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1、第六章 膽堿受體激動藥 膽堿受體激動藥與膽堿受體結(jié)合,激動受體,產(chǎn)生與乙酰膽堿相似的作用。 第一節(jié) M、N膽堿受體激動藥 乙酰膽堿(ACh)【藥理作用】 Ach可直接激動M受體和N受體,產(chǎn)生M樣和N樣作用。 1、M樣作用:又稱毒蕈堿樣作用。 (1)瞳孔括約肌和睫狀肌收縮,瞳孔。 (2)腺體分泌。(3)平滑肌(支氣管、胃腸道平滑肌等)興奮收縮。 胃腸道: 興奮胃、腸平滑肌蠕動、分泌。 結(jié)果: 惡心、嘔吐、腹痛和排便。Acetylcholine 泌尿道: 平滑肌蠕動膀胱逼尿肌收縮膀胱排空。逼尿肌括約肌前列腺(4)心血管系統(tǒng)功能抑制:心率 心肌收縮力房室結(jié)和浦肯野纖維傳導(dǎo) 血管舒張血壓卡巴膽堿(氨甲
2、酰膽堿)1、作用維持時間較長:因不易被AChE水解。2、藥理作用與ACh完全相似。3、僅限眼科局部用藥:滴眼治療開角型青光眼。4、禁忌癥:支氣管哮喘、心力衰竭、動脈硬化、消化性潰瘍。氨甲酰甲膽堿(貝膽堿)乙酰甲膽堿(醋甲膽堿)1、兩藥作用與卡巴膽堿相似。2、氨甲酰甲膽堿:興奮胃腸和泌尿道平滑肌,對心血管作用弱。 臨床口服或注射治療術(shù)后腹氣脹、尿潴留、口腔粘膜干燥癥等。3、乙酰甲膽堿:對心血管作用明顯,僅皮下注射治療口腔粘膜干燥癥。4、禁忌癥:同卡巴膽堿。 (1)縮瞳 毛果蕓香堿 興奮 M-R(瞳孔括約?。?縮瞳瞳孔括約肌(2)降低眼內(nèi)壓 毛果蕓香堿 前房角間隙 房水易進入循環(huán) 眼內(nèi)壓 Pilocapine(3)調(diào)節(jié)痙攣 毛果蕓香堿 + M-R 睫狀肌收縮 懸韌帶松弛 晶狀體變凸 屈光度 近視 Pilocapine 【臨床應(yīng)用】 1、青光眼: 低濃度的毛果蕓香堿(2% 以下)滴眼。(1)閉角型(2)開角型 2、 虹膜炎:與擴瞳藥交替使用,防止粘 連。 3、縮瞳:對抗擴瞳藥的作用。 4、口腔粘膜干燥癥Muscarine【注意事項】 滴眼時壓迫內(nèi)眥?!静涣挤磻?yīng)】 毛果蕓香堿過量可出現(xiàn)M受體過度興奮癥狀,用阿托品解救,并進行對癥和支持療法。 思考題1、毛果
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