獸醫(yī)藥理學教案第十二章抗微生物藥物

1、學習必備 歡迎下載第十二章 抗微生物藥物第一節(jié) 抗生素抗生素曾名抗菌素,是由某些微生物（主要是細菌、放線菌、真菌）在生命繁殖過程產(chǎn)生的, 能以低微濃度挑選性地抑殺其他微生物的代謝產(chǎn)物；目前主要采用生物發(fā)酵的方法進行生產(chǎn), 有的可以化學合成, 或?qū)⑻崛〉目股亟?jīng)分子結(jié)構改造后制成各種半合成抗生素；依據(jù)抗生素的化學結(jié)構, 可將其分類為： -內(nèi)酰胺類, 如青霉素類、 頭孢類等；氨基糖苷類,如鏈霉素、卡那霉素類、慶大霉素等；四環(huán)素類,如土霉素、四環(huán)素、多西環(huán)素等； 氯霉素類, 如甲砜霉素、 氟苯尼考等； 大環(huán)內(nèi)酯類, 如紅霉素、泰樂菌素、替米考星等；一、-內(nèi)酰胺類青霉素類青霉素類分為自然青霉素和半合成

2、青霉素；自然青霉素是從青霉菌的培育液中提取制得,主要有青霉素F、G、X、K 和雙氫 F 五種；特殊是青霉素G,又稱卞青霉素（俗稱青霉素） ,較穩(wěn)固,作用最強,產(chǎn)量較高,故在臨床上使用最廣；由于自然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌譜窄、簡單引起過敏反應；因此,20 世紀 60 歲月以來顯現(xiàn)了大量半合成青霉素,如氨卞西林、阿莫西林、海他西林等；這些半合成的青霉素有耐酸、耐酶的特點, 并且可延長青霉素在動物體內(nèi)有效的血藥濃度維護時間,克服了自然青霉素的缺點；青霉素屬殺菌性抗生素,其殺菌機制是抑制細菌細胞壁的合成,對繁衍期的細菌有強大的殺菌作用,故稱繁衍期殺菌劑；本品主要對革蘭氏陽性菌有效,由于革蘭氏

3、陽性菌細胞壁中的60以上的成分是粘肽；青霉素納（青霉素 G 鈉）Benzylpenicillin Sodium Penicillin G Sodium 由青霉菌 Benzylpenicillin notatum 等的培育基中分別而得；是青霉素 G（一種不穩(wěn)固的有機酸）與金屬鈉離子結(jié)合而成的鹽；【性狀】白色結(jié)晶性粉末,極易溶與水,有吸濕性,性質(zhì)較穩(wěn)固,耐熱性也強；但配成 水溶液后即不穩(wěn)固,耐熱性也降低,在室溫下抗菌活性易于消逝；因此,其水溶液應現(xiàn)用現(xiàn)配；【作用與應用】抗菌譜較窄, 主要對革蘭氏陽性菌有作用, 對部分革蘭氏陰性菌、 各種螺旋 體和放線菌也有強大的殺菌作用；主要用于敏銳細菌所致的各種

4、疾患,如炭疽、- - - - - - - - - - - - - 第 1 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、壞死桿菌病、牛腎盂腎炎、鉤端螺旋體病及乳腺 炎、子宮炎、肺炎、敗血癥等；青霉素對細菌產(chǎn)生的毒素無效,故治療破傷風時 宜與破傷風抗毒素合用；【藥物相互作用】1丙磺舒、阿司匹林、保泰松、磺胺藥對青霉素的排泄有阻滯作用,合用可升 高青素類的血藥濃度,也可能增加毒性；2氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類等抑菌劑對青霉素的殺菌活性有干擾作用,不宜 合用；3重金屬離子 特殊是銅、鋅、汞 、醇類、酸、

5、碘、氧化劑、仍原劑、羥基化 合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液都可破壞青霉素的活性,屬禁忌配 伍；4胺類與青霉素 G 可形成不溶性鹽, 使吸取發(fā)生變化； 這種相互作用可利用以 延緩青霉素的吸取,如普魯卡因青霉素；5青霉素 G 鈉溶液與某些藥物溶液兩性霉素、頭孢噻吩、鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B 族維生素及維生素 C 不宜混合,因可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀；【不良反應】青霉素安全范疇廣,主要的不良反應是引起過敏反應,局部表現(xiàn)為注射部位水腫、疼痛,全身表現(xiàn)為蕁麻疹、皮疹、虛脫；也可誘導胃腸道的兩重感染；【最高殘留限量 】殘留標準物：卞青霉素肌肉、脂肪

6、、肝、腎 50g/kg 奶 4g/kg 【用法與用量】肌內(nèi)注射一次量每 1kg 體重1 萬 2 萬單位用 23 日臨用前加滅菌注射用水適量使溶解【制劑與規(guī)格】注射用青霉素鈉 10 24g40 萬單位 2048g 80 萬單位 306g 100 萬單位 4096g160 萬單位 注射用青霉素鉀 1025g40 萬單位 410g160 萬單位 525g400 萬單位 注：每 lmg 青霉素鈉相當于1670 個青霉素單位； 每 lmg 青霉素鉀相當于1598 個青霉素單位；- - - - - - - - - - - - - 第 2 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - -

7、 - - - - - - - -學習必備 歡迎下載苯唑西林鈉 苯唑青霉素鈉 Oxacillin Sodium 為半合成的耐酸、耐酶的異嗯唑類青霉素；【性狀】白色粉末或結(jié)晶性粉末；無臭或微臭；在水中易溶,在丙酮或丁醇中極微溶解,在醋酸乙酯或石油醚中幾乎不溶；【藥理】2水溶液的 pH 值為 5070；1藥效學不受青霉素酶水解,對產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌菌株有效,MIC 為04bigm1；但對不產(chǎn)酶菌株及A 組溶血性鏈球菌、 肺炎球菌、 草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌的抗菌活性比青霉素弱；糞腸球菌對本晶耐藥；2藥動學 給單胃動物內(nèi)服后可部分自腸道吸取,食物可降低其吸取速率和數(shù)量；肌注后吸取快速,

8、血濃度于05h 到達高峰, 6h 即不能測出；可滲人大多數(shù)組織和體液中,犬的 Vd 為 03Lkg,在肝、腎、脾、腸、胸水和關節(jié)液中可達治療濃度, 腹水中濃度較低； 能通過胎盤進入胎畜體內(nèi), 也可分泌至乳汁中；本品可部分代謝為活性和無活性代謝物,主要經(jīng)腎排泄, 小量通過膽汁從糞中排出；在腎功能正常的情形下,犬的 tl2 為 0305h；國內(nèi)曾報道黃牛、豬肌內(nèi)注射本品的藥動學參數(shù)如下：黃牛tmax021h,tl2134h,V dl.56Lkg,tcpther6.27h；豬 tmax032h,tl20.96h,tcpther552h；【用途】主要用于耐青霉素金黃色葡萄球菌感染,如敗血癥、肺炎、乳腺

9、炎、燒傷創(chuàng)面感染等；【藥物相互作用】參見青霉素鈉；1 同其他 內(nèi)酰胺類抗生素一樣,與氨基糖苷類抗生素混合后,可明顯減弱兩者的抗菌活性,故不能在同一容器內(nèi)給藥；2 與氨卞西林或慶大霉素聯(lián)合用藥可相互增強對腸球菌的抗菌活性；3 在靜脈注射液中本品與慶大霉素、土霉素、四環(huán)素、新生霉素、多黏菌素 B、磺胺嘧啶、呋喃妥因、去甲腎上腺素、戊巴比妥、維生素 B 族、維生素 C 等均呈配伍禁忌；4 與丙磺舒聯(lián)用可提高和延長本品的血藥濃度；【留意】參見青霉素鈉；【用法與用量】肌肉注射一次量 每 1kg 體重馬、牛、羊、豬 1015mg 犬、貓 1520mg 一日 23 次 連用 23 天- - - - - -

10、- - - - - - - 第 3 頁,共 48 頁【制劑與規(guī)格】注射用苯唑西林鈉0.5g 1g 注：苯唑西林鈉1.05g 相當于苯唑西林1g 精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載氯唑西林鈉Cloxacillin Sodium 為半合成的耐酸、耐酶的異噁唑類青霉素；【性狀】白色粉末或結(jié)晶性粉末；微臭,味苦；有引濕性；在乙醇中溶解,在醋酸乙酯中幾乎不容； 10 水溶性的 pH值應為 5.0 7.0；【藥理】藥效學 抗菌譜類似苯唑西林, 在苯環(huán)上增加氯離子使體外抗葡萄球菌的活性有所增強；對大多數(shù)革蘭氏陽性菌特殊是耐青霉素金黃色葡萄球

11、菌有效,其 MIC為 0290062100g/ mL 2藥動學 參見苯唑西林；本晶內(nèi)服吸取較苯唑西林快,但不完全,食物可降低其吸取速率和數(shù)量； 水溶液肌內(nèi)注射后05h 達到最高的血濃度； 全身分布廣泛,腦脊液中含量低； 但能滲入急性骨髓炎的骨組織、 膿液和關節(jié)液中, 在胸水、腹水和肝、 腎中也有較高的濃度； 可部分代謝為活性或無活性的代謝物在尿中排 泄；小量通過膽汁從糞中排出；犬的 tl2 為 05h；【用途】同苯唑西林鈉；用于產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌引起的各種嚴峻感染如敗血癥、骨髓炎、呼吸道感染、心內(nèi)膜炎及化膿性關節(jié)炎等,亦用于奶牛的乳腺炎；【藥物相互作用】1氯唑西林鈉溶液與以下藥物溶液呈物理性配

12、伍禁忌產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀：琥乙紅霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、硫酸慶大霉素、硫酸多黏菌素 B、維生素 C 和鹽酸氯丙嗪；與黏菌素甲磺酸鈉、硫酸卡那霉素溶液混合即失效；【留意】參見青霉素鈉 1本品適用于內(nèi)服和乳腺內(nèi)投藥；2腎功能嚴峻減退時應適當削減劑量；3乳管注入休藥期,牛10 日,奶廢棄期 2 日；【用法與用量】內(nèi)服一次量每 1kg 體重犬、貓 2040mg 一日 2 次連用 23 天乳管注入 奶牛每乳室 200mg 每日或隔日一次【制劑與規(guī)格】注射用氯唑西林鈉 05g 氯唑西林膠囊 10125g 20；25g 305g 氯唑西林鈉口服溶液 1100mL：25g 2200mL：5g - -

13、 - - - - - - - - - - - 第 4 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載氨芐西林鈉Ampicillin Sodium 為半合成的廣譜青霉素；【性狀】白色或類白色的粉末或結(jié)晶；無臭或微臭,味微苦；有引濕性；在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶；【藥理】10水溶液的 pH 值應為 8 一 10；1藥效學 對革蘭氏陽性菌如鏈球菌、葡萄球菌、梭菌、棒狀桿菌、梭桿菌、丹毒絲菌、放線菌、李斯德氏菌等的作用與青霉素近似；能被青霉素酶破壞,對 耐青霉素金葡菌無效； 由于青霉素側(cè)鏈； 位引入氨基后, 使抗革蘭氏

14、陰性菌的活性增強,從而對多種革蘭氏陰性菌如布魯氏菌、變形桿菌、巴斯德氏菌、沙門氏 菌、大腸桿菌、嗜血桿菌等有抑殺作用,但易產(chǎn)生耐藥性；多數(shù)克雷伯菌、綠膿 桿菌對本品耐藥；2藥動學 本品對胃酸相當穩(wěn)固, 內(nèi)服后吸取良好, 單胃動物約可吸取 3055,食物可降低其吸取速率和數(shù)量；給犢牛 26 周齡 混于乳中投喂 18,3h 達血藥峰濃度 067gmL,連續(xù) 2h 后緩慢下降,如在禁食后投喂 1g,2h 達峰濃度 315gmL,隨之快速降低；雞按每kg 體重 50mg 量一次內(nèi)服, 1h達血藥峰濃度,血中有效抑菌濃度維護 56h. 本品注射后吸取快速,血藥濃度高,但下降亦快；給犢牛靜脈注射 5mgk

15、g后 5min 顯現(xiàn)血藥峰濃度 162gmL,2h 降到 lgmL；肌內(nèi)注射或皮下注射的起始濃度較低,即使增大劑量12mgkg也不能產(chǎn)生比靜脈注射 5mgkg高的血藥濃度； 成年黃牛按 10mgkg 肌內(nèi)注射后, 5min 血藥濃度可達 1454gmL,于 14min 達血藥峰濃度 1846gmL,豬按 66mgkg 肌內(nèi)注射,幾 血中濃度達 57gmL,隨之很快下降, 6h 即大部分消逝；如按 10mgkg 肌 內(nèi)注射就于 13min,血中達峰濃度 1206gmL；本品的 Vd,犬為 03Lkg,貓為 0167Lkg；可分布于肝、肺、前列 腺、肌肉、膽汁和胸水、腹水、關節(jié)液中,其在腦脊液中含

16、量較低 血濃度在 249gmL 時,腦脊液濃度為o8gmL,腦脊液是血液濃度的44,但腦膜有炎癥時,腦脊液濃度可上升為血液濃度的91一 127；本品易透過胎盤,靜脈注射后 0.51h,胎兒的血藥濃度接近于母體血藥濃度；關節(jié)有炎癥時,其在關節(jié)液中的濃度可達到或超過血藥濃度；本品約有 蛋白 結(jié)合；乳汁中含量低；20與血漿蛋白 主要是白主要通過腎小管排泌,在尿中排出,部分在體內(nèi)代謝為無活性的青霉噻唑 酸而排泄；其排除半衰期較短, 豬為 106h,黃牛 098h,犬、貓 075133h,- - - - - - - - - - - - - 第 5 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - -

17、 - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載故體內(nèi)排除較快；【用途】主用于敏銳菌引起的肺部、腸道、膽道、尿路等感染和敗血癥；如牛的 巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎、子宮炎、腎盂腎炎、犢白痢、沙門氏菌腸炎等；馬 的支氣管肺炎、子宮炎、腺疫、駒鏈球菌肺炎、駒腸炎等；豬的腸炎、肺炎、丹 毒、子宮炎和仔豬白痢等；羊的乳腺炎、子宮炎和肺炎等；【藥物相互作用】參見青霉素鈉；1本品溶液與以下藥物有配伍禁忌：琥珀氯霉素、琥乙紅霉素、乳糖酸紅霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸金霉素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸鏈霉素、鹽酸林可霉素、硫酸多黏菌素 維生素 B 族、維生素 C 等；B、

18、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、2本品在體外對金黃葡萄球菌的抗菌作用可被林可霉素抑制；大腸桿菌、變形 桿菌和腸桿菌屬的抗菌作用可被卡那霉素加強；慶大霉素能加速氨芐西林對 B 組鏈球菌的體外菌作用；【留意】參見青霉素鈉；1對青霉素耐藥的細菌感染不宜應用；2對青霉素過敏的動物禁用；成年反芻動物禁止內(nèi)服；馬屬動物不宜長期內(nèi)服；3本品溶解后應立刻使用；其穩(wěn)固性隨濃度和溫度而異,即兩者愈高,穩(wěn)固性 愈差；在 5時 1氨芐西林鈉溶液的效價能保持 7 天；4在酸性葡萄糖溶液中分解較快,有乳酸和果糖存在時亦使穩(wěn)固性降低,故宜 以中性液體作溶劑；5休藥期,牛 6 日,豬 15 日；牛奶廢棄期 2 日；【用法與用量】內(nèi)服一次

19、量每 lkg 體重犬、貓 2030mg 一日 23 次連用混飲每 1L 水禽 600mg 每 lkg 體重家畜 1020mg 一日 23 次肌內(nèi)、靜脈注射一次量23 日【制劑與規(guī)格】注射用氨芐西林鈉105g 21g 2g 氨芐西林鈉膠囊 1025g 205g 氨芐西林鈉可溶性粉 100g：55g 阿莫西林 羥氨芐青霉素 Amoxicillin 【性狀】本品系阿莫西林的三水化合物；為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味微苦；在水中微溶,在乙醇中幾乎不溶；05水溶液的 pH 值為 3555；本品的- - - - - - - - - - - - - 第 6 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - -

20、 - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載耐酸性比氨芐西林強； 本品的鈉鹽為白色或類白色粉末或結(jié)晶；無臭或微臭, 味微苦；有引濕性；在水或乙醇中易溶,在乙醚中不溶；【藥理】1藥效學 參見青霉素鈉；本品穿透細胞壁的才能較強,能抑制細菌細胞壁的合成,使細菌快速成為球形體而破裂溶解,故對多種細菌的殺菌作用較氨芐西林快速而強；但對志賀氏菌屬的作用較弱；細菌對本品有完全的交叉耐藥性；2藥動學阿莫西林在胃酸中較穩(wěn)固,單胃動物內(nèi)服后約.4一 92被吸??；食物能降低其吸取速率, 但不影響吸取量； 同等劑量內(nèi)服后阿莫西林的血清濃度一般比氨芐西林大 153 倍；阿莫西林的表觀分布容積為犬0

21、2Lkg；在肝、肺、前列腺、肌肉、膽汁和腹水、胸水、關節(jié)液等組織和體液中廣泛分布；當腦膜有炎癥時阿莫西林可不同程度地透人腦脊液中,其濃度為血清濃度的1060；藥物在房水中濃度極低,在乳汁、淚液、汗液和唾液中存在微量；亦能透過胎盤進入胎兒循環(huán)內(nèi)；可與血漿蛋白 主要是白蛋白 結(jié)合,犬結(jié)合率為 13；主要通過腎小管排泌,在 尿中排泄； 部分在肝內(nèi)代謝水解成無活性青霉噻唑酸而排入尿中；排除半衰期在 犬、貓為 07515h,牛為 15h；丙磺舒可延緩本品經(jīng)腎排泄；腎功能嚴峻 損害動物的排除半衰期就明顯延長；國內(nèi)報導豬肌內(nèi)注射和內(nèi)服給藥10mg kg的藥動學的參數(shù)分別為：tl21.56,143h；cmax

22、1746,8 93gmL； tmax091,098h；說明給豬肌內(nèi)注射與口服均能較快吸取,在 有效的治療作用；1h 左右達血藥峰濃度,肌內(nèi)注射比內(nèi)服更能保持【用途】同氨芐西林鈉；主用于牛的巴氏桿菌、嗜血桿菌、鏈球菌、葡萄球菌性 呼吸道感染,壞死梭桿菌性腐蹄病,鏈球菌和敏銳金葡菌性乳腺炎 泌乳奶牛 ；犢牛大腸桿菌性腸炎,犬、貓的敏銳菌感染如敏銳金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌和變形桿菌引起的呼吸道感染、細菌引起的皮炎和軟組織感染；【藥物相互作用】參見氨芐西林鈉；泌尿生殖道感染和胃腸道感染及多種1對細菌敏銳的氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時可增強本品對糞鏈球菌 的體外殺菌作用；2本品對產(chǎn) 內(nèi)酰胺

23、酶細菌的抗菌活性可被克拉維酸增強；【留意】參見青霉素鈉、氨芐西林鈉；1本品在胃腸道的吸取不受食物影響；為防止動物發(fā)生嘔吐、惡心等胃腸 道癥狀,宜在飼后服用；- - - - - - - - - - - - - 第 7 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載2牛內(nèi)服休藥期 20 日,注射休藥期 25 日,牛奶廢棄期 4 日【用法與用量】內(nèi)服一次量 每 1kg 體重犢 10mg20mg 一日 2 次 連用 5天皮下、肌肉注射 一次量 每 1kg 體重 牛 610mg 犬、貓 510mg 一日 1 次 連用 5 日【制劑與

24、規(guī)格】阿莫西林片0.05g 0.1g 0.125 0.25g 0.4g阿莫西林膠囊 10.125g 20.25g 注射用阿莫西林鈉 o5g 注： lg 阿莫西林 115g 阿莫西林三水化合物；二 頭孢菌素類 頭孢菌素類抗生素 Cephalosporins為一類半合成的廣譜抗生素；是以頭孢菌Cephalosporiumacremonium的培育提取物頭孢菌素 C 為原料,改造其側(cè)鏈而 成；為一組母核為 7氨基頭孢烷酸 7ACA 的口內(nèi)酰胺抗生素；常用的約30 種,獸醫(yī)臨床應用不廣,僅有頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢噻呋、頭孢匹林等少數(shù)品種；依據(jù)抗菌譜, 對 9內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)固性以及對革蘭氏陰

25、性桿菌抗菌活性的差 異可分四代；第一代頭孢菌素的抗菌譜同廣譜青霉素,雖對青霉素酶穩(wěn)固, 但仍可被多數(shù)革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的子內(nèi)酰胺酶所分解,因此主要用于革蘭氏陽性菌 鏈球菌、產(chǎn)酶葡萄球菌等 和少數(shù)革蘭氏陰性菌 大腸桿菌、嗜血桿菌、沙門氏菌等 的感染；包括注射用的頭孢噻吩 Cefalotin、頭孢噻啶 cefaloridine、頭孢唑啉 Cefazolin、頭孢匹林 Cefapirin及內(nèi)服用的頭孢氨芐 Cefalexin、頭孢拉定 Cefaradine、頭孢羥氨芐 Cefadroxil；其次代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌的抗菌活性與第一代相近或稍弱,但抗菌譜增廣,能耐大多數(shù)產(chǎn)內(nèi)酰胺酶, 對革蘭氏陰性菌的

26、抗菌活性增強；主要有頭孢盂多Cefamandole、頭孢替安 Cefatiam、頭孢呋辛 Cefuroxime、頭孢克洛 Cefaclor等；第三代頭孢菌素抗金黃葡萄球菌等革蘭氏陽性菌的活性不如第一、二代 個別除外 ,但耐 內(nèi)酰胺酶的性能強, 對革蘭氏陰性菌的作用優(yōu)于其次代,可有效 地 抑 殺 一 些 對 第 一 、 二 代 耐 藥 的 革 蘭 氏 陰 性 菌 菌 株 ； 包 括 頭 孢 噻 肟Cefotaxime、頭孢唑肟 Ceftizoxime、頭孢曲松 Cetriaxone等；20 世紀 90 歲月又有第四代新頭孢菌素問世,包括頭孢匹羅 Ceopirome、頭孢吡肟 c,feplm；等注

27、射用品種,其抗菌特點是抗菌譜廣,對盧內(nèi)酰胺酶- - - - - - - - - - - - - 第 8 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載穩(wěn)固,金葡菌等革蘭氏陽性球菌的抗菌活性增強；頭孢氨芐 先鋒 為半合成的第一代內(nèi)服頭孢菌素；【性狀】白色或微黃色結(jié)晶性粉末；微臭；在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中 不溶； 05水溶液的 pH 值應為 3555；【藥理】1藥效學 抗菌譜相仿于頭孢噻吩,但抗菌活性稍差；對部分大腸桿菌、奇特 變形桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌屬、志賀氏菌屬和梭桿菌屬有抗菌作用,其他腸桿菌科細菌和綠膿桿菌

28、均耐藥；2藥動學 內(nèi)服后吸取快速而完全； 犬每 kg 體重內(nèi)服 12.7mg 后 1.8h 到達血藥 峰濃度,貓每 kg 體重內(nèi)服 22.9mg 后 2.6h 達血藥峰濃度； 生物利用度均為 75；本晶吸取后以原形從尿中排出,犬、貓的排除半衰期為 12h；【用途】用于敏銳菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織感染；對嚴峻感染不 宜應用；【藥物相互作用】正丙磺舒可推遲本品的腎排泄,也可增加本品的膽道排泄；【留意】1本品可引起犬流涎、呼吸急促和興奮擔心及貓嘔吐、體溫上升等不良反應；2應用本晶期間雖罕見腎毒性,但病畜腎功能嚴峻損害或合用其他對腎有害的 藥物時就易于發(fā)生；3對頭孢菌素過敏動物禁用,對青霉

29、素過敏動物慎用；【用法與用量】內(nèi)服一次量每 lkg 體重馬 2030mg 犬、貓 20mg 一日 23 次；頭孢羥氨芐 Ceadroxil 為半合成的第一代內(nèi)服頭孢菌素；【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末,有特異性臭味；在水中微溶,在乙醇、氯仿 或乙醚中幾乎不溶； 05水溶液的 pH 值應為 4060；在弱酸性條件下穩(wěn) 定；【藥理】1藥效學 抗菌作用類似頭孢氨芐,但對沙門氏菌屬、志賀氏菌屬的抗菌作用 比頭孢氨芐弱；腸球菌屬、腸桿菌屬、綠膿桿菌等對本品耐藥；2藥動學 內(nèi)服后在胃酸中穩(wěn)固, 且吸取快速,不受食物影響；犬內(nèi)服 22 mg/kg后在 1-2h 內(nèi)達血藥峰濃度,僅20藥物與血漿蛋白結(jié)合；在尿

30、中大量排出,半- - - - - - - - - - - - - 第 9 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載衰期 2h；投藥后 24h 內(nèi)尿中顯現(xiàn) 50的原型藥物；貓的半衰期接近 3h；本品在 成年馬中內(nèi)服吸取少且不規(guī)律,據(jù)初步討論駒內(nèi)服的生物利用度平均為 58236 998,平均排除半衰期為 3.75h；【用途】主要用于犬、貓的呼吸道、泌尿生殖道、皮膚和軟組織等部位的敏銳菌感染；【藥物相互作用】【留意】參見頭孢氨芐；1頭孢菌素類有交叉過敏反應,病畜對一種頭孢菌素或青霉素、青霉素衍生 物過敏,也可能對其他頭孢菌

31、素過敏；2腎功能嚴峻減退時應將本品減量；3有時會顯現(xiàn)嘔吐、腹瀉、昏睡等不良反應；如發(fā)生嘔吐,可投喂食物予以 緩解；【用法與用量】內(nèi)服一次量每 1 kg 體重馬 25rug 犬,貓 20mg 一日 l 一 2 次；頭孢噻呋 為半合成的第三代動物專用頭孢菌素；制成鈉鹽和鹽酸鹽供注射用；【藥理】1藥效學 具廣譜殺菌作用,對革蘭氏陽性、革蘭氏陰性包括產(chǎn)內(nèi)酰胺酶菌株 均有效；敏銳菌有巴斯德氏菌、放線桿菌、嗜血桿菌、沙門氏菌、鏈球菌、葡萄 球菌等；抗菌活性比氨芐西林強,對鏈球菌的活性也比喹諾酮類抗菌藥強；2藥動學 本品肌內(nèi)和皮下注射后吸取快速,血中和組織中藥物濃度高,有效 血藥濃度維護時間長,排除緩慢,半

32、衰期長；給牛、豬肌內(nèi)注射本晶后,15min 內(nèi) 迅 速 被 吸 收 , 在 血 漿 內(nèi) 生 成 一 級 代 謝 物 脫 呋 喃 甲 酰 頭 孢 噻 呋 Desfuroyceftiofur ,DFC；由于 內(nèi)酰胺環(huán)未受破壞,其抗菌活性與頭孢噻呋基本相同； DFC 在組織內(nèi)可進一步形成無活性的DFC 半胱氨酸二硫化物；本品的表觀分布容積 ILkg；豬、綿羊、牛多劑量肌內(nèi)注射后在腎中濃度最高,其次為肺、肝、脂肪和肌肉,一般可維護高于MIC 的濃度；在奶中主要以無活性的游離代謝物 DFC 半胱氨酸二硫化物的形式顯現(xiàn)；頭孢噻呋排泄較緩慢,動物的半衰期有明顯的種屬差異 馬、牛、綿羊、豬、犬、雞、火雞的半衰

33、期 分別為 3.15、7.12、2.83、14.5、4.12、6.77 和 7.45h；但大部分可在肌內(nèi)注射后 24h內(nèi)由尿和糞中排出；【用途】本品用于防治以下敏銳菌所致的牛、馬、豬、犬及一日齡雛雞的疾患；牛主要用于溶血性巴斯德氏菌、 多殺性巴斯德氏菌與昏睡嗜血桿菌引起的呼- - - - - - - - - - - - - 第 10 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載吸道病 運輸熱、肺炎 ；對化膿棒狀桿菌等呼吸道感染也有效；也可治療壞死梭桿菌、產(chǎn)黑色擬桿菌引起的腐蹄病；豬用于胸膜肺炎放線桿菌、 多殺性巴斯德氏菌

34、、 豬霍亂沙門氏菌與豬鏈球菌引起的呼吸道病 豬細菌性肺炎 ；馬主用于獸疫鏈球菌引起的呼吸道感染；形桿菌、摩拉氏菌等呼吸道感染也有效；對巴斯德氏菌、 馬鏈球菌、 變?nèi)糜诖竽c桿菌與奇特變形菌引起的泌尿道感染；一日齡雛雞防治與雛雞早期死亡有關的大腸桿菌?。弧居梅ㄅc用量】肌內(nèi)注射一次量每 1kg 體重 牛 12mg 馬 24mg；每日 1 次連用 3 日；皮下注射一次量每 1kg 體重犬 2；2mg 一日 1 次 一日齡雛雞每羽008-0.20mg多西環(huán)素 金霉素 四環(huán)素 土霉素；本類藥物對革蘭氏陽性菌的作用優(yōu)于 革蘭氏陰性菌, 而對變形桿菌、 綠膿桿菌無作用； 半合成四環(huán)素類對很多厭氧菌有良好作用

35、, 70以上的厭氧菌對多西環(huán)素敏銳；本類藥物為快效抑菌藥, 其作用機理相像于氨基糖苷類, 系通過細胞外膜的親水性孔, 由內(nèi)膜上能量依靠性轉(zhuǎn) 移系統(tǒng)進入細胞,與核糖體 30：亞基特異結(jié)合,阻擋氨基酰tRNA 聯(lián)結(jié),從而抑制肽鏈延長和蛋白質(zhì)合成； 此外,亦可轉(zhuǎn)變細菌細胞膜通透性,導致胞內(nèi)重要成格外漏,快速抑制DNA 的復制；高濃度也有殺菌作用；細菌在體外對四環(huán)素的耐藥性產(chǎn)生較慢, 同類品種間呈交叉耐藥； 腸桿菌科細菌通過耐藥質(zhì)粒介導耐 藥性,可傳遞、誘導其他敏銳菌耐藥； 四環(huán)素可全身應用于敏銳菌所致的呼吸道、- - - - - - - - - - - - - 第 17 頁,共 48 頁腸道、泌尿道

36、及軟組織等部位感染和某些支原體??；金霉素現(xiàn)僅供局部應用, 亦可與土霉素一樣作為飼料藥物添加劑用于畜牧生產(chǎn)；精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備霉歡迎下載土素Oxytetracycline 由土壤鏈霉菌 Streptomycesrimosus的培育液中提取而得；【性狀】淡黃色的結(jié)晶性或無定形粉末；無臭；在日光下顏色變暗,在堿性溶液中易破壞失效； 在乙醇中微溶, 在水中極微溶解； 在氫氧化鈉試液和稀鹽酸中溶解；效價測定每 1000 土霉素單位相當于lmg 土霉素；其鹽酸鹽為黃色結(jié)晶性粉末,在水中易溶, 10水溶液的 pH 值應為 2329；【

37、抗菌譜】本品具廣譜抑菌作用,敏銳菌包括肺炎球菌、鏈球菌、部分葡萄球菌、炭疽 桿菌、破傷風桿菌、棒狀桿菌等革蘭氏陽性菌以及大腸桿菌、巴斯德氏菌、沙門 氏菌、布魯氏菌、嗜血桿菌、克雷伯氏菌和鼻疽桿菌等革蘭氏陰性菌；對支原體 如豬肺炎支原體 、衣原體、立克次體、螺旋體等也有肯定程度的抑制作用；【作用與應用】急性 用于防治巴氏桿菌病、 布氏桿菌病、 炭疽及大腸桿菌和沙門氏菌感染、呼吸道感染、馬鼻疽、馬腺疫和豬支原體肺炎等；對敏銳菌所致泌尿道感染,宜 同服維生素 C 酸化尿液；亦常用作飼料藥物添加劑,除可肯定程度地防治疾病 外,仍能改善飼料的利用效率和促進增重；【藥物相互作用】1與碳酸氫鈉同用, 可能上

38、升胃內(nèi) pH 值,而使四環(huán)素類的吸取削減及活性降低；包括中草藥 同用時 2與鈣鹽、鐵鹽或含金屬離子鈣、鎂、鋁、鉍、鐵等的藥物 可與四環(huán)素類形成不溶性絡合物,削減藥物的吸??；3與強利尿藥如呋噻米等同用可使腎功能損害加重；4四環(huán)素類屬快效抑菌藥,可干擾青霉素類對細菌繁衍期的殺菌作用,宜防止 同用；【留意】1本品應避光密閉,在涼暗的干燥處儲存；性溶液混合；不用金屬容器盛藥；忌日光照耀；忌與含氯量多的自來水和堿；2內(nèi)服時防止與乳制品和含鈣、鎂、鋁、鐵、鉍等藥物及含鈣量較高的飼料伍 用；食物可阻滯四環(huán)素類吸取,宜飼前空腹服用；3成年反芻動物、馬屬動物和兔不宜內(nèi)服四環(huán)素類,因易引起消化紊亂,導致減食、腹脹

39、、下痢及維生素B、K 缺乏等癥狀；長期應用可誘發(fā)耐藥細菌和真菌- - - - - - - - - - - - - 第 18 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載的二重感染, 嚴峻者引起敗血癥而死亡； 馬有時在注射后亦可發(fā)生胃腸炎,宜慎用；4肝、腎功能嚴峻損害時的患畜忌用四環(huán)素類藥物；5休藥期,內(nèi)服牛、羊 5 日,產(chǎn)奶期禁用；豬5 日；注射牛 22 日,產(chǎn)奶期禁用；豬 20 日；【用法與用量】內(nèi)服一次量每 lkg 體重豬、駒、犢、羔 1025mg 鹽酸四環(huán)素Tetracclinc HydrochlOride 四環(huán)素

40、由鏈霉菌 $treptomycesaureofacie5的培育濾液中取得；常用其鹽酸鹽；干燥品運算,每lmg 的效價不得少于950 鹽酸四環(huán)素單位；【性狀】黃色結(jié)晶性粉末；無臭；味苦；有引濕性；遇光色漸變深,在堿性濃度中易破壞失效；在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中不溶；1水溶液的 pH 值應為 1828；【抗菌譜】【作用與應用】參見土霉素；【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每 lkg 體重 豬、駒、犢、羔 1025mg 犬 1550mg 禽 2550rug 一日 23 次 連用 35 日；靜脈注射 一次量 每 lkg 體重 家畜 5lOmg 一日 2 次 連用 23 日鹽酸金霉素Chlort

41、etracycline HydrochlOdde 金霉素由鏈霉菌 Streptomycesaureofaciens的培育液中取得；常用鹽酸鹽,其水溶液在四環(huán)素類中最不穩(wěn)固,在中性或堿性溶液中很快被破壞；抗菌作用同土霉素,因刺激性強現(xiàn)已不用于全身感染；多作為外用制劑和飼料藥物添加劑的原料；鹽酸金霉素眼膏可防治四環(huán)素類敏銳菌引起的淺表眼部感染；規(guī)格為 05,涂入眼瞼內(nèi),每 24h 一次；雖用于局部也可能使四環(huán)素類過敏動物發(fā) 生過敏反應,并能促進耐藥菌株生長；鹽酸多西環(huán)素 強力霉素 由土霉素 6位上脫氧而制成的半合成四環(huán)素類抗生素；【性狀】淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末；無臭,味苦；室溫中穩(wěn)固,遇光變質(zhì)；在

42、水或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中幾乎不溶；1水溶液的pH 值應為 2.030；【抗菌譜】基本同土霉素；抗菌活性略強于土霉素和四環(huán)素；- - - - - - - - - - - - - 第 19 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載【用途】適應癥同土霉素；尤適用于腎功能減退患畜；1犬、貓內(nèi)服常引起惡心、嘔吐,可進食以緩和此種反應；2給馬靜脈注射多西環(huán)素,即使低劑量,亦常伴發(fā)心臟節(jié)律不齊、虛脫和死亡；【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每 lkg 體重 豬、駒、犢、羔 35mg ； 犬、貓 510mg 禽 152

43、5rug 一日 1 次 連用 35 日；四、氯霉素類氯霉素類屬酰胺醇 Amphenicols類廣譜抗生素； 臨床應用品種有氯霉素、 甲砜霉素氯霉素ChloramphenicolChloromycetin 由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌 Streptomycesvenezuela的培育液中取得；現(xiàn)用合成法生產(chǎn) ； 也 可 制 成 琥 珀 酸 酯 或 棕 櫚 酸 酯 應 用 ； 本 品 為 左 旋 體 , 又 名 左 霉 素Levomycetin；含等量的左旋體和無效右旋體的混旋體為合霉素 混旋氯霉素 ,現(xiàn)已剔除；【性狀】白色或微帶黃綠色的針狀、長片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；味苦；干燥時穩(wěn)定；在甲醇、乙醇、丙酮或丙二

44、醇中易溶,在水中微溶,其 25水溶液的 pH值應為 4575；在弱酸性和中性溶液中較穩(wěn)固,能耐煮沸,遇堿類易失效；【藥理】1藥效學 為廣譜抑菌劑；通過脂溶性可彌散進入細菌細胞內(nèi),主要作用于細菌 70s 核糖體的 50s 亞基,抑制轉(zhuǎn)肽酶, 使肽鏈的增長受阻, 抑制了肽鏈的形成,從而阻擋蛋白質(zhì)的合成； 高濃度時或?qū)Ρ酒犯叨让翡J的細菌也呈殺菌作用；氯霉素一般對革蘭氏陰性菌作用較革蘭氏陽性菌強；敏銳菌有腸桿菌科細菌 如大腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌等及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等；衣原體、鉤端螺旋體、立克次體也對本品敏銳；本品 對厭氧菌如破傷風梭菌、 產(chǎn)氣莢膜桿菌、

45、 放線菌及乳酸桿菌、 梭桿菌等也有相當 作用；但對綠膿桿菌、結(jié)核桿菌、病毒、真菌等均無效；細菌對氯霉素有進展緩慢的耐藥性,細菌的一些菌株綠膿桿菌、變形桿菌、霉素不能進入菌體而耐藥；主要產(chǎn)生乙酰轉(zhuǎn)移酶,通過質(zhì)粒傳遞而獲得；某些克雷伯氏菌等 也因轉(zhuǎn)變了細菌胞壁通透性,使氯霉素產(chǎn)生耐藥性；2藥動學氯霉素給犬內(nèi)服后易于吸取,2h 左右顯現(xiàn)血藥峰濃度；豬內(nèi)服的情況與犬相像； 給馬內(nèi)服需高劑量 50mgkg才可產(chǎn)生短暫 不到 8h的有效血濃度成年反芻動物 牛、羊 內(nèi)服常量達不到有效血濃度,可能是通過瘤胃時部分為瘤- - - - - - - - - - - - - 第 20 頁,共 48 頁精品pdf 資料

46、 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載胃微生物所快速降解；犢牛內(nèi)服本品亦需要較高劑量 血藥濃度；150mgkg才能達到有效氯霉素肌內(nèi)注射后在注射部位蓄積, 吸取比內(nèi)服慢 反芻動物除外 ,牛在 212h 產(chǎn)生并維護有效血濃度；琥珀氯霉素的水溶性強,注射后吸取快速,給母牛 一次肌內(nèi)注射 50mgkg,其血藥峰濃度較同量氯霉素高 6 倍,消逝也較快；靜脈注射氯霉素能立刻達到血藥峰濃度,有效血濃度的維護時間短；【作用與應用】主要用于防治畜禽的沙門氏菌和大腸桿菌感染如幼畜副傷寒、幼畜白痢、仔 豬黃痢、雞白痢、雞傷寒、禽大腸桿菌??；對牛巴氏桿菌病、禽霍亂及敏

47、銳菌引起的泌尿道、呼吸道感染也有療效；外用治療牛、羊腐蹄病、牛乳腺炎、子宮炎 及細菌性眼炎；【藥物相互作用】1大環(huán)內(nèi)酯類和林可霉素類抗生素的抗菌作用機理與氯霉素相像,可替代或阻止氯霉素與細菌核糖體的 用；50s 亞基相結(jié)合, 故兩者同用可發(fā)生拮抗而不宜聯(lián)合應2氯霉素是抑制細菌蛋白質(zhì)合成的抑菌劑,對青霉素類殺菌劑的殺菌成效有干 擾作用；應防止兩類藥物同用；3氯霉素能拮抗維生素B；,使機體對 B,的需要量增加,亦能拮抗維生素B,；的造血作用；4氯霉素對肝臟微粒體的藥物代謝酶有抑制作用,能影響其他藥物的藥效,如 顯著延長動物的戊巴比妥鈉麻醉時間等；5本品與某些抑制骨髓的藥物如秋水仙堿、保泰松和青霉胺

48、等同用,可增加毒 性；【留意】1內(nèi)服或注射時忌與堿性藥物配伍；亦不宜與其他抗生素、復合維生素 B 等聯(lián) 合靜脈注射；2成年反芻動物內(nèi)服本品無效,且能引起消化機能紊亂；其他動物長期應用亦 可能由于菌群失調(diào)引起維生素缺乏和二重感染；3本品對人有貧血、白細胞和血小板削減等不良反應,嚴峻者進展為粒細胞性 白血病及再生障礙性貧血, 在動物中要引起重視； 由于上述情形及耐氯霉素菌株 的進展,加上新型抗菌藥物如氟喹諾酮類藥的廣泛應用,使氯霉素的應用已普遍削減；現(xiàn)有不少國家, 如美國 FDA 1984 年即已明文規(guī)定在食品動物中禁止應用；4氯霉素有免疫抑制作用,禁用于疫苗免疫期間；- - - - - - -

49、- - - - - - 第 21 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -【用法與用量】 內(nèi)服學習必備歡迎下載一次量每 1kg 體重犢、羔、犬、貓 50 mg 一日 2 次；【制劑與規(guī)格】氯霉素片 10.25g 20.5g 氯霉素膠囊 0.25g 氯霉素滴眼液 8ml：20mg 甲砜霉素Thiamphenical 本品是氯霉素的同類物, 已人工合成； 按干燥晶運算, 含甲砜霉素不得少于 98；【性狀】白色結(jié)晶粉末；無臭；在二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在 水中微溶,其水溶性略大于氯霉素；【藥理】抗菌譜與抗菌作用與氯霉素近似；但

50、對多數(shù)腸桿菌科細菌、 金黃葡萄球菌及肺炎球菌的作用比氯霉素稍差；抗菌作用機制同氯霉素, 與氯霉素可交叉耐 藥,部分細菌產(chǎn)生的乙酰轉(zhuǎn)移酶可滅活甲砜霉素；【作用與應用】 適應癥同氯霉素； 主用于敏銳菌引起的呼吸道、泌尿道和腸道等 感染；【藥物相互作用】【留意】參見氯霉素；1本品也有血液系統(tǒng)毒性,主要為可逆性的紅細胞生成抑制,但未見再生障礙 性貧血的報道；2腎功能不全患畜要減量或延長給藥間期；3本品有較強的免疫抑制作用,約比氯霉素強 免疫功能嚴峻缺損的動物應禁用；6 倍；對疫苗接種期間的動物或4除日本外,歐盟和美國等均禁用于食品動物；【用法與用量】內(nèi)服一次量每 lkg 體重畜禽 50mg 一日 2

51、次連用 23 日【制劑與規(guī)格】甲砜霉素片 125mg 2100mg 3125mg 4250mg 氟苯尼考 氟甲砜霉素 為人工合成的甲砜霉素單氟衍生物；【性狀】白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭；在二甲基甲酰胺中極易溶解,在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中極微溶解；為 4.56.5；【作用與應用】05水溶液的 pH 值應主用于治療巴斯德氏菌和嗜血桿菌引起的牛呼吸道疾?。粚λ髼U菌引起的牛腐蹄病有較好療效； 亦用于敏銳菌所致的豬、 雞傳染病如豬接觸傳染性胸膜肺炎- - - - - - - - - - - - - 第 22 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - -

52、- - - - - - -學習必備 歡迎下載等；【藥物相互作用】【留意】參見氯霉素和甲砜霉素；1本品勿用于哺乳期和孕期的母牛 有胚胎毒性 ；2本品不引起再生障礙性貧血,但用藥后?？娠@現(xiàn)短暫的厭食、飲水削減和腹瀉等不良反應；注射部位可顯現(xiàn)炎癥；3美國 FDA 批準的,僅有供牛用的注射劑；4休藥期,注射牛 28 日；【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每 lkg 體重 豬、雞 2030mg 一日 2 次 連用 35 日肌內(nèi)注射 一次量 每 lkg 體重 牛 20mg 豬、雞 2030mg 犬、貓 2022mg 日 2 次 連用 35 日【制劑與規(guī)格】氟苯尼考注射液 2mL：06g；五、大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類

53、 Macrolides是一類具有 1416 員大環(huán)的內(nèi)酯結(jié)構的弱堿性抗生素；自 1952 年發(fā)覺代表品種紅霉素以來已間續(xù)有竹桃霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麥迪霉素、交沙霉素及它們的衍生物問世； 并顯現(xiàn)動物專用品種如泰樂菌素、替米考星等；本類藥物的抗菌譜和抗菌活性基本相像,主要對需氧革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性球菌、厭氧球菌及軍團菌屬、支原體屬、衣原體屬有良好作用；僅作用于分裂活躍的細菌,屬生長期抑菌劑；系作用于細菌 斷轉(zhuǎn)肽作用和 mRNA 位移而抑制細菌蛋白質(zhì)合成；50s核糖體亞基,通過阻本類藥物內(nèi)服可吸取, 體內(nèi)分布廣泛, 膽汁中濃度很高, 不易透過血腦屏障；主要從膽汁排出,糞中濃度較高；近年來已

54、有新品種如羅紅霉素Roxithromycin 、阿齊霉素 Azithromycin 和克拉霉素 Clarithromycin 等問世,且被中國藥典收載；紅霉素Erythromycin 由鏈霉菌 Streptomyceserythreus的培育濾液中取得； 藥用其游離堿及鹽類如 乳糖酸紅霉素、硫氰酸紅霉素、琥乙紅霉素、依靠紅霉素等；紅霉素按無水物計算,每 lmg 的效價不得少于 920 紅霉素單位；【性狀】白色或類白色結(jié)晶或粉末；無臭；味苦；微有引濕性；本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中極微溶解；0066水溶液的 pH 值應為 8.010.5；- - - - - - - - - - - - -

55、 第 23 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載【抗菌譜】抗菌譜近似青霉素,對革蘭陽氏性菌如金葡菌包括耐青霉素菌株 、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒絲菌、李斯特氏菌、腐敗梭菌、氣腫疽梭菌等均 有較強的抗菌作用； 敏銳的革蘭氏陰性菌有流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌、 布魯氏 菌、巴斯德氏菌等,不敏銳者大多為腸道桿菌如大腸桿菌、沙門氏菌等；此外,對彎桿菌、某些螺旋體、支原體、立克次體和衣原體等也有良好作用；細菌對紅霉素已顯現(xiàn)不斷增長的耐藥性,使用療程較長仍可顯現(xiàn)誘導性耐 藥；細菌常因 23s 核糖體 RNA 上的腺嘌呤

56、殘基轉(zhuǎn)錄后甲基化而對紅霉素耐藥；此外,阻擋藥物穿透細菌細胞膜也可發(fā)生耐藥；【作用與應用】主要用于耐青霉素金黃葡萄球菌及其他敏銳菌所致的各種感染,如肺炎、子下炎、乳腺炎、敗血癥等；對雞支原體病慢性呼吸道病 和傳染性鼻炎也有相當療效；也可配成眼膏或軟膏用于皮膚和眼部感染；紅霉素可作為青霉素過敏動物的替代藥物；【藥物相互作用】1紅霉素對氯霉素和林可霉素類的效應有拮抗作用,不宜同用；2內(nèi)酰胺類藥物與本品 作為抑菌劑 聯(lián)用時,可干擾前者的殺菌效能,故在治療需要發(fā)揮快速殺菌作用的疾患時,兩者不宜同用；【留意】本品忌與酸性物質(zhì)配伍；內(nèi)服雖易吸取,但能被胃酸破壞,可應用腸溶片或酸的依靠紅霉素 Erythrom

57、ycinestolate即紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽；【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每 lkg 體重 犬、貓 1020mg 一日 2 次 連用 35 日外用 將眼膏或軟膏涂于眼瞼內(nèi)或皮膚粘膜上【制劑與規(guī)格】紅霉素腸溶片 10125g12 5 萬單位 2025g25 萬單位 紅雹素片 1005g5 萬單位 20125g125 萬單位 3025g25 萬單位 紅霉素軟膏 1 紅霉素眼膏 05吉他霉素 北里霉素 Kasamycin Leucomycin 由鏈霉菌 Streptomyceskitasatoensis培育液取得的一種多組分的 16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素；按干燥晶運算,每 l mg 的效價不

58、得少于 1 400 吉他霉素單位；【性狀】- - - - - - - - - - - - - 第 24 頁,共 48 頁精品pdf 資料 可編輯資料 - - - - - - - - - - - - - -學習必備 歡迎下載白色或淡黃色粉末；無臭,味苦；在甲醇、乙醇、氯仿、乙醚中極易溶解,水中幾乎不溶；【抗菌譜】近似紅霉素, 作用機制與紅霉素相同； 對大多數(shù)革蘭氏陽性菌的抗菌作用略 差于紅霉素,對支原體的作用接近泰樂菌素, 對某些革蘭氏陰性菌、 立克次氏體、螺旋體也有效；對耐藥金葡菌的作用優(yōu)于紅霉素、氯霉素和四環(huán)素；【藥物相互作用】【留意】參見紅霉素；本品與紅霉素交叉耐藥,對長期應用紅霉素的雞場

59、宜少用；【用法與用量】內(nèi)服 一次量 每 1kg 體重豬 2030mg 禽 2050mg 一日 2 次連用 35 日【制劑與規(guī)格】吉他霉素片15mg05 萬單位 250mg5 萬單位 3：100hag10萬單位 泰樂菌素Tylosin 由鏈霉菌 Streptomycesradiae的類似菌株培育液中取得；按干燥品運算,每 1mg 效價不得少于 830 泰樂菌素單位；【性狀】白色至淺黃色粉末；在甲醇中易溶,在乙醇、丙酮、氯仿中溶解,在水中微溶,在己烷中幾乎不溶；其鹽類易溶于水,水溶液在 中可儲存 3 個月不減效；【抗菌譜】25、 pH 值為 5.5 一 7.5抗菌作用機理和抗菌譜與紅霉素相像；對革

60、蘭氏陽性菌和一些陰性菌有效；敏銳菌有金黃葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿棒狀桿菌等；對支原體屬特殊有效,是大環(huán)內(nèi)酯類中抗支原體作用最強的藥物之一；【作用與應用】主要用于防治豬、 禽支原體病, 如雞的慢性呼吸道病和傳染性竇腔炎及豬的 支原體肺炎和支原體關節(jié)炎； 對敏銳菌并發(fā)的支原體感染尤為有效；本晶也用于 治療牛巴斯德氏菌引起的肺炎、 運輸熱和化膿放線菌引起的腐蹄病以及豬巴斯德 氏菌引起的肺炎和豬痢疾密螺旋體引起的下痢；【用法與用量】- - - - - - - - - - - - - 肌內(nèi)注射一次量 每 lkg 體重牛 18mg 豬 9mg 5 日一日 2 次連用 2-3 天；精品pdf