2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）考試測驗(yàn)?zāi)芰Π胃哂?xùn)練一（帶答案）9

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計學(xué)（藥物制劑）考試測驗(yàn)?zāi)芰Π胃哂?xùn)練一（帶答案）一.綜合考核題庫(共40題)1.卡托普利的作用靶點(diǎn)為（ 難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:A2.多數(shù)共價鍵是在溫和的條件下通過（ ）的催化過程形成和裂解的。（ 難度：1)A、酶B、信號分子C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:A3.蛋白質(zhì)三維結(jié)構(gòu)預(yù)測主要有（）、折疊識別和從頭預(yù)測。（ 難度：1）正確答案:同源模建4.與靶標(biāo)結(jié)合的參數(shù)中與活性成正比的是（，難度：1）A、LEB、KiC、FQD、KdE、IC50正確答案:A,C5.hERG通道阻滯劑的共性結(jié)構(gòu)特征不包括

2、（ 難度：2)A、一個堿性氮原子B、親脂性較強(qiáng)C、ClogP3.7D、缺乏陰離子基團(tuán)E、logS-1正確答案:E6.電子等排體要注意電性、立體性、疏水性等參數(shù)的改變。（難度：2）正確答案:錯誤7.同源模建時，當(dāng)兩個蛋白的序列同源性高于（）%時，它們的三維結(jié)構(gòu)也基本相同。（ 難度：1）正確答案:308.生物大分子功能方面的特征與共性：作用的專一性與（ ）。（ 難度：1)A、一級結(jié)構(gòu)B、三級結(jié)構(gòu)C、多層次結(jié)構(gòu)D、作用的配合與協(xié)調(diào)E、二級結(jié)構(gòu)正確答案:D9.羧基與四氮唑進(jìn)行生物電子等排是因?yàn)椋?）相似（ 難度：1)A、酸性B、堿性C、疏水性D、電性E、形狀大小正確答案:A10.生物電子等排體指的是具

3、有相同（ ），并且具有相近（ ），能夠產(chǎn)生（ ）或者（ ）生理活性的分子或基團(tuán)（ 難度：2）正確答案:價電子數(shù)理化性質(zhì)相似相反11.抗菌藥磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)可以說是可交換基團(tuán)作為電子等排原理運(yùn)用到藥物設(shè)計中的里程碑。（難度：1）正確答案:正確12.藥物分子中引入疏水性基團(tuán)可提高其與血漿蛋白的結(jié)合率。（難度：1）正確答案:正確13.中性分子比離子化分子更易透膜。（難度：1）正確答案:正確14.狹義的電子等排體是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基團(tuán)（ 難度：3）正確答案:原子數(shù)電子總數(shù)電子排列狀態(tài)15.分子對接的方法中，（ ）是研究體系的配體構(gòu)象允許在一定范圍內(nèi)變化。（ 難度：1)A、剛性

4、對接B、柔性對接C、半柔性對接D、以上都對E、以上都不對正確答案:C16.分子對接是小分子配體和生物大分子受體通過（）和（）而相互識別的過程（ 難度：1）正確答案:幾何匹配能量匹配17.抗代謝藥一般是下列哪個生物電子等排體交換的結(jié)構(gòu)（ ）（ 難度：1)A、-OH與-SHB、-OH與-ClC、-OH與-COOHD、-OH與四氮唑E、-OH與-H正確答案:A18.logBB（ 難度：1)A、脂水分配系數(shù)B、親水性C、血腦分配系數(shù)D、解離度E、極化表面積正確答案:C19.適當(dāng)增加化合物的親脂性可以（，難度：1）A、改善在體內(nèi)的吸收B、有利于通過血腦屏障C、有時可增強(qiáng)生物活性D、使化合物不易吸收E、在

5、體內(nèi)易于排泄正確答案:A,B,C20.碳和硅的生物電子等排是（）價原子或基團(tuán)的交換（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:D21.主動轉(zhuǎn)運(yùn)是少數(shù)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式，()濃度差，()濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)，耗能。（ 難度：1）正確答案:逆低22.基于經(jīng)驗(yàn)判斷的類藥性包括（，難度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、類藥片段分析法E、非類藥片段分析法正確答案:A,B,C,D,E23.ADMET中E代表（ 難度：1)A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、毒性正確答案:D24.在計算機(jī)輔助藥物分子設(shè)計中應(yīng)用最為廣泛的小分子三維數(shù)據(jù)之一，國家癌癥研究所數(shù)據(jù)庫，其縮寫為()（

6、難度：1）正確答案:NCI25.從有機(jī)化學(xué)的觀點(diǎn)，芳環(huán)上的羥基和羥甲基性質(zhì)有很大的不同，但在藥物化學(xué)中二者可互為電子等排體。（難度：4）正確答案:正確26.試解釋受體的特點(diǎn)？（ 難度：4)正確答案:(1)高特異性(Specificity)(2)高敏感性(Sensitivity)： 受體分子含量極微 (10fmol/1mg組織)(3)高親和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L濃度配體即可引起效應(yīng)(4)可飽和性(Saturable)：與受體數(shù)量有限有關(guān)(5)可逆性(Reversible)：結(jié)合后可解離；可置換27.簡述前藥原理(principles of prodrugs)（ 難度：

7、4)正確答案:是用化學(xué)方法把具有生物活性的原藥轉(zhuǎn)變成為體外無活性的衍生物，后者在體內(nèi)經(jīng)酶解或非酶性水解而釋放出原藥而發(fā)揮藥效。利用這種在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)橛行幬锒延猩锘钚缘脑帩摲牡览?，稱之為前藥原理。28.由非環(huán)體系變?yōu)榄h(huán)體系進(jìn)行生物電子等排不會發(fā)生下列哪些變化（ ）（ 難度：1)A、自由旋轉(zhuǎn)受限B、減少先導(dǎo)物潛在的構(gòu)象數(shù)量C、剛性增加D、活性改變E、不需要消耗較高能量正確答案:E29.（）和打分，這一步是虛擬篩選的核心步驟（ 難度：1）正確答案:對接30.對氨基苯磺酸與對氨基苯甲酸的生物電子等排是（ ）電子等排（ 難度：1)A、環(huán)系B、可交換基團(tuán)C、基團(tuán)反轉(zhuǎn)D、環(huán)與非環(huán)轉(zhuǎn)換E、不屬于

8、正確答案:B31.蛋白質(zhì)分子中除了具有（ ）這個主鍵之外，還有許多其他非共價交聯(lián)鍵，如鹽鍵。（ 難度：1)A、肽鍵B、氫鍵C、二硫鍵D、疏水鍵E、離子鍵正確答案:A32.Tether方法是共價結(jié)合。（難度：1）正確答案:正確33.對me too藥物進(jìn)行專利邊緣的創(chuàng)新不包括下列（ ）（ 難度：1)A、有意識對化合物的局部化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造B、引入雜原子C、引入雜環(huán)D、分析總結(jié)構(gòu)效關(guān)系，通過知識將兩部分活性物融合一起E、重視手性藥物的開發(fā)與研究正確答案:C34.-F、-OH、-NH2、-CH3是生物電子等排體，這些基團(tuán)理論和生物學(xué)性質(zhì)都相似。（難度：1）正確答案:錯誤35.用吡啶環(huán)代替苯環(huán)，可以發(fā)生下列哪些變化（ 難度：1)A、活性增強(qiáng)B、極性增強(qiáng)C、活性減弱D、極性降低E、電性增加正確答案:B36.二價原子或基團(tuán)進(jìn)行生物電子等排，立體的相似性是借助于（）相似性實(shí)現(xiàn)的（ 難度：1)A、范德華半徑B、鍵角C、鍵長D、pKaE、電性正確答案:B37.（）是藥物具有選擇性作用的前提。（