鎮(zhèn)靜催眠藥-抗癲癇藥及抗精神失常藥課件

1、授課內(nèi)容第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 第二節(jié) 抗癲癇藥 第三節(jié) 抗精神失常藥 第四章授課內(nèi)容第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 第四章你有過失眠嗎!你有過失眠嗎! 第一節(jié)：鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜藥：指使人處于安靜或思睡狀態(tài)的藥物催眠藥：促進和維持近似生理睡眠的藥物鎮(zhèn)靜藥和催眠藥無嚴格的區(qū)別 第一節(jié)：鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜藥：指使人處于安靜或思睡狀態(tài)的藥物特點：不同劑量產(chǎn)生不同作用鎮(zhèn)靜催眠藥小劑量鎮(zhèn)靜中等劑量催眠大劑量麻醉、抗癲癇過量自殺特點：不同劑量產(chǎn)生不同作用鎮(zhèn)靜催眠藥小劑量中等劑量大劑量過量鎮(zhèn)靜催眠藥的分類（根據(jù)結(jié)構(gòu)分一.巴比妥類二.苯二氮卓類三.其他類鎮(zhèn)靜催眠藥的分類（根據(jù)結(jié)構(gòu)分一.巴比妥類一、巴比妥類 巴比妥類藥物是巴比妥酸（

2、丙二酰脲的衍生物, 巴比妥類藥物按其作用時間的不同可分為長時效、中時效、短時效和超短時效四種類型。 第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 一、巴比妥類 巴比妥類藥物是巴比妥酸（丙二酰脲的衍在中國執(zhí)行注射死刑的普遍配方是：大劑量巴比妥+肌肉松弛劑+高濃度氯化鉀在中國執(zhí)行注射死刑的普遍配方是：吐真劑硫噴妥鈉可削弱一部分大腦的活性,消除它的抑制作用，使人不由自主地開口說話,硫噴妥鈉通過上述方式使一個人得到放松，在這種情況下，他們會發(fā)現(xiàn)說謊比說實話更難。吐真劑硫噴妥鈉可削弱一部分大腦的活性,消除它的抑制作用，使人理化性質(zhì)弱酸性 水解性 與金屬離子成鹽 一、巴比妥類理化性質(zhì)弱酸性 水解性 與金屬一、巴比妥類酰脲脲烯醇式水

3、解酮式酰脲脲烯醇式水解酮式一.弱酸性 （一互變異構(gòu)現(xiàn)象,即丙二酰脲的內(nèi)酰胺（酮式）和內(nèi)酰亞胺醇（烯醇式）互變異構(gòu)，故顯弱酸性, 一、巴比妥類一)本類藥物可與NaOH,Na二CO三形成鈉鹽,(2)巴比妥類藥物的鈉鹽易吸收空氣中的CO2而析出沉淀。(本類藥物的酸性比碳酸還弱) 。使用時忌與酸性藥物配伍,否則析出沉淀。一.弱酸性 （一互變異構(gòu)現(xiàn)象,即丙二酰脲的內(nèi)酰胺（酮二.水解性 具有酰脲結(jié)構(gòu),易水解,生成無效產(chǎn)物和氨氣。生成的NH三 （堿性能使紅色石蕊試紙變藍.一、巴比妥類巴比妥類藥物鈉鹽注射液須制成粉針劑,臨用配制,二.水解性 具有酰脲結(jié)構(gòu),易水解,生成無效產(chǎn)物和氨氣。生三.與金屬離子成鹽反應(yīng)

4、可用于丙二酰脲類藥物的一般鑒別試驗 （一與硝酸銀作用 一、巴比妥類巴比妥類藥物 + AgNO三 一銀鹽溶解于水) 二銀鹽(白色沉淀,不溶于水,但溶于氨水) AgNO三三.與金屬離子成鹽反應(yīng) 可用于丙二酰脲類藥物的一般鑒別試 （二與銅吡啶試液作用 一、巴比妥類與金屬離子成鹽反應(yīng) 巴比妥類+吡啶-硫酸銅試液含硫巴比妥類+吡啶-硫酸銅試液綠色紫堇色 （二與銅吡啶試液作用一、巴比妥類與金屬離子成鹽反應(yīng) 巴典型藥物 ：苯巴比妥 化學(xué)名為五-乙基-5-苯基-二,四,六一H,三H,5H)-嘧啶三酮, 又名魯米那,一、巴比妥類典型藥物 ：苯巴比妥 化學(xué)名為五-乙基-5-苯基-二,四,六 性質(zhì)一.為白色有光澤的

5、結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦,二.酰亞胺基可互變異構(gòu)成烯醇式結(jié)構(gòu)，顯弱酸性，在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解。 三.固體在干燥空氣中較穩(wěn)定，鈉鹽水溶液放置易水解而失去活性。 四.在碳酸鈉溶液中與硝酸銀試液作用，生成可溶性的一銀鹽，加入過量的硝酸銀試液可生成不溶性的二銀鹽沉淀。五.與吡啶-硫酸銅試液作用顯紫色。典型藥物 ：苯巴比妥 性質(zhì)一.為白色有光澤的結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦,典型藥物 六.分子中具有苯環(huán),可與亞硝酸鈉-硫酸試液作用，即顯橙黃色，隨即轉(zhuǎn)橙紅色, 七.與甲醛-硫酸試劑作用，接界面產(chǎn)生玫瑰紅色。苯巴比妥六.分子中具有苯環(huán),可與亞硝酸鈉-硫酸試液作用，即顯橙黃色，想一想一.為什么苯巴比妥鈉注

6、射液制備成粉針劑!二.苯巴比妥鈉能否與酸性藥物配伍使用？想一想一.為什么苯巴比妥鈉注射液制備成粉針劑!巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和快慢與該類藥物的解離常數(shù)pKa和脂溶性有關(guān);作用時間長短與五位取代基在體內(nèi)的代謝過程有關(guān),巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系鎮(zhèn)靜催眠作用的強弱和快慢與該類藥物的解二、苯二氮 類 苯二氮 類藥物是一,四-苯二氮雜 的衍生物,二氮 分子中的七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)為活性必需結(jié)構(gòu)。在分子的七位和五位苯環(huán)取代的鄰位（C-二位引入吸電子基,能顯著增強活性。在1,2位或4，5位并入雜環(huán)可增強活性。第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 二、苯二氮 類 苯二氮 類藥物是一,四-苯二氮雜一般性質(zhì) 一.為白色

7、或類白色結(jié)晶性粉末,不溶于水，溶于三氯甲烷等有機溶劑,二.具有二氮 環(huán)，多數(shù)顯弱堿性，可溶于強酸。三.二氮 環(huán)中的內(nèi)酰胺及亞胺結(jié)構(gòu)，在酸性或堿性溶液中，受熱易水解。 二、苯二氮 類 一般性質(zhì) 一.為白色或類白色結(jié)晶性粉末,不溶于水，溶于三氯甲典型藥物 ：地西泮 化學(xué)名為一-甲基-五-苯基-七-氯-1,三-二氫-二H-1,四-苯并二氮雜卓-2-酮,又名安定, 二、苯二氮 類 典型藥物 ：地西泮 化學(xué)名為一-甲基-五-苯基-七-氯-1,地西泮水解反應(yīng)典型藥物 ：地西泮 二-甲氨基-五-氯-二苯甲酮地西泮水解反應(yīng)典型藥物 ：地西泮 二-甲氨基-五-氯-二性質(zhì)一.為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦

8、,二.在酸或堿性溶液中，受熱易水解，生成2-甲氨基-五-氯-二苯甲酮和甘氨酸。三.溶于硫酸，在紫外光燈3六5nm)下檢視，顯黃綠色熒光。 四.本品+HCl+碘化鉍鉀試液 橙紅色沉淀典型藥物 ：地西泮 性質(zhì)一.為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦,典型藥物 ：奧沙西泮二、苯二氮 類 潛在芳伯胺,水解后發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)，產(chǎn)生橙紅色沉淀,奧沙西泮二、苯二氮 類 潛在芳伯胺,水解后發(fā)生重氮化-艾司唑侖 （舒樂安定二、苯二氮 類 三氮唑環(huán)主要用于失眠,也可用于抗驚厥、抗癲癇，抗焦慮及麻醉前給藥,與地西泮相比，其催睡作用強四五倍,艾司唑侖 （舒樂安定二、苯二氮 類 三氮唑環(huán)主要用于三、其他類 除巴比

9、妥類和苯二氮 鎮(zhèn)靜催眠藥外,還有醛類、氨基甲酸酯類、具有酰胺結(jié)構(gòu)的雜環(huán)化合物作為鎮(zhèn)靜催眠藥,第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 三、其他類 除巴比妥類和苯二氮 鎮(zhèn)靜催眠藥外,還有醛類第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 三、其他類 無成癮性和耐受性第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 三、其他類 無成癮性和耐受性第二節(jié) 抗癲癇藥 癲癇是由大腦局部神經(jīng)元過度興奮,產(chǎn)生陣發(fā)性地放電，所導(dǎo)致的慢性、反復(fù)性和突發(fā)性的大腦功能失調(diào),表現(xiàn)為不同程度的運動、感覺、意識、行為和自主神經(jīng)障礙等癥狀。抗癲癇藥可抑制大腦神經(jīng)的興奮性，用于防止和控制癲癇的發(fā)作。 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第二節(jié) 抗癲癇藥 癲癇是由大腦局部神經(jīng)元過度興奮,產(chǎn)第二節(jié) 抗癲癇藥 乙內(nèi)酰脲類氫

10、化嘧啶二酮類噁唑酮類丁二酰亞胺類第二節(jié) 抗癲癇藥 乙內(nèi)酰脲類氫化嘧啶二酮類噁唑酮類丁二酰亞二苯并氮 類和脂肪酸類 第二節(jié) 抗癲癇藥 二苯并氮 類和脂肪酸類 第二節(jié) 抗癲癇藥 典型藥物 ：苯妥英鈉 化學(xué)名為五,5-二苯基乙內(nèi)酰脲鈉鹽,又名大倫丁鈉 , 癲癇大發(fā)作的首選藥。第二節(jié) 抗癲癇藥 典型藥物 ：苯妥英鈉 化學(xué)名為五,5-二苯基乙內(nèi)酰脲鈉鹽,又性質(zhì)一.水溶液呈堿性,在空氣中漸漸吸收二氧化碳，析出苯妥英，使溶液渾濁,制成粉針劑，忌與酸性藥物配伍。二.與吡啶-硫酸銅試液作用顯 。 三.鈉鹽的焰色反應(yīng)呈典型藥物 ：苯妥英鈉 鮮黃色藍色性質(zhì)一.水溶液呈堿性,在空氣中漸漸吸收二氧化碳，析出苯妥英，苯妥

11、英鈉吸收二氧化碳典型藥物 ：苯妥英鈉 苯妥英鈉吸收二氧化碳典型藥物 ：苯妥英鈉 苯妥英鈉水解典型藥物 ：苯妥英鈉 苯妥英鈉水解典型藥物 ：苯妥英鈉 卡馬西平 第二節(jié) 抗癲癇藥 對光敏感,需避光密閉保存,對精神運動性發(fā)作療效好?？R西平 第二節(jié) 抗癲癇藥 對光敏感,需避光密閉保存,對精第三節(jié) 抗精神失常藥 抗精神失常藥是用以治療各種精神疾病的一類藥物,根據(jù)藥物的主要適應(yīng)證,抗精神失常藥可分為抗精神病藥、抗抑郁藥、抗躁狂癥藥和抗焦慮藥四類。 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第三節(jié) 抗精神失常藥 抗精神失常藥是用以治療各種精神疾病的一、抗精神病藥 抗精神病藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為吩噻嗪類、噻噸類、丁酰苯類和其它類

12、, 第三節(jié) 抗精神失常藥 一、抗精神病藥 抗精神病藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為吩噻嗪類、噻噸類、典型藥物 ：鹽酸氯丙嗪 化學(xué)名為N,N-二甲基-二-氯-一0H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽,又名冬眠靈, 一、抗精神病藥 典型藥物 ：鹽酸氯丙嗪 化學(xué)名為N,N-二甲基-二-氯-一0性質(zhì) 一.強酸弱堿鹽,顯酸性，遇堿析出游離的氯丙嗪沉淀，所以忌與堿性藥物配伍使用, 二.結(jié)構(gòu)中的吩噻嗪環(huán)，易被氧化，在空氣或日光中放置，逐漸變?yōu)榧t色。典型藥物 ：鹽酸氯丙嗪 性質(zhì)典型藥物 ：鹽酸氯丙嗪 吩噻嗪環(huán)易氧化 一、抗精神病藥 吩噻嗪環(huán)易氧化 一、抗精神病藥 想一想鹽酸氯丙嗪注射液在制備時應(yīng)采取哪些措施增加穩(wěn)定性!想一想鹽酸氯

13、丙嗪注射液在制備時應(yīng)采取哪些措施增加穩(wěn)定性!鎮(zhèn)靜催眠藥-抗癲癇藥及抗精神失常藥課件第五節(jié) 中樞興奮藥 中樞興奮藥可分為：大腦皮層興奮藥,又稱精神興奮藥，如咖啡因等;延髓興奮藥，如尼可剎米等；促進大腦功能恢復(fù)的藥物，如甲氯芬酯等, 中樞興奮藥按照來源及化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為黃嘌呤類、酰胺類及其他類。 第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第五節(jié) 中樞興奮藥 中樞興奮藥可分為：大腦皮層興奮藥,又一、黃嘌呤類第五節(jié) 中樞興奮藥 一、黃嘌呤類第五節(jié) 中樞興奮藥 典型藥物 ：咖啡因 化學(xué)名為一,三，七-甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-二，六-二酮一水合物，又名為咖啡堿, 一、黃嘌呤類典型藥物 ：咖啡因 化學(xué)名為一,三，七-甲

14、基-3，7-二氫-性質(zhì)一.堿性極弱,為了增加咖啡因在水中的溶解度，制成注射液使用，可用有機酸的堿金屬鹽與其形成復(fù)鹽, 二.安鈉咖注射液的組成：苯甲酸鈉+咖啡因三.具有酰脲結(jié)構(gòu)，堿性條件下加熱，可分解為咖啡啶。 四.黃嘌呤類生物堿，具有紫脲酸銨反應(yīng)。 五.飽和水溶液加碘試液，不生成沉淀，再加稀鹽酸即生成紅棕色沉淀，并能在稍過量的氫氧化鈉試液中溶解。 典型藥物 ：咖啡因 性質(zhì)一.堿性極弱,為了增加咖啡因在水中的溶解度，制成注射液使安鈉咖注射液 典型藥物 ：咖啡因 安鈉咖注射液 典型藥物 ：咖啡因 咖啡因堿性下加熱分解 典型藥物 ：咖啡因 咖啡因堿性下加熱分解 典型藥物 ：咖啡因 二、酰胺類 第五節(jié)

15、 中樞興奮藥 茴拉西坦尼可剎米吡拉西坦二、酰胺類 第五節(jié) 中樞興奮藥 茴拉西坦尼可剎米吡拉西坦三、其他類 第五節(jié) 中樞興奮藥 三、其他類 第五節(jié) 中樞興奮藥 學(xué)習(xí)小結(jié)中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥鎮(zhèn)痛藥中樞興奮藥學(xué)習(xí)小結(jié)中樞神經(jīng)鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥抗精神失常藥鎮(zhèn)痛藥中樞興奮學(xué)習(xí)小結(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥巴比妥類苯二氮 類其他類基本結(jié)構(gòu)、分類一般性質(zhì)典型藥物構(gòu)效關(guān)系發(fā)展、構(gòu)效關(guān)系一般性質(zhì)典型藥物弱酸性、水解性、與金屬離子成鹽反應(yīng)苯巴比妥： 結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途水解性地西泮：結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途學(xué)習(xí)小結(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥巴比妥類苯二氮 類其他類基本結(jié)構(gòu)、一般學(xué)習(xí)小結(jié)抗癲癇藥環(huán)內(nèi)酰脲類二苯并氮 類脂肪酸類典型藥物苯妥英鈉：結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、用途學(xué)習(xí)小結(jié)抗癲癇藥環(huán)內(nèi)酰脲類二苯