蘭大藥物化學離線作業(yè)答案

1、藥物化學 通過文獻查閱撰寫一篇綜述論文。論文題目：磺胺類藥物的發(fā)展及意義論文要求：以時間為軸綜述磺胺類藥物的發(fā)展，從磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)、作用機理等方面，闡述磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)在藥物化學發(fā)展中的意義。磺胺類藥物的發(fā)展及意義磺胺類藥物臨床應用已有幾十年的歷史，它具有較廣的抗菌譜，而且療效確切、性質(zhì)穩(wěn) 定、使用簡便、價格便宜，又便于長期保存，故目前仍是僅次于抗生素的一大類藥物，特別 是高效、長效、廣譜的新型磺胺和抗菌增效劑合成以后，使磺胺類藥物的臨床應用有了新的 廣闊前途。性狀：磺胺類藥物一般為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，遇光易變質(zhì)，色漸變深，大多數(shù) 本類藥物在水中溶解度極低較易溶于稀堿，但形成鈉鹽后則易溶

2、于水其水溶液呈強堿性。作用與用途：磺胺類藥物能抑制革蘭氏陽性菌及一些陰性菌。對其高度敏感的細菌有： 鏈球菌、肺炎球菌、沙門氏菌、化膿棒狀桿菌、大腸桿菌。對葡萄球菌、肺炎桿菌、巴氏桿 菌、炭疽桿菌、志賀氏桿菌、亞利桑那菌等有抑制作用，對危害家禽的某些原蟲也有作用?；前奉愃幹饕饔檬且种萍毦姆敝?，因有些細菌生長時，需利用對氨基苯甲酸。氨基 苯甲酸和二氫喋啶在二氫葉酸合成酶的作用下，合成二氫葉酸；二氫葉酸在二氫葉酸還原酶 的作用下，又生成四氫葉酸；四氫葉酸再進一步形成活化型四氫葉酸，也就是輔酶F,它能 傳遞一碳基團參與瞟呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺類藥的化學結(jié)構與氨基苯甲酸很象，可 與氨苯甲酸競爭

3、二氫葉酸合成酶，妨礙二氫葉酸的形成，最終影響細菌核蛋白的合成，從而 抑制細菌的生長繁殖。對磺胺類藥敏感的細菌，在體內(nèi)外均能獲得耐藥性，而且對一種磺胺產(chǎn)生耐藥性后，對 其它磺胺也往往產(chǎn)生交叉耐藥性，但耐磺胺類藥的細菌對其它抗菌藥物仍然敏感?；前奉愃幙梢灾委熐莼魜y、禽傷寒、禽副傷寒、禽白痢、雞傳染性鼻炎、火雞亞利桑那 病等，此外對家禽各種球蟲病、卡氏白細胞原蟲病等，也有較好效果。不良反應：磺胺類藥如使用劑量過大，時間過長，會產(chǎn)生毒性，現(xiàn)已知對雞有毒性的有 磺胺二甲嘧啶、磺胺喹惡啉、磺胺瞇、周效磺胺等，其中以磺胺二甲嘧啶的毒性為最大。有 報道，4 12周齡的雞以0.25%的磺胺二甲嘧啶飼喂，即發(fā)生中

4、毒。如用磺胺二甲嘧啶混飼 連用57天，純種雞用0.06%的濃度即發(fā)生中毒，而本地雞用到0.1%的濃度尚未見明顯 毒性。130日齡的育成小母雞轉(zhuǎn)群時，以磺胺二甲嘧啶按0.5%的濃度混飼，連用11天，即 發(fā)生中毒；產(chǎn)蛋雞用周效磺胺按0.5克/只劑量內(nèi)服，第二天即發(fā)生中毒。家禽發(fā)生中毒后，其癥狀為：冠及肉髯蒼白，精神沉郁，食欲不振或消失，渴欲增加， 生長停滯，貧血，黃疸，免疫器官抑制，產(chǎn)蛋雞的產(chǎn)蛋率明顯下降，還會下軟殼蛋及薄殼蛋。 剖檢可發(fā)現(xiàn)：血液凝固不良，皮下或肌肉（特別是胸肌、腿肌）有明顯出血，骨髓黃染，腎腫 大，脾出血梗死或壞死，肝腫大?；前奉愃幰鹭氀统鲅脑蚴怯捎谟绊懩c道微生物對 維生

5、素K與B族的合成；此外，磺胺類藥還與碳酸酐結(jié)合，降低其活性，從而使碳酸鹽的形 成和分泌減少，故產(chǎn)軟殼蛋或薄殼蛋。如發(fā)生中毒，應立即停藥，并供給充足的飲水，在飲 水中可加0.5% 1%的碳酸氫鈉液或5%葡萄糖液也可在飼料中添加0.05%的維生素K3 , 或在日糧中提高12倍維生素的含量。中毒嚴重的雞可肌注維生素B121-2微克或葉酸 50 100 微克。配伍注意：液體劑型，遇酸性藥物，析出磺胺沉淀。固體劑型，遇普魯卡因，可減弱療 效，甚至失效；遇氯化銨、氯化鈣，增加對泌尿系統(tǒng)毒性。注射劑，同時用5 %碳酸氫鈉注 射液，即析出磺胺沉淀。制劑、用量：詳見各具體藥物。一、易吸收的磺胺藥物（一）磺胺嘧啶

6、（磺胺達嗪SD）作用與用途：抗菌作用較好。主要應用于治療禽霍亂、禽 傷寒、禽白痢、大腸桿菌感染、卡氏白細胞原蟲病等疾病。制劑、用量： 片劑：0.5克/ 片；針劑：1克/10毫升、0.4克/2毫升。用量：混飼濃度，0.2%,連用3天；混飲濃度， 0.1% 0.2%,連用3天；內(nèi)服，育成雞每只每次0.2 0.3克，每天2次。肌注，可用1% 針劑，每千克體重1毫升，每天2次。（二）磺胺二甲基嘧啶（磺胺二甲嘧啶SM2）作用與用途：抗菌作用比磺胺嘧啶差。主要 用于治療禽霍亂、禽傷寒、傳染性鼻炎、球蟲病。制劑、用量：片劑：0.5克/片；針劑： 1克/10毫升、0.4克/2毫升。用量：混飼濃度，0.2%,連

7、用3天；混水濃度，0.1%0.2%, 連用3天。（三）磺胺喹惡啉（SQ）作用與用途：抗菌作用比磺胺嘧啶強。主要用于治療禽霍亂、禽 傷寒、大腸桿菌感染、禽白痢、球蟲病、卡氏白細胞原蟲病。制劑、用量：粉劑。用量： 混飼濃度，0.05%0.1%；混飲濃度，0.025%0.05%。用藥23天，停2天，再用3天。（四）磺胺異唑（菌得清、磺胺二甲異唑SIZ）作用與用途： 對葡萄球菌、大腸桿菌作用 特別好。治療泌尿道感染以及禽霍亂、大腸桿菌感染。制劑、用量：片劑：0.5克/片； 針劑：2克/5毫升。用量：混飼濃度，0.1%0.2%；肌注，2030毫升/千克體重，連用3 天。（五）磺胺甲基異惡唑（新諾明、新明

8、磺SMZ）作用與用途： 抗菌作用近磺胺嘧啶，主要 用于治療禽霍亂、慢性呼吸道病、禽傷寒、禽副傷寒、葡萄球菌病等。應用本品易出現(xiàn)血尿， 大劑量使用需添加碳酸氫鈉。制劑、用量： 片劑：0.5克/片；針劑：2克/5毫升。用量：混飼濃度，0.1%2%；肌肉注射量，2030毫克/千克體重，連用3天。（六）磺胺甲氧嗪（磺胺甲氧達嗪SMP）作用與用途：適用于病情不太重的全身感染。主 要用于治療各種細菌性感染。制劑、用量： 片劑：0.5克/片。用量：混飼濃度，0.1% 0.2%,連用23天。（七）磺胺-2 , 6-二甲氧嘧啶（磺胺二甲氧嘧啶SDM）作用與用途：抗球蟲作用比磺胺喹惡啉和味喃類藥物強抗菌作用與磺胺

9、嘧啶相似。臨床上主要用于防治禽霍亂、傳染性鼻炎、 球蟲病、卡氏白細胞原蟲病。制劑、用量：片劑：0.5克/片。用量：混飼濃度，0.05%0.1%,連用37天；混飲濃度，0.025%0.05%,連用37天；內(nèi)服，成雞每只25100毫克。（八）磺胺-5-甲氧嘧啶（磺胺對甲氧嘧啶SMD）作用與用途：抗菌作用比磺胺嘧啶差些。 主要用于防治禽霍亂、禽白痢、慢性呼吸道病、球蟲病。制劑、用量：片劑：0.5克/片。用量：混飼濃度，0.05%0.1%,連用35天；混飲濃度，0.025%0.05%,連用35 天；內(nèi)服，成年雞0.050.15克/千克體重。（九）磺胺-6-甲氧嘧啶（磺胺間甲氧嘧啶SMMDS-36）作用

10、與用途：抗菌作用強于磺胺嘧 啶。主要用于治療泌尿道、呼吸道感染，大腸桿菌、沙門氏菌感染，球蟲病。制劑、用量：片劑：0.5克/片；針劑：1克/10毫升。用量：混飼濃度，0.05%0.1%, 連用35天；混飲濃度，0.025%0.05%,連用35天。（十）磺胺鄰二甲嘧啶（周效磺胺SDM）作用與用途：抗菌作用比磺胺嘧啶差些。主要用 于治療輕癥呼吸道、泌尿道感染。制劑、用量：片劑：0.5克/片。用量:混飼濃度，0.05% 0.1%,連用23天；混飲濃度，0.025%0.05%,連用23天。（十一）磺胺甲氧毗嗪（SMPZ）作用與用途：抗菌作用與磺胺嘧啶差不多。主要用于治療 各種細菌感染、慢性呼吸病、慢性

11、呼吸道病、卡氏白細胞原蟲病。制劑、用量： 片劑：0.25克/片。用量：混飼濃度0.1%,連用2天。二、不易吸收 的磺胺藥物（一）琥珀?；前啡逻颍ㄧ昕谌騍ST）作用與用途： 在大腸中水解出磺胺口塞唑。主要用 于治療菌劑、禽白痢、禽白痢病、副傷寒。是腸道消炎藥物。制劑、用量：片劑：0.5克/升。用量：內(nèi)服0.050.15克/千克體重，每天2次。（二）酞酰磺胺嚷唑（酞磺口塞唑PST）作用與用途：抗菌作用和用途與琥珀?；前啡逻蛳嗤?。制劑、用量：片劑：0.5克/片。用量：內(nèi)服，每次0.050.15克/千克體重，一天2 次。(三)磺胺瞇(SG)作用與用途： 抗菌作用基本與琥珀?；前啡逻蛳嗤?。主要用于治療細菌性腸炎、禽 白痢、球蟲病。制劑、用量： 片劑：0.5克/片。用量：混飼濃度0.5%1%,連用34 天，最多不超過1周；內(nèi)服，每次0.050.15克/千克體重，1天23次。三、應用磺胺類 藥物應注意的事項第一，首次用量或第一天用量:要加倍，稱為突擊量。以后的用量為維持 量。第二，如發(fā)現(xiàn)中毒，應立即停藥，并供給充足的飲水，在飲水中可加.5%1%的碳酸 氫鈉，或5%葡萄糖液；也可在飼料中加0.05%維生素K3，或在日糧中將B族維生素用量： 提高1倍，如雛雞的維生素B1正常需要量為1.8毫克/千克飼料，當磺胺類藥中毒時，可加 至3.6毫克/千克飼料。第三，細菌對磺胺類藥有交叉耐藥性，如使用某