臨床常用放射性藥品簡介

1、臨床常用放射性藥品簡介概述一、顯像用放射性藥品(一)含99m锝99mTC放射性藥品自從20世紀(jì)60年代99m锝99mTc發(fā)生器問世以來，放射性核素99m锝99mTc已成為臨床核醫(yī)學(xué)無可替代的核素，美國25版藥典(2002年版)中含99m锝99mTc放射性藥品占全部放射性藥品品種的l/399m锝99mTc具備了顯像用放射性核素的全部要求，是目前臨床核醫(yī)學(xué)用量最大的診斷顯像用放射性藥品。99m锝99mTc位于元素周期表B,與錳(Mn)、錸(Re)同為一族，锝兀素在自然界是不存在的，所有锝兀素都是人工制造的。锝共有28種核素，全部為放射性核素，物理半衰期最長的是98锝98Tc(T/2=4.2X106

2、年)，最短的是110锝110Tc(T=0.83s),核醫(yī)學(xué)最常用的是99m锝99mTc(T=6.02h)。1/21/2高99m锝99mTc酸鈉注射液(sodiumpertechnetate99m，99mTc)本品為含高99m锝99mTc酸根的無菌、無熱原的等滲溶液，大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科是通過用生理鹽水淋洗99MO/99mTc發(fā)生器獲得，少數(shù)大城市中的核醫(yī)學(xué)科可從放射性藥品即時標(biāo)記企業(yè)購得?？晒╈o脈注射、口服，主要用于甲狀腺顯像、腦顯像、唾液腺顯像、異位胃黏膜顯像及制備含99m锝99mTc放射性藥品。以下藥物及因素對本品的分布有影響：閉經(jīng)、溢乳影響乳腺攝??；含碘藥物及高氯酸鹽能影響甲狀腺及胃的攝取；氫

3、氧化鋁、地塞米松、糖皮質(zhì)激素能使顯像假陰性；甲氨蝶吟、血液透析及局部充血等能使顯像假陽性。99m锝99mTc亞甲基二膦酸鹽(99血丘-吸thylenediphosphonate，99mTc-MDP)是目前公認(rèn)的較理想的骨顯像劑。通過化學(xué)吸附結(jié)合于骨骼的無機成分中的羥基磷灰石結(jié)晶表面，因此骨內(nèi)未成熟的膠原也對mTc-MDP有較高的親和力。影響骨骼濃聚99mTMDP的主要因素是血供狀態(tài)和新骨的形成速率。此外本品還能定位于梗死的心肌細(xì)胞或鈣化的軟組織。大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科使用的99mTc-MDP是在自己的放射性藥房內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTC發(fā)生器得到高99m锝99mTc酸鈉后，按其放射性濃度取46ml，加

4、入到注射用亞錫亞甲基二膦酸鹽瓶中，充分振搖，使內(nèi)容物溶解，靜置5min即得。在少數(shù)大城市可從放射性藥品即時標(biāo)記企業(yè)購得。本品主要用于全身或局部骨顯像，診斷骨關(guān)節(jié)疾病、原發(fā)或轉(zhuǎn)移骨腫瘤病等。成人靜脈注射370740MBq(1020mCi)，3h后顯像，注射后囑患者多飲水以加速清除非骨組織的顯像劑。取適合的體位檢查，檢查時應(yīng)包括相對稱的健康側(cè)，以便與患側(cè)比較。正常骨濃聚顯像劑的量各部位不同，一般扁平骨較長骨顯像清晰，長骨的骨骺端較骨干部分濃聚多，所以顱骨、胸骨、肋骨、髖骨等扁平骨以及各大關(guān)節(jié)部位顯像清晰。下列藥物及因素對本品的分布有影響：長春新堿、環(huán)磷酰胺、氫氧化鋁、硫酸亞鐵、轉(zhuǎn)移癌、胃癌、多囊性

5、疾病、腎梗阻疾病、血清pH堿性、血鈣增高及外科病變等能影響骨的攝??；血管鈣化性疾病、室壁瘤、心肌梗死、不穩(wěn)定性心絞痛等能影響心臟吸收；氫氧化鋁、硫酸亞鐵、葡萄糖酸亞鐵、血鈣增咼癥、非鈣化性肝臟淀粉樣變性、轉(zhuǎn)移性疾病、原發(fā)性腫瘤、血清pH堿性及外科病變可影響肝臟攝??；原發(fā)性癌、男子女性型乳房可影響乳腺攝取；氫氧化鋁、鐮狀細(xì)胞性貧血、霍奇金病及外科病變可影響脾臟攝?。痪S生素D、右旋糖酐鐵、碘3化抗菌劑及鈣化淀粉樣變性能影響軟組織攝取。99m锝99mTc依替菲寧(99mTc-etifenin,99mTc-EHIDA)是目前國家批準(zhǔn)的惟一的肝膽系統(tǒng)顯像劑。本品經(jīng)靜脈注射后，迅速被肝臟實質(zhì)細(xì)胞所攝取，并

6、隨膽汁排泌入膽道系統(tǒng)，故可用于肝膽系統(tǒng)顯像，對肝外膽管阻塞、膽囊炎、膽管炎、膽管閉鎖、膽管囊腫及膽系手術(shù)后的觀察有較大診斷價值。當(dāng)膽紅素12mg/mmol，本品入肝量和膽汁內(nèi)濃度明顯減少，膽系顯影不良。用藥前禁食24h。肝膽顯像時，如膽紅素正常，靜脈注射的劑量1.11MBq/kg(0.03mCi/kg),膽紅素不正常時，劑量可增加至7.4MBq/kg(0.2mCi/kg)。靜脈注射后1、5、10、15、20、30、40、50min及60min，用Y照相機進行連續(xù)動態(tài)顯像，正常人注射60min內(nèi)，膽囊及腸道可顯像。如60min后膽囊及腸道仍無放射性，218h后須進行延遲顯像。大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科使用的

7、99mTc-EHIDA是在自己的放射性藥房內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTC發(fā)生器得到高99m锝99mTc酸鈉后，按其放射性濃度取18ml,加入到注射用亞錫依替菲寧瓶中，充分振搖，使內(nèi)容物溶解，靜置510min即得。在少數(shù)大城市可從放射性藥品即時標(biāo)記企業(yè)購得。99m锝99mTc植酸鹽注射液(99mTc-phytate，99mTc-Phy)本品經(jīng)靜脈注射后，在血液中與鈣離子螯合，形成不溶性99mTc-植酸鈣膠體顆粒，直徑2040nm,可被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)從血中清除，90%聚集在肝臟庫普弗細(xì)胞(枯否細(xì)胞)內(nèi)，2%3%進入脾，8%進入骨髓。因此可使肝顯像，而肝內(nèi)的占位性、破壞性或缺血性病變組織，不能濃聚植酸鈣顆

8、粒，故出現(xiàn)放射性減低區(qū)或缺損區(qū)，病變乃得以顯示。肝功能明顯低下時，脾和骨髓內(nèi)代償性濃聚增加，有時甚至肺亦顯影，當(dāng)脾功能亢進時，也有程度不同的顯影。一般靜脈注射99mTc-Phy111185MBq(35mCi)后510min即可開始檢查。肝功能差的患者檢查的時間應(yīng)適當(dāng)延遲。一般常用前后位、右側(cè)位及后前位檢查，必要時可加用斜位及左側(cè)位。大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科使用的99mTc-Phy是在自己的放射性藥房內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTc發(fā)生器得到高99m锝99mTc酸鈉后，按其放射性濃度取46ml，加入到注射用亞錫植酸鈉瓶中，充分振搖，使內(nèi)容物溶解，靜置5min即得。在少數(shù)大城市可從放射性藥品即時標(biāo)記企業(yè)購得。99

9、m锝99mTc依莎美肟注射液(99mTc-exametazime，99mTc-HMPAO)本品經(jīng)靜脈注射后能通過血腦屏障，被腦組織(主要是被腦灰質(zhì))攝取。在正常腦組織的分布與局部腦血流成正比。其攝取機制尚不清楚，可能與血流及腦組織中的谷胱甘肽含量有關(guān)。進入腦組織里的藥物在代謝作用下失去親脂性，因而不能通過血腦屏障返回血流，從而滯留在腦內(nèi)。靜脈注射后本品從血中迅速清除，1min之內(nèi)給藥量的3.5%7%進入腦組織，隨后的2min排出進入量的15%。以后的24h幾乎不再從腦組織內(nèi)排出。未被腦組織攝取的藥物主要分布在肌肉和軟組織內(nèi)。48h之內(nèi)50%由膽道系統(tǒng)排出，其余大部分由腎臟排出。主要用于腦血流灌

10、注顯像，診斷腦血管疾病、腦外傷、癲癇、癡呆癥、腦死亡以及精神病等及用于正常腦生理功能活動的研究等。本品只能在核醫(yī)學(xué)科內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTc發(fā)生器得到高99m锝99mTc酸鈉后，按其放射性濃度取310ml，加入到亞錫依莎美肟瓶中，充分振搖，使內(nèi)容物溶解，靜置5min即得。本品的標(biāo)記過程應(yīng)在1525C進行，并應(yīng)在標(biāo)記后30min內(nèi)使用。99m锝99mTc司它比注射液(99mTc-sestamibi,99mTc-MIBI)本品經(jīng)靜脈注射后，被心肌攝取，與藥物的膜通透性和血管床的表面積有關(guān)。心肌的攝取取決于心肌的血流量和線粒體的功能。心肌的潴留機制仍未完全明了。心肌內(nèi)的分布基本上與氯化亞201鉈2

11、01Tl致，存在于有活性的心肌內(nèi)，梗死的部位無聚集。負(fù)荷試驗(運動或藥物擴張血管)99mTC-MIBI的濃聚主要與心肌血流量有關(guān)。因此，缺血(如狹窄血管的供應(yīng)部分)濃聚較少。甲狀旁腺及甲狀腺顯像的腫瘤定位機制仍不清楚。99mTC-MIBI被動性地通過細(xì)胞膜，主要定位于細(xì)胞漿和線粒體內(nèi)。因為癌細(xì)胞的代謝率增加，因此增加了細(xì)胞內(nèi)的濃聚。甲亢時，血流量及線粒體數(shù)目增多，故99mTc-MIBI聚集于甲狀腺內(nèi)。本品主要用于冠狀動脈疾病(心肌缺血、心肌梗死)的診斷與鑒別診斷，并指導(dǎo)治療，有助于了解溶栓治療后的效果。采用門電路控制顯像軟件，可同時測定全心和局部射血分?jǐn)?shù)，評估局部室壁運動，較全面地了解心臟功能

12、。其次也用于甲狀旁腺增生或腺瘤的定位診斷；甲狀腺癌的定位。靜脈注射3701110MBq(1030mCi)，心肌顯像時如做一天法檢查以區(qū)別缺血和梗死，第1次檢查用小劑量259MBq(7mCi)做靜態(tài)顯像，2h后再注射高劑量925MBq(25mCi)做負(fù)荷試驗。所得結(jié)果與兩天法相似。兒童用量酌減。大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科使用的99mTc-MIBI是在自己的放射性藥房內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTC發(fā)生器得到高99m锝99mTc酸鈉后，按其放射性濃度取18ml，加入到注射用亞錫司它比瓶中，充分振搖，在沸水浴中直立加熱1015min，取出，冷至室溫，即得。在少數(shù)大城市可從放射性藥品即時標(biāo)記企業(yè)購得。本品無明顯不良反應(yīng)

13、。給藥后有一過性異腈臭味，伴口苦，偶有面部潮紅，但均自行消退。第2次注射99mTc-MIBI后2h偶見較重過敏反應(yīng)，包括呼吸困難、低血壓、心悸、無力、嘔吐。孕婦禁用。哺乳期婦女慎用，用后應(yīng)停止哺乳24ho99m锝MTc雙半胱氨酸注射液(99mTcT，1ethylenedicysteine，99mTc-EC)本品靜脈注射后，腎的首次通過清除率高，可在腎中迅速聚積，分別為肝及血放射量的6.6倍和2.4倍，故可用于探測腎局部血流灌注的改變。本品可用于診斷各種腎臟疾病引起的腎臟血流灌注、腎功能變化和了解尿路通暢性。腎顯像靜脈注射148370MBq(410mCi)，兒童酌減，最大注入體積不得超過6ml。

14、大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科使用的99mTc-EC是在自己的放射性藥房內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTc發(fā)生器得到高99m锝99mTc酸鈉后，按其放射性濃度取16ml，加入到注射用亞錫雙半胱氨酸瓶中，充分振搖，使內(nèi)容物溶解，靜置5min即得。在少數(shù)大城市可從放射性藥品即時標(biāo)記企業(yè)購得。99m锝MTc巰替肽注射液(99mTc-mercaptoacetyltriglyoine，99mTc-MAG)本品靜脈注射后主要由腎小管分泌，少量由腎小球濾過，其被腎臟3濃聚和排泄的速度顯著高于目前常用的過濾型顯像劑99mTc-DTPA。動物試驗證明：99mTc-MAG在膽管內(nèi)有濃聚，可能與其被肝臟攝取有關(guān)。但在正常情況下，無膽3囊及

15、膽管排泄現(xiàn)象。HPLC檢測證明99mTc-MAG以原型自泌尿系統(tǒng)排出。靜脈注射3后，99mTc-MAG迅速通過腎從血中清除，注射3h后，94%的劑量在膀胱中。本品3主要用于腎動態(tài)顯像，用于觀察腎臟灌注、形態(tài)、大小、位置及功能。用于血管性高血壓、各種腎實質(zhì)病變所致的腎功能損害、腎盂積水、尿路梗阻等多種腎臟疾病的診斷和鑒別診斷；用于腎移植的監(jiān)護；此外尚可用于膀胱顯像，診斷膀胱輸尿管的反流，有效腎血漿流量的測定等。腎圖檢查:靜脈注射每次80kBq/10kg,最大注射體積不超過1.0ml；腎顯像：靜脈或“彈丸”注射185555MBq/次，最大注射體積不超過1ml。大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科使用的99mTc-MAG

16、是在自己的放射3性藥房內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTc發(fā)生器得到高99m锝99mTc酸鈉后，按其放射性濃度取15ml，加入到注射用亞錫硫乙甘肽瓶中，充分振搖，使內(nèi)容物溶解，并于沸水浴中加熱5min，冷卻至室溫，即得。99m锝99mTC噴替酸鹽注射液Q9mTc-pentetate，99mTc-DTPA)本品靜脈注射后24h注射劑量的95%排入膀胱。既不被腎小管排泄，也不被腎小管重吸收，肝膽排泄和清除可忽略。如果血腦屏障被損壞，本品在腦損傷部位濃聚。它不在脈絡(luò)叢中濃聚。用于腎動態(tài)顯像、腎功能測定、腎小球濾過率測定和監(jiān)測腎移植等。腦顯像：靜脈或“彈丸”注射555740MBq；腎顯像：靜脈快速注入37074

17、0MBq。兒童用量酌減。大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科使用的99mTc-EDTPA是在自己的放射性藥房內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTc發(fā)生器得到高99m锝99mTC酸鈉后，按其放射性濃度取24ml，加入到注射用亞錫噴替酸瓶中，充分振搖，使內(nèi)容物溶解，室溫靜置5min即得。99m锝99mTc聚合白蛋白注射液(99mTcalbuminaggregated,99mTc-MAA)本品是高99m锝99mTc酸鈉經(jīng)氯化亞錫還原后，與變性人血白蛋白聚合顆粒的螯合物。在水或氯化鈉注射液中呈白色顆粒懸浮液，靜置后顆粒沉降于瓶底。本品經(jīng)靜脈注射后，隨血流灌注到肺，絕大部分被肺小動脈和毛細(xì)血管捕獲，分布取決于顆粒大小，110m的顆粒將被

18、網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)所吞噬，1090m的顆粒暫時被肺小動脈或毛細(xì)血管捕獲。阻留在肺中的顆粒，由于呼吸運動，顆粒降解，通過肺毛細(xì)血管進入體循環(huán)，被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)清除。其有效半衰期為3.95h。單次注射的顆粒不會產(chǎn)生血液動力學(xué)效應(yīng)。本品主要用于肺灌注顯像，對肺梗死及肺疾患進行診斷和鑒別診斷。靜脈注射每次的顆粒數(shù)應(yīng)控制在20萬120萬，兒童酌減，一般不超過50萬。放射性活度應(yīng)為37111MBq。本品可能出現(xiàn)過敏反應(yīng)；皮膚發(fā)紺(紫色)；肺部緊縮感、喘息或呼吸困難；經(jīng)常發(fā)生面部潮紅等。心臟右到左分流患者禁用。肺動脈咼壓患者及肺血管床極度損傷者慎用。對有明顯過敏史者或過敏體質(zhì)者禁用。大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科使用的99mTc-

19、MAA是在自己的放射性藥房內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTc發(fā)生器得到高99m锝99mTc酸鈉后，按其放射性濃度取310ml，加入到注射用亞錫聚合白蛋白瓶中，充分振搖，使顆粒均勻分散成為懸浮液即得。在少數(shù)大城市中也可從放射性藥品即時標(biāo)記企業(yè)購得。99m锝99mTc焦磷酸鹽注射液(99mTc-pyrophosphated，99mTc-PYP)本品靜脈注射后，能吸附在骨中羥基磷灰石結(jié)晶上，結(jié)合在骨表面，可使骨顯像；但由于在體內(nèi)酶的作用下水解，形成多種有不同生物分布的99mTc-磷酸鹽化合物，因此造成骨顯像質(zhì)量不如99mTc-MDPo99mTc-磷放射性藥物也在梗死的心肌中濃聚，本品比其他99mTc-磷放射

20、性藥物有更高的攝取。本品主要用于急性心肌梗死病灶顯像及骨顯像。用量均為靜脈注射370740MBq。兒童酌減。本品偶有皮疹、瘙癢、蕁麻疹等過敏反應(yīng)。大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科使用的99mTc-PYP是在自己的放射性藥房內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTc發(fā)生器得到高99m锝99mTC酸鈉后，按其放射性濃度取46ml，加入到注射用錫焦磷酸鈉瓶中，充分振搖，使內(nèi)容物溶解，在室溫靜置5min即得。此外，注射用亞錫焦磷酸鈉也可用于體內(nèi)標(biāo)記紅細(xì)胞，方法是，取1支注射用亞錫焦磷酸鈉，在無菌操作條件下，將生理鹽水25ml注入瓶中，充分振搖，使內(nèi)容物溶解，給預(yù)先口服了400mg過氯酸鉀的受試者靜脈注射。2030min后，再靜脈注射高

21、99m锝99mTc酸鈉注射液370740MBq。2030min后即完成體內(nèi)紅細(xì)胞的標(biāo)記。可進行血池顯像。99m锝99mTc比西酯注射液（99mTc-bicisate,99mTc-ECD）本品為脂溶性化合物，易通過血腦屏障，靜脈注射后可迅速被腦組織所攝取。其沉積和潴留在腦組織的量與血流量成正比?；屹|(zhì)和白質(zhì)攝取比為4.5：199mTc-ECD在腦中的滯留是由于其脂基在神經(jīng)元內(nèi)水解成酸。本品主要用于各種腦血管性疾?。üＫ?、出血、短暫性缺血發(fā)作等）、癲癇、癡呆、腦瘤等疾病的診斷和鑒別診斷。靜脈注射7401110MBq，體積V4ml。兒童用量酌減。本品無明顯不良反應(yīng)，偶見靜脈注射后面部潮紅，可自行消退。

22、大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科使用的99mTc-ECD是在自己的放射性藥房內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTc發(fā)生器得到高99m锝99mTc酸鈉后，按其放射性濃度取25ml，加入到注射用亞錫比西酯瓶中，充分振搖，使內(nèi)容物溶解，在室溫靜置5min即得。在少數(shù)大城市的核醫(yī)學(xué)科也可從放射性藥品即時標(biāo)記企業(yè)購得。99m锝99mTc二巰丁二酸注射液（99mTc-Succimer，99mTc-DMSA）本品有2種組分，即快成分（復(fù)合物I）占20%30%,慢成分（復(fù)合物II）占70%80%。靜脈注射后1h約有50%的99mTc-DMSA牢固結(jié)合在腎皮質(zhì)內(nèi)，而且腎皮質(zhì)內(nèi)的濃度在15h內(nèi)保持相當(dāng)長的一段時間，用此進行腎皮質(zhì)顯像甚為清晰，

23、本品主要用于腎顯像，可判斷腎內(nèi)有無占位性病變，檢查腎臟位置、形態(tài)和大小等有無異常。成人每次靜脈注射74185MBq，最大注射體積不超過4ml。兒童用量酌減。大多數(shù)核醫(yī)學(xué)科使用的99mTc-DMSA是在自己的放射性藥房內(nèi)用生理鹽水洗脫99mTc發(fā)生器得到高99m锝99mTC酸鈉后，按其放射性濃度取24ml，加入到注射用亞錫二巰丁二酸瓶中，充分振搖，使內(nèi)容物溶解，在室溫靜置510min即得。在少數(shù)大城市的核醫(yī)學(xué)科也可從放射性藥品即時標(biāo)記企業(yè)購得。（二）67鎵67Ga、201鉈201Tl、123碘123【、111銦11訂口加速器生產(chǎn)的放射性藥品在這四種常用的缺中子放射性核素藥品中，23碘1231和1

24、11銦1115的應(yīng)用更為廣泛，但在國內(nèi)由于核素生產(chǎn)條件遇到困難，其應(yīng)用受到了限制。因此僅介紹含67鎵67Ga、201鉈201Tl的放射性藥品。枸櫞酸67鎵67Ga注射液（67Ga-citrate，67Ga-citrate）67Ga是在回旋加速器中，以質(zhì)子轟擊氧化鋅靶，根據(jù)68Zn（p,2n）67Ga反應(yīng)，再經(jīng)溶靶以及冷卻一定時間（是66Ga衰變），再與枸櫞酸鈉反應(yīng)，用氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH至58制成本品。本品靜脈注射后，腫瘤和炎癥組織集聚的濃度較肺和肌肉組織高310倍，故腫瘤和炎癥組織得以表現(xiàn)為放射性濃聚。本品適用于腫瘤和炎癥的定位診斷和鑒別診斷。一般成人靜脈注射74185MBq。兒童酌減。下列藥物

25、及因素對本品的分布有影響：硝酸鎵、化學(xué)治療及血液透析影響骨攝取；苯巴比妥、右旋糖酐鐵及鐵缺乏癥影響肝攝?。涣虼桨?、溢乳及男子女性型乳房影響乳腺攝恥淋巴管造影劑影響淋巴攝取；順鉑、博來霉素、長春堿、多柔比星（阿霉素）及移植腎排斥影響腎臟攝取。注射后服用瀉藥可使腸內(nèi)67Ga排出，可避免或減少腸道內(nèi)67Ga對顯像的影響。靜脈注射枸櫞酸鈉200mg,可減少肝臟的放射性濃聚，使67Ga在骨骼及腫瘤組織內(nèi)的聚集更為明顯。氯化亞201鉈201TI注射液(thallous201TIchlorideInjSPECTion,201TICI)201TI是在回旋加速器中，以質(zhì)子轟擊天然203鉈203TI,根據(jù)20

26、3TI(p,3n)Pb反應(yīng)，將Pb從203Tl靶中純化，放置一定時間后，使其衰變成201T13+,經(jīng)離子交換去除Pb20lTl3+還原成20lTl+,蒸干，用生理鹽水重新溶解后滅菌，201即得。一價陽離子201Tl的生物特性與一價陽離子K相似。靜脈注射后能迅速從血液清除，被心肌細(xì)胞攝取，一般認(rèn)為其機制是通過細(xì)胞膜的鈉鉀ATP酶系統(tǒng)主動運轉(zhuǎn)，其余通過彌散作用。本品用于心肌顯像。對心肌梗死、冠心病的診斷、預(yù)后及隨訪觀察有較大價值。一般成人靜脈注射74148MBq/次。兒童酌減。含kF、11C、13N和15O的正電發(fā)射放射性藥品這四種缺中子核素是PET顯像常用核素(表1)。其示蹤探測原理是因為在核內(nèi)

27、中子相對缺少時，一個質(zhì)子轉(zhuǎn)變?yōu)橐粋€中子，同時從核內(nèi)釋放出一個正電子，即B+衰變(positrondecay,B+Decay)B+粒子全部動能損失后，便和周圍物資中的自由負(fù)電子結(jié)合，轉(zhuǎn)變?yōu)閮蓚€方向相反而能量均為0.511MeV的光子，這兩個光子即為符合探測的光子。在這些核素中，由于訛和15O的半衰期太短，無法進行一步以上的反應(yīng)。因此，15O標(biāo)記的放射性藥物局限于15O-水、15O-丁醇和用于吸入研究的氣體150-氧化碳和150-二氧化碳。誡標(biāo)記的放射性藥物局限于13N-氨、13N-氨基酸、硝酸鹽和硝基化合物等。由于18F和11C的半衰期相對較長，用于制備和臨床研究的時間可延長，而且絕大多數(shù)含苯環(huán)

28、或氨基的化合物可用18F和11C來標(biāo)記，因此，它們是最常用的PET顯像用核素。由于這些核素的標(biāo)記物，都是現(xiàn)場制備，質(zhì)量控制非常重要。在使用前只能檢測pH值、放化純度、顏色、有無顆?；驕啙?，無法檢測細(xì)菌及熱原。為了確保無菌，在使用前必須對已用于過濾制劑的無菌濾膜進行完整性測試。18氟硬化鈉注射液(sodiumfluoride,F-18)無載體的18F-是用97%以上的180-水經(jīng)核反應(yīng)180(p,n)18F制得，經(jīng)陰離子交換純化，再溶于適量的生理鹽水而制成無色、無菌、無熱原、適合靜脈注射的制劑，其pH值4.58.0,放化純度應(yīng)95%。注射劑量根據(jù)體重而定，185370MBq(510mCi)，動態(tài)

29、采集1h。本品靜脈注射后，通過毛細(xì)血管擴散到血管外細(xì)胞外液體，再經(jīng)過離子交換、化學(xué)吸附結(jié)合于骨骼的無機成分中的羥基磷灰石結(jié)晶表面，特別是新生的礦化骨。體內(nèi)的18氟硬離子99%以上被骨攝取，動力學(xué)不受血漿蛋白結(jié)合的影響，再加上PET的高分辨率，18氟硬化鈉是明顯優(yōu)于99mTc-MDP的理想的骨顯像劑。2-18氟18F-2-脫氧葡萄糖注射液(18F-FDG)以1,3,4,6-四乙?；?2-三氟甲磺酰吡喃甘露糖(1,3,4,6-tetra-0-acetyl-2-0-trifluoromethanesulfonyl-B-D-mannopyranose)為起始原料，在放射藥物中心或PET中心由專人用自動

30、合成儀經(jīng)氟化、酸水解兩步合成制得。18F-FDG注射液為無色、無菌、無熱原、適合靜脈注射的制劑，其pH值4.57.5，放化純度應(yīng)90%o18F-FDG可用于腦、心肌、腫瘤和炎癥顯像，測定葡萄糖代謝靈敏度很高，但它是一個非特異性顯像劑。注射劑量根據(jù)體重和顯像目的而定(185370MBq,510mCi),注射后4050min顯像。顯像原理：18F-FDG和葡萄糖一樣，可由P糖蛋白(Pgp)泵進細(xì)胞內(nèi)，在細(xì)胞液中進行糖酵解，形成6-磷酸-18F-FDG，但它不能和6-磷酸-葡萄糖一樣繼續(xù)代謝直至分解成水和二氧化碳，而保留在細(xì)胞內(nèi)18F-FDG用于腫瘤顯像是根據(jù)良、惡性腫瘤組織所消耗的葡萄糖不同來診斷

31、，惡性腫瘤組織所消耗的葡萄糖比良性腫瘤組織及正常組織多，所以惡性腫瘤組織攝取的硬-FDG較良性腫瘤及正常組織高，而形成熱區(qū)。但是炎癥、肉芽腫和膿腫的攝取也較正常組織高，因此，易導(dǎo)致假陽性結(jié)果。18F-FDG用于腫瘤診斷的靈敏度高，特異性差。但可以通過與其他顯像劑（如11C-蛋氨酸）聯(lián)合診斷，提高準(zhǔn)確率。正常的腦組織和心肌組織的葡萄糖代謝比其他器官顯著高，也可用于腦、心肌顯像。13N-氨注射液（ammoniaN-13，i3N-NH）誡-氨可用不同的方法、步驟制得如3經(jīng)核反應(yīng)16O（p，a）13N或12C（d,n）i3N。一般醫(yī)用加速器用高純水經(jīng)】6。（p,a）13N核反應(yīng)后，將產(chǎn)品導(dǎo)入乙醇中即得

32、。再溶于適量的生理鹽水而制成無色、無菌、無熱原、適合靜脈注射的制劑，其pH值4.57.5，放化純度應(yīng)95%（注：由于制備方法、步驟不同，可能含有不同的雜質(zhì)，其中未標(biāo)記的成分、試劑和副產(chǎn)品在制備過程中應(yīng)嚴(yán)格控制，雜質(zhì)的潛在的生理和藥理作用必須考慮。）注射劑量根據(jù)體重而定（7401110MBq，2030mCi），注射后立即進行動態(tài)采集。心肌血流灌注顯像，進行血流定量測定。心肌的攝取取決于心肌的血流量，在正常組織的分布與血流成正比，梗死的部位無攝取。結(jié)合硬-FDG可評價局部心肌的存活能力。150-水注射液（water0-15，15O-HO）水是最常見的，在人體內(nèi)2含量最多。150-水可用不同的方法、

33、步驟制得如經(jīng)核反應(yīng)誡（p，n）i50、i60（Y，n）150或14N（d，n）15。一般醫(yī)用加速器用誡-氮氣15N（p，n）15O核反應(yīng)制得150，再與氫氣混合，在410C鉑絲催化，150-水蒸氣通入生理鹽水中，2即得。該制劑無色、無菌、無熱原，適合靜脈注射，其pH值4.58.0，用氣相色譜檢測，放化純度應(yīng)95%（注：由于制備方法、步驟不同，可能含有不同的雜質(zhì)，其中未標(biāo)記的成分、試劑和副產(chǎn)品在制備過程中應(yīng)嚴(yán)格控制，雜質(zhì)的潛在的生理和藥理作用必須考慮）。注射劑量根據(jù)體重而定（11102220MBq，3060mCi），注射后立即進行動態(tài)采集，灌注持續(xù)約2min。用于血流動力學(xué)（如心、腦、腎、脾和肺

34、等的血流量）定量測定。醋酸11C鈉注射液（sodiumacetateC-11）用氮氣（含1%2%氧氣）經(jīng)核反應(yīng)誡（p，a）nC制得11C-C0,再進行甲基格式化反應(yīng)得到醋酸11C2鹽，再溶于適量的生理鹽水而制成無色、無菌、無熱原、適合靜脈注射的制劑，其pH值4.58.0，放化純度應(yīng)95%。注射劑量根據(jù)體重而定（740925MBq，2025mCi）。由于其隨血流分布并參與氧化代謝，因此，可用于心臟冠狀動脈疾病的診斷，評價局部心肌的存活能力。對急性心梗的預(yù)后評估優(yōu)于硬-FDG。還可用于前列腺癌、腎細(xì)胞癌等的診斷。11C-雷可派注射液（racloprideC-11）以去甲基雷可派為起始原料，用CHI

35、或11C-CH0Tf甲基化制得o11C-CHI的制備有“濕法”和“干法”?！皾?33法”用LiAlH將11C-C0還原成11C-CH-0H,再用氫碘酸處理制得?！案煞ā庇玫?23蒸氣和11C-CH反應(yīng)制得11C-CH0Tf可用11C-CHI通過加熱至200C三氟甲磺酸433銀制得11C-雷可派注射液為無色、無菌、無熱原、適合靜脈注射的制劑，其pH值4.57.0,放化純度應(yīng)95%。注射劑量根據(jù)體重而定（740925MBq,2025mCi）iiC-雷可派能選擇性地與多巴胺D受體結(jié)合，結(jié)合的量與D受體的量呈22正比。用于與多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)的疾?。ㄈ缗两鹕。┑脑\斷。iiC-蛋氨酸注射液（甲硫氨酸

36、，methionineCT1）以L-高半胱氨酸內(nèi)酯為起始原料，用CHI或iiC-CHOTf進行硫甲基化制得nC-蛋氨酸注射液33為無色、無菌、無熱原、適合靜脈注射的等滲溶液，其pH值6.08.0,放化純度應(yīng)98%。注射劑量根據(jù)體重而定（555740MBq，1520mCi）nC-蛋氨酸用于與氨基酸的攝取和蛋白質(zhì)合成有關(guān)的腫瘤顯像，特別是腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤顯像。惡性腫瘤的攝取比良性的高。檢測腫瘤的治療效果比18F-FDG更優(yōu)。二、診斷用放射性藥品（一）131碘叮化鈉膠囊（sodiumiodideiIcapsules，i3iI-Cap）13lI-碘化鈉通常從裂變產(chǎn)物中分離或在反應(yīng)堆中以中子照射130碲l3

37、0Te獲得，然后將此核材料經(jīng)化學(xué)分離（蒸餾或干餾）產(chǎn)生最后的化學(xué)形式為碘化鈉。本品的質(zhì)量檢驗按中國藥典2000年版二部964頁規(guī)定。本品用于甲狀腺吸碘功能測定。每次1粒（333kBq）。詳見本品說明書。（二）鄰碘i3iI馬尿酸鈉注射液（sodiumiodohippurate，i3iI-Hipp）本品可在一個無菌的多劑量瓶中加入1mlpH值為4的醋酸緩沖液（0.2mmol醋酸鈉0.2ml和0.2mmol醋酸0.8ml）、0.2ml50%乙醇中含5.0mg鄰碘馬尿酸、0.2ml水中含1.0mgCuS0?5H0和0.02mmolNaOH中含13訂185555.,42MBq（515mCi），在121C

38、高壓消毒15min，冷卻至室溫即得。一般可從放射性藥品生產(chǎn)企業(yè)直接購得。本品主要用于腎功能（腎圖）檢查。本品靜脈注射后，立即隨血流進入腎臟并迅速被腎臟清除。其中80%由腎小管分泌，無重吸收，20%由腎小球濾過，通過腎單位的鄰碘馬尿酸鈉經(jīng)集合管隨尿液沖刷至腎盞及腎盂，經(jīng)輸尿管排入膀胱，靜脈注射后30min，尿中鄰碘馬尿酸鈉的量可達注入量的70%。本品偶見不良反應(yīng)，受檢者可出現(xiàn)冷汗、腰痛，重者可能虛脫；遇不良反應(yīng)，應(yīng)停止注射，給予對癥治療。對碘過敏者禁用。近期內(nèi)使用磺胺類藥品、腎盂造影劑、擴張及收縮血管的藥品及利尿劑者，其腎功能檢查將受影響。（三）51鉻51Cr酸鈉注射液（sodiumchroma

39、te51Cr，51Cr）本品中放射性核素51Cr是以中子轟擊天然鉻酸鉀，由50Cr（n，Y）5】Cr核反應(yīng)生產(chǎn)，經(jīng)HCl溶靶和過氧化氫溶液氧化，蒸干，溶于生理鹽水，高壓滅菌后，即得。質(zhì)量檢驗由生產(chǎn)廠家照中國藥典2000年版二部771頁本品標(biāo)準(zhǔn)檢查。本品主要用于測定紅細(xì)胞壽命、血小板壽命、紅細(xì)胞容量及血容量。本品與紅細(xì)胞混合后，六價的51Cr離子能透過紅細(xì)胞膜，與血紅蛋白牢固結(jié)合，三價的51Cr則不能透過紅細(xì)胞膜，利用這一機制，即可取患者靜脈血，抗凝后與一定量本品混合后，在37C保溫一定時間，使本品透入紅細(xì)胞膜，然后通過加入一定量還原劑（抗壞血酸）使未透入的六價51Cr還原成三價，終止對紅細(xì)胞的

40、標(biāo)記。將這種標(biāo)記了51Cr的紅細(xì)胞再注回到患者血中，使其與血液混合均勻后，間隔一定時間后再次抽取患者血液測定放射性，即可計算出全血容量，根據(jù)血細(xì)胞比容再計算紅細(xì)胞容量。此外，標(biāo)記了51Cr后的熱變性紅細(xì)胞還可以進行脾顯像。本品可直接從放射性藥品生產(chǎn)企業(yè)購得。（四）尿素14C膠囊（urea14Ccapsules，14C-Urea）本品中的14C是以碳酸鋇（BaCO）為起始原料，經(jīng)氨化得到氰化氮鋇3（BaNi4CN）,再經(jīng)水解，即可得到尿素M。本品主要用于診斷胃幽門螺旋桿菌?；颊呖诜蛩豈后，如果胃中有幽門螺旋桿菌，其產(chǎn)生的尿素酶能迅速將本品分解為二氧化碳和氨氣，二氧化碳經(jīng)血液進入肺而排出體外，將

41、排除的14CO收2集后在液閃儀器上測量，即可判斷胃內(nèi)有無感染幽門螺旋桿菌。每次口服膠囊1粒（25.937kBq），詳細(xì)用法見本品說明書。二、治療用放射性藥品（一）131碘13訂化鈉口服溶液（sodiumiodide131Ioralsolution，131I）本品的制備見131碘1311化鈉膠囊。本品用于甲狀腺疾病的治療與診斷。診斷可用于甲狀腺功能測定（吸1311試驗），也可進行甲狀腺顯像，但由于1311的Y射線能量偏高，大多數(shù)用高99m锝99mTc酸鈉替代。因此，本品主要是用于甲狀腺功能亢進及甲狀腺癌轉(zhuǎn)移灶的治療。很多藥物和食物都可以影響甲狀腺攝131碘1311率，服用本品前須停服一段時間。（

42、二）32磷32P酸鈉鹽口服溶液（sodiumphosphate32Poralsolution，32P）本品中放射性核素32P有2種生產(chǎn)方式：一是31P（n，Y）32P，采用這種方式生產(chǎn)的32磷32P酸鈉鹽是有載體的；二是32S（n，p）32P，采用這種方式生產(chǎn)的32磷32P酸鈉鹽是無載體的32P是較早用于醫(yī)學(xué)治療的放射性核素之一，一方面它參與骨組織中羥基磷灰石的形成，沉積在骨組織中，同時也被造血組織選擇性攝取，合成DNA與RNA。由于32磷32P放射性衰變的B-射線，直接破壞過度增生的DNA和RNA，又因32磷32P衰變?yōu)?5硫35S（穩(wěn)定），元素的改變也導(dǎo)致核酸結(jié)構(gòu)的改變，因此能有效地抑制血

43、液疾病的細(xì)胞異常增生，是臨床醫(yī)學(xué)治療真性紅細(xì)胞增多癥和原發(fā)性血小板增多癥的首選方法。另一方面利用32磷32P發(fā)射的B-射線，制成32磷32P皮膚敷貼器治療皮膚血管瘤、局限性神經(jīng)皮炎、慢性濕疹等均獲得滿意療效。本品命名應(yīng)為32磷32P酸鈉鹽，主要成分是32磷32P酸氫二鈉（NaH32PO），而不是32磷32P酸鈉。24（三）32磷32P酸鈉鹽注射液（sodiumphosphate32P）同32磷32P酸鈉鹽口服溶液。（四）膠體32磷32P酸鉻注射液（colloidalchromiumphosphate32P，Coll-32P）本品以32磷32P酸鈉鹽注射液為起始原料，以硫酸鈉為鉻酸的還原劑，反應(yīng)

44、生成32磷32P酸鉻，然后用明膠作為保護劑，制成32磷32P酸鉻的膠體或懸浮體的滅菌溶液。本品為顆粒極細(xì)的32磷32P酸鉻膠體，屬惰性物質(zhì)，本身無藥理作用。注入體內(nèi)后不溶解于體液，因而不被吸收，大部分停留在注射部位，或均勻地附著在體腔內(nèi)壁和腫瘤組織表面，或被腫瘤近旁淋巴管及淋巴結(jié)中的網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞所吞噬，使放射性膠體較多地濃聚在腫瘤病灶中及附近。32卩放出的純B-射線能量較高，可對滲出液內(nèi)的游離癌細(xì)胞和散播在漿膜表面的腫瘤結(jié)節(jié)進行照射，直接殺死癌細(xì)胞,也能直接破壞漿膜表面粟粒樣轉(zhuǎn)移灶使其趨向纖維化，還可促使內(nèi)皮下層纖維化，局部血管和淋巴管閉塞，以及漿膜臟層和壁層粘合而使?jié)B出液減少。但對鄰近器官無

45、明顯影響。臨床用于胸、腹腔內(nèi)注射治療某些癌癥或控制惡性積液進一步增多。特別是作為輔助治療卵巢癌的效果較好。腹腔內(nèi)注射，296444MBq/次；胸腔內(nèi)注射，148222MBq/次，注入后24h內(nèi)令患者經(jīng)常變動體位，使放射性膠體在體腔內(nèi)分布均勻。兒童用量酌減。本品一般不用于靜脈注射。來昔決南153釤hSm注射液(samariumSmlexidronam，153Sm-EDTMP)本品適用于患有成骨性骨轉(zhuǎn)移，核素骨掃描顯示有放射性濃聚灶患者的疼痛治療。本品為無色或淺棕色的澄明液體，注射后血液清除很快，00.5h內(nèi)經(jīng)尿排出16.9%,03h內(nèi)排出51.6%,06h內(nèi)排出59.1%,6h以后全身存留穩(wěn)定在40%左右，其中90%為骨攝取，10%為肌肉攝取，肝攝取很少(1%)，其他臟器和組織攝取更微。骨轉(zhuǎn)移病灶越多，骨攝取的放射性越多。153Sm-EDTMP與蛋白結(jié)合0.5%。在生理pH下，90%以上的153Sm-EDTMP以153SmEDTMP5形式存在，其余以153SmEDTMP-4形式存在。血液中的放射性以雙指數(shù)動力學(xué)清除。開始30min內(nèi)，血液中的放射性降到注射劑量的15%(8%)，半衰期為5.5min(1.1min)o30min后，血液中的放射性清除變緩，半衰期為65.4min(9.6min)。注射后5h，血液中的放射性低于注射劑量的