2022-2023年藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考前模擬押題密卷一（有答案）試卷號(hào)5

1、2022-2023年藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）考前模擬押題密卷一（有答案）一.綜合考核題庫(kù)(共35題)1.藥物與生物靶點(diǎn)相互作用主要通過(guò)化學(xué)鍵鏈接，其中，鍵能最大的力是離子鍵（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤2.-F、-I、-OH、-SH等屬于（ ）價(jià)的原子或基團(tuán)的取代（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、環(huán)系正確答案:A3.在藥物設(shè)計(jì)中，用-S-作為-O-的二價(jià)生物電子等排體對(duì)其進(jìn)行替換，可以顯著提高化合物的（ ），常用來(lái)設(shè)計(jì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（ 難度：1）正確答案:親脂性4.Tether方法是共價(jià)結(jié)合。（難度：1）正確答案:正確5.由非環(huán)體系變?yōu)榄h(huán)體系進(jìn)行生物電子等排不會(huì)發(fā)生下列哪

2、些變化（ ）（ 難度：1)A、自由旋轉(zhuǎn)受限B、減少先導(dǎo)物潛在的構(gòu)象數(shù)量C、剛性增加D、活性改變E、不需要消耗較高能量正確答案:E6.下列哪一類藥物適用于Lipinski法（ 難度：5)A、抗生素B、抗真菌C、維生素D、強(qiáng)心苷E、解熱鎮(zhèn)痛正確答案:E7.HTS是下列哪個(gè)的縮寫(xiě)（ 難度：1)A、基于片斷的藥物設(shè)計(jì)B、基于高通量篩選的藥物設(shè)計(jì)C、A.基于組合化學(xué)的藥物設(shè)計(jì)D、基于酶促反應(yīng)的藥物設(shè)計(jì)E、基于生物電子等排的藥物設(shè)計(jì)正確答案:B8.1925年，Grimm建立了一套（ ）規(guī)則（ 難度：1）正確答案:氫化物取代9.蛋白質(zhì)的二級(jí)結(jié)構(gòu)是指肽鍵中的羧基與亞氨基之間形成( )來(lái)維系。（ 難度：1)A、

3、肽鍵B、氫鍵C、二硫鍵D、疏水鍵E、離子鍵正確答案:B10.蛋白質(zhì)三位結(jié)構(gòu)預(yù)測(cè)方法包括有（ 難度：1)A、同源模建B、折疊識(shí)別C、從頭預(yù)測(cè)D、三者均不是E、三者均是正確答案:E11.ADMET中M代表（ 難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:C12.迄今所發(fā)現(xiàn)的藥物作用的靶點(diǎn)總數(shù)近（ ）個(gè)。（ 難度：1)A、100B、1000C、900D、500E、200正確答案:D13.多數(shù)共價(jià)鍵是在溫和的條件下通過(guò)（ ）的催化過(guò)程形成和裂解的。（ 難度：1)A、酶B、信號(hào)分子C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:A14.下列可作為氫鍵受體的酰胺鍵的電子等排體有（，難度：3）A、氟代乙烯

4、B、亞甲基醚C、亞甲基酮D、亞甲基亞砜E、以上都不是正確答案:B,C,D15.片段檢測(cè)技術(shù)中屬于質(zhì)譜中非共價(jià)結(jié)合形式的是（，難度：1）A、基于配體的篩選B、電噴霧電離C、基于受體的篩選D、Tether法E、二次Tether法正確答案:D,E16.青霉素具有下列那些理化性質(zhì)（，難度：3）A、有引濕性需在干燥條件下保存B、水溶液遇酸可引起分子重排產(chǎn)生青酶二酸C、與茚三酮可產(chǎn)生紫紅色反應(yīng)D、再堿性條件下可產(chǎn)生吡嗪-2，5-二酮衍生物，糖類能加速此反應(yīng)E、再堿性條件下與羥胺作用，調(diào)成酸性后與FeCl3生成酒紅色絡(luò)合物正確答案:A,B,E17.下列哪個(gè)不屬于常見(jiàn)的對(duì)接軟件（ 難度：1)A、chemoff

5、iceB、DOCKC、FREDD、SurflexE、GOLD正確答案:A18.一般來(lái)說(shuō)，基于片段分子的設(shè)計(jì)研究可以分為三個(gè)階段：( )、片段與藥靶復(fù)合物的結(jié)構(gòu)確證和基于片段構(gòu)建新分子。（ 難度：1）正確答案:片段篩選19.FBDD是下列哪個(gè)的縮寫(xiě)（ 難度：1)A、基于片斷的藥物設(shè)計(jì)B、基于高通量篩選的藥物設(shè)計(jì)C、A.基于組合化學(xué)的藥物設(shè)計(jì)D、基于酶促反應(yīng)的藥物設(shè)計(jì)E、基于生物電子等排的藥物設(shè)計(jì)正確答案:A20.分子對(duì)接的方法中，（ ）是研究體系的配體構(gòu)象允許在一定范圍內(nèi)變化。（ 難度：1)A、剛性對(duì)接B、柔性對(duì)接C、半柔性對(duì)接D、以上都對(duì)E、以上都不對(duì)正確答案:C21.類藥性評(píng)價(jià)不包括（ 難度

6、：1)A、基于經(jīng)驗(yàn)判斷的類藥性評(píng)價(jià)B、基于理化性質(zhì)的類藥性評(píng)價(jià)C、基于ADME性質(zhì)的類藥性評(píng)價(jià)D、基于T性質(zhì)的類藥性評(píng)價(jià)E、基于主觀意識(shí)的類藥性評(píng)價(jià)正確答案:E22.酸性化合物logD隨pH增加而減少。（難度：1）正確答案:正確23.奧美拉唑?qū)儆谇八帲y度：1）正確答案:正確24.me too 藥物的研究開(kāi)發(fā)在我國(guó)新藥研制初級(jí)應(yīng)成為最主要的途徑（難度：3）正確答案:錯(cuò)誤25.簡(jiǎn)述改善藥物的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)特性的一般方法（ 難度：4)正確答案:其方法主要有（1）通過(guò)引入親脂性基團(tuán)，提高藥物的脂溶性，使藥物易于透過(guò)脂質(zhì)膜，促進(jìn)藥物的吸收，而后在酶的作用下使藥物緩釋和長(zhǎng)效化；（2）通過(guò)引入保護(hù)性載體，掩蔽

7、結(jié)構(gòu)中易變化的功能基閉，以增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性。尤其是體內(nèi)代謝穩(wěn)定性，提高藥物的有效血濃；（3）通過(guò)引入親水性載體基團(tuán)，提高水溶性，改變給藥途徑和改善生物利用度26.發(fā)現(xiàn)用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的（ ）性（ 難度：1）正確答案:芳香性27.制備前藥的一般方法不包括（ 難度：1)A、成酯B、成酰胺C、成縮醛D、成亞胺E、成烯烴正確答案:E28.下列哪個(gè)結(jié)構(gòu)屬于DNA的一級(jí)結(jié)構(gòu)（ 難度：1)A、雙螺旋B、三螺旋C、堿基順序D、四聚體E、超螺旋正確答案:C29.契合質(zhì)量的英文縮寫(xiě)是（ ）。（ 難度：1)A、PB、BBBC、SD、LEE、FQ正確答案:E30.前藥應(yīng)無(wú)活性或活性低于

8、原藥（難度：1）正確答案:正確31.下列哪些選項(xiàng)屬于非經(jīng)典的生物電子等排體（）（，難度：1）A、環(huán)系等價(jià)體B、環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)C、可交換的基團(tuán)D、基團(tuán)反轉(zhuǎn)E、一價(jià)原子和基團(tuán)正確答案:B,C,D32.常用于結(jié)構(gòu)修飾的方法有（，難度：3）A、成鹽B、成酰胺C、加氫D、氨甲基化E、以上都不是正確答案:A,B33.下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于狹義的電子等排體的概念（ 難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)B、兩個(gè)分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目?jī)r(jià)電子的不同分子或基團(tuán)D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學(xué)性質(zhì)正確答案:A34.（）和打分，這一步是虛擬篩選的核心步驟（ 難度：1）正確答案:對(duì)接35.下列關(guān)于me too藥物的設(shè)計(jì)策略敘述錯(cuò)誤的是（ 難度：1)A、經(jīng)常