B腎上腺素受體阻斷藥課件

1、B腎上腺素受體阻斷藥B腎上腺素受體阻斷藥B腎上腺素受體阻斷藥給腎上腺素受體阻斷藥前后，兒茶酚胺對狗血壓的作用 通過閱讀文學(xué)作品，我們能提高文學(xué)鑒賞水平，培養(yǎng)文學(xué)情趣；B腎上腺素受體阻斷藥B腎上腺素受體阻斷藥B腎上腺素受體阻斷藥給腎上腺素受體阻斷藥前后，兒茶酚胺對狗血壓的作用 給腎上腺素受體阻斷藥前后，兒茶酚胺對狗血壓的作用 1.非選擇性受體阻斷藥短效: 酚妥拉明 長效: 酚芐明 2.選擇性1腎上腺素受體阻斷藥哌唑嗪（prazosin） 3.選擇性2腎上腺素受體阻斷藥育亨賓（yohimbine）受體阻斷藥 分類受體阻斷藥 （一）短效類酚妥拉明 (phentolamine 瑞支亭regitine)

2、妥拉唑啉 (toalzoline芐唑啉) 阻斷1和2 競爭性拮抗 一、1 、2腎上腺素受體阻斷藥一、1 、2腎上腺素受體阻斷藥藥理作用1.血管 舒張，小A、小V擴(kuò)張外周阻力 擴(kuò)小V 小A （引起直立性低血壓） 機(jī)制:阻斷受體 直接松弛血管 思考：酚妥拉明對NE、Adr、的升壓作用有何不同影響？藥理作用2.心臟 興奮心臟 收縮力 心率 輸出量BP 下降 反射性興奮交感N 興奮心臟1受體 阻斷突觸前膜2受體 NA釋放3.其他 擬膽堿作用：興奮胃腸平滑肌 組胺樣作用 ：胃酸分泌 、皮膚潮紅 2.心臟 興奮心臟臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣性疾病2.NA靜脈滴注外漏3.頑固性充血性心力衰竭與急性心肌梗死4抗

3、休克 +NA：對抗作用，保留作用5腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤:鑒別診斷、驟發(fā)高血壓危象6. 藥物引起的高血壓7.其他:肺動脈高壓等臨床應(yīng)用不良反應(yīng)低血壓心動過速，心律失常和心絞痛腹痛、腹瀉、嘔吐和誘發(fā)潰瘍病不良反應(yīng)（二）長效類酚芐明（phenoxybenzamine 苯芐胺 ibenzyline） 作用特點(diǎn)非競爭性共價(jià)鍵結(jié)合牢固起效慢作用強(qiáng)、持久（二）長效類1.血管 舒張血管 外周阻力 血壓 2.心臟 心率: 通過減壓反射； 阻滯突觸2R 阻滯NE再攝取心率加快 3.其他 抗 5-HT，抗組胺 藥理作用1.血管 舒張血管 外周阻力 血壓 藥理作用臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣2.抗休克：出血性、創(chuàng)傷性、感染性

4、休克，（補(bǔ)足血容量）3.嗜鉻細(xì)胞瘤：不宜手術(shù)者或術(shù)前準(zhǔn)備4.良性前列腺增生不良反應(yīng)體位性低血壓心悸與鼻塞等臨床應(yīng)用二、選擇性1受體阻斷藥哌唑嗪（Prazosin）用 途：1.治療高血壓2.治療前列腺增生引起的排尿困難二、選擇性1受體阻斷藥哌唑嗪（Prazosin）第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 adrenoceptor blocker / blocker 與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動藥競爭受體，拮抗其型擬腎上腺素作用與激動藥呈典型的競爭性拮抗第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥1. 1 、2受體阻斷藥(非選擇性)無ISA 普萘洛爾 有ISA 吲哚洛爾 2.1 受體阻斷藥(心臟選擇性)無ISA

5、阿替洛爾 有ISA 醋丁洛爾 3. 、受體阻斷藥 拉貝洛爾 受體阻斷藥分類1. 1 、2受體阻斷藥(非選擇性)藥理作用與機(jī)制藥理作用與機(jī)制1受體阻斷作用 2內(nèi)在擬交感活性 intrinsic sympathomimetic activity,ISA 3膜穩(wěn)定作用 局部麻醉作用和奎尼丁樣作用 4.眼 阻斷睫狀體受體,減少房水生成與受體結(jié)合后除能阻斷受體外,尚對受體具有部分激動作用1受體阻斷作用 與受體結(jié)合后除能阻斷受體外,尚藥理作用1. 受體阻斷作用：（1）心血管系統(tǒng)：心臟：心率,收縮力,傳導(dǎo) CO 血管：(-)2 血管收縮（肝,腎，骨骼 肌，冠狀血管) 上述作用取決于交感神經(jīng)張力 BP 耗氧藥

6、理作用BP 耗氧(2) 支氣管平滑?。鹤钄? 受體增加支氣管阻力 加重哮喘(3) 代謝：1)脂肪代謝 3 受體增加VLDL,甘油三酯，降低HDL2）糖代謝 12受體 糖尿病人：抑制糖原分解，掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)；3)甲亢：對兒茶酚胺的敏感性，抑制T4 T3 (4) 腎素： 阻斷腎小球旁器1受體， 抑制腎素釋放 Ang BP(2) 支氣管平滑?。?內(nèi)在擬交感活性具有ISA的受體阻斷藥特點(diǎn)： 1.抑制心臟和收縮支氣管平滑肌作用弱 2.增加藥物劑量或體內(nèi)兒茶酚胺處于低 水平時(shí)，可產(chǎn)生心率加快，心輸出量 增加等作用2內(nèi)在擬交感活性心律失常 (緊張、激動、心肌缺血、強(qiáng)心苷中毒)2.心絞痛與心肌梗死

7、3.高血壓 基礎(chǔ)藥4.心衰：擴(kuò)張型心肌病5. 甲亢6.其他：青光眼（噻嗎洛爾）偏頭痛；肌震顫；酒精中毒。臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用1.心血管反應(yīng): 加重房室傳導(dǎo)阻滯，心動過緩 尤其是+維拉帕米 雷諾氏現(xiàn)象2.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：應(yīng)選具有ISA活性藥3.反跳現(xiàn)象：長期應(yīng)用，突然停藥使原病加重4.其他：低血糖 加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖禁忌癥不良反應(yīng)1.心血管反應(yīng):受體阻斷藥的藥理學(xué)特征比較藥物 受體選擇性 內(nèi)在擬交感活性 首過消除() 生物利用度() t1/2(h)普萘洛爾 1，2 0 6070 30 34阿普洛爾 1，2 + 90 10 25氧烯洛爾 1，2 + 4070 2460 23吲哚洛爾 1，2 + 1020 90 34美托洛爾 1 0 2560 4075 34醋丁洛爾 1 + 30 2060 24拉貝洛爾 1，2，1 + 60 2040 46受體阻斷藥的藥理學(xué)特征比較藥物 受體選擇性一、1、2受體阻斷藥 普萘洛爾（propranolol,心得安）脂溶性高肝臟代謝首關(guān)效應(yīng)60%70%代表藥一、1、2受體