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文檔簡介
1、第九節(jié) 緩釋與控釋制劑 1一、概述(一)定義緩釋制劑系指用藥后能在較長時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長藥效目的的制劑。 緩釋制劑:還包括使藥物延遲到腸內(nèi)釋放、避免在胃內(nèi)滅活、對(duì)胃有刺激性的或在結(jié)腸定位釋放的制劑。2控釋制劑:藥物能在設(shè)定的時(shí)間內(nèi)自動(dòng)以設(shè)定速度釋放,使血藥濃度長時(shí)間恒定維持在有效范圍的制劑??蒯屩苿哼€包括控制釋藥的速度、方向和時(shí)間的制劑。靶向制劑、透皮吸收制劑等都屬于控釋制劑 3(二)緩釋,控釋制劑特點(diǎn)1對(duì)半衰期短的或需要頻繁給藥的藥物,可以減少服藥次數(shù),使用方便,這樣可以大大提高病人服藥的順應(yīng)性,特別適用于需要長期服藥的慢性疾病患者。 2使血藥濃度平穩(wěn),避免或減小峰谷現(xiàn)象,有利于
2、降低藥物的毒副作用。 3可減少用藥的總劑量,因此可用最小劑量達(dá)到最大藥效。 4(三)緩釋制劑對(duì)藥物的要求以下藥物不宜制成緩釋制劑:劑量很大( 1g)1ht1/224h 局部刺激性藥物不宜 藥效劇烈者慎重考慮 胃腸道特定部位主動(dòng)吸收者不宜(VB2)本身溶解度極差的藥物,吸收受其溶出限制 5緩控釋制劑主要有以下三大類型: 一、定速釋放型緩控釋制劑 二、定位釋放型緩控釋制劑 三、定時(shí)釋放型緩控釋制劑這里介紹的緩釋和控釋制劑主要是利用骨架材料或包衣膜來延緩或控制藥物釋放。6 緩釋、控釋制劑定速釋放型舉例例:硝酸甘油緩釋片處方: 硝酸甘油 0.26g (10乙醇溶液2.95ml) 硬脂酸 6.0g 十六醇 6.6g 聚維酮(PVP) 3.1g 微晶纖維素 5.88g 微粉硅膠 0.54g 乳糖 4.98g 滑石粉 2.49g 硬脂酸鎂 0.15g 共制成 100片本片12h釋放76。開始1h釋放23,以后釋放接近零級(jí)。分析處方主藥潤濕劑/溶劑蠟質(zhì)骨架材
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