2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一含答案3

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一(含答案）一.綜合考核題庫(共40題)1.絕大部分酶是（）（ 難度：1)A、蛋白質(zhì)B、核酸C、糖類D、脂質(zhì)E、糖核酸正確答案:A2.下述哪個說法不正確（ 難度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在腸中吸收很好C、季銨鹽在胃腸道均不易吸收D、布洛芬在腸道吸收很好E、以上都不對正確答案:A3.經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾提高血漿穩(wěn)定性的方法是（ 難度：1)A、提高親脂性B、提高親水性C、增加易水解片段的位阻D、引入不易代謝的原子或基團E、增加易代謝片段的位阻正確答案:C4.下列哪些基團不能作為-COOH的可交換基團（ ）（

2、 難度：1)A、三氮唑B、四氮唑C、-OHD、磺酰胺基E、異羥肟酸正確答案:C5.受體只存在于細胞膜上（難度：1）正確答案:錯誤6.用五元或六元雜環(huán)代替酯基，可以發(fā)生下列哪些變化（ ）（ 難度：1)A、提高化合物的活性B、降低化合物的酸性C、提高藥物的代謝穩(wěn)定性D、親脂性更強E、更易被酶水解正確答案:C7.下列哪個選項屬于廣義的電子等排體的概念（ 難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團B、兩個分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目價電子的不同分子或基團D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學(xué)性質(zhì)正確答案:C8.藥物與受體的互補性越大，則其特異性越低

3、，作用越強。（難度：1）正確答案:正確9.下列可作為氫鍵供體的酰胺鍵的電子等排體有（，難度：3）A、亞甲基醚B、亞甲基胺C、酰胺反轉(zhuǎn)D、亞甲基亞砜E、以上都不是正確答案:B,C,D10.迄今所發(fā)現(xiàn)的藥物作用的靶點總數(shù)近（ ）個。（ 難度：1)A、100B、1000C、900D、500E、200正確答案:D11.新藥開發(fā)的第一步是（ 難度：1)A、前藥設(shè)計B、生物電子等排設(shè)計C、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)D、軟藥設(shè)計E、片段設(shè)計正確答案:C12.片斷演化成先導(dǎo)物的三種模式分別是（，難度：1）A、片斷的生長B、片斷的連接C、片斷的融合D、片段基團刪除E、片段組合正確答案:A,B,C13.能有效改善化合物親水

4、性的方法包括（，難度：1）A、減少離子化基團B、提高親脂性C、改變化合物的手性D、增加離子化基團E、降低親脂性正確答案:D,E14.（）和打分，這一步是虛擬篩選的核心步驟（ 難度：1）正確答案:對接15.對me too藥物進行專利邊緣的創(chuàng)新不包括下列（ ）（ 難度：1)A、有意識對化合物的局部化學(xué)結(jié)構(gòu)進行改造B、引入雜原子C、引入雜環(huán)D、分析總結(jié)構(gòu)效關(guān)系，通過知識將兩部分活性物融合一起E、重視手性藥物的開發(fā)與研究正確答案:C16.蛋白質(zhì)分子中除了具有（ ）這個主鍵之外，還有許多其他非共價交聯(lián)鍵，如鹽鍵。（ 難度：1)A、肽鍵B、氫鍵C、二硫鍵D、疏水鍵E、離子鍵正確答案:A17.構(gòu)建片段庫需要

5、考慮的因子是（，難度：1）A、庫容量B、可溶性C、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣性D、命中率E、類藥性正確答案:A,C,E18.ADMET中E代表（ 難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:D19.生物電子等排體取代常見于二價原子和基團之間，此處的立體相似是指借助于（ ）的相似性實現(xiàn)的（ 難度：1）正確答案:鍵角20.簡要說明特異性藥物作用機制（ 難度：4)正確答案:與化學(xué)結(jié)構(gòu)密切相關(guān)，藥物分子的特異基團與靶點的功能基團結(jié)合，引起的一系列效應(yīng)。影響細胞物質(zhì)代謝 影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運、遞質(zhì)釋放、激素分泌 改變酶的活性 影響細胞膜離子通透 影響核酸代謝 影響免疫功能作用于受體21.下列關(guān)于me to

6、o 藥物說法錯誤的是（ ）（ 難度：1)A、投入少B、產(chǎn)出少C、風險低D、成功率高E、周期短正確答案:B22.吡啶環(huán)取代苯環(huán)是（ ）價原子或基團的交換（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:C23.下列屬于磁共振檢測技術(shù)的是（ 難度：1)A、檢測配體的篩選B、Tether技術(shù)C、電噴霧電離D、結(jié)晶篩選E、高通量篩選技術(shù)正確答案:A24.定義能被受體所識別的、與受體受點所識別結(jié)合起關(guān)鍵作用的藥物分子的分子片斷及三維空間位置的排布為（ 難度：4)A、藥效基團B、藥動基團C、毒性基團D、藥效構(gòu)象E、以上都不對正確答案:D25.分子對接軟件中，（ ）是開發(fā)最早、應(yīng)用最廣泛的一個分子自動對

7、接及數(shù)據(jù)庫搜索方法。（ 難度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正確答案:A26.下列選項中不屬于親水性基團的是（ 難度：1)A、羥基B、巰基C、羧基D、氨基E、鹵素正確答案:E27.基于片段藥物設(shè)計評價標準中FQ一般比LE更具有參考價值。（難度：1）正確答案:正確28.類藥片段分析法中常見骨架是（ 難度：1)A、五元環(huán)B、六元環(huán)C、脂肪鏈D、四元環(huán)E、七元環(huán)正確答案:B29.基于片段的藥物設(shè)計中NMR檢測方法，與靶蛋白結(jié)合的可以被檢測。（難度：2）正確答案:錯誤30.片段檢測技術(shù)中屬于質(zhì)譜中非共價結(jié)合形式的是（，難度：1）A、基于配體的篩選B

8、、電噴霧電離C、基于受體的篩選D、Tether法E、二次Tether法正確答案:D,E31.試解釋受體的特點？（ 難度：4)正確答案:(1)高特異性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)： 受體分子含量極微 (10fmol/1mg組織)(3)高親和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L濃度配體即可引起效應(yīng)(4)可飽和性(Saturable)：與受體數(shù)量有限有關(guān)(5)可逆性(Reversible)：結(jié)合后可解離；可置換32.就目前上市的藥物來說，藥物靶點中（ ）占大多數(shù)。（ 難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細胞核正確答案:D33.抗菌藥磺胺

9、類藥物的發(fā)現(xiàn)可以說是可交換基團作為電子等排原理運用到藥物設(shè)計中的里程碑。（難度：1）正確答案:正確34.可旋轉(zhuǎn)鍵數(shù)屬于類藥性中（ 難度：1)A、理化性質(zhì)B、拓撲結(jié)構(gòu)特征C、藥代動力學(xué)性質(zhì)D、毒性特征E、任何一項正確答案:B35.HTS是下列哪個的縮寫（ 難度：1)A、基于片斷的藥物設(shè)計B、基于高通量篩選的藥物設(shè)計C、A.基于組合化學(xué)的藥物設(shè)計D、基于酶促反應(yīng)的藥物設(shè)計E、基于生物電子等排的藥物設(shè)計正確答案:B36.NMR篩選片段的方法一般可分為檢測配體的篩選和( )。（ 難度：2）正確答案:檢測受體的篩選37.藥物代謝性相互作用中，由酶的抑制引起的占（ 難度：3)A、0.07B、0.23C、0.7D、0.6E、0.4正確答案:C38.下列關(guān)于先導(dǎo)化合物的說法錯誤的是（ 難度：1)A、活性不高B、化學(xué)結(jié)構(gòu)