對乙酰氨基酚

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上專心-專注-專業(yè)專心-專注-專業(yè)精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上專心-專注-專業(yè)對乙酰氨基酚與同類藥物對比1對乙酰氨基酚(APAP)撲熱息痛，化學名: N-(4-羥基苯基)-乙酰胺.白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦,幾乎不溶于冷水、石油醚，在熱水、乙醇、丙酮中溶解。解熱作用的強度與阿司匹林相近，鎮(zhèn)痛和抗炎作用略差，僅對輕、中度疼痛有效。對乙酰氨基酚是一種常用的解熱鎮(zhèn)痛藥,解熱作用緩慢而持久,與乙酰水楊酸相比,刺激性小、極少有過敏反應。已成為應用廣泛的解熱鎮(zhèn)痛類藥物之一。1.1合成方法對乙酰氨基酚的合成方法很多，一般可分為二步法和一步法。二步法：

2、是將對硝基苯酚等原料還原成對氨基苯酚再?；蓪σ阴０被印Ｒ徊椒ǎ菏窃谕环磻髦?，不分離出還原產(chǎn)物對氨基苯酚的情況下直接進行酰化合成對乙酰氨基酚，還原與酰化同時進行。對于二步法生產(chǎn)對氨基苯酚，難以克服其生產(chǎn)過程中大量的三廢污染 。同時分離出來的對氨基苯酚極易被氧化，這降低了對乙酰氨基酚的產(chǎn)率。采用一步法不分離出對氨基苯酚直接進行?；墙鉀Q上述問題的理想方法。此外還有重排法和生化合成等其它路線，對羥基苯乙酮肟重排法是一個新型合成工藝，此方法沒有副產(chǎn)物，產(chǎn)品后處理簡單，生產(chǎn)成本低，污染小。 1.2不良反應(1)對乙酰氨基酚的胃腸道不良反應較少，偶爾會有惡心、嘔吐、腹痛等不適癥狀，短期服用很少出現(xiàn)

3、胃腸道出血。早起出現(xiàn)面色蒼白、食欲不振、惡心、嘔吐等癥狀：在1至3天內(nèi)出現(xiàn)腹痛、肝腫大和壓痛、氨基轉(zhuǎn)移酶升高及黃疽：4至6天后可發(fā)展為暴發(fā)性肝衰竭、撲翼樣震顫、驚厥、心血管性虛脫、呼吸抑制、昏迷甚至死亡。(2)對乙酰氨基酚能使阿司匹林過敏患者的支氣管痙攣加重。(3)過量服用會造成腎小管壞死、腎臟衰竭、暴發(fā)性肝功能衰竭，正常劑量長期服用，也會造成腎損害。婦女在妊娠期服用此藥可造成羊水過多和新生兒腎衰。(4)引起血小板減少性紫癜，停藥后能恢復正常，長期使用還可引起其它血細胞的減少。(5)引起過敏性體克、蕁麻疹、皮炎伴瘙痔等皮膚病，但數(shù)天后會消退。(6)動物實驗表明，大劑量長期服用會削弱雄性大鼠的生

4、殖能力，還可抑制動物的甲狀腺功能。2阿司匹林乙酰水楊酸，為白色結(jié)晶或粉末。無臭或微有醋酸臭，易水解。是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥。口服易吸收，在全身組織分布廣泛，作用強，在廣泛應用于發(fā)熱、頭痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、風濕熱、急性風濕性關節(jié)炎等的治療。不良反應1、口服阿司匹林會剌激胃黏膜引起不適、惡心、嘔吐。長期使用會導致胃黏膜損傷，引起胃潰瘍和胃出血。2、特異性體質(zhì)者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神經(jīng)性水腫、哮喘等過敏反應。3、神經(jīng)癥狀一般在大劑量服用時出現(xiàn)，癥狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退，藥量過大時，還會出現(xiàn)精神錯亂、驚厥甚至昏迷等癥狀，但是停藥后2-3天可完全恢復。4、大劑量應用時會引起肝損傷

5、。這種損害是非急性的，在用藥幾個月內(nèi)引起肝損害，臨床處理方法是停藥，給予氨基酸補液、VC及肌苷等藥物，口服強的松，癥狀會一般在1周后消退。5、長期使用導致間質(zhì)性腎炎、腎乳頭壞死、腎功能減退、氧化磷酸化解耦聯(lián)，鉀從腎小管細胞外逸，導致缺鉀、尿酸排出過高等。6、大劑量會導致外周血管擴張。中毒劑量可通過直接和中樞性血管運動麻搏作用而抑制循環(huán)功能。7、應用于兒童流感或水痘治療時可能引起瑞氏綜合征。8、對該品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對該品過敏者不一定對非乙?；乃畻钏犷愃庍^敏。3安替比林無色或白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，易溶于水、乙醇。該藥解熱作用迅速，但作用時間較短，有一定的鎮(zhèn)痛、消

6、炎作用。主要應用于發(fā)熱、疼痛性疾病。由于毒性大，目前本品很少單獨使用，通常只出現(xiàn)在復方制劑或成藥中。劑量過大或長期使用會引起虛脫、高鐵血紅蛋白血癥、缺氧、發(fā)紺、粒細胞減少病癥。4氨基比林氨基比林為白色的結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，遇光會逐漸變質(zhì)易溶于水和乙醇，解熱鎮(zhèn)痛作用較強，藥效緩慢而且持久，消炎抗風濕作用與阿司匹林相近。因為會引起骨髓抑制以及能形成亞硝胺致癌物質(zhì)，所以單用制劑已淘汰，臨床常用的是其復方制劑。主要作用于動物的解熱和抗風濕，也可用于馬和騾的疝痛，但鎮(zhèn)痛效果較差。內(nèi)服吸收迅速，主要在肝內(nèi)代謝。連續(xù)長期應用可引起粒性白細胞減少癥，應定期檢查血象。5安乃近白色或微黃色的結(jié)晶或粉末，無臭

7、，味微苦，易溶于水，略溶于乙醇。安乃近是氨基比林和亞硫酸鈉相結(jié)合的化合物。解熱、鎮(zhèn)痛作用比氨基比林快且強，有一定的消炎和抗風濕的作用。內(nèi)服吸收迅速，作用較快，藥效維持34h。但是一般不作為首選用藥，僅在病情急重，又無其他有效解熱藥可用的情況下用于緊急退熱。不良反應注射局部會產(chǎn)生紅腫、疼痛等癥狀，數(shù)日后可消退。有的患畜呈毒血癥癥狀常需數(shù)月才能痊愈。長時間使用會造成粒細胞、血小板減少性紫癜、過敏性皮疹、蕁麻疹、剝脫性皮炎。個別患畜由于對本品過敏，可產(chǎn)生休克，甚至突然死亡。安乃近不得與其他藥物混合注射，并應嚴格控制使用劑量。與阿司匹林有交叉過敏反應；不能與氯丙嗪合用，以免體溫劇降；與香豆素類抗凝藥合

8、用會增加出血傾向，不能與巴比妥類及保泰松合用，相互作用會影響肝微粒體酶活性。6萘普生白色結(jié)晶或粉末，幾乎無臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在乙醚中微溶，在水中幾乎不溶?？杉訌姼嗡?、雙香豆素等藥物的抗凝血作用。此外，阿司匹林可加速本品的排出，并有交叉過敏反應。長期服用耐受良好，但會引起胃腸道輕度不適。（2）與阿司匹林等非甾體抗炎藥有交叉過敏反應。（3）對伴有消化性潰瘍或有消化性潰瘍病史者慎用；對有活動性胃及十二指腸潰瘍患者應在嚴格監(jiān)督下使用。雙氯芬酸鈉白色結(jié)晶或粉末、無臭、易吸潮，本品通過抑制環(huán)氧合酶從而減少前列腺素的合成。常用其鈉鹽，為無色結(jié)晶，無臭，可溶于水，乙醇等極性有機溶劑，1、飲酒或與其

9、他非甾體抗炎藥同用時有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時使用會增加腎毒作用。2、與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時胃腸道不良反應及出血頻率增高，但藥效不增強。3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同時使用有增加出血的危險。4、與呋塞米同用時導致后者的排鈉和降壓作用減弱。5、本品可增強抗糖尿病藥的作用。6、本品與抗高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。7、不可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平。布洛芬布洛芬是公認的兒童首選抗炎藥。具有抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用。治療風濕和類風濕關節(jié)炎的療效稍遜于乙酰水楊酸和保泰松。1 交叉過敏：對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過敏者對該品可有交叉過敏反應。2 用于晚期妊娠婦女可使孕期延長，引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長。孕婦及哺乳期婦女不宜用。7吲哚美辛消炎痛，是最強的COX抑制劑之一，抗炎鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林強。主要用于急性風濕及類風濕關節(jié)炎。不良反應多見，發(fā)生率3555，但是大約20患者不能耐受此時必需停藥。藥用劑量下會出現(xiàn)中毒，主要有胃腸道反