉀氧化生物堿顯色劑茄科生物堿類的中樞作用：氧橋，羥基 阿托品Atropine 東莨菪堿Scopolamine 山莨菪堿Anisodam

6、ine 樟柳堿Anisodine 其他茄科生物堿類N-膽堿受體拮抗劑生物堿類N受體拮抗劑 氯筒箭毒堿 四氫異喹啉類N受體拮抗劑 苯磺阿曲庫銨 甾類N受體拮抗劑 泮庫溴銨 腎上腺素受體激動劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)苯乙胺類 ：AD、NA、異丙腎上腺素、沙丁胺醇、多巴胺苯異丙胺類：麻黃堿、間羥胺、甲氧 明、甲氧那明主要學(xué)習(xí)藥物腎上腺素鹽酸麻黃堿沙丁胺醇去甲腎上腺素理化性質(zhì)1, 酸堿性2,消旋化3,還原性體內(nèi)代謝在體內(nèi)受單胺氧化酶、兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶等酶的作用而失去活性容易被消化道破壞口服無效含酚羥基擬腎上腺素藥的自動氧化兒茶酚胺類藥物，結(jié)構(gòu)中含有兩個酚羥基，易發(fā)生自動氧化 R基團不同，反應(yīng)的難易有差別。氨基N

7、上的取代基如使N電子云密度增加，有利于環(huán)合。試判斷腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素氧化反應(yīng)的速度？組胺H1受體拮抗劑乙二胺類：氨基醚類：丙胺類：三環(huán)類： 哌嗪類：哌啶類：安體根苯海拉明馬來酸氯苯那敏氯雷他定西替利嗪咪唑斯汀馬來酸氯苯那敏理化性質(zhì)理化性質(zhì)馬來酸可使紫色的高錳酸鉀溶液褪色具有叔胺結(jié)構(gòu)，顯色反應(yīng) 與枸櫞酸醋酐加熱后顯紅紫色與三硝基苯酚生成黃色沉淀氯雷他定鹽酸西替利嗪咪唑斯汀局部麻醉藥分類芳酸酯類（普魯卡因）酰胺類（利多卡因）氨基酮類：鹽酸達克羅寧氨基醚類氨基甲酸酯類脒類其它類鹽酸普魯卡因合成理化性質(zhì)1、還原性2、水解性3、鑒別反應(yīng)鹽酸利多卡因合成局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系結(jié)構(gòu)骨架局部麻

8、醉藥的親脂部分可改變范圍較大，可為芳烴或芳雜烴苯環(huán)鄰、對位上引入供電子取代基：-OH、-NH2、-OR時，局麻作用較未取代的苯甲酸衍生物強，而吸電子取代基作用減弱。氨基芳酸酯的苯環(huán)上鄰位上再有其他取代基時，如-Cl 、 -OH 、 -OR,由于位阻作用，延緩了酯的水解，因此，活性增強，作用時間延長局部麻醉藥的親水部分氨基可為仲胺或叔胺，仲胺的刺激性大，季胺由于表現(xiàn)為箭毒樣作用而不用，多用叔胺烷基以34個碳原子時作用最強，且以兩個烷基相同時多見。3個以上碳原子時刺激性也增大也可為脂環(huán)胺，其中哌啶的作用最強局部麻醉藥的中間部分中間鏈與局麻藥的作用持續(xù)時間及作用強度有關(guān)，并決定藥物的穩(wěn)定性。當X以生

9、物電子等排體CH2 ， O ，NH ， S 取代時，形成不同的結(jié)構(gòu)，麻醉作用持續(xù)時間順序為：麻醉作用強度次序為：中間鏈中n以2-3為好，碳鏈延長，可增加局麻效果，但毒性增大。當酯堿上的 C原子上有烷基取代時，由于位阻作用，使酯鍵不易水解，局麻作用增強，作用時間延長，但毒性增大-受體阻滯劑b-受體阻滯劑分類非選擇性b-受體阻滯劑：普萘洛爾，納多洛爾，吲哚洛爾、艾多洛爾選擇性b1受體阻滯劑：如普拉洛爾，美托洛爾和阿替洛爾非典型的b受體阻滯劑：對、都有阻滯作用如拉貝洛爾結(jié)構(gòu)特點鹽酸普萘洛爾合成鈣通道阻滯劑類藥物1. 選擇性鈣通道阻滯劑 二氫吡啶類: 苯烷胺類: 苯并硫氮卓類: 2. 非選擇性鈣通道阻

10、滯劑 氟桂利嗪類: 普尼拉明類:分類硝苯地平維拉帕米地爾硫卓桂利嗪普尼拉明硝苯地平理化性質(zhì)：歧化反應(yīng)同類藥物：尼莫地平、尼群地平、氨氯地平鈉通道阻滯劑分類 Ia類：奎尼丁、普魯卡因胺Ib類：鹽酸美西律Ic類：普羅帕酮鉀通道阻斷劑鹽酸胺碘酮理化性質(zhì)（鑒別）羰基鑒別反應(yīng)加2,4-二硝基苯肼成黃色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀碘分解加硫酸微熱、分解、氧化產(chǎn)生紫色的碘蒸氣血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑：卡托普利化學(xué)結(jié)構(gòu)、手性理化性質(zhì)水溶液則發(fā)生氧化反應(yīng),通過巰基雙分子鍵合成為二硫化物在強烈條件下，酰胺也可水解同類藥物：依那普利、福辛普利血管緊張素II受體 拮抗劑氯沙坦作用特點Losartan對各種組織中的AT

11、1受體有較高的親和力和選擇性 對腎上腺受體、阿片受體、M膽堿受體、多巴胺受體、5-HT受體等無作用NO供體藥物經(jīng)典的硝酸酯類血管擴張劑包括有機硝酸酯類和有機亞硝酸酯類代表藥物：硝酸甘油、亞硝酸異戊酯、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯非硝酸酯類藥物代表藥物：嗎多明、硝普鈉硝酸甘油理化性質(zhì)加熱或強烈碰撞會爆堿性下迅速水解為醇、烯或醛加入KOH試液加熱生成甘油，加入硫酸氫鉀加熱生成惡臭的丙烯醛氣體強心藥強心甙類:地高辛磷酸二酯酶抑制劑:米力農(nóng)、氨力農(nóng)調(diào)血脂藥羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑影響膽固醇及甘油三酯代謝藥物 苯氧基烷酸類 煙酸類 樹脂類 不飽和脂肪酸類 甲狀腺素類洛伐他汀 理化性質(zhì)結(jié)晶固體在貯存過

12、程其六元內(nèi)酯環(huán)上羥基發(fā)生氧化反應(yīng)，生成二酮吡喃衍生物 內(nèi)酯環(huán)能迅速水解 同類藥物：辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀非諾貝特含酯鍵，卻較穩(wěn)定經(jīng)氧瓶燃燒破壞后，顯氯化物鑒別反應(yīng)抗血栓藥抗血小板藥抗凝血藥溶血栓藥氯吡格雷、阿司匹林、替羅非班華法林、枸櫞酸鈉、肝素鈉尿激酶、鏈激酶作用于腎上腺素受體的藥物非選擇性-受體拮抗劑選擇性1-受體拮抗劑：哌唑嗪 2-受體激動劑：可樂定、甲基多巴短效競爭性：酚妥拉明長效非競爭性：酚卞明利血平作用于交感神經(jīng)末梢藥物理化性質(zhì)在光和熱的影響下，C3位上發(fā)生差向異構(gòu)化氧化變色具酯類結(jié)構(gòu)，酸堿可促其水解抗?jié)兯嶩2受體拮抗劑西咪替丁雷尼替丁質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑非經(jīng)典結(jié)構(gòu)的？西

13、咪替丁理化性質(zhì)1，酸堿性2，水解性3，鑒別胍基的鑒別: ( 硫酸銅氨水 )含硫化合物的鑒別：醋酸鉛試紙止吐藥5-HT3受體拮抗劑：抗乙酰膽堿受體多巴胺受體止吐藥昂丹司瓊鹽酸地芬尼多硫乙拉嗪促動力藥多巴胺D2受體拮抗劑外周性多巴胺D2受體拮抗劑通過乙酰膽堿起作用甲氧氯普胺潘立酮西沙比利肝膽疾病輔助治療藥物聯(lián)苯雙酯鑒別異羥肟酸鐵鹽試驗顯暗紫色 亞甲二氧基在濃硫酸作用下產(chǎn)生甲醛后者能與變色酸成紫紅色光學(xué)活性，異構(gòu)體名稱第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥水楊酸類：乙酰水楊酸苯胺類：對乙酰氨基酚吡唑酮類：安乃近3，5-吡唑烷二酮：羥布宗鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸芳基烷酸類：吲哚美辛、布洛芬、萘普生、雙氯芬酸

14、鈉1,2-苯并噻嗪類：吡羅昔康 COX-2抑制劑：塞來昔布阿司匹林合成、雜質(zhì)、鑒別理化性質(zhì)水解及產(chǎn)物的氧化鑒別反應(yīng)對乙酰氨基酚合成、雜質(zhì)、鑒別雜質(zhì)成分:對氨基苯酚雜質(zhì)來源:合成及儲存鑒別：對氨基苯酚在堿性條件下與亞硝基鐵氰化鉀生成藍色配合物穩(wěn)定性空氣中較穩(wěn)定，水溶液中穩(wěn)定性差，與溶液pH值有關(guān)。水解產(chǎn)物進一步氧化成醌亞胺類化合物，顏色逐漸變?yōu)榉奂t至棕色，最后為黑色性質(zhì)及鑒定酰胺鍵性質(zhì)酚羥基性質(zhì)羥布宗理化性質(zhì)酸堿性鑒別甲芬那酸同類藥物：格拉非寧、夫洛非寧吲哚美辛穩(wěn)定性：水解，強酸強堿易水解產(chǎn)物進一步氧化。其他的芳基乙酸藥物：托美丁鈉、依托度酸芳基乙酸類的前體藥物萘丁美酮雙氯芬酸鈉萘普生布洛芬 合

15、成理化性質(zhì)酸堿性易溶于氫氧化鈉和碳酸鈉溶液鑒別反應(yīng)異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)手性代謝問題布洛芬目前以消旋體給藥。其活性成分是S（+）,R（-）無效，但在消化道吸收過程中酶的作用下，轉(zhuǎn)變成活性的S體吡羅昔康理化性質(zhì)酸堿性鑒別本品的三氯甲烷溶液加三氯化鐵，顯玫瑰紅色同類藥物：美洛昔康、舒多昔康 、噻吩昔康 、伊索昔康 、安吡昔康COX-2 抑制劑塞來昔布抗腫瘤藥生物烷化劑 抗代謝物抗腫瘤抗生素抗腫瘤植物藥 來源抗腫瘤金屬化合物機制烷化劑的分類目前該類藥物，按化學(xué)結(jié)構(gòu)分氮芥類乙撐亞胺類亞硝基脲類甲磺酸酯及多元醇類金屬鉑類配合物環(huán)磷酰胺理化性質(zhì)：水溶液不穩(wěn)定，遇熱更易分解鑒別：無水碳酸鈉加熱熔融后，冷卻，濾過，

16、濾液加硝酸使呈酸性后，顯磷酸鹽和氯化物的鑒別反應(yīng)體內(nèi)代謝：兩條途徑環(huán) 磷 酰 胺4-羥基環(huán)磷酰胺4-酮基環(huán)磷酰胺醛基代謝物（開環(huán)物，不穩(wěn)定）羧酸代謝物物磷酰氮芥 + 丙 烯 醛 抗癌活性物 膀胱毒性顯著肝臟正常組織 酶正常組織 酶腫瘤組織等摩爾細胞毒作用去甲氮芥環(huán)磷酰胺的代謝途徑卡莫司汀理化性質(zhì)對酸、堿均不穩(wěn)定。分解可釋放出氮和二氧化碳在氫氧化鈉條件下水解，經(jīng)稀硝酸酸化后，顯氯化物鑒別反應(yīng)白消安堿性條件下不穩(wěn)定，易水解失效，遇熱水解加速順鉑結(jié)構(gòu)特征：平面理化性質(zhì)：加熱至170時即轉(zhuǎn)化為反式，反式無效本品水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化成反式同類藥物：卡鉑、奧沙利鉑抗代謝藥物嘧啶拮抗劑嘌呤拮抗劑葉

17、酸拮抗劑尿嘧啶衍生物胞嘧啶衍生物氟尿嘧啶合成理化性質(zhì)空氣及水溶液中非常穩(wěn)定，在亞硫酸鈉水溶液中較不穩(wěn)定，遇強堿條件則發(fā)生開環(huán)反應(yīng)可使溴試液褪色與堿熔融破壞后的水溶液顯氟化物的特殊反應(yīng)鹽酸阿糖胞苷理化性質(zhì)本品的乙醇溶液與醋酸鉛試液作用后，生成巰嘌呤鉛鹽的黃色沉淀分子中的巰基可被硝酸氧化成6-嘌呤亞磺酸，進一步氧化為6-嘌呤磺酸，再與氫氧化鈉試液反應(yīng)生成黃棕色的磺酸鈉鹽可溶于氨水，再加硝酸銀試液生成不溶于熱硝酸的白色巰嘌呤銀沉淀巰嘌呤抗腫瘤抗生素一、多肽類抗生素放線菌素D博萊霉素二、蒽醌類抗生素鹽酸多柔比星（鹽酸阿霉素）米托蒽醌抗腫瘤天然藥物喜樹堿類：喜樹堿、羥基喜樹堿、拓撲替康長春花生物堿類：長

18、春新堿鬼臼毒素類：依托泊苷、替尼泊甙紫杉烷類：紫杉醇、紫杉特爾-內(nèi)酰胺抗生素分類青霉素類頭孢菌素類碳青霉烯青霉烯氧青霉烷單環(huán)的-內(nèi)酰胺青霉素類為6-氨基青霉烷酸（6-APA）的衍生物， 來源： 微生物發(fā)酵種類：至少可獲得7種天然青霉素： G、K、X、V、N、F以及雙氫青霉素。以青霉素G、V療效較好青霉素V比青霉素G穩(wěn)定、耐酸，口服有效青霉素鈉分解：堿性或酶條件下，生成青霉醛、青霉胺弱酸性：青霉二酸、青霉胺強酸性：青霉醛半合成青霉素耐酸的青霉素耐酶的青霉素廣譜青霉素吸電子大基團體內(nèi)帶電苯唑西林鈉阿莫西林頭孢菌素類頭孢氨芐干燥狀態(tài)下穩(wěn)定。水溶液在pH9以上迅速被破壞。加熱、強酸、強堿和光照能加速分

19、解在溫度升高和濕度加大的條件下易生成高聚物。從而引發(fā)過敏發(fā)應(yīng)頭孢噻肟鈉順式構(gòu)型，光照下，順式向反式異構(gòu)體轉(zhuǎn)化，需避光保存非經(jīng)典-內(nèi)酰胺抗生素碳青霉烯：亞胺培南青霉烯：法羅培南氧青霉烷：克拉維酸鉀單環(huán)的-內(nèi)酰胺：氨曲南四環(huán)素類抗生素基本骨架為并四苯理化性質(zhì)酸堿性：兩性化合物穩(wěn)定性：氧化變色；水解；酸性消除；堿性開環(huán)；酸性異構(gòu)化-二甲氨基和金屬離子的反應(yīng)：近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物氨基糖苷類抗生素鏈霉素結(jié)構(gòu)中由三個堿性中心，可以和各種酸成鹽酸性條件下水解，產(chǎn)物：鏈酶胍、鏈酶糖、N-甲基葡萄糖胺麥芽酚反應(yīng)：鏈酶糖脫水重排，產(chǎn)生麥芽酚，酸性溶液中，與三價鐵離子形成紫紅色螯合物坂口反應(yīng)

20、：水解產(chǎn)物鏈霉胍與8-羥基喹啉的乙醇溶液和次溴酸鈉試液反應(yīng)，顯橙紅色含有醛基：可與醛基反應(yīng)的試劑都能破壞鏈霉素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素結(jié)構(gòu)特征 內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的十四元或十六元大環(huán) 通過內(nèi)酯環(huán)上的羥基和去氧氨基糖或6-去氧糖縮合成堿性甙分類依據(jù)環(huán)原子數(shù)目紅霉素類及其衍生物14元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素麥迪霉素類、螺旋霉素類16元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素阿奇霉素15元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素包括A、B和C，通常指紅霉素A酸性條件下易降解失活與硫酸作用，顯紅棕色本品的丙酮溶液遇鹽酸顯橙黃色，漸變?yōu)樽霞t色，轉(zhuǎn)溶于氯仿中，顯藍色氯霉素性質(zhì)穩(wěn)定，耐熱水解：強堿性（pH9），氯水解；強酸性（pH2），酰胺水解鑒別反應(yīng)：分子中的硝基經(jīng)氯化鈣

21、和鋅粉還原成羥胺衍生物，在醋酸鈉的存在下與苯甲酰氯反應(yīng)，生成的酰化物在弱酸性溶液中與三價鐵生成紫紅色絡(luò)合物喹諾酮類藥物作用機制:抑制細菌DNA螺旋酶和拓撲異構(gòu)酶IV構(gòu)效關(guān)系:1位取代基應(yīng)為乙基或乙基的電子等排體3位羧基和4位酮基為必需基團，被其他取代基取代時活性消失5位被氨基取代可使抗菌活性顯著增強，被其他基團取代活性降低6位引入取代基可增效7位引入側(cè)鏈可擴大抗菌譜諾氟沙星合成性質(zhì)酸堿性：兩性穩(wěn)定性：室溫下相對穩(wěn)定 ，光照分解得7-哌嗪環(huán)開環(huán)產(chǎn)物酸性條件下回流可脫羧與丙二酸和醋酐作用，顯棕紅色（鑒別）鹽酸環(huán)丙沙星性質(zhì)水溶液+丙二酸+醋酐紅棕色水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)抗結(jié)核藥物合成抗結(jié)核藥 異煙

22、肼 對氨基水楊酸 乙胺丁醇抗結(jié)核抗生素異煙肼與金屬離子絡(luò)合，生成有色的配合物還原性，弱氧化劑氧化生成異煙酸，放出氮氣穩(wěn)定性，本品受光、重金屬、溫度、pH等因素影響變質(zhì)后，分解出游離肼代謝-與肝毒性水解產(chǎn)物乙酰肼，乙酰肼具肝毒性 乙酰肼被認為是微粒體P-450的底物，可導(dǎo)致引起肝壞死的乙酰肝蛋白形成利福霉素類又稱大環(huán)內(nèi)酰胺類抗生素利福平Rifampin分子中含1，4-萘二酚結(jié)構(gòu)，其酚羥基的酸性在pKa1.7，而哌嗪部分的堿性pKa7.9。Rifampin在堿性條件下易氧化成對醌型化合物。其醛縮氨基哌嗪在強酸中易在C=N處分解，成為縮合前的3-甲?；Ｃ顾豐V和氨基哌嗪二個化合物。磺胺類藥物作用

23、機制：能與細菌生長所必需的對氨基苯甲酸產(chǎn)生競爭性拮抗構(gòu)效關(guān)系：對氨基苯磺酰胺為必需結(jié)構(gòu)苯環(huán)若被其他芳環(huán)取代或在苯環(huán)上引入其他基團，抑菌作用降低或消失磺酰胺基上的N1-單取代化合物使抑菌作用增強，以雜環(huán)取代作用較強；而N,N-雙取代則活性消失芳香第一胺為抑菌作用必要基團磺胺嘧啶1，酸堿性2，自動氧化3, 重氮化-偶合反應(yīng)4，與金屬離子成鹽甲氧芐啶/TMP作用機制：可逆性地抑制二氫葉酸還原酶本品加稀硫酸溶解后，加碘化鉀試液即生成棕褐色沉淀易被氧化抗真菌藥物1、抗真菌抗生素 多烯（分子內(nèi)都含有親脂大環(huán)內(nèi)酯環(huán)，此環(huán)含有四、五、六或七個共軛雙鍵的發(fā)色團。且連有一個氨基糖） ：兩性霉素B 非多烯：灰黃霉素、西卡寧2、唑類抗真菌藥物* 咪唑類：硝酸益康唑 三唑類：氟康唑3、其它：萘替芬 兩性霉素B酸堿兩性不穩(wěn)定性遇光、熱、強酸、強堿均不穩(wěn)定硝酸益康唑加硫酸及二苯胺，顯深藍色氧瓶燃燒有機破壞后，顯氯化物鑒別反應(yīng)氟康唑抗病毒藥物三環(huán)胺類核苷類和其它類抗寄生蟲藥物一、驅(qū)腸蟲藥 阿苯達唑二、抗血吸蟲病藥 吡喹酮三、抗瘧藥 奎寧 氯喹 青蒿素NNNHOOSNNOO*NHNNHCl.2 H3PO