大學(xué)《藥理學(xué)》期末考試復(fù)習(xí)重點(diǎn)、考點(diǎn)整理_第1頁
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文檔簡介

1、藥理學(xué)一、名解藥效學(xué):研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用原理的科學(xué)。藥動(dòng)學(xué):研究機(jī)體對(duì)藥物的作用,即藥物的體內(nèi)過程,包括藥物的吸收、分布、代謝和排泄。后遺效應(yīng):停藥后血藥濃度降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。效能(效應(yīng)力、最大效應(yīng)):隨著藥物劑量的增加藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)。效價(jià):達(dá)到一定效應(yīng)所需藥物劑量的大小,所需劑量越小,強(qiáng)度越高。治療指數(shù)(TI):半數(shù)中毒劑量(TD50)/半數(shù)有效劑量(ED50)的比值。越大越安全。耐受性:長期反復(fù)使用某種藥物后,人體對(duì)藥物的敏感性下降。耐藥性:長期反復(fù)使用某種藥物后,病原體對(duì)藥物的敏感性下降。受體:細(xì)胞在進(jìn)化過程中形成的細(xì)胞蛋白組分,能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化

2、合物并與其結(jié)合,通過中介的信息傳導(dǎo)與放大系統(tǒng),觸發(fā)生理或藥理效應(yīng)。親和力:是指藥物與受體結(jié)合的能力。作用性質(zhì)相同的藥物相比較,親和力越大藥物作用的強(qiáng)度高。內(nèi)在活性:是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。是藥物最大效應(yīng),又稱為效能的決定因素,內(nèi)在活性越高,其藥物的效能越高。拮抗劑:對(duì)受體親和力高,無內(nèi)在活性(=0)的藥物。部分激動(dòng)劑:對(duì)受體親和力高,內(nèi)在活性弱(=0-1)的藥物。副作用:藥物在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療作用無關(guān)的作用。變態(tài)反應(yīng):藥物產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)。毒性反應(yīng):藥物劑量過大或用藥時(shí)間過長引起的對(duì)機(jī)體損害性反應(yīng)。極量:治療量的極限,一般比常用量大,比中毒量小。兩重性:藥物既能產(chǎn)生對(duì)機(jī)體

3、有利的治療作用又能產(chǎn)生對(duì)機(jī)體不利的不良反應(yīng)。簡單擴(kuò)散:又稱脂溶擴(kuò)散,是藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的最主要方式。脂溶性藥物分子可溶于脂質(zhì)而通過細(xì)胞膜。其轉(zhuǎn)運(yùn)速度主要與藥物的脂溶性有關(guān),越高越容易通過細(xì)胞膜。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):藥物從低濃度向高濃度、消耗能量、需要載體、有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制的轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):藥物從高濃度向低濃度、不消耗能量、不需要載體、無飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)抑制的轉(zhuǎn)運(yùn)。吸收:藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程稱為吸收。首過消除(第一關(guān)卡反應(yīng)):口服藥物進(jìn)入體循環(huán)之前,在肝臟和腸壁細(xì)胞部分破壞,使進(jìn)入體循環(huán)的藥物量減少。生物利用度:經(jīng)肝臟首過消除后進(jìn)入體循環(huán)的藥量(A)占給藥量(D)的百分率。分布:藥物進(jìn)入血循環(huán)后向組

4、織臟器轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。生物轉(zhuǎn)化:又稱藥物代謝,指體內(nèi)藥物主要在肝臟經(jīng)肝藥酶作用而產(chǎn)生氧化、還原、水解和結(jié)合反應(yīng),使藥物結(jié)構(gòu)改變。酶誘導(dǎo)劑:能使肝藥酶合成增加或活性增強(qiáng)的藥物。酶抑制劑:能使肝藥酶合成減少或活性減弱的藥物。排泄:藥物及其代謝物被排除體外的過程。肝腸循環(huán):有些藥物在肝細(xì)胞與葡萄糖醛酸等結(jié)合后排入膽道,隨膽汁到達(dá)小腸后被水解,游離藥物被重吸收。肝腸循環(huán)后果使藥物作用時(shí)間延長。消除:藥物的生物轉(zhuǎn)化和排泄的總稱。半衰期(T1/2):一般指血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。零級(jí)動(dòng)力學(xué)(恒量消除):單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量相等,半衰期隨血藥濃度而變化,血藥濃度高,半衰期長,一般在藥量超過機(jī)體消除能力

5、時(shí)發(fā)生,其給藥時(shí)間與對(duì)數(shù)濃度曲線不呈直線,因此又稱非線性動(dòng)力學(xué)。一級(jí)動(dòng)力學(xué)(恒比消除):單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量等比,半衰期恒定,與血藥濃度無關(guān),一般在藥量小于機(jī)體的消除能力時(shí)發(fā)生,其給藥時(shí)間與對(duì)數(shù)濃度曲線呈直線,因此又稱線性動(dòng)力學(xué)。穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css):藥物呈一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除時(shí),連續(xù)多次給藥經(jīng)5個(gè)半衰期后,藥物的吸收與消除達(dá)到平衡,血藥濃度穩(wěn)定在一定狀態(tài),此時(shí)的血藥濃度稱Css。腎上腺素的翻轉(zhuǎn)作用:當(dāng)腎上腺素與受體阻滯藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí),受體阻滯藥選擇性地阻滯了與血管收縮有關(guān)的受體,但不影響與血管舒張有關(guān)的2受體,而使腎上腺素激動(dòng)2受體后產(chǎn)生的血管舒張作用充分表現(xiàn)出來,這種血壓不升反降的現(xiàn)象稱為腎上腺

6、素升壓作用的翻轉(zhuǎn)。內(nèi)在擬交感活性:有的腎上腺素受體阻滯藥與受體結(jié)合后,除能阻滯受體外,對(duì)受體還具有部分激動(dòng)作用,稱內(nèi)在擬交感活性。腎上腺素的翻轉(zhuǎn)作用:當(dāng)腎上腺素與受體阻滯藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí),受體阻滯藥選擇性阻滯了與血管收縮有關(guān)的受體,但不影響與血管舒張有關(guān)的2受體,而腎上腺素激動(dòng)2受體后產(chǎn)生的血管舒張作用充分表現(xiàn)出來,這種血壓不升反降的現(xiàn)象稱為腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)。PAE(抗菌藥物后效應(yīng)):指當(dāng)抗菌藥物與細(xì)菌短暫接觸后,即使藥物濃度逐漸降低,甚至低于最小抑菌濃度,仍然對(duì)細(xì)菌生長有抑制作用。二重感染:正常情況下,人體內(nèi)存在完整的微生態(tài)系統(tǒng),但由于長期應(yīng)用抗生素,導(dǎo)致敏感菌被抑制,不敏感菌乘機(jī)大量繁殖

7、,由原來的劣勢(shì)菌群變成優(yōu)勢(shì)菌群,造成新的感染,又稱菌群交替癥。二、簡答題比較藥物的副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)與劑量之間的關(guān)系。(P5) 副作用:治療量 毒性反應(yīng):劑量過大 變態(tài)反應(yīng):與劑量無關(guān)簡述M受體激動(dòng)效應(yīng)。(P13) 心臟抑制,表現(xiàn)為收縮減弱、心率減慢、傳導(dǎo)減慢;平滑肌收縮,括約肌松弛;眼,縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣;腺體分泌增加;動(dòng)脈血管舒張(弱,無臨床意義)簡述N受體激動(dòng)效應(yīng)。(P13) N受體分為N1和N2受體。 N1受體興奮效應(yīng):腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素、去甲腎上腺素增加;植物N節(jié)興奮:心血管以腎上腺素能神經(jīng)支配占優(yōu)勢(shì)效應(yīng),表現(xiàn)為,受體興奮效應(yīng);平滑?。ㄎ改c、膀胱)、眼、腺體等以膽堿

8、能神經(jīng)支配占優(yōu)勢(shì),表現(xiàn)為M受體興奮效應(yīng)。 N2受體興奮效應(yīng):骨骼肌收縮。簡述受體激動(dòng)效應(yīng)。(P13) 受體分為1和2受體。 1受體興奮效應(yīng):血管收縮;瞳孔開大肌收縮而擴(kuò)瞳;肝糖元分解、糖異生增強(qiáng);汗腺和唾液腺分泌增加;內(nèi)臟平滑肌松弛,括約肌收縮(作用弱,無臨床意義) 2受體興奮效應(yīng):突觸前膜負(fù)反饋,NA釋放入突觸間隙減少;脂肪分解增強(qiáng);胃腸道等平滑肌舒張,作用弱。簡述受體激動(dòng)的效應(yīng)。(P13) 受體分為1、2、和3三種亞型。 1受體興奮效應(yīng):心臟興奮,表現(xiàn)為心收力增強(qiáng)、心率加快、心傳導(dǎo)加速、自律性升高;脂肪分解增強(qiáng);腎素分泌增加。 2受體興奮效應(yīng):心臟興奮;支氣管、眼睫狀肌、內(nèi)臟等平滑肌松弛;

9、肝、肌糖原分解增強(qiáng);冠脈、骨骼肌血管擴(kuò)張;過敏介質(zhì)釋放減少。 3受體興奮效應(yīng):脂肪分解增強(qiáng)。東莨菪堿是何類藥,有哪些臨床用途?(P17) 東莨菪堿是M受體阻斷藥。臨床用途:麻醉前給藥;暈動(dòng)癥;妊娠或放射病所致的嘔吐;帕金森病等。心得安是何類藥,其主要用途和禁忌癥是什么?(P21) 心得安是受體阻斷藥用途:高血壓、心絞痛、快速型心律失常、甲亢、偏頭痛、青光眼;禁忌癥:支氣管哮喘、嚴(yán)重心功能不全、重度房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過緩等。簡述地西泮的藥理作用及臨床應(yīng)用。(P25) 抗焦慮作用焦慮癥;鎮(zhèn)靜催眠作用失眠癥、麻醉前給藥;抗驚厥、抗癲癇作用輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥藥物中毒性驚厥,是癲癇持

10、續(xù)狀態(tài)的首選藥;中樞性肌肉松弛作用中樞或局部病變所致肌強(qiáng)直和肌痙攣。為什么苯二氮卓類藥物目前在臨床上能取代巴比妥類藥物用作鎮(zhèn)靜催眠?(P25) 治療指數(shù)高,安全范圍大;對(duì)肝藥酶幾乎無誘導(dǎo)作用,耐受性產(chǎn)生慢,對(duì)其他使用的藥物干擾??;對(duì)REM影響小,無反跳多夢(mèng)現(xiàn)象,容易停藥。抗震顫麻痹癥藥物分為幾類?(P28)擬多巴胺類 中樞抗膽堿藥簡述冬眠合劑的組成和作用。(P30) 冬眠合劑的組成:氯丙嗪、異丙嗪和度冷丁。作用:能降低體溫,并有中樞抑制作用,配合物理降溫可用于人工冬眠療法,對(duì)缺氧的耐受性提高,對(duì)各種病理性刺激的反應(yīng)減弱,可度過嚴(yán)重疾病過程中危險(xiǎn)的缺氧缺能階段。比較嗎啡和度冷丁的作用與用途? (

11、P34) 相同作用:鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、欣快感、抑制呼吸、擴(kuò)張血管、興奮平滑肌等;度冷丁無嗎啡的鎮(zhèn)咳、縮瞳、便秘、延長產(chǎn)程等作用。相同用途:鎮(zhèn)痛、心源性哮喘;度冷丁還可用于麻醉前給藥、人工冬眠、分娩之痛等??剐慕g痛的作用方式是什么?分為幾類及其代表藥物是什么?(P45) 抗心絞痛通過降低心肌耗氧量和/或增加心肌供氧量起到抗心絞痛作用。分為3類:硝酸酯類:硝酸甘油;受體阻斷藥:心得安;鈣拮抗藥:硝苯地平。血管擴(kuò)張藥的主要不良反應(yīng)是什么?可與何種藥物合用來糾正?(P48)反射性心臟興奮作用和尿潴留,可以和受體阻斷藥和利尿藥合用來糾正。常用的一線抗高血壓藥有哪幾類?(P48) 一線抗高血壓藥有6種:1受體阻

12、滯藥:哌唑嗪;受體阻滯藥:普萘洛爾;鈣通道阻滯藥:硝苯地平;利尿降壓藥:氫氯噻嗪;ACEI:卡托普利;血管緊張素受體阻滯藥:氯沙坦。常用脫水藥有哪些?作用特點(diǎn)有何不同?(P52)甘露醇:基本不被代謝,療效最好。 山梨醇:少部分被代謝,維時(shí)較短,作用較弱,價(jià)廉。 50%葡萄糖:易被代謝,作用短且弱,有反跳現(xiàn)象。不同利尿藥對(duì)血鉀有何不同影響?如何糾正?(P52) 強(qiáng)效利尿藥和中效利尿藥降低血鉀。需補(bǔ)鉀或與留鉀利尿藥合用。弱效利尿藥升高血鉀,可與失鉀利尿藥合用。高效利尿藥過度利尿?qū)λ娊赓|(zhì)有哪些影響?(P52) 低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥、低血鎂平喘藥可分為幾類?各舉一代表藥。(P57)受

13、體興奮藥:沙丁胺醇;茶堿類:氨茶堿;M受體阻滯藥:異丙阿托品;過敏介質(zhì)阻滯藥:色甘酸鈉;腎上腺皮質(zhì)激素:二丙酸氯地米松抗?jié)儾∷幙煞譃閹最悾扛髋e一代表藥。(P59)抗酸藥,氫氧化鋁;粘膜保護(hù)藥,硫糖鋁;H2受體阻斷藥,西米替丁;M受體阻斷藥,哌輪西平;胃分泌受體阻斷藥,丙谷胺;質(zhì)子泵抑制藥,奧美拉唑;抗幽門螺桿菌藥,甲硝唑。簡述H1受體阻斷藥的用途。(P62) 皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。皇?;暈動(dòng)癥;妊娠和放射等引起的嘔吐。簡述H2受體阻斷藥的用途。(P62) 消化性潰瘍,如:胃潰瘍,十二指腸潰瘍;胃酸分泌過多的疾病,如:糜爛性胃炎等。糖皮質(zhì)激素的禁忌癥有哪些(至少寫10個(gè))?(P65) 嚴(yán)重精

14、神病或癲癇,活動(dòng)性消化性潰瘍,手術(shù),骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期,角膜潰瘍,腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥,嚴(yán)重高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的病毒、真菌感染,活動(dòng)性結(jié)核病。簡述糖皮質(zhì)激素抗炎作用的特點(diǎn)。(P65) 對(duì)各種原因引起的的炎癥都有強(qiáng)大的非特異性抑制作用。急性炎癥早期可抑制局部血管擴(kuò)張,降低毛細(xì)血管通透性、WBC浸潤及其吞噬反應(yīng),從而改善紅、腫、熱、痛;但同時(shí)降低機(jī)體的防御功能,可致感染擴(kuò)散;在慢性炎癥可延緩肉芽組織生成,防止粘連及瘢痕形成,減輕后遺癥,但同時(shí)抑制了組織修復(fù)功能,阻礙傷口的愈合??咕幬锏目咕鷻C(jī)理有哪些? (P70) 抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成;影響胞漿膜通透性;抑制菌體蛋白質(zhì)合成;抑制

15、細(xì)菌葉酸代謝;抑制細(xì)菌核酸合成。簡述青霉素的抗菌機(jī)理及其意義。(P73) 青霉素作用于敏感菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs),即轉(zhuǎn)肽酶,抑制轉(zhuǎn)肽酶的功能,使交叉聯(lián)合受阻,粘肽不能正常生物合成,從而使細(xì)菌細(xì)胞壁缺損,菌體內(nèi)滲透壓升高,水分內(nèi)滲,菌體腫脹、變形,在自溶酶的作用下,細(xì)菌崩解死亡。意義:主要用于G+感染;屬于繁殖期殺菌藥;對(duì)人和動(dòng)物毒性小。簡述一、二、三代頭孢菌素的作用特點(diǎn)。(P73) 對(duì)G+感染:第一代第二代第三代;對(duì)G感染:第一代第二代第三代對(duì)青霉素酶的穩(wěn)定性:第一代第二代第二代第三代分布:第一代第二代第三代簡述紅霉素臨床首先可應(yīng)用與那些感染性疾病?(P75) 紅霉素可用于耐青

16、霉素的金葡菌感染和青霉素過敏患者的治療。常用于軍團(tuán)菌肺炎和支原體肺炎、白喉帶菌者、百日咳、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎或結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎。治療流腦的首選藥物是什么?為什么? (P82) SD。因?yàn)镾D脂溶性高,血漿蛋白結(jié)合率低,容易透過血腦屏障,對(duì)腦膜炎雙球菌敏感。抗結(jié)核治療的基本原則是什么?早期用藥;聯(lián)合用藥;選擇適宜劑量;堅(jiān)持全療程規(guī)律用藥。論述題新斯的明用于治療重癥肌無力的藥理學(xué)基礎(chǔ)。新斯的明為抗膽堿酯酶藥,可以消滅膽堿酯酶,使乙酰膽堿大量堆積在突觸間隙,作用于突觸后膜的M與N受體,作用于N受體有強(qiáng)烈的興奮骨骼肌的作用(N2受體分布于骨骼肌)有三方面:一是消滅膽堿酯酶;二是促進(jìn)

17、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)釋放乙酰膽堿;三是直接興奮骨骼肌上的受體,但是要注意要注意劑量,加重重癥肌無力是不良反應(yīng)。簡述阿托品的藥理作用及用途。(P17) 藥理作用:抑制腺體分泌 擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹 松弛平滑肌 興奮心臟、擴(kuò)張小血管 興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng) 用途:用于各種內(nèi)臟絞痛 眼科:虹膜睫狀體炎、檢查眼底、驗(yàn)光配鏡 緩慢型心律失常 抑制腺體分泌:麻醉及手術(shù)前給藥、盜汗、流涎 抗休克:感染性休克 有機(jī)磷酸酯類中毒比較毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼睛的作用有何不同。(P17) 毛果蕓香堿:縮瞳,激動(dòng)瞳孔括約肌的M受體,使瞳孔括約肌收縮,瞳孔縮小。降低眼內(nèi)壓:瞳孔括約肌收縮后使虹膜根部變薄,從而使房角間隙擴(kuò)大,房水易進(jìn)

18、入鞏膜靜脈而降低眼內(nèi)壓。調(diào)節(jié)痙攣:激動(dòng)睫狀體肌的M受體使之收縮,懸韌帶放松,晶狀體變凸,可看近物而看遠(yuǎn)物模糊。 阿托品:擴(kuò)瞳,阻斷瞳孔括約肌的M受體,使支配瞳孔開大肌的腎上腺素能神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)而使瞳孔擴(kuò)大。升高眼內(nèi)壓:通過擴(kuò)瞳作用使虹膜根部變厚,從而使房角間隙變窄,房水回流受阻而使眼內(nèi)壓升高。調(diào)節(jié)痙攣:阻斷睫狀肌的M受體使之松弛,懸韌帶拉緊,晶狀體變凹,可看遠(yuǎn)物而近物模糊。試述氯丙嗪對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的主要作用及作用機(jī)制。(P30) 抗精神病作用:阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮質(zhì)通路的多巴胺受體; 安定作用:阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)側(cè)支的受體; 降溫作用:抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞; 鎮(zhèn)吐作用:小劑量阻

19、斷催吐化學(xué)感受器區(qū)的多巴胺受體,大劑量直接抑制嘔吐中樞, 增強(qiáng)其他中樞抑制藥的作用。試述嗎啡的鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn)及藥理作用,作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。(P34)鎮(zhèn)痛作用特點(diǎn):鎮(zhèn)痛作用強(qiáng),對(duì)持續(xù)性慢性疼痛(鈍痛)效果好;在鎮(zhèn)痛的同時(shí)意識(shí)清楚,聽覺、視覺及觸覺等不受影響;鎮(zhèn)痛的同時(shí)伴有鎮(zhèn)靜及欣快感,可緩解疼痛引起的緊張、恐懼情緒,環(huán)境安靜可誘導(dǎo)患者入睡,但易喚醒;為成癮性鎮(zhèn)痛藥,禁止非醫(yī)療目的使用;藥理作用:中樞作用:鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜,抑制呼吸,鎮(zhèn)咳,縮瞳;外周作用:興奮胃腸道平滑肌(消化系統(tǒng));擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈,外周血管阻力降低,可引起體位性低血壓(心血管系統(tǒng));提高膀胱括約肌張力和膀胱容積,導(dǎo)致排尿困難;降低分娩

20、子宮張力、收縮頻率和幅度,而延長產(chǎn)程;免疫系統(tǒng):嗎啡對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫均有抑制作用,包括抑制淋巴細(xì)胞產(chǎn)生,減少細(xì)胞因子的分泌,減弱自然殺傷細(xì)胞的細(xì)胞毒作用。使機(jī)體免疫功能下降,易患感染性疾病。作用機(jī)制:嗎啡激動(dòng)中樞痛覺傳導(dǎo)通路上的阿片受體,產(chǎn)生模擬體內(nèi)內(nèi)啡肽的作用,使痛覺一級(jí)傳入神經(jīng)末梢的P物質(zhì)釋放減少,從而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。臨床應(yīng)用:主要用于劇烈疼痛,如燒傷、嚴(yán)重創(chuàng)傷,血壓正常的心肌梗塞,心源性哮喘,急性腹瀉。比較氯丙嗪和解熱鎮(zhèn)痛藥對(duì)體溫作用的影響。(機(jī)理、特點(diǎn)、方式、用途、P37)氯丙嗪解熱鎮(zhèn)痛藥機(jī)理抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞抑制前列腺素的合成特點(diǎn)對(duì)正常體溫和發(fā)熱體溫都降低只降低發(fā)熱體溫方式促進(jìn)

21、散熱、抑制產(chǎn)熱促進(jìn)散熱用途人工冬眠療法、低溫麻醉發(fā)熱比較阿司匹林與嗎啡在鎮(zhèn)痛方面的差異。(P37)阿司匹林嗎啡作用機(jī)理抑制前列腺素的合成激動(dòng)阿片受體,抑制P物質(zhì)的釋放適應(yīng)癥慢性鈍痛急性銳痛主要不良反應(yīng)無成癮性和呼吸抑制有成癮性和呼吸抑制強(qiáng)度和部位較弱,外周強(qiáng),中樞10、試述阿司匹林的作用機(jī)制,臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。(P37) 作用機(jī)制:抑制環(huán)氧酶,使前列腺素合成減少。 臨床應(yīng)用:慢性鈍痛,發(fā)熱,風(fēng)濕、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,防止血栓形成。 不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng),凝血障礙,水楊酸反應(yīng),過敏反應(yīng):阿司匹林哮喘 瑞夷綜合征。試述強(qiáng)心苷用于治療CHF的藥理學(xué)基礎(chǔ)。(P43)正性肌力特點(diǎn):心肌收縮有力、敏捷,使心肌

22、收縮期縮短,舒張期相對(duì)延長;增加衰竭心臟的心輸出量;降低衰竭心臟的耗氧量。正性肌力的作用機(jī)制:為抑制Na+,K+-ATP酶,最終導(dǎo)致心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加。負(fù)性頻率:可減少心肌耗氧量,同時(shí)可進(jìn)一步延長舒張期而增加的心肌的血液供應(yīng)。作用機(jī)制:正性肌力作用使心輸出量增加,反射性地興奮迷走神經(jīng);另外亦可直接興奮迷走神經(jīng)。減慢房室傳導(dǎo):有利于伴有心房率過快的心力衰竭的治療。利尿。硝酸酯類與受體阻斷藥合用治療心絞痛有何優(yōu)缺點(diǎn),并說明其理由。(P45)心得安(普萘洛爾)與硝酸酯類聯(lián)合應(yīng)用,可互相取長補(bǔ)短,從不同途徑減輕心臟作功,降低心肌耗氧量,達(dá)到協(xié)同作用,硝酸甘油的反射性興奮心臟作用被心得安阻滯,而心得

23、安增大心室容積和延長射血時(shí)間的缺點(diǎn),也可被硝酸酯類拮抗。缺點(diǎn)是兩者均有降壓作用,如果聯(lián)合用藥劑量過大,可引起血壓過度下降,冠脈血流量因灌注不足而急劇減少,反而加重心絞痛。強(qiáng)心苷正性肌力作用有何特點(diǎn)?其作用機(jī)理是什么?特點(diǎn):(1)直接選擇性興奮心??; (2)使心肌收縮敏捷; (3)增加衰竭心臟的心輸出量; (4)降低衰竭心臟的耗氧量。機(jī)理:強(qiáng)心苷抑制Na+,K+-ATP酶,使細(xì)胞內(nèi)Na+增多,K+減少,Na+- Ca2+交換增多,細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加,心收縮力增強(qiáng)。試述硝酸甘油治療心絞痛的機(jī)制。(P45)(1)降低耗氧:硝酸甘油舒張靜脈血管,使回心血量減少,降低心臟前負(fù)荷,降低室壁張力,而使耗氧量

24、減少。較大劑量舒張小動(dòng)脈,使外周阻力降低,心臟射血時(shí)間減少,耗氧降低。(2)增加供氧:增加心內(nèi)膜下供血。硝酸甘油舒張較大的心外膜血管,同時(shí)由于心室壁肌張力下降,均有利于血流進(jìn)入心內(nèi)膜,改善心內(nèi)膜供血;硝酸甘油舒張較大的輸送血管,促進(jìn)側(cè)支血管的開放,使冠脈血液易由非缺血區(qū)流向缺血區(qū),增加供氧。試述VitK的作用及其臨床應(yīng)用。(P55)VitK作用:促進(jìn)凝血因子、在肝臟的合成。臨床應(yīng)用:VitK缺乏所致的出血。如阻塞性黃疸、膽瘺;新生兒、早產(chǎn)兒出血;長期服用廣譜抗生素;長期大量使用VitK拮抗劑如香豆素類和水楊酸類所致出血。比較肝素和雙香豆素抗凝作用有何不同。(P55) 肝素香豆素類給藥途徑注射口

25、服顯效立即緩慢維持時(shí)間短長強(qiáng)度強(qiáng)大溫和抗凝場(chǎng)合體內(nèi)、體外體內(nèi)機(jī)理增強(qiáng)抗凝血酶(AT)活性拮抗VitK用途血栓栓塞性疾病、彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)、體外抗凝血栓栓塞性疾病過量的表現(xiàn)自發(fā)性出血自發(fā)性出血過量的治療魚精蛋白維生素K試述糖皮質(zhì)激素的隔日療法的內(nèi)容及依據(jù)。(P65)根據(jù)糖皮質(zhì)激素分泌的晝夜節(jié)律性,將2天的總藥量在隔日早晨7-8時(shí)一次服完,此時(shí)為糖皮質(zhì)激素分泌的生理高峰期,可減少對(duì)腎上腺皮質(zhì)功能的負(fù)反饋抑制。同時(shí),隔日給藥一次,留下2天有利于腎上腺皮質(zhì)功能的恢復(fù)。這種給藥方式不良反隱少,適用于一般劑量長期療法中的慢性病,常用中效制劑如潑尼松、潑尼松龍等。試述糖皮質(zhì)激素為什么可用于治療嚴(yán)重

26、感染性疾病?應(yīng)用注意事項(xiàng)是什么(P65)應(yīng)用糖皮質(zhì)激素通過其抗炎、抗免疫、抗內(nèi)毒素、抗休克等作用,可迅速緩解癥狀,幫助病人度過危險(xiǎn)期。應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意:必須合用足量有效的抗菌藥物;早期應(yīng)用,采用大劑量短程療法;無有效藥物控制的感染如病毒、真菌感染一般不用;癥狀緩解后,先停用糖皮質(zhì)激素,直至感染完全控制再停用抗菌藥。試述糖皮質(zhì)激素抗休克的原理,用于感染性中毒性休克應(yīng)注意的事項(xiàng).(P65)抗炎、抗免疫、抗內(nèi)毒素,緩解休克降低血管對(duì)某些縮血管物質(zhì)的敏感性,接觸小血管痙攣,改善微循環(huán)穩(wěn)定溶酶體膜,減少心肌抑制因子的形成注意事項(xiàng)同18長期大劑量使用糖皮質(zhì)激素用藥期間會(huì)出現(xiàn)哪些不良反應(yīng)?應(yīng)如何防止?(P65)

27、 (1)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥 防治:低糖、低鹽、高蛋白飲食 補(bǔ)鉀、補(bǔ)鈣、補(bǔ)維生素D 用降糖藥和降壓藥 (2)誘發(fā)或加重感染 (3)誘發(fā)或加重消化性潰瘍 (4)骨骼疏松、肌肉萎縮,延緩傷口愈合、延緩生長發(fā)育 (5)心血管系統(tǒng)并發(fā)癥:高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化 (6)誘發(fā)精神病或癲癇 (7)青光眼、白內(nèi)障、致畸等作用長期大劑量使用糖皮質(zhì)激素突然停藥有什么不良反應(yīng)?為什么?應(yīng)如何防止(P65) (1)醫(yī)源性腎上腺素皮質(zhì)萎縮和功能不全:因外源性糖皮質(zhì)激素增多會(huì)反饋性抑制垂體釋放ACTH,使內(nèi)源性激素釋放減少,引起腎上腺皮質(zhì)功能減退,停藥后會(huì)引起病情加重。 防治:緩慢減量停藥; 停藥前3-5天注射ACT

28、H, 長期用藥的病人可改為隔日給藥, 如遇應(yīng)激情況應(yīng)先給足量激素控制癥狀,再逐漸緩慢停藥。 (2)反跳現(xiàn)象:指突然停藥或減量過快而致原有疾病復(fù)發(fā)或惡化,是病人對(duì)激素產(chǎn) 生了依賴性或病情尚未完全控制所致,需加大劑量重新治療,待癥 狀緩解再逐漸減量,直至停藥。試述青霉素嚴(yán)重的不良反應(yīng)及其防治措施(P73)過敏性休克防治措施:詢問過敏史包括家族過敏史:對(duì)青霉素過敏者禁用。有變態(tài)反應(yīng)性疾病、 皮膚真菌病等禁用或慎用。 皮試:初次使用、用藥間隔3天以上或更換批號(hào)者必須做皮試,反應(yīng)陽性 者禁用。 青霉素皮試或注射后應(yīng)留觀30分鐘,無反應(yīng)者方可離去。 不在沒有急救藥物和搶救設(shè)備的條件下使用。 一旦出現(xiàn)休克立即搶救:肌肉或皮下注射0.1%腎上腺素0.5-1.0ml;同時(shí) 可使用人工呼吸、輸液、升壓藥及腎上腺皮質(zhì)激素、抗組胺藥物等搶救。 青霉素應(yīng)臨時(shí)配用

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