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1、第五章 傳出神經(jīng)藥理概論 P26 傳入神經(jīng) 傳出神經(jīng)傳出神經(jīng) 交感神經(jīng) 副交感神經(jīng)第一節(jié):傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類:一、傳出神經(jīng)的遞質(zhì)與分類:神經(jīng)系統(tǒng) 運(yùn)動(dòng)神經(jīng) 自主神經(jīng) (植物神經(jīng))中樞神經(jīng)系統(tǒng)周圍神經(jīng)系統(tǒng)1效應(yīng)器效應(yīng)器效應(yīng)器 交感神經(jīng) 副交感神經(jīng) 自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳出神經(jīng)節(jié)前纖維節(jié)后纖維2(一)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的化學(xué)遞質(zhì):傳出神經(jīng)的主要遞質(zhì)有: 乙酰膽堿(Ach) 兒茶酚胺類 去甲腎上腺素(NA) 3 1、全部交感、副交感的節(jié)前纖維。 2、副交感的節(jié)后纖維。 3、部分支配汗腺和骨骼肌血管的交感神經(jīng)節(jié)后纖維。 4、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)。 去甲腎上腺素能神經(jīng)包括: 絕大多數(shù)的交感神經(jīng)的節(jié)后纖維。膽堿能神經(jīng)包括:骨骼

2、肌心、血管胃腸腺體 傳出神經(jīng) 交感神經(jīng) 副交感神經(jīng) 自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)汗、骨5第二節(jié)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體類型、分布和效應(yīng) (一)膽堿受體毒蕈堿型膽堿受體煙堿型膽堿受體 1、毒蕈堿型膽堿受體:(MR) 當(dāng) MR 興奮時(shí),表現(xiàn)為: 心臟抑制、血管擴(kuò)張、支氣管和胃腸道 平滑肌收縮、膀胱括約肌舒張、腺體分 泌增加、瞳孔縮小等 M 樣作用。 (二)去甲腎上腺素受體6 2、煙堿型膽堿受體(NR) N1R神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜自主神經(jīng)興奮 N2R骨骼肌細(xì)胞膜骨骼肌收縮 效應(yīng)器效應(yīng)器效應(yīng)器 傳出神經(jīng) 交感神經(jīng) 副交感神經(jīng) 自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)(N1R) (N2R)(N1R) (MR)(+)(+)7(二)腎上腺素受體: 1、腎上

3、腺素受體(R) 1R:皮膚粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜開大肌 當(dāng)1R(+): 皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮,瞳孔擴(kuò)大 2R:NA能神經(jīng)末梢突觸前膜上 當(dāng)2R(+): 抑制神經(jīng)末梢釋放NA8傳出神經(jīng)受體類型、分布和效應(yīng)(總結(jié))膽堿受體 NA受體 N2R N1R MR NR2R: R:R 2R: 1R:1R M樣作用(+)(+)(+)(+)(+) (+)自主神經(jīng)(+)(+)骨骼肌收縮皮膚粘膜血管收縮抑制NA釋放興奮心臟支氣管、冠脈骨骼肌血管擴(kuò)張10二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類:P30 (一)膽堿受體激動(dòng)藥:(二)膽堿受體阻斷藥:(三)腎上腺素受體激動(dòng)藥:(四)腎上腺素受體阻斷藥:12 一、MR激動(dòng)藥: 毛果蕓香

4、堿 Pilocarpine (匹魯卡品) 藥理作用 直接激動(dòng)MR,產(chǎn)生M樣作用。 特點(diǎn): 對(duì)眼和腺體的作用最明顯 1、眼:縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣14 瞳孔括約肌動(dòng)眼神經(jīng)付交感纖維支配 瞳孔開大肌去甲腎上腺素能神經(jīng)支配毛果蕓香堿能激動(dòng)瞳孔括約肌上的M-R, 表現(xiàn)為瞳孔縮小。(1)縮瞳: 15(2)降低眼內(nèi)壓: (參見P32 圖5-1)(3)調(diào)節(jié)痙攣: 興奮睫狀肌上的M-R 懸韌帶松馳, 晶狀體變凸,屈光度增加,視近物清楚, 視遠(yuǎn)物模糊調(diào)節(jié)痙攣。2、腺體: 激動(dòng)腺體上的 MR,使腺體分泌 返回16返回171、治療青光眼: 眼內(nèi)壓是青光眼的主要特征。臨床應(yīng)用 2、虹膜炎:3、膽堿受體阻斷藥中毒的解

5、救:不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)18 一、易逆性膽堿酯酶抑制藥 新斯的明 Neostigmine藥理作用 可逆地抑制膽堿酯酶 1、特 點(diǎn): 對(duì)心血管、眼、腺體和支氣管 平滑肌作用弱。 對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌的作用較強(qiáng)。 對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)。20 2、作用機(jī)理: A:抑制膽堿酯酶而發(fā)揮作用; B:直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2R C:促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach。臨床應(yīng)用 1、治療重癥肌無(wú)力2、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留21 阿托品 Atropine藥理作用及臨床應(yīng)用 主要作用機(jī)制是阻斷M受體1、阻斷M受體:(1)抑制腺體的分泌 全身麻醉前給藥 嚴(yán)重的盜汗和流涎癥(2)眼擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹2324(4)

6、興奮心臟:A、加快心率B、加速房室傳導(dǎo) 2、擴(kuò)張血管(與阻斷M-R無(wú)關(guān)) 感染中毒性休克 緩慢型心律失常 3、其它作用: 解救有機(jī)磷酸酯類中毒 中樞神經(jīng)系統(tǒng):26 臨床用途1、抑制腺體分泌麻醉前給藥2、眼科應(yīng)用 虹膜睫狀體炎: 檢查眼底: 驗(yàn)光配鏡:4、緩慢型心律失常:6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒:5、抗休克感染中毒性休克 3、解除平滑肌痙攣適用于各種內(nèi)臟絞痛27不良反應(yīng)及中毒的解救 1、副作用: 2、過(guò)量中毒癥狀 3、嚴(yán)重中毒CNS由興奮而轉(zhuǎn)入抑制, 出現(xiàn)昏迷,呼吸麻痹死亡。 阿托品中毒的解救對(duì)癥治療禁忌癥青光眼、前列腺肥大、老年人慎用28一、受體激動(dòng)藥: 代表藥: 腎上腺素 AD 藥理作用對(duì)、

7、受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用1、心 臟 興奮心臟作用302、血 管: 3、血 壓:1 R(+)血壓1 R(+)血壓 先升高而后降低 (后繼性降壓作用)2 R(+)血壓 1 R(+)皮膚、粘膜及腎血管收縮 2 R(+)骨骼肌血管和冠狀血管舒張 舒縮血管:/-31ADNAISP后繼性降壓作用32 4、支氣管: 5、促進(jìn)代謝: (不要求)臨床應(yīng)用1、心臟驟停: 2、過(guò)敏性休克: 腎上腺素是治療輸液或青霉素等藥物 引起的過(guò)敏性休克的首選藥。 33 激動(dòng)1R興奮心臟心輸出量 激動(dòng)R收縮血管并其通透性 減 輕 支 氣 管 粘 膜 水 腫 抑 制 肥 大 細(xì) 胞 釋 放 過(guò) 敏 介 質(zhì) 松弛支氣管平滑肌支氣管擴(kuò)張

8、血壓 腎上腺素抗過(guò)敏性休克的作用 激動(dòng)2R呼吸通暢治過(guò)敏性休克34 3、支氣管哮喘舒張支氣管平滑肌 4、局部應(yīng)用: 但肢體遠(yuǎn)端部位如:手指、足趾、耳部、 陰莖等處于手術(shù)時(shí),局麻藥中不加入AD(2)局 部 止 血: (1)與局部麻藥配伍:35 不良反應(yīng) 1、一般反應(yīng): 2、血 壓: 3、心律失常 (最常見) 禁忌癥高血壓、器質(zhì)性心臟病,腦動(dòng)脈硬化, 糖尿病和甲亢患者禁用。老年人慎用36麻 黃 堿 直接興奮、 -R直接作用 促進(jìn)NA能神經(jīng)釋放NA間接作用 特 點(diǎn): 作用緩慢、溫和、持久 中樞興奮作用: 快速耐受性: 機(jī) 理:37 臨 床 應(yīng) 用: 1、用于防治某些低血壓狀態(tài); 2、鼻粘膜充血所引起

9、的鼻塞; 小兒禁用。 3、用于預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作和輕癥的治療 ; 4、緩解某些變態(tài)反應(yīng)性疾病; 38二、R激動(dòng)藥: 代表藥: 去甲腎上腺素 NA R 1R的作用弱 2R幾乎無(wú)作用主要激動(dòng)39 三、R激動(dòng)藥: 1、2R激動(dòng)藥 異丙腎上腺素 ISP 對(duì)R具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用, 對(duì)1、2R選擇性低, 對(duì)R幾乎無(wú)作用。40腎上腺素受體激動(dòng)藥比較表 藥名 受體 藥理作用 臨床應(yīng)用 不良反應(yīng) 心臟 血管血壓 支氣管 腎上腺素 、 激動(dòng) 收縮舒張小:/-大:/ 擴(kuò)張 心臟驟停過(guò)敏性休克支氣管哮喘與局麻藥配伍局部止血 血壓升高腦出血心律失常(最易出現(xiàn)) 去甲腎上腺素 激動(dòng) 收縮上升 休克和低血壓上消化道出血 局

10、部組織缺血壞死急性腎衰竭異丙腎上腺素 激動(dòng) 擴(kuò)張上升/下降 擴(kuò)張 支氣管哮喘:房室傳導(dǎo)阻滯:心臟驟停 一般反應(yīng)心律失常耐受性 41 第九章 腎上腺素受體阻斷藥 R阻斷藥 R阻斷藥一、R阻斷藥: 概 念:腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)42AD后繼性降壓作用R阻斷藥后AD43 分 類: 1 、 2R阻斷藥酚妥拉明、妥拉唑啉 1 R阻斷藥哌唑嗪44 酚 妥 拉 明(立其?。?1 、2 R 阻斷藥:藥理作用 、血管和血壓 2、心臟 3、影響胃腸:血管擴(kuò)張,血壓 興奮心臟擬膽堿和擬組胺樣作用45臨床應(yīng)用、外周血管痙攣性疾病;靜滴發(fā)生外漏;、抗休克:、急性心肌梗死和難治性充血性心力衰竭,、用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷及預(yù)防手術(shù)時(shí) 發(fā)生高血壓危象。不良反應(yīng)

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