超全面藥理學(xué)第一二章重點(diǎn)知識(shí)歸納歸納總結(jié)最全面

1、文檔編碼 : CI5X3E9V10E3 HK7V4E5C9R1 ZI3K6P1C8M1線 學(xué)習(xí)好資料歡迎下載| | 線 . | . . . . . 第一章. | . 裁 | | 裁 . | . 1、藥理學(xué)：爭(zhēng)論藥物與機(jī)體（包括病原體）相互作用的規(guī)律及其原理的科學(xué)；. | . 封 2、藥物：用以防治及診斷疾病的化學(xué)物質(zhì),在理論上說,凡能影響機(jī)體器官生理功能及（或）細(xì)胞代| | 封 . 謝活動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)都屬于藥物范疇；| . . 3、藥效學(xué)（ pharmacodynamics）：爭(zhēng)論藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用規(guī)律的科學(xué)；| . 訂 | 爭(zhēng)論在藥物的影響下細(xì)胞功能如何發(fā)生變化的科學(xué)；| 訂 . 4、藥

2、動(dòng)學(xué)（ pharmacokinetics ）：爭(zhēng)論藥物在體內(nèi)的過程（如吸取、分布、排泄、代謝等）及藥物濃| . . | 度隨時(shí)間變化規(guī)律；. 線 | 爭(zhēng)論藥在體內(nèi)的過程,即機(jī)體如何對(duì)藥物處理（如吸取、分布、排泄、代謝等）的科學(xué)；| 線 . 其次章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)| . . . 一、藥物的基本作用和效應(yīng). . . | 1、藥物作用（微觀） ：指藥物進(jìn)入或接觸機(jī)體組織細(xì)胞引起的微觀生理生化功能轉(zhuǎn)變及外形學(xué)轉(zhuǎn)變初. 裁 | 始反應(yīng) ；| 裁 . （1）廣義：藥物和機(jī)體相互作用的綜合表現(xiàn)；| . . | （2）狹義：指藥物進(jìn)入或接觸機(jī)體組織初始反應(yīng)后引起的生理生化功能轉(zhuǎn)變及外形學(xué)轉(zhuǎn)變,只能改. 封 |

3、變?cè)械纳砩δ?同時(shí)外形學(xué)轉(zhuǎn)變；| 封 . | 2、藥理效應(yīng)（宏觀） ：藥物作用下機(jī)體器官原有功能的轉(zhuǎn)變；藥物作用的結(jié)果；機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)；對(duì). . | . 不同臟器有選擇性；. 訂 | | 二、藥物的基本作用訂 . | . 1、調(diào)劑功能 興奮和抑制 . | . 1興奮作用：（excitation 或亢進(jìn) augmentation）：凡能使機(jī)體原有生理生化功能水平提高的,稱興奮；蘇線 | | 線 醒、亢進(jìn)、抽搐、痙攣、驚厥、反跳、衰竭. | . 2）抑制作用. . . 抑制（ inhibition 或麻痹 paralusis）：凡能使原有生理生化功能水平減弱的,稱抑制；. . | . 2、

4、抗病原體裁 | | 裁 3、補(bǔ)充不足. | . 三、藥物作用的選擇性. | . 定義：機(jī)體組織對(duì)各種藥物的敏捷性不同,其差異性稱為藥物作用的選擇性；封 | | 藥理效應(yīng)選擇性selectivity 是指藥物引起機(jī)體產(chǎn)生效應(yīng)的范疇的專一或廣泛程度；（即藥物在適當(dāng)劑量封 . | . 時(shí),只對(duì)某一組織某一器官發(fā)生效用,而對(duì)其他組織和器官很少或不發(fā)生效用）. | . 訂 2、產(chǎn)生的緣由| | 訂 （1）藥物與各組織器官的親和力（2）組織器官對(duì)藥物的敏捷性（3）細(xì)胞結(jié)構(gòu)的差異. | . . 四、藥物作用的兩重性防治作用與不良反應(yīng)| . 線 1、治療作用 therapeutic effect 是指符合用藥

5、目的、有利于防治疾病的藥物作用；| | 線 . 2、不良反應(yīng) adverse drug reaction,ADR 是指那些不符合用藥目的,并引起患者其他病痛或危害的| . . 反應(yīng)；. . . 治療作用與不良反應(yīng)是由藥物生物活性、作用機(jī)制準(zhǔn)備而且必定存在的兩重性作用；. | . 裁 不良反應(yīng)包括副作用、毒性反應(yīng)、后遺反應(yīng)、停藥反、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等；| | 裁 . 副作用：藥物在治療劑量下顯現(xiàn)與治療目的無關(guān)的作用| . . 特點(diǎn)：副作用是藥物固有的作用；可以預(yù)知；| . 封 毒性反應(yīng)：指劑量過大或蓄積過量時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng)；| | 封 . 急性毒性CVS、CNS、R | . . | 慢性毒

6、性肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌三致反應(yīng)也屬于慢性毒性反應(yīng)范疇；. 訂 | 特殊毒性三致：致癌、致畸、致突變| 訂 . | . . | . 線 | | 線 . | . . . 線 學(xué)習(xí)好資料歡迎下載| | 線 . | . . . . . 停藥反應(yīng) withdrawal reaction 是指長(zhǎng)期用藥時(shí)突然停藥顯現(xiàn)的原有疾病加劇,又稱反跳現(xiàn)象；. | . 裁 | | 裁 . | . . 3、變態(tài)反應(yīng)（ allergix reaction）：是藥物引起的免疫反應(yīng),各種類型的免疫反應(yīng)均可發(fā)生,但反應(yīng)性| . 封 質(zhì)與藥物固有的效應(yīng)與劑量均無關(guān)；| | 封 . 4特異質(zhì)反應(yīng)| . . 五、量效關(guān)系| . 訂 量

7、效曲線：以藥理效應(yīng)的強(qiáng)度為縱坐標(biāo)、藥物劑量或血藥濃度為橫坐標(biāo)繪圖| | 訂 . 1.藥理效應(yīng)與劑量在確定范疇內(nèi)成比例關(guān)系；| . . | 1.量效關(guān)系 :是指藥理效應(yīng)與其劑量或血藥濃度呈確定關(guān)系；. 線 | 2.量反應(yīng) :是指效應(yīng)可用連續(xù)性數(shù)量值表示的反應(yīng). | 線 . | 2、幾個(gè)概念. . . 量效曲線：用效應(yīng)強(qiáng)弱為縱坐標(biāo),藥物濃度為橫坐標(biāo)作圖,得雙值曲線；可將藥物濃度改用對(duì)數(shù)值作. . . 圖,呈典型對(duì)稱曲線,即為量效曲線；| . 裁 | 量反應(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)弱連續(xù)增減的量變；| 裁 . 質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)只能用全或無,陰性或陽性表示；| . . | 最小有效濃度：剛引起效應(yīng)的閾濃度. 封

8、| | 極量 :引起最大效應(yīng)而不引起中毒的量（效能）封 . | 最小中毒量：剛引起中毒的量. . | . 致死量：剛引起致死的量訂 | | 3、治療指數(shù)（ therapeutic index ）訂 . | 1）半數(shù)致死量（ LD50 ）：使全部試驗(yàn)動(dòng)物有一半死亡所需的劑量；. . | . 2）半數(shù)有效量（ED50 ）：使全部試驗(yàn)動(dòng)物或試驗(yàn)標(biāo)本半數(shù)產(chǎn)生有效的作用所需的劑量；線 | | 線 3）治療指數(shù)： LD50/ED50的比值；. | . 4）安全范疇：藥物最小有效量和最小中毒量之間的范疇；. . . 4、效能與效價(jià). . | . 效能：指藥物產(chǎn)生的最大效應(yīng)的水平. 裁 | | 裁 效價(jià)：產(chǎn)生

9、確定效應(yīng)所需劑量的大小. . | . 安全范疇：藥物最小有效量和最小中毒量之間的范疇. | . 封 安全性評(píng)判指標(biāo)| | 封 1. 治療指數(shù)（ Therapeutic Index, TI ）. | . =LD50/ED50 . | . 訂 2. 安全范疇ED95 LD5 之間的距離| | 訂 95%有效量5%致死量. | . . 效價(jià)高的藥物,用量小,而效能大的藥物療效較好,各有特點(diǎn)；一般來講藥物的效能更為重要；| . 線 六、藥物的作用機(jī)制| | 線 . | . . 藥物與機(jī)體細(xì)胞結(jié)合的部位稱為藥物作用的靶點(diǎn)（target）,藥物可以結(jié)合的靶點(diǎn)幾乎涉及生命代謝活動(dòng). . . . 過程全部環(huán)節(jié)

10、,可作用在器官、組織、細(xì)胞和分子水平,包括受體、酶、離子通道、核酸、載體、免疫| . 裁 系統(tǒng)、基因等；| | 裁 . 所謂藥物的作用機(jī)制：就是爭(zhēng)論藥物的作用部位,產(chǎn)生什么效應(yīng)和如何產(chǎn)生這些效應(yīng)；要從細(xì)胞功能方| . . 面探究,有以下幾個(gè)方面：| . 封 1、理化反應(yīng)如 NaHCO3 用于治療胃潰瘍,是從簡(jiǎn)潔理化作用而產(chǎn)生藥理效應(yīng)| | 封 . | 2、參與或干擾細(xì)胞代謝磺胺類藥. . | 3、影響生理物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)如利尿藥. 訂 | 4、對(duì)酶的影響如新斯的明| 訂 . | . . | . 線 | | 線 . | . . . 線 學(xué)習(xí)好資料歡迎下載| | 線 . | . . . . . 5、作用

11、于細(xì)胞膜的離子通道如鈣拮抗劑. | . 裁 | | 裁 . | . . 新斯的明: | . 封 具有抗膽堿酯酶作用,但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的毒性較毒扁豆堿弱；因尚能直接作用于骨骼肌細(xì)胞的膽| | 封 . 堿能受體,故對(duì)骨骼肌作用較強(qiáng)；縮瞳作用較弱；多用于重癥肌無力及腹部手術(shù)后的腸麻痹；| . . 1、受體（ receptor R）：受體是特異性介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)；| . 訂 | 受體可由一個(gè)或數(shù)個(gè)亞單位subunit 組成,形成分子上的特殊立體構(gòu)型,稱為結(jié)合位點(diǎn)或受點(diǎn)| 訂 . 2、配體（ ligand L）：能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱配體；| . . | 3、親和力（ affinity

12、）：藥物與受體發(fā)生特異性結(jié)合的才能；. 線 | 4、內(nèi)在活性（ intrinsic activity ）：藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生生物效應(yīng)的才能；| 線 . | 5、興奮藥（ agonist）：既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,與受體結(jié)合后并興奮受體. . . . 6、拮抗藥（ antagonist）：與受體有較強(qiáng)的親和力而無內(nèi)在活性；. . . | 7、部分興奮藥（partial agonist）：與受體有較強(qiáng)親和力,而內(nèi)在活性較弱. 裁 | 8、競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥（雙向可逆）| 裁 . | 9、非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥（犯難逆性）. . | 10、藥物與受體結(jié)合的特點(diǎn)：. 封 | （1）特異性；（2）飽和性；（3）

13、可逆性| 封 . | .受體概念和特性. . | . 訂 .蛋白質(zhì)：胞膜、胞漿、細(xì)胞核| | 訂 . .極高的識(shí)別才能| . . | . 線 | | .配體： a內(nèi)源性,激素、神經(jīng)遞質(zhì)、血管活性物質(zhì)線 . | . . . b外源性. . . | . 裁 .高度選擇性| | 裁 . | . .飽和性. | . 封 | | .可逆性：可解離,可置換封 . | . . | . 訂 | 二）受體類型| 訂 . | . 1、門控離子通道型受體（離子通道型R）GABA 受體. | . 線 2、G 蛋白偶聯(lián)受體如： 、 、 DAR 等受體| | 線 . 3、具有酪氨酸激酶活性的受體如上皮生長(zhǎng)因子的受體；|

14、. . 4、細(xì)胞內(nèi)受體如甲狀腺受體存在于細(xì)胞核內(nèi). . . . | 三）其次信使（second messenger）. 裁 | | 裁 . .1、G-蛋白（由三個(gè)不同的亞單位 、 、 組成三聚體）| . . | . 封 .2、環(huán)磷腺苷（ cAMP ）cAMP 是 ATP 經(jīng) AC 作用的產(chǎn)物| | 封 . | . .3、環(huán)磷鳥苷（ cGMP ）cGMP 是經(jīng) GTP 經(jīng) GC 作用的產(chǎn)物,也受PDE 滅活, cGMP 是激活蛋白. | . 訂 | | 訂 . | . . | . 線 | | 線 . | . . . 線 學(xué)習(xí)好資料歡迎下載| | 線 . | . . . . . 酶而引起各種效應(yīng)；

15、. | . 裁 | | 裁 . | . . | .4、肌醇磷脂5、鈣離子. 封 | | .四）受體的調(diào)劑封 . | . . | . 訂 1、耐受性（ tolerance）：連續(xù)用藥后藥效遞減的現(xiàn)象；| | 訂 . 2、受體脫敏（ receptor desersitization ）：也稱受體向下調(diào)劑（down regulation ）,指長(zhǎng)期使用一| . . | 種興奮藥后,使受體數(shù)目削減,組織或細(xì)胞對(duì)興奮藥的敏捷性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象；. 線 | 3、受體增敏：也稱受體向上調(diào)劑（up regulation ）,指連續(xù)應(yīng)用拮抗藥后,受體數(shù)目增加,反| 線 . | 應(yīng)敏化；. . . . . . | . 裁 | | 裁 . | . .