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1、專業(yè):精細化工學號:1110731110姓名:朱琳有機合成化學開展簡史目錄 TOC o 1-3 h z u HYPERLINK l _Toc447655218 1有機合成是有機化學中永不枯竭研究資源 PAGEREF _Toc447655218 h 3 HYPERLINK l _Toc447655219 2有機合成的開展史 PAGEREF _Toc447655219 h 3 HYPERLINK l _Toc447655220 早期的合成化學 PAGEREF _Toc447655220 h 3 HYPERLINK l _Toc447655221 2.2 合成化學的開展 PAGEREF _Toc44
2、7655221 h 4 HYPERLINK l _Toc447655222 有機合成的新開展 PAGEREF _Toc447655222 h 7 HYPERLINK l _Toc447655223 3中國有機合成開展概況 PAGEREF _Toc447655223 h 8 HYPERLINK l _Toc447655224 4.參考資料 PAGEREF _Toc447655224 h 10有機合成開展簡史有機合成化學是有機化學的核心組成局部,是人類改造世界,創(chuàng)造美好未來的強有力工具。一個國家有機化學研究水平上下在很大程度上取決于有機合成化學開展狀況。有機合成是推動有機學開展的永恒動力。1有機合
3、成是有機化學中永不枯竭研究資源生命科學:生物大分子、生物活性分子、生化分析試劑等;醫(yī)藥學:藥物、藥理、病理分析試劑等;農(nóng)業(yè):農(nóng)藥、農(nóng)用化學品等;石油:石油化工產(chǎn)品等材料科學:高分子化合物、功能材料等;食品:食品添加劑等;日用化工:燃料、涂料、化裝品等。2有機合成的開展史早期的合成化學1900年以前:簡單化合物的制備 1824年德國化學家維勒Wohler首次從無機物人工合成有機物-尿素。1845年 德國化學家Kolbe 合成醋酸1854年 法國化學家Bezthelot合成油脂1890年 德國化學家Emil Fisher合成六個碳原子的糖的各種異構(gòu)體,由于他在糖化學和嘌呤等雜環(huán)化合物合成的功績獲得
4、1902年的諾貝爾化學獎。2.2 合成化學的開展19001960年:生物活性的化合物被合成1902年德國化學家Willstatter合成托品酮1915年獲得諾貝爾化學獎顛茄酮1917年 英國化學家Robinson 全新、簡捷地合成托品酮Mannich反響1947年獲諾貝爾化學獎1929年 德國化學家Hans Fisher 合成血紅素通過對其分解產(chǎn)物的合成并最后加以裝配美國化學家RBWoodward(19171979)1965年獲得諾貝爾化學獎現(xiàn)代有機化學之父復雜結(jié)構(gòu)的生物堿的合成:1944年金雞納堿的合成,1954年馬錢子堿的合成,1956年麥角新堿的合成,利血平的合成甾體化合物的合成:195
5、1年膽甾醇等的合成1957年羊毛甾醇的合成抗生素的合成:青霉素V、四環(huán)素、VB12等Woodward與瑞士有機化學家Albert Eschenmoser合作,率領(lǐng)100多位科學家經(jīng)過12年的努力,終于于1973年完成了VB12的全合成。有機合成的新開展60年代以后:有機合成化學形成了以反響機制為線索的體系EJCorey 美國化學家 1967年提出具有嚴密邏輯的逆合成分析法,并合成血紅素、前列腺素、白三烯等天然產(chǎn)物;1990年獲得諾貝爾化學獎在60年代中期,科里創(chuàng)造了逆合成分析的原理,并提出了合成子和切斷這兩個根本概念。科里的合成方法和理論開創(chuàng)了計算機輔助有機合成的新紀元。1967年科里等人編寫
6、了第一個OCSSOrganic Chemical Simulation of Synthesis程序LHASA程序的前身逆合成分析法Retrosynthesis:即從需要合成的目標分子Target Molecule TM出發(fā),向回推出原料。即使一個簡單的分子得合成也可以逆推出許多不同的中間體,組成不同的合成路線,結(jié)果得到一個所謂的“合成樹。20世紀60年代,Merrifield 美國生物化學家 開展了固相合成技術(shù)。20世紀70年代,Corey 美國化學家 開展了手性合成理論和方法。1989年,Kishi 美國化學家 合成了??舅胤肿邮剑篊129H223N3O54,分子量2680,64個手性中
7、心,7個骨架內(nèi)雙鍵,被稱為是世紀工程。20世紀90年代,開展了組合化學合成理論和技術(shù)。3中國有機合成開展概況在新中國成立后,中國的自然科學,包括有機合成化學,進入了一個嶄新的開展時代。盡管當時的工業(yè)根底非常薄弱,又無強大的國力支持,但新中國的有機化學家在抗菌素,染料和甾體藥物等的合成方面開展了相當出色的工作,尤其是甾體的半合成工作取得了極大成功,為當時世界上正在開展的甾體抗炎藥和甾體避孕藥工業(yè)打下了堅實的根底。從70年代起國際上的有機化學的開展出現(xiàn)了新的高潮,有機化學成為化學中最大的一個分支,有機合成那么成為有機化學中最令人注目的一個領(lǐng)域。1965年9月,我國科學家汪猷等成功地合成了具有生理活
8、性的結(jié)晶牛胰島素。70年代中,前后合成了前列腺素E1(PGE1),前列腺素F2及-乙基同系物(-Ethyl-PGF2)和15-甲基前列腺素F215-Methyl PGF2)等前列腺素,以及一大批昆蟲(棉紅鈴蟲等)信息素。此外這期間也開展了一些天然藥物的合成研究,如具抗癌活性的喜樹堿和具抗瘧活性的仙鶴草酚等。1978年作為中國科學院的重點研究課題啟動了青蒿素的全合成研究。青蒿素是中國科學家從中藥中發(fā)現(xiàn)的新一代抗瘧藥,同時其獨特的過氧結(jié)構(gòu)也是對有機合成的新挑戰(zhàn)。1981年11月,我國科學家又在世界上首先人工合成了酵母丙氨酸轉(zhuǎn)移核糖核酸。1983年報道了從青蒿的另一成分青蒿酸出發(fā)合成青蒿素的工作。1984年進而完成了由香茅醛開始的全合成工作。國內(nèi)90年代天然產(chǎn)物合成較前有很大的開展,合成目標涉及到多種類型的化合物:周維善利用糠胺的不對稱反響合成了一批生物堿,以及對苯乙烯內(nèi)酯的合成。王志勤、許杏祥等對康寧木酶素進行了合成??傊?0年代以來,尤其近20年來中國天然產(chǎn)物合成這一科學頂峰的攀登取得了很大的進展,縮小了與國際先進水平的差距。4.參考資料1、?有機合成化學?王玉爐等編。
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