藥理學知識點

1、藥理學知識點第一章 緒 言目標.熟悉藥理學的性質(zhì)與任務。. 了解藥師在臨床用藥中的作用及藥物基本知識。內(nèi)容藥理學的任務與性質(zhì)藥理學基本概念：藥物、藥理學（包括藥效學與藥動學）藥理學在臨床用藥中的地位：在藥物治療中的地位、在用藥咨詢中的作用學習藥理學的方法藥物基本知識： 藥典、 藥物名稱、 批準文號、 批號、 有效期與失效期、 藥品的貯存與管理 （密 封、低溫、避光和特殊藥品）、給藥途徑、藥品說明書、安全用藥措施。藥品的管理：藥品分類管理（處方藥和非處方藥） 、特殊藥品管理（麻醉藥品、精神藥品、醫(yī)療用毒性藥品、放射性藥品） 。藥品的保管第二章 藥物效應動力學目標掌握藥物的治療作用及不良反應的類型

2、、藥物的量效關系及量效曲線的意義、受體激動藥、受體阻斷藥、部分激動藥的概念。熟悉藥物基本作用、藥物作用的兩重性、量反應、質(zhì)反應、效價強度的概念。了解藥物作用的其他機制。內(nèi)容.藥物的基本作用：興奮作用、抑制作用、抑制或殺滅病原體作用。藥物作用的類型：局部作用、吸收作用、直接作用、間接作用、選擇作用 ?。 ?. 藥物作用的臨床效果：藥物作用的兩重性、治療作用、不良反應、副作用、毒性反應、后遺效應、停藥反應、變態(tài)反應和特異質(zhì)反應、依賴性或成癮性、藥源性疾病、三致作用（致畸、致癌、致突變） 。.藥物的劑量：最小有效量、治療量、常用量、極量（最大有效量）、最小中毒量、致死量 、個體差異。.量效曲線：量反

3、應、效價強度、效能、質(zhì)反應、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、治療指數(shù)。.受體及特性.藥物與受體相互作用：親和力、內(nèi)在活性。.作用于受體的藥物類型：激動藥、拮抗藥、部分激動藥。.受體的調(diào)節(jié)：上調(diào)、下調(diào)。第三章藥物代謝動力學目標.掌握藥物的體內(nèi)過程及其影響因素；掌握藥物半衰期及生物利用度等藥動學參數(shù)的概念及意 義。.熟悉藥物消除動力學過程及連續(xù)多次給藥時血藥濃度的變化規(guī)律。.了解藥物的轉運方式。內(nèi)容.藥物的跨膜轉運：被動轉運、主動轉運。.影響藥物吸收的因素：藥物的理化性質(zhì)、劑型、給藥局部的酸堿度、血流狀況及藥物的相互 作用、首關消除。.給藥途徑：吸入、舌下給藥、直腸給藥、肌內(nèi)注射、皮下注射、口服給藥。.影

4、響藥物分布的因素：藥物與血漿蛋白結合、藥物與組織細胞結合、特殊屏障、體液pH值c.藥物的代謝：肝藥酶、藥酶誘導劑、藥酶抑制劑。.藥物的排泄：腎臟排泄（受藥物分子量大小、藥物脂溶性和尿液pH值的影響）、膽汁排泄與肝腸循環(huán)、其它排泄途徑（唾液腺、汗腺排泄、肺排出）。.藥動學基本知識及其重要參數(shù)：包比消除、包量消除、潛伏期、藥峰濃度、持續(xù)期、殘留期、 曲線下面積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度、半衰期、生物利用度第四章 影響藥物作用的因素目標1.熟悉影響藥物作用的因素。內(nèi)容機體方面的因素：年齡、性別、營養(yǎng)狀態(tài)、精神因素、晝夜節(jié)律、病理狀態(tài)（心功能不全、肝臟疾病、腎臟疾病、遺傳因素） 。藥物方面的因素：藥物的化學結構與

5、理化性質(zhì)、藥物的劑量、藥物制劑給藥途徑方面的因素：口服、舌下、直腸、呼吸道、注射給藥（皮下、肌內(nèi)、靜脈） 。用藥次數(shù)與給藥時間：飯前、飯時、空腹或半空腹時、時辰藥理學。藥物的相互作用：藥物在體內(nèi)的相互作用 （協(xié)同作用、拮抗作用） 、藥物在體外的相互作用（配伍禁忌） 。第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物概述目標.熟悉傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)的分類、受體的類型及效應。. 了解傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式、分類及傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)的合成與代謝。內(nèi)容.傳出神經(jīng)的主要遞質(zhì)：乙酰膽堿、去甲腎上腺素. 傳出神經(jīng)按遞質(zhì)的分類：膽堿能神經(jīng)、去甲腎上腺素能神經(jīng) 興奮時末梢釋放去甲腎上腺素的神經(jīng)。絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維屬于此類神經(jīng)。.

6、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類型：膽堿受體（M受體、N受體）、腎上腺素受體（a受體、B受體）、 多巴胺受體。.M 受體分布與效應：主要位于節(jié)后膽堿能神經(jīng)纖維所支配的效應器細胞膜上。如心臟、血管、胃腸道及支氣管平滑肌、腺體和瞳孔括約肌等處。當激動時表現(xiàn)為心臟抑制，血管擴張，內(nèi)臟平滑肌收縮，腺體分泌增加，瞳孔縮小等。.N受體分布與效應：N受體有N和N兩種亞型。N受體主要位于植物神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)細胞膜上， 興奮時表現(xiàn)為植物神經(jīng)節(jié)興奮和腎上腺髓質(zhì)分泌；N2 受體主要位于骨骼肌細胞膜上，興奮時表現(xiàn)為骨骼肌收縮。. a受體分布與效應：a受體又可分為a i和a 2受體兩種亞型。a 1受體主要位于腎上腺素能神 經(jīng)所支

7、配效應器官的突觸后膜上，如皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管及瞳孔開大肌等處。當激動 a 時，表現(xiàn)為皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮，瞳孔擴大等。a 2受體主要位于腎上腺素能神經(jīng)末梢的突觸前膜上，當激動a 2受體時，負反饋抑制去甲腎上腺素的釋放。. B受體分布與效應：B受體又分B i和B 2兩種亞型。B i受體主要位于心臟，當激動時表現(xiàn)為 心臟興奮，心肌收縮力增強，心率加快，傳導加速。B 2受體主要位于支氣管、骨骼肌血管和冠狀血管，當激動0 2受體時，表現(xiàn)為支氣管平滑肌松弛，骨骼肌血管及冠狀血管擴張，糖原分解等效應。.多巴胺受體：外周DA受體主要位于腎血管、冠狀血管和腸系膜血管等部位，激動后引起腎血 管、冠狀血管和

8、腸系膜血管擴張。此外，中樞神經(jīng)系統(tǒng)也存在多巴胺受體。. 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用的方式：直接作用于受體、影響神經(jīng)遞質(zhì)（影響遞質(zhì)的代謝、影響遞質(zhì)的釋放、影響遞質(zhì)的轉運和貯存） 。. 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物分類：擬似藥（膽堿受體激動藥、抗膽堿酯酶藥、腎上腺素受體激動藥） 、 拮抗藥（膽堿受體阻斷藥、腎上腺素受體阻斷藥）第六章 擬膽堿藥目標掌握新斯的明的作用特點、臨床應用及不良反應。熟悉毛果蕓香堿的藥理作用、臨床應用、不良反應及其防治措施。了解其他藥物的作用特點及應用。內(nèi)容擬膽堿藥包括： 膽堿受體激動藥 （毛果蕓香堿） 和抗膽堿酯酶藥 （新斯的明、 有機磷酸酯類）毛果蕓香堿的藥理作用：直接激動M受體，產(chǎn)生M樣

9、作用。（ 1）對眼部的作用：縮小瞳孔、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣。（ 2）對腺體的作用：毛果蕓香堿皮下注射使唾液腺、汗腺分泌增加。毛果蕓香堿的臨床應用：青光眼、虹膜炎、膽堿受體阻斷藥中毒。毛果蕓香堿的不良反應及注意事項：局部應用副作用小，但滴眼濃度過高，可使睫狀肌痙攣引起眼痛等癥狀。滴眼時應壓迫內(nèi)眥，防止流入鼻腔吸收而產(chǎn)生不良反應。新斯的明的藥理作用：通過抑制膽堿酯酶的活性，使乙酰膽堿在體內(nèi)大量蓄積而呈現(xiàn)M、 N樣作用。（ 1）興奮骨骼肌：作用強大（ 2）增加胃腸蠕動及膀胱逼尿肌張力：較強（ 3）對心血管、腺體及支氣管平滑肌的作用較弱。新斯的明的臨床應用：（ 1）重癥肌無力。2）手術后腹氣脹和尿潴留

10、。（ 3）陣發(fā)性室上性心動過速。其他 用于非去極化型肌松藥和阿托品類藥過量中毒的解救； 近年來臨床用于治療輕、中度阿爾茨海默病。新斯的明的不良反應與禁忌證：治療量不良反應較少，過量可引起惡心、嘔吐、心動過緩和肌肉顫動，中毒量可出現(xiàn)“膽堿能危象” ，使骨骼肌由興奮轉入抑制而導致肌無力加重。機械性腸梗阻、支氣管哮喘及尿路梗阻患者禁用。毒扁豆堿：其作用與新斯的明相似，為易逆性抗膽堿酯酶藥。第七章 膽堿受體阻斷藥目標掌握阿托品的藥理作用、臨床應用、不良反應及用藥注意事項。熟悉東莨菪堿、山莨菪堿和丙胺太林的作用特點、臨床應用和不良反應。了解琥珀膽堿和筒箭毒堿的作用特點、臨床應用和不良反應。內(nèi)容.阿托品的

11、藥理作用：選擇性阻斷M受體，拮抗乙酰膽堿或擬膽堿藥對M受體的激動作用。大劑量還可阻斷N1 受體。松弛內(nèi)臟平滑肌： 對過度活動或痙攣的平滑肌松弛作用最明顯。 對胃腸道平滑肌作用最強，對膀胱逼尿肌作用較強。2）抑制腺體的分泌：對唾液腺及汗腺抑制作用最強。對呼吸道腺體的抑制作用較強。3）對眼部的作用：擴瞳、升高眼壓、調(diào)節(jié)麻痹。4）興奮心臟：較大量時（12m（g）05）擴張血管：大劑量阿托品擴張外周血管，此作用與阻斷M受體無關。6）興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)煩躁不安、多語、譫妄等癥狀。阿托品的臨床應用1）緩解各種內(nèi)臟絞痛：其中對胃腸絞痛療效較好，對膀胱刺激癥狀也有效，但對膽絞痛及腎絞痛療效較差，應與鎮(zhèn)痛藥哌

12、替啶等合用。2）抑制腺體分泌：用于全身麻醉前給藥，以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道引起吸入性肺炎；還可用于嚴重盜汗和流涎癥及消化道內(nèi)窺鏡檢查前用藥，預防喉痙攣。3）眼科應用：治療虹膜睫狀體炎，防止虹膜與晶狀體粘連；用于驗光配鏡；也可用于眼底檢查。4）緩慢型心律失常：如竇性心動過緩、房室傳導阻滯。5）多種感染中毒性休克的早期：如中毒性肺炎、中毒性痢疾等，用大劑量的阿托品，解除小血管痙攣，改善微循環(huán)。6）解救有機磷酸酯類中毒。阿托品的不良反應與禁忌證（ 1）副作用：治療量常見口干、皮膚干燥、潮紅、心悸、視近物不清、體溫升高、排尿困難等。（2）中毒反應：用量過大（超過5m。除上述癥

13、狀加重外，還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀，嚴重者出現(xiàn)昏迷及呼吸麻痹。青光眼、前列腺肥大、心動過速者禁用。琥珀膽堿與筒減毒堿的作用特點、臨床應用和不良反應。第八章 擬腎上腺素藥目標掌握腎上腺素、去甲腎上腺素和多巴胺的作用、臨床應用、不良反應及其防治。熟悉麻黃堿、間羥胺和異丙腎上腺素的作用特點、臨床應用、不良反應和防治。了解去氧腎上腺素的作用特點及臨床應用。內(nèi)容.腎上腺素受體激動藥的分類：a、B受體激動藥（腎上腺素）、a受體激動藥（去去甲腎上腺 素）及B受體激動藥（異內(nèi)腎上腺素）。腎上腺素的藥理作用1）興奮心臟。2）對血管的影響：皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮；冠狀血管及骨骼肌血管舒張。3）對血壓的影響：升

14、高血壓，作用受劑量影響。腎上腺素升壓作用的翻轉：所以 a受體阻斷 藥引起的低血壓不能用腎上腺素解救。4）擴張支氣管。5）促進代謝。腎上腺素的臨床應用心臟驟停 : 可用腎上腺素靜注或心內(nèi)注射。現(xiàn)臨床多使用新三聯(lián)針（腎上腺素、阿托品各1mg利多卡因100mg。（ 2）過敏性休克：臨床首選藥。（ 3）支氣管哮喘：控制哮喘急性發(fā)作。（4）局部止血：用浸有0.1%腎上腺素紗布或棉球填塞局部，用于鼻粘膜或牙齦出血。（ 5）與局麻藥配伍：在局麻藥液中加入少量的腎上腺素（1:250 000） ，收縮局部血管，延緩局麻藥吸收，延長局麻作用時間，減少吸收中毒。一次用量不超過0.3mg。但手指、足趾、耳部、陰莖等部

15、位的手術不宜加腎上腺素，以免收縮血管，引起局部組織壞死。腎上腺素的不良反應與禁忌證：劑量過大或靜注過快可出現(xiàn)血壓驟升，搏動性頭痛，嚴重者可致心律失常或心室纖顫。故應嚴格掌握劑量和控制給藥速度。器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠心病、甲狀腺功能亢進和糖尿病禁用。麻黃堿的藥理作用特點化學性質(zhì)穩(wěn)定可口服給藥。對心臟、血管、支氣管平滑肌作用與腎上腺素相似，但弱、緩慢而持久。（ 3）中樞興奮作用較強，并易產(chǎn)生快速耐受性。麻黃堿的臨床應用（ 1）防治腰麻和硬脊膜外腔麻醉所致的低血壓。（2）某些變態(tài)反應性疾病及鼻粘膜充血月中脹引起的鼻塞（用 0.51%液滴鼻）。（ 3）防治支氣管哮喘及預防遺尿癥和夜尿癥。麻黃堿的禁忌

16、證：器質(zhì)性心臟病、高血壓、甲狀腺功能亢進等。多巴胺的藥理作用特點：與去甲腎上腺素作用相似但治療量的多巴胺激動腎臟多巴胺受體，擴張腎血管，增加腎血流量而改善腎功能；還可直接抑制腎小管對鈉離子的重吸收，產(chǎn)生排鈉利尿作用。大劑量興奮腎臟a受體，使腎血管收縮，腎血流量減少，加重腎功能衰竭。治療量不良反應較輕。多巴胺的臨床應用抗休克（感染性、心源性、出血性休克等，特別適用于伴有心肌收縮力減弱，尿量減少的休克患者，為臨床常用較理想的抗休克藥） 。用藥時注意補充血容量，糾正酸中毒 ;治療急性腎功能衰竭: 與利尿藥合用可增加尿量，改善腎功能。去甲腎上腺素的藥理作用：收縮血管、興奮心臟、升高血壓。去甲腎上腺素的

17、臨床應用（1）休克：因NA易引起腎功能衰竭，故抗休克已被問羥胺取代。（2）低血壓：對抗a受體阻斷藥（如氯丙嗪、酚妥拉明等）過量中毒引起的低血壓。（3）上消化道出血：用1-3mg NA稀釋后口服，使食管和胃黏膜血管收縮，產(chǎn)生局部止血作用。去甲腎上腺素的不良反應與禁忌證 （ 1）局部組織壞死。（ 2）腎功能衰竭：故用藥期間密切觀察患者尿量的變化，尿量要保持在25ml/h 以上。高血壓、動脈硬化、器質(zhì)性心臟病、少尿、尿閉者禁用。問羥胺的作用特點及臨床應用：升壓作用較NA弱而持久，對心率影響小，很少引起心律失常；對腎血管收縮作用弱，較少引起急性腎衰；化學性質(zhì)穩(wěn)定，使用方便，可肌注、靜注或靜滴。故臨床上

18、為NA的代用品，用于各種休克的早期及防治低血壓。去氧腎上腺素的臨床應用： 用于治療陣發(fā)性室上性心動過速；2.5%溶液滴眼用于擴瞳做眼底檢查。異丙腎上腺素的藥理作用： 興奮心臟、 舒張血管、 降低血壓、 擴張支氣管平滑肌、 促進代謝。異丙腎上腺素的臨床應用：心臟驟停、房室傳導阻滯、支氣管哮喘急性發(fā)作（多被沙丁胺醇取代） 。異丙腎上腺素的不良反應與禁忌證：用量過大可引起心律失常和誘發(fā)加劇心絞痛。冠心病、心肌炎及甲狀腺功能亢進者禁用。第九章 腎上腺素受體阻斷藥目標掌握普萘洛爾、美托洛爾的藥理作用、臨床應用、不良反應及用藥注意事項。熟悉酚妥拉明的作用特點、臨床應用、不良反應及防治。了解哌唑嗪和酚芐明的

19、作用特點。內(nèi)容酚妥拉明的藥理作用：舒張血管、興奮心臟、擬膽堿及組胺樣作用。酚妥拉明的臨床應用：抗休克、外周血管痙攣性疾病、難治性心力衰竭、嗜鉻細胞瘤、前列腺增生。酚妥拉明的不良反應：體位性低血壓（用間羥胺或NA升壓）、胃腸道反應、組胺樣反應等。妥拉哇林的藥理作用、持續(xù)時間及臨床應用與酚妥拉明相似，但對a受體阻斷作用較弱，而擬膽堿和組胺樣作用較強。臨床主要用于血管痙攣性疾病的治療，不良反應與酚妥拉明相似，但發(fā)生率較高。酚芐明藥理作用同酚妥拉明，但起效慢、作用強而持久。選擇性a i受體阻斷藥（見抗高血壓藥）。B受體阻斷藥的分類：0 1、0 2受體阻斷藥（普奈洛爾、嚷嗎洛爾、呷咪洛爾、索他洛爾等）0

20、1受體阻斷藥（阿替洛爾、美托洛爾等）及 a、B受體阻斷藥（拉貝洛爾、卡維地洛等）。普萘洛爾的藥理作用B受體阻斷作用：抑制心臟及腎素分泌、收縮支氣管平滑肌、抑制脂肪分解、影響甲狀腺 素的轉變過程。（ 2）膜穩(wěn)定作用：臨床應用意義不大。（ 3）其他：抑制血小板聚集作用；降低眼內(nèi)壓。普萘洛爾的臨床應用：主要用于治療心絞痛、高血壓、快速型心律失常、心肌梗死、甲狀腺功能亢進、肥厚型心肌病、偏頭痛及肌震顫等。普萘洛爾的不良反應與禁忌證1）一般反應：停藥后可自行消失。2）抑制心臟.誘發(fā)或加重支氣管哮喘。反跳現(xiàn)象。竇性心動過緩、支氣管哮喘、嚴重房室傳導阻滯、低血壓者禁用。.嘎嗎洛爾：作用最強的非選擇性B受體阻

21、斷藥，臨床常用其 0.25%商眼劑J滴眼，抑制房水的生成，降低眼內(nèi)壓，治療青光眼，與毛果蕓香堿比較無縮瞳及調(diào)節(jié)痙攣等不良反應。.儲受體阻斷藥：本類藥物選擇性阻斷 腦受體，臨床廣泛用于治療高血壓、心力衰竭、心絞 痛、肥厚性心肌病等。常用藥物有阿替洛爾、美托洛爾等。. a、B受體阻斷藥：對B受體及a受體都有阻斷作用，臨床應用廣，常用藥物拉貝洛爾、卡 維地洛等。第十章 全身麻醉藥與局部麻醉藥目標熟悉 局部麻醉藥的藥理作用、應用方法及不良反應。了解 了解全身麻醉藥的藥理作用、臨床應用及不良反應。內(nèi)容.全身麻醉藥物的概念、分類（吸入性麻醉藥、 靜脈麻醉藥、復合麻醉） 。.吸入麻醉藥恩氟烷及異氟烷、氧化亞

22、氮的特點與臨床用途：恩氟烷及異氟烷：最常用。麻醉誘導平穩(wěn)、迅速和舒適，蘇醒也快，鎮(zhèn)痛、肌肉松弛良好。反復使用無明顯副作用，偶有惡心嘔吐。氧化亞氮：用于麻醉時，患者感覺舒適愉快，鎮(zhèn)痛作用強，停藥后蘇醒較快，對呼吸和肝、腎功能無不良影響。主要用于誘導麻醉或與其他全身麻醉藥配伍使用。. 靜脈麻醉藥硫噴妥鈉、 氯胺酮的特點與臨床用途： 硫噴妥鈉： 脂溶性高， 作用維持時間短。鎮(zhèn)痛效應差，肌肉松弛不完全，臨床主要用于誘導麻醉、基礎麻醉和膿腫的切開引流、骨折、 脫臼的閉合復位等短時手術。 硫噴妥鈉對呼吸中樞有明顯抑制作用， 新生兒、 嬰幼兒易受抑制，故禁用。還易誘發(fā)喉頭和支氣管痙攣，故支氣管哮喘者禁用。氯

23、胺酮：起效快、作用維持時間短。對體表鎮(zhèn)痛作用明顯，內(nèi)臟鎮(zhèn)痛作用差。用于短時的體表小手術，如燒傷清創(chuàng)、切痂、植皮等。. 局部麻醉藥的局麻作用：對任何神經(jīng)元都有阻斷作用。作用于神經(jīng)細胞膜、使神經(jīng)纖維興奮閾升高、傳導速度減慢、動作電位幅度降低，直至完全喪失產(chǎn)生動作電位的能力。.常用局部麻醉藥利多卡因、丁卡因的特點：利多卡因：穿透力好、作用較強，起效快且較久（ 1.5 小時） ，可用于各種局部麻醉，亦可用于心律失常的治療，毒性大于普魯卡因（ 2倍） 。丁卡因：起效快（13分鐘）且作用較持久（23小時）；作用強、毒性大（是普魯卡因的10 倍） 。穿透力強，主要用于表面麻醉、不宜用于浸潤麻醉。.常用局部麻

24、醉藥普魯卡因、羅哌卡因的特點：普魯卡因：穿透力弱，不作表麻，用于其它局麻。浸潤起效快，維持時間短，對組織無刺激性。毒性低。易過敏，用藥前詢問過敏史，需做皮試。羅哌卡因的特點：長效局麻藥，高度的運動/感覺神經(jīng)分離阻滯。術后運動神經(jīng)阻滯迅速恢復。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、心臟毒性均比小，麻醉效果確切，作用時間長。低濃度用于分娩、術后鎮(zhèn)痛，高濃度用于硬膜外阻滯、神經(jīng)阻滯。第十一章鎮(zhèn)靜催眠藥目標掌握苯二氮卓類藥物（安定）的作用、應用、不良反應。熟悉非苯二氮卓類藥物（唑吡坦）的特點，巴比妥類藥物（ 魯米那 ） 的藥理作用、臨床應用和不良反應。了解鎮(zhèn)靜催眠藥、苯二氮卓類藥物的分類。內(nèi)容.鎮(zhèn)靜催眠藥的概念、分類。

25、. 苯二氮卓類藥物的分類：長效類、中效類和短效類。.苯二氮卓類藥物的抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用及臨床應用：抗焦慮作用：小于鎮(zhèn)靜劑量口服， 可作用焦慮癥的首選用藥。鎮(zhèn)靜催眠作用：縮短睡眠誘導時間，延長睡眠持續(xù)時間；對快波 睡眠影響小，無明顯的停藥反跳現(xiàn)象；治療指數(shù)高，安全范圍大，增加劑量無麻醉作用；對肝藥酶無誘導作用；依賴性、戒斷癥狀較輕。臨床用于：神經(jīng)衰弱、失眠患者；麻醉前用藥；心臟電擊復律或內(nèi)窺鏡檢查；夜間驚恐和夜游癥的患者。.苯二氮卓類藥物的抗驚厥、抗癲癇作用和中樞性肌肉松弛作用及臨床應用：抗驚厥、抗癲癇作用：所有本類藥物都有抗驚厥作用，臨床用于治療破傷風、子癇、小兒高熱、藥物中毒引起的驚厥。地

26、西泮是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥（緩慢靜脈推注）。中樞性肌肉松弛作用：有 較強的中樞性肌松作用，但不影響正?；顒印ＥR床適應用于：治療腦血管意外、脊髓損傷等引起的中樞性肌強直、腰肌勞損及內(nèi)窺鏡檢查所致肌肉痙攣。.苯二氮卓類藥物的不良反應：治療量：后遺效應。過量：共濟失調(diào)、語言不清、昏迷、 呼吸抑制等。長期用或濫用：耐受性、依賴性，與其他中樞抑制藥合用增強毒性。急性中 毒：可致昏迷或呼吸循環(huán)衰竭，可給予特異性 BZ受體拮抗藥氟馬西尼治療。.非苯二氮卓類代表藥物唾叱坦的特點：顯著縮短入睡時間，同時能減少夜間覺醒次數(shù)，增 加總睡眠時間，改善睡眠質(zhì)量。次晨無明顯后遺作用，極少產(chǎn)生“宿睡”現(xiàn)象，也不影響次

27、晨的精神活動和動作的機敏度。久服無成癮性。停藥后很少產(chǎn)生反跳性失眠，已逐步取代 苯二氮卓類藥物。. 魯米那作用及臨床應用：鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、抗癲癇、麻醉及麻醉前給藥。.魯米那的不良反應：后遺效應。耐受性、依賴性。過敏反應。急性中毒：呼吸停止 是主要死亡原因。第十二章抗癲癇與抗驚厥藥物目標掌握抗癲癇藥物的臨床應用、不良反應。熟悉硫酸鎂的作用與用途。了解癲癇病的分型及發(fā)病機制。內(nèi)容癲癇病的分型及發(fā)病機制。苯妥英鈉的藥理作用與臨床應用1）抗癲癇苯妥英鈉是治療大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥。2）治療神經(jīng)痛三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛和坐骨神經(jīng)痛。3）抗快速型心律失常主要用于室性心律失常，對強心苷中毒引起者尤為有

28、效。苯妥英鈉的不良反應：常見行為改變、笨拙、步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、持續(xù)性眼球震顫、小腦前庭癥狀、發(fā)作次數(shù)增多、精神改變、肌力減弱、發(fā)音不清、手抖；長期應用可引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)或小腦中毒所致的非正常興奮、神經(jīng)質(zhì)、煩躁、易激惹、牙齦增生、出血、多毛；少見頸部或腋部淋巴結腫大、發(fā)熱?？R西平的藥理作用與臨床應用（ 1）抗癲癇：安全、有效、廣譜的抗癲癇藥，常作為單純局限性發(fā)作和大發(fā)作的首選藥物之一，同時還可用于復合局限性發(fā)作和小發(fā)作。（ 2）抗躁狂抑郁對躁狂癥、抑郁癥治療作用明顯，尚能減輕或消除精神分裂癥的躁狂、妄想癥狀；對鋰鹽無效的躁狂癥有效?？R西平的不良反應：早期可出現(xiàn)頭昏、眩暈、惡心等，一周左右

29、逐漸消退，不需停藥；大劑量可致甲狀腺功能降低，房室傳導阻滯；偶見骨髓抑制、肝損害和過敏反應，應立即停藥。苯巴比妥藥理作用與臨床應用：苯巴比妥抑制病灶神經(jīng)元異常放電和抑制異常放電擴散產(chǎn)生抗癲癇作用。主要用于強直- 陣攣發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)；對單純局限性發(fā)作及精神運動性發(fā)作也有效。常見嗜睡、眩暈、共濟失調(diào)等反應；偶見巨幼紅細胞性貧血、白細胞減少和血小板減少。乙琥胺的臨床應用及不良反應：本品是治療失神性發(fā)作的首選藥。對其它型癲癇無效?？梢鹞改c反應、眩暈、共濟失調(diào)等；偶見粒細胞缺乏、骨髓抑制。8.治療癲癇病的選藥原則：盡量早期用藥 按照類型選藥：根據(jù)發(fā)作癥狀，準確判斷發(fā)作類 型，按照發(fā)作類型，選用相應

30、有效的抗癲癇藥物：癲癇持續(xù)狀態(tài)首選：地西泮；癲癇失神小發(fā)作首選：乙琥胺。3盡量單一用藥堅持連續(xù)服藥 慎用其它藥物。硫酸鎂抗驚厥的作用，硫酸鎂對于小兒高熱驚厥和新生兒驚厥作為首選及護理用藥注意事項。硫酸鎂給藥途徑不同，臨床應用不同。治療高血壓危象、導瀉等作用及用途。第十三章 抗帕金森病藥目標熟悉左旋多巴、外周多巴脫羧酶抑制劑的特點、臨床應用及不良反應；熟悉苯海索的作用特點、應用及不良反應。了解左旋多巴體內(nèi)過程的特點、金剛烷胺的作用特點和臨床應用。內(nèi)容.抗帕金森病藥的分類：擬多巴胺類藥和膽堿受體阻斷藥。.左旋多巴的藥理作用：該藥在腦內(nèi)轉變成DA補充紋狀體中DA勺不足，使膽堿能神經(jīng)元功能 相對降低，

31、而產(chǎn)生治療作用。對大多數(shù)PDt者具有顯著療效。其作用特點是：（1）奏效慢，用藥23周后才出現(xiàn)體征的改善，16個月后獲得最大療效；（ 2）對輕癥及年輕患者療效較好，而對重癥及老年患者效果稍差。4. 氯丙嗪的 臨床應用左旋多巴的 臨床應用： 本品與脫羧酶抑制劑卡比多巴或芐絲肼的復方制劑治療帕金森病， 但 對吩噻嗪類抗精神病藥引起的錐體外系癥狀無效。本品也可用于肝昏迷。左旋多巴的 不良反應：用藥患者80%以上出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐等胃腸反應；部分患者可出現(xiàn)直立性低血壓； 約半數(shù)服藥患者可出現(xiàn) “開 -關現(xiàn)象”；也有幻覺、焦慮、失眠等癥狀?？ū榷喟偷乃幚碜饔眉芭R床應用：本品為外周多巴脫竣酶抑制劑。單用無

32、效，常與 L-dopa制成復方制劑用于帕金森病的治療。澳隱亭的藥理作用及臨床應用：本品激動結節(jié)-漏斗部、黑質(zhì)-紋狀體的DAE體。僅適用于不能而寸受L-dopa的PDt者。同類藥有培高利特苯海索藥理作用及臨床應用： 本品抗震顫療效好，對肌強直和動作遲緩療效較差；外周抗膽堿作用較阿托品弱，對心臟影響小。主要用于不能接受L-dopa或D A受體激動藥的患者。青光眼、前列腺肥大者慎用。第十四章抗精神失常藥目標掌握氯丙嗪的藥理作用、臨床應用及主要不良反應。熟悉丙咪嗪、碳酸鋰、馬普替林、奮乃靜、氯氮平等藥的作用特點、臨床作用及不良反應。了解 抗精神失常藥的分類及作用機制。內(nèi)容.常見抗精神失常藥分類：抗精神

33、病藥、抗躁狂癥藥、抗抑郁癥藥等。. 中樞神經(jīng)系統(tǒng)的四條多巴胺通路及其功能。.氯丙嗪的藥理作用：氯丙嗪主要阻斷多巴胺（DA）受體，也可阻斷a受體、M度體，故作用廣 泛而復雜。1）鎮(zhèn)靜、安定、抗精神病（作用不產(chǎn)生耐受性） 。2）鎮(zhèn)吐作用：鎮(zhèn)吐作用強大，但對刺激前庭所引起的嘔吐無效。（ 3） 抑制體溫調(diào)節(jié)功能： 對下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強的抑制作用， 使體溫隨環(huán)境溫度變化而升降。（4）對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用：氯丙嗪可阻斷腎上腺素a受體和Mffi堿受體，阻斷a受體可使血管擴張、血壓下降；阻斷MK體引起口干、便秘、視物模糊。（ 5）對內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用1）治療各型精神分裂癥：對急性患者療效好。2）止吐：對多

34、種原因引起的嘔吐有顯著的效果，也可治療頑固性呃逆。但對前庭受刺激引起的嘔吐（暈車、暈船）無效。3）人工冬眠：冬眠合劑的組成（氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶等）?？捎糜诘蜏芈樽怼乐馗腥尽⒏腥拘孕菘?、甲狀腺危象、中暑等疾病的輔助治療。氯丙嗪的 不良反1）常見不良反應：嗜睡、淡漠、無力、視力模糊、便秘、少汗、眼壓升高、鼻塞、血壓下降、直立性低血壓和心動過速等。2）錐體外系反應：長期大量服用氯丙嗪可出現(xiàn)：帕金森綜合征急性肌張力障礙，多出現(xiàn) 于用藥后第15d。靜坐不能，可減少用量、停藥，或用抗膽堿藥緩解。遲發(fā)性運動障礙， 抗膽堿藥無效，反而使其加劇，宜盡早停藥，老年患者應盡量避免使用這類藥物。3）過敏反應。4

35、）急性中毒。5）心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應。6）中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應。禁忌證：嚴重肝功能損害、昏迷、青光眼、乳腺增生癥及乳腺癌患者禁用。有癲癇史、冠心病及患有心血管病的老年人慎用。奮乃靜、 氟奮乃靜、 三氟拉嗪的藥理作用特點： 奮乃靜對慢性精神分裂癥的療效優(yōu)于氯丙嗪；氟奮乃靜和三氟拉嗪抗幻覺妄想作用，以及對行為退縮、情感淡漠等癥狀有較好療效。三藥共同特點是鎮(zhèn)靜作用弱、錐體外系反應明顯。氯普噻噸臨床應用 ：適用于伴有抑郁、焦慮癥狀的精神分裂癥、情感性精神病的抑郁癥、更年期抑郁癥及焦慮性神經(jīng)官能癥等。不良反應與氯丙嗪相似，錐體外系反應較少。氯哌噻噸和氟哌噻噸 抗精神病作用與氯丙嗪相似，但有特殊的激動效應，

36、適用于抑郁癥或伴焦慮的抑郁癥。禁用于躁狂癥患者。氟哌啶醇的臨床應用： 臨床用于躁動、幻覺、妄想為主的精神分裂癥和躁狂癥、多種原因引起的嘔吐和頑固性呃逆。不良反應以錐體外系癥狀常見而較重。10氟哌利多的藥理作用特點及臨床應用 ： 氟哌利多的作用與氟哌啶醇相似， 但作用更快、 更強、 更短。臨床主要用于增強鎮(zhèn)痛藥的作用。是目前應用最廣的強安定藥。.氯氮平藥理作用特點及臨床應用 ： 本品為新型抗精神病藥。 對精神分裂癥的療效與氯丙嗪相似，具有見效快、作用強的特點。對慢性患者和對其他藥無效的患者均有效，優(yōu)點是無錐體外系反應。臨床主要用于其他抗精神病藥無效或錐體外系反應過強的患者。目前在我國許多地區(qū)3.

37、 阿司匹林的 藥理作用與臨床應用將其作為治療精神分裂癥的首選藥。.米帕明的藥理作用與臨床應用：本品阻斷NA 5-HT在神經(jīng)末梢的再攝取，從而使突觸間隙的 遞質(zhì)濃度增高，促進突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用?？捎糜诟鞣N原因引起的抑郁癥。對內(nèi)源性抑郁癥、更年期抑郁癥效果更好，對反應性抑郁癥次之，對精神病的抑郁現(xiàn)象效果較差。. 米帕明的 不良反應：常見有口干、視物模糊、便秘和心動過速等；也可有多汗、無力、頭暈、失眠、直立性低血壓、共濟失調(diào)、肝功能損害、粒細胞缺乏等。. 其他三環(huán)類抗抑郁藥有阿米替林（ amitriptyline ） 、地昔帕明（ desipramine ） 、多塞平 （ doxepin

38、） 、氯米帕明（ clomipramine ）等。. 選擇性 5- 羥色胺攝取抑制藥 常用的有：氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、氟伏沙明等。.碳酸鋰的藥理作用與臨床應用：碳酸鋰可抑制腦內(nèi)N般DA勺釋放，并促進其再攝取與滅活，使突觸間隙N除度降低，而產(chǎn)生抗躁狂作用。對躁狂癥急性發(fā)作與輕癥患者療效較好。第十五章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥目標掌握阿斯匹林、對乙酰氨基酚的作用特點、臨床應用、不良反應及防治。熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的共同藥理作用、機制及特點；氯芬那酸、布洛芬的作用特點和不良反應。了解解熱鎮(zhèn)痛藥的復方配伍。內(nèi)容.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的概念： .解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛，大多數(shù)還有較強的抗炎、抗風濕作用的藥物

39、。抗炎作用與糖皮質(zhì)激素不同，故又稱為非甾體抗炎藥。. 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本作用1）解熱作用： 治療量的解熱鎮(zhèn)痛抗炎 藥通過抑制中樞環(huán)氧酶（COX） ，減少前列腺素（PGs）的生物合成，使升高的體溫恢復到正常水平，對正常體溫沒有明顯影響。而且多以增加散熱形式降低發(fā)熱者體溫，不同于氯丙嗪的降溫作用。2）鎮(zhèn)痛作用 ：對臨床常見的慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛或關節(jié)痛、痛經(jīng)等鎮(zhèn)痛效果良好。對各種嚴重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛幾乎無效。3）抗炎和抗風濕作用： 本類藥物除苯胺類外，都能使炎癥的紅、腫、熱、痛癥狀減輕，明顯地控制風濕及類風濕的癥狀。1）解熱鎮(zhèn)痛：常與其他解熱鎮(zhèn)痛藥配成復方，用于感冒發(fā)熱

40、及頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛和痛經(jīng)等慢性純痛。對各種絞痛無效。2）抗炎抗風濕：對類風濕性關節(jié)炎治療目前仍屬首選藥。最好用至最大耐受量，但應注意防止中毒。（3）抑制血栓形成：低濃度（75mg阿司匹林可防止血栓形成，而高濃度（300m。阿司匹林可促進凝血及血栓形成。因此，阿司匹林防治血栓性疾病必須使用小劑量。阿司匹林的 不良反應與禁忌證1）胃腸反應：常見上腹部不適、惡心、嘔吐等。2）凝血障礙：可用維生素 幽治。3）過敏反應： “阿司匹林哮喘” 。腎上腺素治療無效，用糖皮質(zhì)激素霧化吸入效果好。4）水楊酸反應：劑量過大（ 5g/d）所致中毒反應，稱為水楊酸反應5）瑞夷綜合征：雖少見，但可致死。病毒性感

41、染患兒不宜用阿司匹林。嚴重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素KM乏、血友病患者、哮喘、鼻息肉及慢性尊麻疹患者禁用阿司匹林；病毒性感染患兒不宜用阿司匹林；術前一周應停用阿司匹林，以防出血。對乙酰氨基酚的 藥理作用特點：解熱作用較強而持久，鎮(zhèn)痛作用弱，幾無抗炎抗風濕作用。布洛芬的 藥理作用、臨床應用及不良反應：布洛芬的作用近似阿司匹林。主要用于風濕性及類風濕性關節(jié)炎，也可用于解熱鎮(zhèn)痛。塞來昔布的藥理作用特點：本品為選擇性抑制COX抑制劑。臨床用于風濕性、類風濕性骨關節(jié)炎；也可用于手術后鎮(zhèn)痛、牙痛、痛經(jīng)等。有血栓形成傾向者慎用，對磺胺過敏者禁用。同類藥有 羅非昔布。尼美舒利的藥理作用、臨床應用：本品對C

42、OX-2勺抑制作用較強，具有較強的抗炎、解熱和鎮(zhèn) 痛作用。臨床常用于類風濕關節(jié)炎和骨關節(jié)炎、腰腿痛、牙痛、痛經(jīng)的治療。第十六章 鎮(zhèn)痛藥目標掌握嗎啡的藥理作用、臨床應用、不良反應防治及禁忌證；急性中毒的診斷及搶救；哌替啶的作用特點、臨床應用和不良反應。熟悉可待因、美沙酮和噴他佐辛的作用特點、臨床應用和不良反應。了解芬太尼、曲馬朵和納洛酮的臨床應用。內(nèi)容嗎啡 的藥理作用1）鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜：嗎啡有強大的鎮(zhèn)痛作用，對各種疼痛均有效，對持續(xù)慢性鈍痛的效力強于間斷性銳痛。2）抑制呼吸。3）鎮(zhèn)咳：常用可待因代替。4）興奮平滑肌5）擴張血管：擴張外周血管；抑制呼吸使CO2 蓄積，引起腦血管擴張而導致顱內(nèi)壓增高。嗎

43、啡 的臨床應用1）鎮(zhèn)痛 用于其它鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛。緩解內(nèi)臟絞痛應與解痙藥合用。2）心源性哮喘：心源性哮喘伴昏迷、休克、嚴重肺功能不全及痰液過多者禁用。3） 嗎啡 的不良反應與禁忌證1）副作用：惡心、嘔吐、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛、直立性低血壓和呼吸抑制等。2）耐受性和依賴性：反復應用易產(chǎn)生耐受性與依賴性；一旦停藥即出現(xiàn)戒斷綜合征。3）急性中毒：表現(xiàn)為昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小三大特征，可因呼吸麻痹而致死。阿片受體拮抗劑：納絡酮。禁用于原因不明的疼痛、支氣管哮喘、嚴重外傷出血、分娩止痛及哺乳婦、顱腦外傷及顱內(nèi)占位性病變、肝功能嚴重損害者?？纱虻淖饔锰攸c與臨床應用：可待因的鎮(zhèn)

44、痛作用約為嗎啡的1/101/12,鎮(zhèn)咳作用為嗎啡的 1/4 ，持續(xù)時間相似。鎮(zhèn)靜作用不明顯，欣快感與依賴性弱于嗎啡。臨床用于嚴重干咳及中等程度疼痛。哌替啶的藥理作用：本品藥理作用與嗎啡基本相似，但較嗎啡弱而短。其鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/71/10,持續(xù)24h。對妊娠末期子宮的正常節(jié)律性收縮無明顯影響。哌替啶的臨床應用1）急性劇痛：替代嗎啡。2）心源性哮喘：替代嗎啡治療心源性哮喘。3）麻醉前給藥。4）人工冬眠：哌替啶與氯丙嗪、異丙嗪配伍組成冬眠合劑。哌替啶的 不良反應：大劑量可抑制呼吸、偶有震顫、痙攣或驚厥；久用有依賴性。孕婦臨產(chǎn)前24h不宜使用；其他禁忌證與嗎啡相同。芬太尼的作用特點：鎮(zhèn)痛效價強

45、度約為嗎啡的80100倍。依賴性低于嗎啡和哌替呢。美沙酮的作用特點： 美沙酮鎮(zhèn)痛作用強度與嗎啡相當，持續(xù)時間較長，鎮(zhèn)靜作用較弱。主要特點是耐受性與成癮性產(chǎn)生較慢，且戒斷癥狀較輕。亦用于嗎啡、海洛因等成癮的脫毒治療。噴他佐辛的作用特點： 作用強度為嗎啡的 1/3 。其特點是：無欣快感、較少產(chǎn)生依賴性；呼吸抑制與等效嗎啡相似。曲馬朵的作用特點：鎮(zhèn)痛強度約為嗎啡的1/10,維持時間約48h。不產(chǎn)生欣快感，治療量 不抑制呼吸，也不影響心血管系統(tǒng)功能。羅通定的作用特點： 鎮(zhèn)痛作用比哌替啶弱， 比解熱鎮(zhèn)痛藥作用強， 鎮(zhèn)痛作用與阻斷多巴胺受體有關。納洛酮的藥理作用及臨床應用： 能與嗎啡及哌替啶等藥物競爭阿片

46、受體， 并能阻斷嗎啡的所有作用。臨床用于治療阿片類藥物中毒；診斷阿片類藥物依賴性。半衰期僅 5h,故搶救嗎啡中 毒時需多次注射給藥。納曲酮的作用特點： 本品可口服， 強度為納絡酮的 2 倍， 持續(xù) 24h； 主要用途與納洛酮相似。第十六章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮藥目標掌握尼可剎米、山梗菜堿的作用特點、臨床應用和不良反應。熟悉回蘇靈、咖啡因的作用特點、臨床應用和不良反應。了解 吡拉西坦 等藥的作用特點。內(nèi)容中樞興奮藥的分類：大腦皮層興奮藥，如咖啡因等；興奮延髓呼吸中樞藥，如尼可剎米等；大腦功能恢復藥，如叱拉西坦等?？Х纫虻?藥理作用及臨床應用：本品有興奮中樞神經(jīng)，收縮腦血管和舒張支氣管和膽管平滑肌、刺

47、激胃酸及胃蛋白酶分泌及利尿等作用，但作用較弱。臨床應用主要用于嚴重傳染病和中樞抑制藥（如嗎啡、地西泮等）過量引起的昏睡、呼吸、循環(huán)衰竭；配伍解熱鎮(zhèn)痛藥用于頭痛，配伍麥角胺可治療偏頭痛。哌醋甲酯的作用特點及臨床應用： 本品中樞興奮作用溫和。主要用于中樞抑制藥中毒所致的昏睡與呼吸抑制、輕度抑郁、小兒遺尿癥；也可用于發(fā)作性睡??；兒童多動綜合征也有效。癲癇及高血壓患者禁用。尼可剎米的 作用特點、臨床應用及不良反應 : 本品作用溫和，安全范圍較大，但作用短暫，故常需間歇性多次靜脈給藥。臨床用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制，對肺心病引起的呼吸衰竭及嗎啡中毒所引起的呼吸抑制效果較好；對巴比妥類藥物中毒所致的

48、呼吸抑制效果較差。過量可致血壓升高、心動過速、肌震顫，甚至驚厥。山梗菜堿的作用特點及臨床應用：本品 其作用快、弱而短暫，較少引起驚厥，安全范圍大。特別適合新生兒窒息、小兒感染性疾病所致的呼吸衰竭，以及一氧化碳中毒患者。回蘇靈的作用特點及臨床應用： 本品直接興奮呼吸中樞， 作用強于尼可剎米。 過量易致驚厥。臨床用于中樞性呼吸抑制。本類藥物尚有二甲弗林、貝美格等。吡拉西坦的作用特點及臨床應用： 本品可增加腦血流量。 臨床 用于阿爾茨海默病、腦動脈硬 化、腦外傷及中毒等所致的記憶、思維障礙。對兒童智能低下也有一定療效。同類藥有甲氯芬酯、胞磷膽堿等。第十七章抗高血壓藥目標掌握利尿藥、鈣通道阻滯藥、B受

49、體阻斷藥、ACE抑制藥及血管緊張素R受體阻斷藥的藥理 作用、臨床應用及不良反應。熟悉常用抗高血壓藥物的分類。了解其他抗高血壓藥物的作用特點及應用；了解抗高血壓藥的臨床選用原則內(nèi)容.常用抗高血壓藥物分類：利尿藥、鈣通道阻滯藥、B腎上腺素受體阻斷藥、ACEffl制藥、AT1 受體阻斷藥是 WHG口國際高血壓學會推薦的一線降壓藥，是公認的比較安全、有效和常用的降 壓藥。.氫氯曝嗪的藥理作用特點：緩慢、溫和、持久；無水鈉潴留現(xiàn)象；不易產(chǎn)生耐受性； 不引起直立性低血壓；鈉鹽攝入多少可影響降壓效果。與其他降壓藥合用，既增強降壓 效果又可減輕不良反應。. 氫氯噻嗪的 臨床應用及不良反應：單獨用于治療輕度高血

50、壓；與其他抗高血壓藥合用可治療中、 重度高血壓； 對鈉敏感型高血壓、 老年收縮期高血壓及高血壓合并心功能不全者療效顯著。長期用可引起低血鈉、低血鉀、低血鎂；降低糖耐量；引起高血脂和高尿酸血癥等。3引達帕胺的作用特點：本品具中等程度排Na+利尿及阻滯Cf內(nèi)流作用，作用持續(xù)時間較長，每日用藥一次即可達到較好效果。近年來較多地用于輕、中度高血壓，尤其適用于伴有水腫及高脂血癥的高血壓患者。不良反應較輕，長期用可使血K+降低，但較氫氯嚷嗪輕。. 硝苯地平 作用特點、臨床應用及不良反應：本品對對正常血壓無影響。口服起效快，降壓作用持續(xù)時間較短，血壓下降急劇，波動較大，對心、腦、腎等靶器官的血流量影響較大。

51、臨床應用適用于輕、中、重度高血壓，常用劑型有硝苯地平普通制劑及其緩釋劑或控釋劑。不良反應多見踝、足與小腿的水腫等。同類藥有：尼群地平、拉西地平、氨氯地平等。.卡托普利的作用特點：具有輕至中等強度的降壓作用。具降壓特點：起效快，持續(xù)時間較 短；增加腎血流量，保護腎臟；降壓時不伴有反射性心率加快。具有器官保護作用。. 卡托普利的 臨床應用高血壓： 單用或與其他類型降壓藥合用于各型高血壓。 對腎素活性高的患者降壓作用較強。慢性心功能不全： 與其它抗慢性心功能不全藥合用， 可提高療效， 降低病死率， 改善預后。（ 3）心肌梗死：對缺血心肌具有保護作用?？ㄍ衅绽牟涣挤磻憾唐趹貌涣挤磻^少，長期應用

52、可見：刺激性干咳: 多見。2）低血壓：見于開始劑量過大時。3）血鋅降低、皮疹、味覺異?；蛉笔?、脫發(fā)、瘙癢等。4）在妊娠中、末期用藥會引起胎兒發(fā)育異常，甚至死胎。（5）對合并腎功能不全、合用保鉀利尿藥、 B受體阻斷藥或補鉀的患者可出現(xiàn)血鉀增高。腎動 脈狹窄者及孕婦禁用。依那普利的作用特點：本品 作用及用途與卡托普利相似，其特點：吸收受食物影響小，持續(xù)時間較長，可達24h,主要經(jīng)腎臟排泄，腎功能不全時可蓄積。降壓作用較強，不良反應較少。氯沙坦的作用特點及臨床應用： 本類藥降壓作用平穩(wěn)，起效慢，作用強度與依那普利相似?？捎糜诟餍透哐獕旱闹委?， 也可用于慢性心功能不全的治療。 較少引起干咳和血管神經(jīng)性

53、水腫。目前用于臨床的同類藥物還有纈沙坦（ valsartan ） 、厄貝沙坦（ irbesartan ）等。普萘洛爾的 降壓作用特點：本品降壓作用中等、緩慢而持久?？蓡为氂糜谥委熭p、中度高血壓，也可與其他降壓藥合用治療中、重度高血壓。對高血壓伴有心絞痛、伴有心排出量及腎素活性偏高者、伴腦血管病變者療效較好。同類藥有美托洛爾和阿替洛爾、拉貝洛爾、卡維地洛等。硝普鈉的作用特點及臨床應用： 降低血壓作用強大、迅速、短暫。主要用于高血壓危象、高血壓腦病及惡性高血壓的緊急救治。也可用于難治性心力衰竭。哌唑嗪的作用特點、臨床應用和不良反應（首劑現(xiàn)象）利血平的臨床應用和不良反應：伴有消化性潰瘍的高血壓患者、

54、精神抑郁患者禁用。鉀通道開放藥： 本類藥物是一類新型抗高血壓藥，常用藥物有：米諾地爾、吡那地爾、二氮嗪等?？垢哐獕核帒迷瓌t： 合理選擇藥物（劑量、用法個體化） 、聯(lián)合用藥、終生治療、平穩(wěn)降壓，保護靶器官。第十八章抗心絞痛藥及抗動脈粥樣硬化藥目標掌握硝酸甘油的藥理作用、臨床應用和主要不良反應。熟悉普萘洛爾及硝苯地平等藥的抗心絞痛作用及適應證、主要不良反應。了解 抗心絞痛藥的分類和 常用抗動脈粥樣硬化藥的臨床應用及注意事項。內(nèi)容抗心絞痛藥的分類：硝酸酯類、B受體阻斷藥及鈣通道阻滯藥硝酸甘油的 體內(nèi)過程給藥途徑：常用舌下含化途徑給藥，也可靜脈給藥或經(jīng)皮膚給藥。硝酸甘油的 藥理作用1）擴張外周血管，

55、降低心肌耗氧量。2）擴張冠狀動脈，增加缺血心肌供血。3）降低心室內(nèi)壓，增加心內(nèi)膜下層供血。4）保護缺血心肌，減少心肌缺血合并癥。硝酸甘油的 臨床應用 : 防治各型心絞痛（ 首選 ） 、急性心肌梗塞、心功能不全、高血壓危象。硝酸甘油的 不良反應1）常見搏動性頭痛、面紅、心悸、直立性低血壓、顱內(nèi)壓升高、暈厥等。2）過量可因血壓驟降加重心絞痛。3）大劑量可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥。（4）連續(xù)用23周可出現(xiàn)耐受性，停藥12周后可恢復敏感性。硝酸異山梨酯的作用特點：本品為長效硝酸酯類，作用較硝酸甘油弱，但持續(xù)時間長。不良反應與硝酸甘油相似。單硝酸異山梨酯臨床應用：適用于心絞痛的長期治療和預防。B受體阻斷藥的抗

56、心絞痛作用1）降低心肌耗氧量。2）改善缺血心肌的供血。3）改善能量代謝。此外，還具有抑制血小板聚集作用，有利于緩解心絞痛。B受體阻斷藥（普耐洛爾等）臨床應用及注意事項：本類藥適用于穩(wěn)定型心絞痛，尤其伴有高血壓、心律失常者。不宜用于變異型心絞痛。本品突然停藥可誘發(fā)心絞痛，甚至心肌梗死或猝死。鈣通道阻滯藥（硝苯地平等）的抗心絞痛作用：（1）降低心肌耗氧量。（2）增加缺血心肌的供血。（3）保護缺血心肌。（4）抑制血栓形成：本類藥可抑制血小板聚集，抑制心肌缺血時血栓的形成。鈣通道阻滯藥的臨床應用：適用于各型心絞痛，尤其變異型心絞痛。慎用于不穩(wěn)定型心絞痛。第二節(jié)抗動脈粥樣硬化藥動脈粥樣硬化（athero

57、sclerosis ）是心腦血管病的主要病理學基礎，防治動脈粥樣硬化是 防治心腦血管病的重要措施。動脈粥樣硬化病理過程非常復雜，機制未明，目前認為與脂代謝 異常、血栓形成、內(nèi)皮損傷、平滑肌細胞增生等多方面均有關。因此，抗動脈粥樣硬化藥包括 調(diào)血脂藥、擴血管藥、抗血小板藥及抗氧化損傷等多類藥物。本節(jié)重點介紹常用的調(diào)血脂藥。血脂是血漿或血清中所含的脂類，包括膽固醇（Ch）、三酰甘油（TG、磷酯（PL）和游離 脂肪酸（FFQ等。在血液中是以脂蛋白的形式存在的，膽固醇包括膽固醇脂（ CB和游離膽固 醇（FQ,二者之和又稱總膽固醇（TQ。脂蛋白包括低密度脂蛋白（LDD、極低密度脂蛋白（VLDD、 中間密

58、度脂蛋白（IDL）、高密度脂蛋白（HDL、乳糜微粒（CM。能降低TG TG或升高HDL的藥物稱為調(diào)血脂藥（lipidemic-modulating agent ）,主要用 于高脂血癥的治療。高脂血癥的防治首先要注意合理膳食、適當進行體育活動、不吸煙等生活 習慣，適當使用調(diào)血脂藥物。臨床高脂血癥的分型見表18.1。表18.1高脂蛋白血癥的分型分型發(fā)病率脂蛋白脂質(zhì)I最少見CM?TCT、TGT MHa常見LDLTTCt Tnb常見LDL VLD_tTCt 3 TGMm較少見IDLTTCt 3 TGMIV最常見VLDLTTGT TV較常見CM?口 VLDLTTC TG一、主要降低TC和LDL的藥物lo

59、vastatin ）、辛伐他?。?simvastatin ）、普伐他汀（一）他汀類常用他汀類藥物包括洛伐他?。?pravastatin )、氟伐他汀(fluvastatin )、阿伐他汀(atorvastatin )等?！舅幚碜饔谩? .調(diào)血脂作用羥甲基戊二酸單酰輔酶 A （HMG-CoA還原酶是體內(nèi)肝臟合成膽固醇的限速酶。他汀類藥物可競爭性抑制HMG-Co把原酶，阻斷肝臟膽固醇的合成，肝內(nèi)膽固醇含量降低促使肝臟彳t償性增加LDL的攝取，以補充膽固醇的不足，進而使血液的LDL水平下降。還可引起VLDL的合成和釋放減少，導致血液 VLDLZK平的下降。2其他抗動脈粥樣硬化作用他汀類還可通過改善血

60、管內(nèi)皮功能、抑制血管平滑肌細胞的增殖和遷移、減輕動脈粥樣硬化過程的炎性反應等，使動脈粥樣硬化斑塊穩(wěn)定和縮小，有助 于抗動脈粥樣硬化。【臨床應用】主要用于高膽固醇血癥、Ha、Hb和m型高脂血癥，也可用于2型糖尿病和腎病綜合征引 起的高膽固醇血癥。病情嚴重者可與膽汁酸結合樹脂合用?！静涣挤磻坎涣挤磻俣p。大劑量應用時患者可出現(xiàn)胃腸反應、皮膚潮紅、頭痛等；偶見肌痛、無力、轉氨酶和肌酸磷酸激酶（CPK升高，極少數(shù)可出現(xiàn)橫紋肌溶解癥。（二）膽汁酸結合樹脂本類藥物為堿性陰離子交換樹脂， 常用藥物有考來烯胺（ cholestyramine, 消膽胺） 和考來替泊（ colestipol ，降膽寧） ?！?/p>