消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)培訓(xùn)課件

1、消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)學(xué)習(xí)要求 掌握鹽酸雷尼替丁、奧美拉唑、多潘立酮、鹽酸昂丹司瓊的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、臨床用途；熟悉抗?jié)兯幍姆诸?、H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型、質(zhì)子泵抑制劑的作用機(jī)制；H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑的結(jié)構(gòu)及作用特點(diǎn)；了解消化系統(tǒng)藥物的發(fā)展概況及H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系。消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)2學(xué)習(xí)要求 掌握鹽酸雷尼替丁、奧美拉唑、多潘立酮、鹽重點(diǎn)難點(diǎn)重點(diǎn)： 鹽酸雷尼替丁、奧美拉唑、多潘立酮、鹽酸昂丹司瓊的名 稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、臨床用途； H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑的結(jié)構(gòu)及作用特點(diǎn)。難點(diǎn)： H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系、質(zhì)子泵抑制劑的作用機(jī)制。

2、消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)3重點(diǎn)難點(diǎn)重點(diǎn)：消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)3授課內(nèi)容 第一節(jié) 抗?jié)兯?一、組胺H2受體拮抗劑 二、質(zhì)子泵抑制劑 第二節(jié) 促胃腸動力藥和止吐藥 一、促胃腸動力藥 二、止吐藥消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)4授課內(nèi)容 第一節(jié) 抗?jié)兯幭到y(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)4第一節(jié) 抗?jié)兯幇l(fā)生胃和十二指腸潰瘍的主要原因： 胃酸分泌過多，使胃壁消化，發(fā)生潰瘍。消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)5第一節(jié) 抗?jié)兯幇l(fā)生胃和十二指腸潰瘍的主要原因：消化系統(tǒng)藥物抗?jié)兯幏诸惪顾崴幹泻瓦^量胃酸：碳酸氫鈉、氫氧化鋁胃酸分泌抑制劑： H2受體拮抗劑（重點(diǎn)）：雷尼替丁 質(zhì)子泵抑制劑（重點(diǎn)）：奧美拉唑 抗M1膽堿受體藥：哌侖

3、西平 抗胃泌素藥：丙谷胺胃黏膜保護(hù)藥：枸櫞酸鉍鉀抗幽門螺桿菌藥：抗微生物藥第一節(jié) 抗?jié)兯幭到y(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)6抗?jié)兯幏诸惖谝还?jié) 抗?jié)兯幭到y(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)6一、組胺H2受體拮抗劑作用： 特異性阻斷胃壁細(xì)胞H2受體，拮抗組胺或組胺受體激動劑所致的胃酸分泌分類及代表藥物結(jié)構(gòu)： 咪唑類西咪替?。ǖ谝淮?呋喃類雷尼替?。ǖ诙?噻唑類法莫替?。ǖ谌?哌啶類羅沙替丁消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)7一、組胺H2受體拮抗劑作用：消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)7結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用特點(diǎn)： 西咪替?。旱谝粋€(gè)用于臨床的咪唑類H2受體拮抗劑，抗組胺作用強(qiáng)，用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血，長期應(yīng)用可產(chǎn)

4、生男子乳腺發(fā)育和陽痿，婦女溢乳（抗雄激素）等副作用。 雷尼替丁：用呋喃環(huán)置換西咪替丁結(jié)構(gòu)中的咪唑環(huán)，環(huán)上引入二甲氨基甲基，將側(cè)鏈末端氰基亞氨基置換為硝基甲叉基，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁強(qiáng)58倍，無西咪替丁的抗雄激素等作用。 法莫替?。阂脏邕颦h(huán)代替西咪替丁結(jié)構(gòu)中的咪唑環(huán)，其抑制胃酸分泌作用比西咪替丁強(qiáng)30100倍，比雷尼替丁強(qiáng)610倍，無西咪替丁的抗雄激素作用。一、組胺H2受體拮抗劑消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)8結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用特點(diǎn)：一、組胺H2受體拮抗劑消化系統(tǒng)藥物專題知鹽酸雷尼替丁化學(xué)名： N-甲基-N-2-5-（二甲氨基）甲基-2-呋喃基甲基硫代乙基-2-硝基-1，1-乙烯二胺鹽酸鹽，又名呋

5、喃硝胺、甲硝呋胍。 作用較西咪替丁強(qiáng)58倍，副作用小，無抗雄激素的副作用。臨床用于治療胃及十二指腸潰瘍。消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)9鹽酸雷尼替丁化學(xué)名：消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)9消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)培訓(xùn)課件H2受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系堿性芳雜環(huán)易曲撓含硫四原子鏈含氮平面極性基團(tuán) 知識拓展消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)11H2受體拮抗劑構(gòu)效關(guān)系堿性芳雜環(huán)易曲撓含硫四原子鏈含氮二、質(zhì)子泵抑制劑含義：質(zhì)子泵即H+/K+-ATP酶，僅存在于胃壁細(xì)胞。質(zhì)子泵抑制劑又名H+/K+-ATP酶抑制劑，質(zhì)子泵抑制劑直接作用于分泌胃酸的最后一個(gè)環(huán)節(jié)H+/K+-ATP酶，抑制各種因素引起的胃酸分泌。作用特點(diǎn)：與H2受體拮抗劑

6、相比，具有作用強(qiáng)，選擇性高，副作用較小等優(yōu)點(diǎn)。分類及代表藥物： 不可逆型：奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑 可逆型：雷貝拉唑 消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)12二、質(zhì)子泵抑制劑含義：質(zhì)子泵即H+/K+-ATP酶，僅存在于結(jié)構(gòu)與作用特點(diǎn)奧美拉唑-苯并咪唑類不可逆型，對胃酸分泌抑制作用強(qiáng)而持久 。蘭索拉唑-苯并咪唑類不可逆型，為含氟化合物，作用比奧美拉唑強(qiáng)23倍，穩(wěn)定性和生物利用度更好，具有一定的抗幽門螺桿菌作用。 泮托拉唑-苯并咪唑類不可逆型，與奧美拉唑相比，與質(zhì)子泵的結(jié)合選擇性更高，穩(wěn)定性更強(qiáng)。 雷貝拉唑-苯并咪唑類可逆型，對質(zhì)子泵抑制作用起效速度比奧美拉唑、蘭索拉唑和泮托拉唑快。 消化系統(tǒng)藥物專題知識

7、培訓(xùn)13結(jié)構(gòu)與作用特點(diǎn)奧美拉唑-苯并咪唑類不可逆型，對胃酸分泌抑制作奧美拉唑化學(xué)名：5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基- 2-吡啶基)甲基亞磺?；?1H-苯并咪唑，又名洛賽克、奧克。 結(jié)構(gòu)組成：苯并咪唑環(huán)、吡啶環(huán)、亞磺?；Ｏ到y(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)14奧美拉唑化學(xué)名：5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二性質(zhì)：本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，遇光易變色，不溶于水。亞砜基上硫原子有手性，具光學(xué)活性，藥用其外消旋體。其S-（）型異構(gòu)體為埃索美拉唑。本品為酸堿兩性化合物，可溶于堿液，在強(qiáng)酸性水溶液中不穩(wěn)定，很快分解。作用特點(diǎn)：口服吸收后選擇性地聚集在胃壁細(xì)胞（酸性環(huán)境）。體外無活性，

8、在酸性條件下轉(zhuǎn)化為次磺酰胺，與H+/K+-ATP酶形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合，使酶失活。奧美拉唑是次磺酰胺的前藥，次磺酰胺是奧美拉唑的活性代謝物。不可逆型質(zhì)子泵抑制劑，有可能引發(fā)胃癌，不宜長期連續(xù)使用。奧美拉唑消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)15性質(zhì)：奧美拉唑消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)15第二節(jié) 促胃腸動力藥和止吐藥一、促胃腸動力藥促胃腸動力藥： 能增加胃腸推進(jìn)性蠕動,促使胃腸道內(nèi)容物向前移動的藥物。代表藥物： 甲氧氯普胺（第一代） 多潘立酮（第二代） 莫沙必利、西沙必利（第三代）消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)16第二節(jié) 促胃腸動力藥和止吐藥一、促胃腸動力藥促胃腸動力藥：消藥物結(jié)構(gòu)： 多潘立酮 甲氧氯普胺 莫沙必利

9、 西沙必利一、促胃腸動力藥消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)17藥物結(jié)構(gòu)：一、促胃腸動力藥消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)17作用特點(diǎn)： 甲氧氯普胺：又名胃復(fù)安，屬于苯甲酰胺類化合物，遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增加。本品為多巴胺受體拮抗劑，可作用于胃腸道和中樞神經(jīng)系統(tǒng)，兼有促動力和止吐的功效，主要不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜作用等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 西沙必利：為第三代促胃腸動力藥，是對甲氧氯普胺結(jié)構(gòu)改造發(fā)現(xiàn)的新藥。在該藥上市后的不良反應(yīng)監(jiān)測中，發(fā)現(xiàn)可能引起罕見的、能危及生命的室性心律失常。國家規(guī)定零售藥店停止銷售西沙必利，將其限制在醫(yī)院醫(yī)生處方下由醫(yī)院藥房發(fā)售，并對西沙必利使用說明書進(jìn)行了修改。 一、促胃腸動力藥消化系統(tǒng)藥

10、物專題知識培訓(xùn)18作用特點(diǎn)：一、促胃腸動力藥消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)18多潘立酮化學(xué)名：5-氯-1-1-3-（2,3-二氫-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基4-哌啶-1,3-二氫-2H-苯并咪唑-2-酮，又名嗎丁啉。性質(zhì)：苯并咪唑衍生物，白色或類白色粉末，幾乎不溶于水。作用：外周多巴胺受體拮抗劑，作用強(qiáng)，有促進(jìn)胃動力及止吐作用，使胃排空速率加快，并抑制各種原因所致的惡心、嘔吐。極性較大，不透過血腦屏障，對腦內(nèi)多巴胺受體無拮抗作用，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)較少，優(yōu)于甲氧氯普胺。消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)19多潘立酮化學(xué)名：5-氯-1-1-3-（2,3-二氫-2- 通過不同環(huán)節(jié)抑制嘔吐，用于胃腸道

11、疾病、暈動癥、外科手術(shù)后、放射治療及某些藥物治療引起的惡心、嘔吐等。 分類： 1.吩噻嗪類：如氯丙嗪、奮乃靜等，對各種嘔吐（除暈動病嘔吐外）有效。 2.抗組胺類藥：如茶苯海明、苯海拉明等，常用于暈動病嘔吐。 3.多巴胺或5-羥色胺受體拮抗劑：如甲氧氯普胺、昂丹司瓊等。 4.其他：東莨菪堿、維生素B6等。二、止吐藥消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)20 通過不同環(huán)節(jié)抑制嘔吐，用于胃腸道疾病、暈動癥、外科鹽酸昂丹司瓊 化學(xué)名： 2,3-二氫-9-甲基-3- (2-甲基咪唑-1-基)甲基-4(1H)-咔唑酮鹽酸鹽二水合物。又名奧丹西隆、樞復(fù)寧。性質(zhì)： 白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦。在甲醇中易溶，在水中略

12、溶，在丙酮中微溶。作用： 高強(qiáng)度，高選擇性5-HT3受體拮抗劑。適用于治療由化療和放療引起的惡心、嘔吐，可用于預(yù)防和治療手術(shù)后引起的惡心、嘔吐，不引起椎體外系反應(yīng)，無鎮(zhèn)靜作用。HCl2H2O消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)21鹽酸昂丹司瓊 化學(xué)名：HCl2H2O消化系統(tǒng)藥物專題知識 學(xué)習(xí)小結(jié) 消化系統(tǒng)藥物抗?jié)兯幋傥改c動力藥止吐藥消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)22 學(xué)習(xí)小結(jié) 消化系統(tǒng)藥物抗?jié)兯幋僦雇滤幭到y(tǒng)藥學(xué)習(xí)小結(jié) 抗?jié)兯幏诸怘2受體拮抗劑質(zhì)子泵抑制劑抗酸藥、胃酸分泌抑制劑、胃黏膜保護(hù)藥、抗幽門螺桿菌藥、胃腸動力藥結(jié)構(gòu)類型典型藥物咪唑類、呋喃類、噻唑類、哌啶類藥物結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、作用特點(diǎn)鹽酸雷尼替?。航Y(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途作用機(jī)制典型藥物抑制胃酸分泌最后環(huán)節(jié)H+/K+-ATP酶奧美拉唑：結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、前藥消化系統(tǒng)藥物專題知識培訓(xùn)23學(xué)習(xí)小結(jié) 抗