抗精神失常藥和致幻藥

1、關(guān)于抗精神失常藥與致幻藥第一張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 抗精神病藥以氯丙嗪為代表，主要用于抗精神病、人工冬眠等。 抗抑郁癥藥以三環(huán)類為代表，用于抑郁癥的治療。 抗躁狂癥則常用碳酸鋰等。 抗焦慮癥藥主要是苯二氮桌類等鎮(zhèn)靜催眠藥。第二張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 腦內(nèi)DA 的四條神經(jīng)通路： 黑質(zhì)-紋狀體通路。 中腦-邊緣系統(tǒng)通路。 中腦-皮質(zhì)通路。 下丘腦-垂體通路 、 通路參與精神、情緒及行為活動(dòng)調(diào)節(jié)。第三張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月第四張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮質(zhì)通路功能的亢進(jìn) 思維和精神活動(dòng)失常。 抗精神病

2、藥阻斷中腦-皮質(zhì)通路和中腦-邊緣系統(tǒng)通路的DR，呈現(xiàn)抗精神病和安定作用； 阻斷下丘腦和腦垂體多巴胺通路，導(dǎo)致內(nèi)分泌紊亂； 阻斷黑質(zhì)-紋狀體多巴胺通路，導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。第五張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月第一節(jié) 抗精神病藥 抗精神病藥主要用于治療精神分裂癥，也用于治療躁狂癥及其它精神病伴有的興奮、緊張、妄想、幻覺等癥狀。 精神分裂癥分 型：以陽性癥狀（幻覺、妄想）為主； 型：以陰性癥狀（情感淡漠，主動(dòng)性缺乏）為主。第六張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 一、吩噻嗪類氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠靈，wintermine） 【體內(nèi)過程】 口服易吸收，受胃內(nèi)食物和抗膽

3、堿藥影響。肌注吸收迅速。 脂溶性高，易透過血腦屏障，腦內(nèi)濃度可達(dá)血漿濃度的10 倍。 藥物及其代謝物主要經(jīng)腎臟緩慢排泄。第七張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 【藥理作用】 1CNS （1）安定作用 安定、鎮(zhèn)靜、感情淡漠、遲鈍、對(duì)周圍事物不感興趣，有嗜睡感，易誘導(dǎo)入睡，但易覺醒。 安定作用出現(xiàn)快，但極易產(chǎn)生耐受性。第八張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 （2）抗精神病作用 型精神病患者連續(xù)用藥6 周至6 個(gè)月才充分顯效。 能使精神分裂癥的躁狂、幻覺、妄想等癥狀逐漸消失，理智恢復(fù)，情緒安定，生活自理。 第九張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 抗精神病作用無耐受性，但對(duì)型精

4、神病和抑郁癥無效，甚至使之加重。 抗精神病機(jī)理： 阻斷中腦-皮質(zhì)和中腦-邊緣系統(tǒng)通路中突觸后的D2 有關(guān)。 也與其阻斷中樞膽堿受體、腎上腺素受體和5-HT受體有關(guān)。第十張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 （3）鎮(zhèn)吐作用 強(qiáng)大 小劑量-直接抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ），產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)吐作用； 大劑量-直接抑制嘔吐中樞。 但對(duì)暈動(dòng)?。〞炣?、暈船）引起的嘔吐無效。第十一張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 （4）對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響 抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞 體溫隨環(huán)境溫度的變化而升降。 配合物理降溫，并和其他中樞抑制藥（如哌替啶、異丙嗪）組成“冬眠合劑”，能降低發(fā)熱者的體溫，并使體溫降至

5、34甚至更低； 但在高溫環(huán)境中，則可使體溫隨環(huán)境溫度升高而升高。第十二張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 （5）加強(qiáng)中樞抑制藥的作用 與麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥和解熱鎮(zhèn)痛藥均有協(xié)同。合用時(shí)，應(yīng)減少后者的用量，避免加深對(duì)CNS的過度抑制。 2自主神經(jīng)系統(tǒng) （1）阻斷 使腎上腺素升壓翻轉(zhuǎn)； 抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞或直接舒張血管平滑肌 血管擴(kuò)張產(chǎn)生體位性低血壓。第十三張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 （2）阻斷M 大劑量阻斷M 口干、心悸、視物模糊、尿潴留及便秘等副作用。 3內(nèi)分泌系統(tǒng) 阻斷下丘腦垂體通路的D2 抑制垂體內(nèi)分泌。 減少催乳素抑制因子的釋放 催乳素分泌增加，出現(xiàn)乳房腫大及

6、泌乳。乳腺癌患者禁用；第十四張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 抑制促性腺激素分泌，減少促性腺激素釋放 排卵遲緩等。 抑制促腎上腺皮質(zhì)激素和生長(zhǎng)激素的分泌 生長(zhǎng)發(fā)育遲緩。 【臨床應(yīng)用】 1精神分裂癥 對(duì)急性患者療效良好，特別是對(duì)型精神分裂癥。第十五張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 服藥數(shù)周后可減輕或解除幻覺與妄想癥狀，使患者的情感、思維及行為趨于一致，生活自理，但不能根治，需長(zhǎng)期服藥控制癥狀。 對(duì)慢性精神分裂癥，特別是對(duì)以情感淡漠、主動(dòng)性缺乏等陰性癥狀為主的精神分裂癥效果較差。 2躁狂癥 可用于治療躁狂癥及其他精神病伴有的興奮、緊張、妄想、幻覺等癥狀。第十六張，PPT共四十五

7、頁，創(chuàng)作于2022年6月 3神經(jīng)官能癥 小劑量治療神經(jīng)官能癥，消除焦慮、緊張等癥狀。 4嘔吐 治療多種疾?。ㄈ绨┌Y、放射病等）及藥物引起的嘔吐；對(duì)暈動(dòng)性嘔吐無效。 制止頑固性呃逆。第十七張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 5低溫麻醉及人工冬眠 配合物理降溫（如冰浴等），用于低溫麻醉。 常與其他中樞抑制藥合用（如哌替啶、異丙嗪）組成“冬眠合劑”，使患者深睡，體溫、代謝及組織耗氧量均降低，進(jìn)入人工冬眠狀態(tài)，用于嚴(yán)重感染、高熱驚厥及甲狀腺危象等病癥的輔助治療。第十八張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 【不良反應(yīng)】 1一般不良反應(yīng) 嗜睡、困倦、乏力等中樞抑制作用及視物模糊、口干、鼻塞、

8、心悸、便秘及尿潴留等。 少數(shù)注射給藥 體位性低血壓。注射后應(yīng)臥床12h。第十九張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 2錐體外系反應(yīng) 長(zhǎng)期大量使用最常見副作用。 帕金森綜合征 表情呆板、動(dòng)作遲緩、肌肉震顫、肌張力增高,多見于老年患者。 急性肌張力障礙 口舌、面、頸部大幅度怪異動(dòng)作,青少年多見。 第二十張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 靜坐不能 坐立不安、反復(fù)徘徊。中、青年多見。 減量、停藥或用抗膽堿藥可緩解癥狀。 遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙 少見，不自主的呆板運(yùn)動(dòng)及四肢舞蹈動(dòng)作，可出現(xiàn)口舌顏面的不隨意運(yùn)動(dòng),老人和女性易發(fā)生,。 停藥后長(zhǎng)期不消失。加大用量或用抗多巴胺藥可使癥狀緩解。第二十一張

9、，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 3過敏反應(yīng) 常見皮疹、接觸性皮炎。少數(shù)可致肝損害或急性粒細(xì)胞缺乏，一旦出現(xiàn)反應(yīng)立即停藥。 4內(nèi)分泌 長(zhǎng)期用藥可致乳房腫大及泌乳、排卵延遲、閉經(jīng)及生長(zhǎng)遲緩等。第二十二張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 【禁忌癥】 癲癇史者、昏迷患者、嚴(yán)重肝功能損害者禁用。 不能與腎上腺素合用。？第二十三張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月其他吩噻嗪類 奮乃近、氟奮乃靜、三氟拉嗪 共同特點(diǎn)：抗精神病強(qiáng)，錐體外系反應(yīng)隨之增強(qiáng)，而鎮(zhèn)靜較弱。 其中以氟奮乃靜和三氟拉嗪療效好，心血管副作用小，故臨床常用。甲硫達(dá)嗪 療效不如氯丙嗪，但鎮(zhèn)靜強(qiáng)，錐體外系反應(yīng)少。第二十四張

10、，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 二、丁酰苯類氟哌啶醇（haloperidol，氟哌丁苯，haloperidol） 口服吸收快，消除較慢，作用可持續(xù)3 天左右。 阻斷D2 ，抗精神病強(qiáng)，但錐體外系反應(yīng)也強(qiáng)。 阻斷較輕，鎮(zhèn)靜、降壓作用弱。第二十五張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 主要用于治療興奮、躁動(dòng)、幻覺、妄想、思維聯(lián)想障礙、孤獨(dú)、淡漠、退縮、攻擊行為等為主的精神分裂癥及躁狂癥，能迅速控制急性癥狀，又能改善慢性病癥； 也可用于鎮(zhèn)吐及頑固性呃逆。 主要不良反應(yīng)為嚴(yán)重的錐體外系反應(yīng)。因有致畸的報(bào)道，孕婦禁用。第二十六張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月三、硫雜蒽類氯普噻噸（

11、chlorprothixene，氯丙硫蒽，泰爾登，tardan） 作用與氯丙嗪相似，抗精神病不如氯丙嗪，但鎮(zhèn)靜催眠作用比氯丙嗪強(qiáng)。 阻斷和M 較弱，及一定的抗焦慮和抗抑郁作用。第二十七張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 主要用于伴焦慮或抑郁癥的精神分裂癥、焦慮性神經(jīng)官能癥及更年期抑郁癥等。 不良反應(yīng)輕，錐體外系反應(yīng)少。第二十八張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 四、其他類利培酮（risperidone，利司培酮，維思通，risperdal） 第二代抗精神病藥，對(duì)型和型精神分裂癥、包括急性和慢性患者均有效。 用量小、使用方便、見效快，錐體外系反應(yīng)、抗膽堿樣作用及鎮(zhèn)靜等副作用少，為

12、全球推廣應(yīng)用最廣的一線抗精神病藥。第二十九張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 不良反應(yīng)： 常見焦慮、頭痛、失眠。 偶有嗜睡、頭暈、疲乏、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、視力模糊、皮疹及輕微的錐體外系反應(yīng)等。第三十張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月第二節(jié) 抗抑郁藥 抑郁癥是中樞神經(jīng)遞質(zhì)兒茶酚胺和5-HT 不足所引起的癥狀。 主要表現(xiàn)為情感異常（自罪自責(zé)、悲觀等）和行為異常（對(duì)周圍事物不感興趣、言語減少、運(yùn)動(dòng)遲緩等），甚至企圖自殺等。女性發(fā)病率高于男性。 抗抑郁藥主要用于治療情緒低落、消極。第三十一張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 一、三環(huán)類抗抑郁藥 三環(huán)類抗抑郁藥臨床

13、最常用。丙咪嗪（imipramine，米帕明） 【體內(nèi)過程】口服吸收良好，但個(gè)體差異大，相差可達(dá)10 倍。第三十二張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 【藥理作用】 1CNS 正常人服用，出現(xiàn)困倦、頭暈、口干、視力模糊、血壓稍降等，與氯丙嗪相似。長(zhǎng)期用癥狀加重，并出現(xiàn)注意力不集中、思維能力低下等癥狀。 抑郁癥患者連續(xù)用藥，情緒顯著提高，精神振奮。但起效慢，連用23 周才顯效，故不宜用于急性治療。第三十三張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 2植物神經(jīng)系統(tǒng) 治療量能阻斷M 阿托品樣副作用。 3心血管系統(tǒng) 治療量可降低血壓，反射性引起心率加快，易發(fā)生心律失常。心血管疾病患者慎用。第三十

14、四張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 【作用機(jī)制】 抑制NA、5-HT 再攝取，增加突觸傳遞功能而抗抑郁。 【臨床應(yīng)用】 用于各種原因的抑郁癥。對(duì)內(nèi)源性、反應(yīng)性及更年期抑郁癥療效好，對(duì)精神分裂癥的抑郁癥療效較差。 也用于治療反應(yīng)性抑郁癥、酒精依賴癥、慢性疼痛、遺尿癥等。第三十五張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 【不良反應(yīng)】 1阿托品樣作用 常見口干、便秘、視力模糊、尿潴留及眼壓升高等，前列腺肥大及青光眼患者禁用。 2CNS 主要表現(xiàn)為嗜睡、乏力及肌肉震顫等。有些患者用量過大可轉(zhuǎn)為躁狂、興奮狀態(tài)。 3過敏反應(yīng) 極少數(shù)患者出現(xiàn)皮疹、粒細(xì)胞減少及黃疸等。第三十六張，PPT共四十五頁

15、，創(chuàng)作于2022年6月阿米替林（amitriptyline，依拉維） 對(duì)5-HT 再攝取的抑制作用明顯強(qiáng)于對(duì)NA 再攝取的抑制，增加突觸間隙中5-HT 的含量。 鎮(zhèn)靜和抗膽堿較明顯。 適用于情感障礙性抑郁癥、更年期抑郁癥、神經(jīng)性抑郁癥等的治療。 對(duì)功能性遺尿有一定療效。 第三十七張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 不良反應(yīng) 主要有頭暈、口干、便秘、視力模糊、排尿困難、心動(dòng)過速、低血壓等。 青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用。第三十八張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 二、5-HT 再攝取抑制藥氟西汀（fluoxetine，百憂解，prozac） 強(qiáng)效，沒有抗膽堿作用，不引起低血壓

16、，鎮(zhèn)靜較弱。 治療各種抑郁癥。也可治療神經(jīng)性貪食癥等。 常見胃腸道反應(yīng)，肝腎功能不良慎用。第三十九張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 三、NA 攝取抑制藥馬普替林（maprotiline） 抑制外周和中樞對(duì)NA 的再攝取。 也有較強(qiáng)抗焦慮，對(duì)各種抑郁癥均有效，尤其適用于遲緩性抑郁癥，能提高情緒，緩解癥狀。 不良反應(yīng)較輕，常見阿托品樣副作用。第四十張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月第三節(jié) 抗躁狂藥 躁狂癥表現(xiàn)為情感活動(dòng)高漲、興奮多話、多動(dòng)作，直至發(fā)生狂躁行為。 抗躁狂藥主要用于治療躁狂癥。 中樞抑制藥如氯丙嗪、氟哌丁醇、苯二氮桌類等，均有一定的抗躁狂作用。本章以碳酸鋰為代表藥。第四十一張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月碳酸鋰（lithium carbonate） 【體內(nèi)過程】 口服吸收迅速完全。 鋰離子不與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)不代謝，從腎排出，但重復(fù)吸收多，老人排泄慢易蓄積中毒。 增加鈉鹽攝入可促進(jìn)排泄，而缺鈉或腎小球?yàn)V出減少可使體內(nèi)鋰潴留，引起中毒。第四十二張，PPT共四十五頁，創(chuàng)作于2022年6月 【藥理作用】 穩(wěn)定