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文檔簡(jiǎn)介
1、制劑處方1。氨茶堿注射液取計(jì)算量重的茶堿加入二乙胺,使其生成氨茶堿,加入注射用水,PH應(yīng)為8.6-9.0,每毫 升含 二水合氨茶堿為23.56 - 26.75mg,每克二水合氨茶堿含乙二胺為131 - 152mg。檢驗(yàn) 合格后,經(jīng)過濾澄明、粉裝、滅菌即得。氨茶堿在劇烈攪拌下將茶堿加入含有等摩爾的乙二胺的無(wú)水乙醇中,數(shù)小時(shí)后,濾取沉淀, 用冷乙醇洗滌,在低溫下干燥即得氨茶堿。獸醫(yī)人技術(shù)聯(lián)盟_中國(guó)專業(yè)獸醫(yī)人的技術(shù)交流平 臺(tái)2。安痛定滴鼻液氨基比林5.0g,安替比林2.0g,巴比妥0.9g,乙二胺四乙酸二鈉(EDTA-2Na) 0.02g,月桂醇硫酸鈉0.01g,蒸餾水加至100ml,常法制備而得。
2、3。保泰松外用香膏劑保泰松5g,二甲基亞砜10g,硬脂酸2g,乙二醇棕櫚酸硬脂酸酯12g,甘油5g,杏仁油5g,水100g,抗氧劑與香精適量,常法制成膏劑即得。4。緩釋硫酸阿托品片硫酸阿托品1.6g,CaHPO4 158.04g,70%二醛淀粉漿10.0g,25%乙基甲基纖維素液15.0g,混合均勻后用無(wú)水乙醇50ml制粒,常法制成片劑即得。獸醫(yī)教學(xué)參考,獸醫(yī)臨床交流,犬病 輔助診斷系統(tǒng)5。腸溶阿司匹林片用羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯與乙基纖維素(用量為前者的15-20%)混合液包腸溶衣,在pH4.5的緩沖液中阿司匹林即開始釋放,崩解時(shí)限僅30s。動(dòng)物醫(yī)學(xué)論壇5O.m8W;t;S+b-h6。阿
3、司匹林微囊取阿司匹林結(jié)晶粉20g混懸于乙基纖維素(1.5g)的醋酸乙酯溶液中,再將此混懸溶液攪 拌分散于聚乙烯醇(3g)的水溶液中,加適量水稀釋,在不斷攪拌下蒸發(fā)除去醋酸乙酯,即 得阿司匹林微囊(直徑0.6-0.8mm)。將乙基纖維素溶于醋酸乙酯中,取阿司匹林(直很300 rm)混懸于前述溶液中,將此混 懸液傾入聚樣乙烯氫化蓖麻油中,然后將混合液噴霧干燥,使醋酸乙酯揮發(fā),得阿司匹林微 囊,再按一般工藝壓片。成品在人工胃液中釋放緩慢。7。長(zhǎng)效鹽酸新福林取鹽酸乙基新福林7g,與硬酯酸鎂33g混合,加甲基硅樹脂溶于25ml甲苯溶液,研和,通 過30目篩制粒,50C干燥;另取乙基纖維素(粒度為30 -
4、 80目)80g與羥丙基纖維素(粒 度為30 - 100目)40g,加于上述顆粒中,再加硬酯酸鎂0.9g做潤(rùn)滑劑,充分混勻后壓片而 制得。片重為146.9mg,片子直徑為8mm。8。地塞米松乳膏劑取醋酸地塞米松1g,月桂酮10g,二甲基亞砜100ml,甘油100ml,乙?;瘑胃视王?0g, 硬脂酸50g,三乙醇胺1g,香料、抑菌劑適量,水加至1000ml。常法制成乳膏劑即得。9??顾崮c溶膠囊取苯二甲酸醋酸纖維4.5g,聚醋酸乙烯1.5g,鄰苯二甲酸二甲酯0.5g,脂肪酸和醋酸甘油酯 0.5g,醋酸乙酯30g,丙酮20g,異丙醇10g,二氯甲烷65g,制成溶液,于25 -45C,噴于 膠囊上,、
5、揮散溶劑,所成的膜層具有抗酸作用。10。蒽林涂膜劑蒽林0.5g,聚甲基丙烯酸酯12g,乙酸乙酯加至200ml。制法:將聚甲基丙烯酸酯、乙酸乙酯于水浴上回流至溶后,再加入蒽林粉回流至溶,冷卻后 過濾、分裝于棕色瓶中即得。本品用于治療各種尋常性銀屑病。12。止痛抗炎氣霧劑樟腦4.5份,薄荷腦4.5份,水楊酸甲脂3.0份,水楊酸乙二醇酯2.0份,乙醇34.2份,水 28.3份,二甲醚14份以及液化石油氣(在20時(shí)壓力為176.5kPa) 9份組成。配制時(shí)先將 樟腦、薄荷腦、水楊酸乙二醇酯溶于乙醇,在加入水。混合物放在氣霧劑中,將二甲醚和液 化石油氣在加壓下加入。13。消炎痛透皮膠帶(N,N-二乙基月
6、桂酰胺)取含22%丙烯酸-2-乙基己基丙烯酸酯共聚物(3: 97)的乙酸乙酯溶液100份,消炎痛 7.7份,月桂酸二乙按2份,十四酸異丙酯5份,混合涂于聚酰胺膜上,70C干燥20min即 得50 um厚的膠帶。14。阿膠咀嚼片阿膠粉2500-6000重量份;蔗糖1500-3000重量份;微晶纖維素600-1200重量份;檸檬酸 80-250重量份;微粉硅膠400-800重量份;硬脂酸鎂50-150重量份。將上述配方原料用攪拌機(jī)充分混合均勻,用壓片機(jī)進(jìn)行壓片。15。氯高鐵血紅素咀嚼片處方:氯高鐵血紅素103 0g,甘露醇150300g,蔗糖75200g,微晶纖維素2 510 0g,羥丙基甲基纖維
7、素2.510g,硬脂酸1020g 工藝:氯高鐵血紅素與甘露醇按等量遞加法放置在混合機(jī)中混合0. 51. 5小時(shí),然后一起粉 碎過10 0目篩制成稀釋散,蔗糖和微晶纖維素一起粉碎過100目篩后,再與稀釋散混合 均勻,加入濃度為3%的羥丙基甲基纖維素溶液制軟材,16目制粒,在5560C干燥 3. 54. 5小時(shí),加入濃度為10%的硬脂酸溶液混合均勻,在5560C干燥1 . 5 2.5小時(shí),14目整粒后壓片,成品為棕褐色異型片,吸收率1520%,主治缺鐵性 貧血,穩(wěn)定性好、劑量易于控制、攜帶及服用方便。16。兒童血寶咀嚼片處方組成為:白砂糖8 5 09 5 0 g;維生素C80120g;乳酸鋅812
8、g ;血 紅素610g ;維生素A46 g ;維生素B|2 8001000mg ;葉酸10 0 5 0 mg原料由小到大逐級(jí)充分混合,直至最后拌和均勻,然后用糖漿做粘合劑,硬脂酸鎂作潤(rùn)滑劑 壓片而成17。蠟質(zhì)骨架緩釋片:以巴西棕櫚蠟為骨架材料,聚乙二醇1500、一4000、一6000為骨架 致孔導(dǎo)劑(添加量一般為10 25%),采用熔融法和溶媒蒸發(fā)法制備茶堿緩釋片。致孔導(dǎo)劑 聚乙二醇可增大緩釋片的釋藥速率,以熔融法制備的緩釋比溶媒蒸發(fā)法制備的釋藥快。在溶 出的前7小時(shí)內(nèi)呈零級(jí)釋藥速率,此取決于致孔導(dǎo)劑的添加量。18。丙烯酸甲基丙烯酸酯共制茶堿緩釋片:將聚乙二醇一600和乙基纖維素熔融后,分別倒
9、入加熱板上的陶瓷碟(溫度分別控制在75C、 85C和90C各10分鐘)中混合,加入丙烯酸一甲基丙烯酯樹脂,攪拌10分鐘。然后,在 保溫下加入茶堿再攪拌10分鐘,使藥物分布均勻。將此混合物趁熱倒在玻璃板上,降溫并 保持在0C,使其凝結(jié)。將每塊凝結(jié)的固體轉(zhuǎn)入陶瓷研缽內(nèi)研磨15分鐘,過篩收集粒度小 于420 um的粉粒。將其壓成片重200mg,直徑為7.5mm,硬度為3.5和4.8kg/cm的兩種 片劑,整批片重和硬度的均勻性差異不超過5%。體外溶出試驗(yàn)表明,藥物自片劑內(nèi)溶出速 度受硬度影響較小。硬度可能使片劑骨架內(nèi)的孔道密度和孔道曲率改變,從而影響了釋藥速 率。采用固體分散技術(shù)制粒和藥物微粉化可獲
10、得相近的釋藥速率。進(jìn)行固體分散時(shí)采用較高 的溫度(90C)使聚合物內(nèi)藥物高度分散并獲得較大的表面積,因而顯著地增大了單位時(shí)間 內(nèi)釋藥速率。19。茶堿以甘油一硬脂酸酯為骨架材料,微晶纖維素為致孔導(dǎo)劑,可用熔融法和溶媒蒸發(fā)法 制得。熔融法:將甘油一硬脂酸酯或丙二醇一硬脂酸酯在65C水上熔融,邊攪拌邊慢慢加 入茶堿與微晶纖維素的混合物(已過60目篩)。在繼續(xù)攪拌下讓其慢慢冷卻。刮下凝結(jié)物, 過14目篩制粒,加硬脂酸鎂壓片。溶媒蒸發(fā)法:將甘油一硬脂酸酯或丙二醇一硬脂酸酯溶 于60C的乙醇中,加入藥物與微晶纖維素的混合物,充分?jǐn)噭颍羧ト苊?。干塊粉碎、制 粒、壓片。兩法制得的片劑片重均為600mg,直徑
11、為12mm。體外溶出試驗(yàn)表明,此兩種處 方制備的緩釋片在一段時(shí)間內(nèi)呈控制藥物溶出的骨架型緩釋、釋藥速率隨處方中微晶纖維素 與甘油一硬脂酸酯添加量的配比增大而加快;以溶媒蒸發(fā)法制備的緩釋片比熔融法制備的釋 藥較快;采用丙二醇一硬脂酸酯為骨架材料所得結(jié)果相似,但比采用甘油一硬脂酸酯者釋藥 略快一些。20。穩(wěn)定的鹽酸土霉素注射液取鹽酸土霉素 50g,Mgcl220g,丙二醇 200g,PVP25g,尿素 50g,Na2S2O52g,二乙醇胺 45g, 蒸餾水加至1000ml,常法制成注射劑即得。21。氨基比林栓劑氨基比林抗壞血酸鹽800mg,枸櫞酸鈣(含4H2O) 10mg,焦亞硫酸鉀(K2S2O5
12、) 20mg, BHA2mg,EDTA1mg,脂肪酸甘油酯適量,卵磷脂適量,其他適宜的栓劑基質(zhì)適量,常法制 成栓劑。本栓劑久存穩(wěn)定,不變色。氨基比林抗壞血酸鹽是由VC與二氨基比林反應(yīng),冷凍 干燥24h而制得。22。復(fù)方撲熱息痛膠囊取90.868份阿司匹林顆粒加熱到50C,用1: 1的甲基丙烯酸和甲基丙烯酸酯的共聚物和 0.045%AF乳液(消泡劑)包衣,在沸騰干燥床中于37.8C干燥24h以上,然后稱取52.144g 加入月桂醇硫酸鈉0.203g,撲熱息痛41.45g,二甲基桂油0.363g,聚氧乙烯脫水單油酸酯 0.145g混合均勻,裝入膠囊即得。膠囊重700mg,每粒含阿司匹林和撲入息痛各
13、325mg。 本制劑能迅速發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用,對(duì)胃無(wú)刺激性。23。緩釋阿司匹林片取阿司匹林粉1000g (結(jié)晶直徑為0.1770mm)、乙氧基乙基纖維素(含乙氧基12%) 70g溶 于300ml (1: 1)甲苯-二氯甲烷的溶液與含二甲基聚硅氧烷30g的甲苯溶液,淀粉0.04g, 甘油棕櫚酸硬酯酸酯0.03g,滑石粉0.005g、微晶纖維素0.01g,常法制成片劑即得。24。氫化可的松長(zhǎng)效注射液取醋酸氫化可的松125g、溶解于二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺650ml中,過濾后,在攪拌 下加入-25C13L20%乙醇水溶液,并加入7L0.05%吐溫-80水溶液,防止凝聚,分離微晶(3 um),水洗后加入1
14、0%PVP或PVA作助懸劑、防腐劑等,常法制成混懸注射液即得(120C 熱壓蒸汽滅菌20 -30min)。25。硫酸軟骨素水楊酸酯取硫酸軟骨素鈉10g溶于二甲基甲酰胺100ml和毗啶6.4ml的混合溶劑中,加入氯化乙酰水 楊酰(Acetylsalioyloyl Chloride) 15.8g,在65C攪拌6h,反應(yīng)液加丙酮沉淀,收集沉淀,用 丙酮洗凈、干燥即得硫酸軟骨素水楊酸酯12g,本品具有阿司匹林同樣的藥理活性,但毒性、 刺激性均大為減小。使用氯化水楊酰(Salicyloyl Chloride )或氯化鄰乙酰水氧酰胺(Salicylamide - O - acetyl Chloride),
15、同樣可制的本品。26。MCCT 搽劑處方:甲硝唑2.0g,氯霉素2.5g,克霉唑5.0g,去炎松0.25g,薄荷腦2.0g,二甲基亞砜10ml,95%乙醇631.6ml,蒸餾水加至1000ml。制法:分別稱取甲硝唑、克霉唑及薄荷腦,置于適 量容器內(nèi),加適量乙醇使其全部溶解后,過濾,自濾器上添加余下的乙醇,以沖洗濾器上的 藥液。然后在不斷攪拌下,將溶有去炎松的二甲基亞砜以細(xì)流狀緩緩加入上液中,然后加蒸 餾水至全量,攪勻即得。27。消炎痛凝膠軟膏消炎痛1.0g,聚乙二醇月桂醚2.0g,克羅他米通3.0g,苯甲醇1.5g,二異丙基己二酸2.0g, 二異丙胺1.0g,羧乙烯聚合物1.5g,乙醇40.0
16、g和水48.0g,常法制備即得。28。丁酮唑酮凝膠將1g 丁酮唑酮加入40g乙醇中,使成溶液。再加丙二醇15g,二異丙基己二酸酯3g,然后 加入含1.1g羧乙烯聚合物的水溶液29.4g,最后加入含1.5g二異丙胺的水溶液10g使成凝膠。29。左旋-多巴(L-dopa)薄膜衣粉劑取L-dopa100g,研細(xì),用25g配制好的包衣料進(jìn)行噴霧包衣,紅外線干燥,過42目篩即 得。包衣材料配方:羥丙基甲纖維素6%,乙基纖維素1%,乙酰酯化單甘油酯1%,二氧化 鈦0.8%,二氧化硅0.5%,糖漿和有機(jī)溶劑適量。粒度為140-420 rm。30。舒樂安定膜劑取舒樂安定微粒(粒徑小于5 rm) 0.8g,羥丙
17、甲基纖維素3.5g,二氧化鈦適量,甘油0.15g, 糖精鈉適量,蒸餾水50ml。常法制成每cm2含舒樂安定1mg的藥膜。31。緩釋/快速釋放的呋喃妥因膠囊呋喃妥因 161.1mg,Carbopol 934p28.32mg,88.17mgPVPK - 9/32,滑石粉 3.54mg,二氧化 硅23.54mg,Dipac61.95mg,硬酯酸鎂7.08mg;速釋混合物料:呋喃妥因大晶型(Macrodantin) 50.0mg,滑石粉23.0mg,淀粉38.0mg,無(wú)水乳糖214.0mg。兩種混合物都裝在同一個(gè)0號(hào) 膠囊,先填速釋物325mg,再填緩釋物354mg,按USP標(biāo)準(zhǔn)檢驗(yàn),1h后釋放15%
18、,6h釋放 90%。32。陰道消炎用氣霧劑土霉素3份,強(qiáng)地松間磺基苯甲酸鈉1份,丙二醇50份,蒸餾水25份,Duponol (乳化劑)21份,CCl2F2 (拋射劑)15份。33。創(chuàng)傷保護(hù)膜氣霧劑聚醋酸乙烯酯16.94%,醋酸甲酯43.66%,乙醇35.2%,苯甲醇4.2%等配制,此溶液配于氣 霧劑中,對(duì)于皮膚無(wú)刺激性,而且具有殺菌作用。氣霧劑系用上列溶液33g,丙酮50g,及 CCl2F2 (拋射劑)67g配制而成。取L-(-)-新福林25g,溶于550ml乙醇與25ml水的混合液中,分次加入L - (+)-酒石酸 112g,溶于35ml乙醇的溶液中,過濾,濾液攪拌,即析出L-(-)-新福林
19、酒石酸鹽結(jié)晶(I)。配方:磷酸塞米 0.023g,(I) 0.048g,乙醇 0.42 -0.70g,拋射劑F - 12 (CCl2F2)與 F - 114(C2Cl2F4),兩種拋射劑的比例為20: 8014.0g。常法制成氣霧劑即得。35。林可霉素微囊林可霉素堿4g,乙基纖維素1g,共溶于適量二氯甲烷中,將此溶液分散于1%明膠水溶液中, 連續(xù)攪拌2h,蒸發(fā)除去溶劑即得。微囊直徑140 - 300 r m。同法可制的四氫林可霉素膠囊36。長(zhǎng)效普魯本辛顆粒取普魯本辛適量,第一次用硬酯酸鎂與丙烯酸甲酯(Methyl Methal - rylate)的二氯甲烷溶 液制粒,第二次用硬脂醇與15%乙基
20、纖維素的乙醇溶液制粒,烘干后分裝于硬膠囊中即得。37。間歇貯器式控制釋放給藥系統(tǒng)四環(huán)素和聚碳酸酯溶于二氯甲烷中,然后加入聚乙烯醇(乳化劑)和3ppm正辛醇(抗氧劑) 的水相中,攪拌、吹風(fēng)、揮散二氯甲烷,微囊固化。測(cè)定微囊釋放度,與微囊大小無(wú)關(guān)。微 囊含四環(huán)素18-35%,緩慢釋放四環(huán)素大于25h。38。復(fù)方甘草片(含氯化銨)甘草流浸膏(粉末)0.125g,氯化銨0.06g,酒石酸銻鉀0.001g,樟腦0.002g,苯甲酸鈉0.002g, 八角茴香油0.002ml,白糊精適量,乙醇、滑石粉適量。制法:取甘草流浸膏(粉末),加 苯甲酸鈉、酒石酸銻鉀,氯化銨及白糊精適量,充分混合,力50%的乙醇作潤(rùn)
21、濕劑,迅速制 成軟材,立即通過搖擺式顆粒機(jī)16目篩二次,濕粒用70以下溫度干燥,干粒再通過18 目篩,然后再用細(xì)篩篩出細(xì)粉,將樟腦溶于八角茴香油中,與細(xì)粉拌和,最后加于干顆粒中 混勻,密閉放置3-4h后,加滑石粉作潤(rùn)滑劑,壓片,即得。39。滴蟲凈泡騰膠囊劑甲硝唑15g,苦參5.75g,蛇床子5.75g,,枯磯4.75g,硼酸4.75g,乳糖3.5g,酒石酸5.5g, 碳酸鈉6.5g,十二烷基硫酸鈉0.75g,鯨蠟醇硫酸鈉0.1g。其制法是將苦參和蛇床子去雜質(zhì) 洗凈、烘干、粉碎并過120目篩后,在140C下干熱滅菌3h,處方中其余藥粉研細(xì)過120 目篩,再將兩種藥粉混合均勻,分裝于1號(hào)空心膠囊中
22、即得。十二烷基硫酸鈉等表面活性劑 起分散、起泡和穩(wěn)泡作用,促進(jìn)主要與患部不斷發(fā)生動(dòng)態(tài)接觸,提高療效。40。心得安透皮吸收貼布劑取鹽酸心得安2g,水37.4g,對(duì)羥苯甲酸甲酯0.1g,明膠4g,羥甲基纖維素3.5g,聚(丙烯 酸)鈉鹽3g,甘油45g,異丙基肉豆蔻酸酯4g,脫水山梨醇單油酸酯1g混合。按200g/m2 涂布在用硅酮處理的聚乙烯對(duì)苯二酸脂的薄片上即得。每cm2含鹽酸心得安400 u g。41。罌粟堿軟膏罌粟堿或其鹽酸鹽,磷酸鹽0.9g,鯨蠟醇5.4g,硬酯醇5.4g,凡士林25.0g,異丙基肉豆蔻 酯2.0g,丙二醇9.0g,蒸餾水9.0g,十二烷基硫酸鈉1.35g。常法制成軟膏即
23、得。本制劑用 于治療牛皮癬或其他增殘性皮膚病療效較佳。42。鹽酸阿霉素磁性微球人血清白蛋白250mg,125碘-牛血清白蛋白0.02ml,鹽酸阿霉素32mg和超微磁鐵礦粒子 (ferrosoferricoxide;直徑10 - 20 u m) 72mg,加水1ml混懸,將此混懸液加至60ml棉子 中,在40C下超聲波勻化1min,然后在攪拌(1600rpm)下滴加于25C的100ml棉子中, 攪拌10min后,加60ml無(wú)水乙醚洗除棉子油,然后重新混懸于乙醚中(每40mg微球加乙 醚100ml),加2, 3 -丁二酮的乙醚溶液0.2ml為交聯(lián)劑,混懸液迅速攪拌15 - 60min,立 即加10
24、0ml乙醚洗除過量的交聯(lián)劑,離心10min,傾去上層清液,這樣共洗4次,凍干即得。 置4C貯存。43。氨基酸聚合物磁性微球取人血清白蛋白250mg, 125碘-牛血清白蛋白0.02ml,鹽酸阿霉素32mg,超微磁鐵礦粒 子(直徑10-20um) 72mg, 1.72%2, 3-丁二酮的乙醚溶液適量,蒸餾水適量。用固化法 制備而成。本制劑用于腫瘤的治療。44。東莨菪堿透皮劑取丁基橡膠10g,溶于6ml甲苯中,加入東莨菪堿3.15g,輕質(zhì)礦物油7g,將此溶液澆鑄在 0.07mm厚的鍍鋁聚乙烯薄層上的第三層藥膜;丁基橡膠11g溶于65ml甲苯中,加入東莨 菪堿0.245g,輕質(zhì)礦物油6g,將此溶液澆
25、鑄在硅包衣的聚乙烯薄層或紙上的第二層藥膜; 丁基橡膠9g溶于60ml甲苯中,加入東莨菪堿0.75g,輕質(zhì)礦物油7g,將此溶液澆鑄在硅包 衣的聚乙烯薄層或紙上的第一層藥膜。第一層和第二層疊置于第三層上,用硅包衣的聚乙烯 膜覆蓋。45。苯甲酸芐酯洗劑獸醫(yī)教學(xué)參考,獸醫(yī)臨床交流,犬病輔助診斷系統(tǒng) 苯甲酸芐酯250ml,三乙醇胺2g,硬脂酸20g,蒸餾水750ml。46。戊巴比妥微囊三乙醇四胺交聯(lián)劑加入水相中,經(jīng)過界面聚合而得戊巴比妥鈉微囊,能促使戊巴比脫鈉在體 外的釋放率。增加交聯(lián)劑的量,能進(jìn)一步增加戊八比妥的釋放率。47??谇粌?nèi)控速釋膜劑粘膠層(0.01mm厚):由聚環(huán)氧乙烷60%,a-羥丙基纖維
26、素30%,聚氧乙烯5%,丙二 醇3%和聚乙二醇2% (按重量比)組成;貯庫(kù)層(0.25mm厚):由a-羥丙基纖維素20%, 乙基纖維素59%,辛-癸三甘油酯5%和NaF16% (wt%)組成;保護(hù)層由a-羥丙基纖維 素24%,辛-癸三甘油酯6%和NaF0.4% (wt%)組成。48。高分散度的藥物多組份分散體系將3, 6 -二脫水-清涼茶醇-二硝酸酯(Isosorbide Dinitrate, 一種冠狀血管擴(kuò)張劑)3.5份, 溶于由聚乙二醇-甘油的油酸偏酯8.0份,三甘油辛-癸酸酯12.0份,棕櫚酸異丙酯13.3 份和水63.2份(W/W)的混合物中,其中主藥的透皮吸收優(yōu)于普通軟膏。49。阿糖
27、胞苷軟膏白凡士林500g,硬脂醇440g,加溫至75C使溶解。另取精制水800ml,將30g硫酸月桂酯 鈉,0.5g對(duì)羥基苯甲酸乙酯,0.3g對(duì)羥基苯甲酸丙酯,10g三羥甲基氨基甲烷(THAM)溶 解,繼而加入丙二醇210g,于75C下溶解后,與上述油層于研磨機(jī)中很好研磨攪拌冷卻劑 得。50。普魯卡因酰胺持續(xù)釋放顆粒取鹽酸普魯卡因酰胺(100目)3.75kg,硬脂酸(2040目)1.25kg,在90C混合后,制成 顆粒(1640目)。這種顆粒1kg再與0.1kg滑石粉(直徑10 um)在75C混合10min,冷 卻即得。51。葡萄糖酸鋅糖漿葡萄糖酸鋅0.8g,單糖漿60ml,檸檬酸鈉0.5g,
28、檸檬酸0.4g,香精0.04ml, 2%尼泊金溶液 2ml,蒸餾水加至100ml。52。鐵磁性絲裂霉素C微囊(FM-MMCmc)取乙基纖維素1g,聚乙烯0.5g,環(huán)己烷100ml混合加熱熔解,隨后將粉末MMC2g分散其中, 緩慢攪拌,冷卻至室溫,即可包封完畢。將100ml正己烷與0.5g平均粒徑1.6 u m的鐵-鋅 氧體混合,加入并加熱至45C,緩緩攪動(dòng),再次冷卻即可制成磁性微囊。過42目篩收集, 在空氣中自然干燥即得。53。撲熱息痛分散片撲熱息痛50.0g,交聯(lián)聚乙烯毗咯烷酮4.5g,PVP-k30 4.0g,Starch-1500 6.0g,硬酯酸鎂0.2g;共制 100 片。54。布洛
29、芬分散片經(jīng)過優(yōu)選后的處方為5%交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、5%聚乙烯毗咯烷酮K30、15%微晶纖維素、 崩解劑采用內(nèi)加法。55。復(fù)方磺胺甲唑分散片正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)進(jìn)行了處方篩選。得出各因素的最佳搭配是LHPC0.2g,微粉硅膠0.05g,PVP0.01g,用乙醇作濕潤(rùn)劑。該片在20 + 1C水中,能在3min內(nèi)崩解形成混懸液。穩(wěn)定性 試驗(yàn)表明,其性質(zhì)穩(wěn)定,儲(chǔ)存過程中,不會(huì)變質(zhì)。56。黃連解毒滴丸冷凝劑上層(20cm)為液體石蠟,下層(50 cm)為二甲基硅油處方配比1:0.4:0.4:1.8(提取物:水:甘油:基質(zhì))滴制溫度/C 8892冷凝劑溫度/C 20滴速/滴min-1 10滴頭外口徑/mm 3.5
30、滴頭內(nèi)口徑/mm 2.557。冠心丹參滴丸冷凝劑二甲基硅油處方配比1:1.5(提取物PEG6000)滴制溫度/C 8冷凝劑溫度/C 1015滴速/滴min-1 30滴頭外口徑/mm 6.0滴頭內(nèi)口徑/mm 4.8對(duì)乙酰氨基酚薄膜衣片 片劑配方(芯體)對(duì)乙酰氨基酚90.0mg,維微純(VIVAPUR120) 90.0mg,硬脂酸鎂0.9mg,微粉硅膠0.9mg, 總計(jì) 181.8mg。包衣配方(適用于1500g片劑)維微泛 (VIVAPHARM)級(jí)別3 (相應(yīng)的維微泛級(jí)別6) 75.0g,水1175.0g。1500g片劑經(jīng)包衣后重量增加5% (m/m)HPMC級(jí)別氣味隔離時(shí)間(s)維微泛 3-2
31、1-2HPMC級(jí)別3 (標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品S) - 24-30HPMC級(jí)別3 (標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品D) - 20-23維微泛6 - 58-74HPMC級(jí)別6 (標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品S) - 61-68HPMC級(jí)別6 (標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品D) - 62-6760。茶堿200mg (速崩型)茶堿- 50.0%維微純102 - 47.0%維微速 2.0%硬脂酸鎂 0.5%藥片特性片重(n=20)X mg399.4Srel%- 0.7硬度(n=20)XN- 120.5Srel% - 0.崩解時(shí)間(n=6)Xmin; s- 00 21”X=平均Srel=誤差系數(shù)門=試驗(yàn)次數(shù)a)將活性成分和其他輔料混合15分鐘2加入硬脂酸鎂繼續(xù)混合5分鐘溶出介質(zhì)
32、:900ml, 0.1N 鹽酸,37C, n=3分別在1, 3, 5, 10, 15, 20, 25, 30分鐘取樣5ml,稀釋分倍1: 25在波長(zhǎng)272.8nm處測(cè)設(shè)備61。布洛芬(200mg)配方:(兩種,是比較維微純102和美國(guó)的MCC)布洛芬- 47.5%- 47.5%維微純102 -47.8%-0美國(guó)的 MCC - 0 - 47.5%微澎淀P-0.5% - 0.5%硬脂酸鎂- 0.5% - 0.5%微粉硅膠- 0.5% - 0.5%藥片特性-維微純 -來(lái)自美國(guó)的MCC獸醫(yī)教學(xué)參考,片重(n=20)X(mg) - 422.5 420.4Srel (%) - 0.6 - 1.0X(N)
33、- 83.6 - 83.9srel (%) - 4.0 - 11.6崩解時(shí)間(n=6)X(mm, s) - 00 09” - 00 08”X=平均 Srel=誤差系數(shù)門=試驗(yàn)次數(shù)測(cè)試描述步驟把活性成分和輔料混合15分鐘。把過篩好的硬脂酸鎂和微粉硅膠(1: 1)混合物,再與上述混合物混合5分鐘。溶出百分比的測(cè)定溶出介質(zhì):900ml,緩沖液7.4, 37C, n=6分別在5, 10, 20, 30, 45, 60分鐘取樣體積是3毫升。樣品種的活性成分用紫外分光光度計(jì)在波長(zhǎng)248.8nm處測(cè)定(樣品稀釋10倍)設(shè)備-壓片機(jī)=Korsch EKO偏心壓縮機(jī)7毫米沖模-漩渦式混合儀=T 2 A型-硬度測(cè)
34、試儀=Pharmatest PTB311, n=6 -溶出度測(cè)試儀=Pharmatest PTW11,帶6個(gè)杯子,槳法-崩解儀=ERWEKA ZT3-脆碎度測(cè)試儀=ERWEKA TAP-分光光度計(jì)=Shimadzu UV-2010 PC說明:這個(gè)處方是JRS公司介紹其產(chǎn)品維微純(微晶纖維素)的舉例處方。原方法注明“此 項(xiàng)研究是與德國(guó)柏林大學(xué)藥學(xué)院合作開發(fā)的”。62。配方:維生素 B2 - 2.0mg 維微純101 - 25.0mg維澎淀P 5.0mg孚匕糖- 68.0mgPVP 29/32 - 5.0mg硬脂酸鎂- 0.5mg微粉硅膠(Aerosil) 0.5mg藥片特性片重(n=20)X(m
35、g) 104.2s (mg)2.4Srel(%) - 2.3含量一致性(n=6) - X+1.8% 硬度(n=20)X(N) - 70.0Srel(%) - 8.2 脆性(%loss) - 0.05崩解時(shí)間(n=6)X(s) - 160.8 s (s) - 10.2 Srel (%) - 6.3X=平均=標(biāo)準(zhǔn)偏差Srel=誤差系數(shù)門=試驗(yàn)次數(shù)步驟用10%PVP 29/32水溶液,把活性成分和輔料制成顆粒。干燥后和過篩好的硬脂酸鎂和微粉硅膠(1: 1)混合物混合。在混合機(jī)中混合5分鐘。溶出百分比的測(cè)試溶出介質(zhì):500 毫升,0.1 N HCl, 37C, n=6。分別在5, 10, 20, 30
36、, 45, 60分鐘取樣,取樣體積是3毫升。樣品中的活性成分用紫外分光光度計(jì)在波長(zhǎng)226nm處測(cè)定(樣品稀釋10倍) -壓片機(jī)=Korsch EKO偏心壓縮機(jī)7毫米沖模-漩渦式混合儀=T 2 A型-硬度測(cè)試儀=Pharmatest PTB311, n=6 -溶出度測(cè)試儀=Pharmatest PTW11,帶6個(gè)杯子, 槳法-崩解儀=ERWEKA ZT3-脆碎度測(cè)試儀=ERWEKA TAP-分光光度計(jì)=Shimadzu UV-2010 PC這個(gè)處方是JRS公司介紹其產(chǎn)品維微純(微晶纖維素) 的舉例處方。原方法注明“此項(xiàng)研究是與德國(guó)柏林大學(xué)藥學(xué)院合作開發(fā)的”。63。富馬酸鐵混懸劑無(wú)水富馬酸鐵20.4g,西黃芪膠5g,膠性二氧化硅3g, 70%山梨醇807.05g,苯甲酸鈉1g, 芳香劑和著色劑適量,加水至1000ml。常法制成混懸液用于治療缺
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