2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一含答案6

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一(含答案）一.綜合考核題庫(共40題)1.下列不屬于Lipinski法的是（ 難度：1)A、分子量500B、氫鍵給體 （OH和NH）5C、氫鍵受體10D、極化表面積 140E、CLogP 5.0正確答案:D2.迄今所發(fā)現(xiàn)的藥物作用的靶點總數(shù)近（ ）個。（ 難度：1)A、100B、1000C、900D、500E、200正確答案:D3.Tether方法中需引入（ 難度：1)A、二硫鍵B、氫鍵C、氨基D、羧基E、甲基正確答案:A4.適當(dāng)增加化合物的親脂性可以（，難度：1）A、改善在體內(nèi)的吸收B、有利于通過血腦屏障C

2、、有時可增強生物活性D、使化合物不易吸收E、在體內(nèi)易于排泄正確答案:A,B,C5.帶電荷的基團與受體結(jié)合強于非極性基團，極性基結(jié)合的貢獻強于非極性基團。（難度：1）正確答案:正確6.藥物與受體的互補性越大，則其特異性越低，作用越強。（難度：1）正確答案:正確7.屬于類藥性的分子一定會成為藥物。（難度：1）正確答案:錯誤8.原子和基團值相近，稱為等疏水性電子等排體。（難度：1）正確答案:正確9.生物電子等排中，關(guān)于分子的大小、形狀、脂水分配系數(shù)等這些參數(shù)要求完全相似。（難度：3）正確答案:錯誤10.前藥應(yīng)無活性或活性低于原藥（難度：1）正確答案:正確11.在計算機輔助藥物分子設(shè)計中應(yīng)用最為廣泛的

3、小分子三維數(shù)據(jù)之一，國家癌癥研究所數(shù)據(jù)庫，其縮寫為()（ 難度：1）正確答案:NCI12.硫酸阿托平具有下列那些反應(yīng)（，難度：3）A、在酸性、中性水溶液中均可水解，在堿性中更易水解B、與煙硝酸作用后，加入氫氧化鉀醇溶液和一粒固體氫氧化鉀則初顯深堇色，繼變暗紅色，最后顏色消失C、與氯化汞作用產(chǎn)生黃色氧化汞沉淀，加熱后變成紅色D、與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，所得殘渣遇氨生成紫色E、與茚三酮試液作用后顯紫色正確答案:A,B,C13.1925年，Grimm建立了一套（ ）規(guī)則（ 難度：1）正確答案:氫化物取代14.軟藥是指藥物在完成治療作用后，以可控的代謝途徑和代謝速率，經(jīng)一步轉(zhuǎn)化為無活性的代謝產(chǎn)

4、物迅速排出體外，實現(xiàn)活性和毒性分離的藥物（難度：1）正確答案:正確15.羧基與四氮唑進行生物電子等排是因為（ ）相似（ 難度：1)A、酸性B、堿性C、疏水性D、電性E、形狀大小正確答案:A16.提高藥物代謝穩(wěn)定性的途徑不包括（ 難度：2)A、引入不易代謝的原子或基團B、增加易代謝片段的位阻C、將易代謝基團環(huán)合D、改變化合物的手性E、提高化合物的親脂性正確答案:B17.下列哪個選項屬于更廣義的電子等排體的概念（ 難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團B、兩個分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目價電子的不同分子或基團D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物

5、理化學(xué)性質(zhì)正確答案:D18.泰諾（ 難度：1)A、藥品通用名B、INN名稱C、化學(xué)名D、商品名E、以上都不對正確答案:D19.下列關(guān)于me too 藥物說法錯誤的是（ ）（ 難度：1)A、投入少B、產(chǎn)出少C、風(fēng)險低D、成功率高E、周期短正確答案:B20.非經(jīng)典的生物電子等排體包括（ ）、（ ）、（ ）（ 難度：2）正確答案:環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)可交換的基團基團反轉(zhuǎn)21.10-位沒有角甲基（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對正確答案:D22.分子對接的方法中，（ ）是研究體系在對接過程中構(gòu)象可以自由變化。（ 難度：1)A、剛性對接B、柔性對接C、半柔性

6、對接D、以上都對E、以上都不對正確答案:B23.在藥物設(shè)計中，用-S-作為-O-的二價生物電子等排體對其進行替換，可以顯著提高化合物的（ ），常用來設(shè)計中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（ 難度：1）正確答案:親脂性24.Ghose法是從CMC數(shù)據(jù)庫中總結(jié)歸納的法則。（難度：2）正確答案:正確25.下列關(guān)于me too藥物的設(shè)計策略敘述錯誤的是（ 難度：1)A、經(jīng)常對知識進行追蹤與更新，關(guān)注新出現(xiàn)的突破性新藥B、在不侵犯別人專利的情況下進行專利邊緣的創(chuàng)新C、在追蹤新藥的過程中，如發(fā)現(xiàn)尚無專利保護的新化學(xué)實體，要盡快進行結(jié)構(gòu)改造和修飾D、找到活性更優(yōu)的化合物盡快申請專利E、想盡一切辦法進行仿制創(chuàng)新，不惜剽竊正確答

7、案:E26.ADMET中A代表（ 難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:A27.片段庫的建立要求脂水分配系數(shù)應(yīng)小于（ 難度：1)A、3B、4C、5D、2E、1正確答案:A28.由非環(huán)體系變?yōu)榄h(huán)體系進行生物電子等排不會發(fā)生下列哪些變化（ ）（ 難度：1)A、自由旋轉(zhuǎn)受限B、減少先導(dǎo)物潛在的構(gòu)象數(shù)量C、剛性增加D、活性改變E、不需要消耗較高能量正確答案:E29.分子中無氧原子、氮原子或硫原子屬于基于經(jīng)驗判斷的類藥性評價中（ 難度：3)A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、類藥片段分析法E、非類藥片段分析法正確答案:E30.下列轉(zhuǎn)運蛋白中屬于外排的是（ ）

8、（ 難度：1)A、小肽轉(zhuǎn)運蛋白B、氨基酸轉(zhuǎn)運蛋白C、單羧酸轉(zhuǎn)運蛋白D、有機銨鹽轉(zhuǎn)運蛋白E、P-糖蛋白正確答案:E31.用吡啶環(huán)代替苯環(huán)，可以發(fā)生下列哪些變化（ 難度：1)A、活性增強B、極性增強C、活性減弱D、極性降低E、電性增加正確答案:B32.me too 藥物不是一種創(chuàng)新藥。（難度：1）正確答案:錯誤33.前藥與母藥最大的區(qū)別是（ 難度：1)A、結(jié)構(gòu)新穎B、藥物活性相當(dāng)C、有一個或多個載體D、體外無活性，體內(nèi)釋藥后發(fā)揮作用E、藥動學(xué)性質(zhì)佳正確答案:D34.虛擬篩選必須在計算機上進行，需要化合物（難度：1）正確答案:錯誤35.hERG通道阻滯劑的共性結(jié)構(gòu)特征不包括（ 難度：2)A、一個堿性氮原子B、親脂性較強C、ClogP3.7D、缺乏陰離子基團E、logS-1正確答案:E36.構(gòu)建片段庫需要考慮的因子是（，難度：1）A、庫容量B、可溶性C、化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣性D、命中率E、類藥性正確答案:A,C,E37.（）和打分，這一步是虛擬篩選的核心步驟（ 難度：1）正確答案:對接38.原子生長法是指在受體活性部位根據(jù)靜電、疏水和氫鍵相互作用，逐個添加原子，最終生長出與受體活性部位性質(zhì)、形狀互補的分子（難度：2）正確答案:正確39.巴比妥類催眠藥的作用和持續(xù)時間的長短（，難度：3）A、與化合物的水溶性有關(guān)B、與化合物的解離度