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文檔簡介
1、文檔編碼 : CR1M8R6B10H8 HP7T1V2M1T8 ZC8A10B8L9R6學習必備 歡迎下載 藥 理 學 其次章 藥效學 藥物效應動力學 藥效學 :是爭辯藥物對機體的作用及作用機制的生物資源科學; 藥物的不良反應: 1,副作用:在治療劑量時顯現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應,可以預知但是難以防止; 2,毒性反應: 藥物劑量過大或蓄積過多時機體發(fā)生的危害性反應, 比較莊重, 可以預知防止; 3,后遺效應:停藥后機體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應; 4,停藥反應:突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象,雙稱反跳反應; 5,變態(tài)反應:機體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應,又稱過敏反應; 6,
2、特異性反應: 7三致反應:致畸 致癌 致突變 配體 ,能激活受體的配體稱為 興奮藥 ,能阻斷受體活性 受體:能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為 的配體稱為 拮抗藥 ; 興奮藥: 既有親和力雙有內(nèi)在活性; 拮抗藥 :有較強的親和力,但缺乏內(nèi)在活性;分競爭性和非競爭性; 第三章 藥動學 藥物代謝動力學 藥物代謝動力學 藥動學 : 爭辯機體對藥物的處置,即藥物在體內(nèi)的吸取,分布,代謝,排泄; 解離型藥物極性大,脂溶性小,難以擴散;而非解離型藥物極性小,脂溶性大,易跨膜擴散; 半衰期:指血漿藥物濃度下降一半的時間; 第六章 膽堿受體興奮藥 擬膽堿藥 一, M ,N 膽堿受體興奮藥: 乙酰膽堿 ACH 作用:
3、 1,M 樣作用:心率減慢,血管擴張,心肌收縮力減弱,擴張幾乎全部血管,血壓下降,胃 腸道,泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼瞳孔括約肌和睫狀收縮; 2,N 樣作用:興奮 N1 膽堿受體,表現(xiàn)為消化道,膀胱等處的平滑肌收縮加強,腺體分泌 增加,心肌收縮力加強和小血管收縮,血壓上升;過大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制;激 動 N2 膽堿受體,使骨骼肌收縮; 3,中樞作用:不易透過血腦屏障 另有: 氨甲酰膽堿 二, M 膽堿受體興奮藥: 毛果蕓香堿 作用: 1,眼:表現(xiàn)為縮瞳,降低眼內(nèi)壓調(diào)劑痙攣; 2,腺體:分泌增加尤以汗腺和唾液腺; 應用: 1,青光眼 2,縮瞳 另有: 氨甲酰甲膽堿 三, N 膽
4、堿受體興奮藥: 煙堿 , 洛貝林 第七章 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥 一,易逆性膽堿酯酶抑制劑: 新斯的明 :口服吸取小而不規(guī)章,不表現(xiàn)中樞作用; 應用: 1,重癥肌無力 2,手術(shù)后腹氣脹及尿潴留 3,陣發(fā)性室上性心動過速 4,肌松藥的解毒 另有: 毒扁豆堿 二,難逆性膽堿酯酶抑制劑:有機磷酸酯類 中毒癥狀: 1, M 樣作用癥狀 2, N 樣作用癥狀 3,中樞抑制系統(tǒng)癥狀 三,膽堿酯酶復活劑: 碘解磷定 :臨用配制,靜注給藥 氯磷定 :肌注或靜注 第八章 膽堿受體阻滯藥 1, M 膽堿受體阻滯藥:平滑肌解痙藥: 阿托品 2, N1 膽堿受體阻滯藥:又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥,主用降血壓,有 3, N
5、2 膽堿受體阻滯藥:骨骼肌松馳藥,用于麻醉幫忙劑,有 一, M 膽堿受體阻滯藥: 阿托品 : 六甲雙銨 , 美加明 琥珀膽堿 , 筒箭毒堿 作用: 1,松馳內(nèi)臟平滑肌 2,增加腺體分泌 3,眼:擴瞳,眼內(nèi)壓上升,調(diào)劑麻痹 第 1 頁,共 7 頁學習必備 歡迎下載 4,心血管系統(tǒng):低劑量心率減慢 5,中樞神經(jīng)系統(tǒng) 應用: 1,解除平滑肌痙攣 2,抑制腺體分泌 2,眼科 4,抗體克 5,抗心率失常 6,解救有機磷酸酯類中毒 二, N1 膽堿受體阻滯藥 - 神經(jīng)節(jié)阻滯藥:美加明,咪噻吩:主用作麻醉幫忙藥; 三, N2 膽堿受體阻滯藥 - 骨骼肌松馳藥:本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑 新 拮抗;
6、 1, 非去極化型肌松藥: 筒箭毒堿 :全麻輔藥使肌肉松馳,中毒用新斯的明解救;大劑量血壓下降,支氣管痙攣; 泮庫溴銨 :作用是筒的 5 倍,不引起血壓下降,支氣管痙攣; 2, 去極化型肌松藥: 琥珀膽堿 一, 1, 2 受體興奮藥: 第九章 腎上腺素受體興奮藥 第一節(jié) 受體興奮藥 二, 去甲腎上腺素 :口服無效;一般靜滴; 作用: 1,血管:除冠狀動脈外,幾乎全部小動脈和小靜脈均顯現(xiàn)猛烈收縮作用; 2,心臟:使血壓上升,心率減慢,心收縮力減弱; 3,血壓:收縮壓及舒張壓都上升; 應用: 1,休克:忌用大劑量及長期應用; 2,上消化道出血; 不良反應: 1,局部組織壞死 2,局部腎功能衰退 3
7、,停藥后的血壓下降; 間羥安 : 阿拉明 替代 NA 用于各種休克早期; 二, 1 受體興奮藥: 去氧腎上腺素: 作用同 NA 可靜滴肌注; 防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血 快速短效擴瞳藥; 壓, 三, 2 受體興奮藥: 可樂定 :用于降血壓; 其次節(jié) , 受體興奮藥 腎上腺素 :口服無效;一般皮下注射; 作用: 1,心血管系統(tǒng):心臟:興奮心臟 1 受體,是一個強效的心臟興奮藥; 血管: 縮血管, 2 收血管;血壓:上升 2,支氣管平滑肌:擴張支氣管,用于緩解支氣管哮喘; 3,代謝:促進糖原及脂肪分解,使血糖上升; 4,中樞神經(jīng)系統(tǒng):不易透過血腦屏障;大劑量顯現(xiàn)興奮; 應用: 1,心臟停搏 2,
8、過敏性休克 3,支氣管哮喘 4,削減局部麻藥吸取 5,局部止血 麻黃堿:能興奮 , 受體; 作用: 應用: 1,防止某些低血壓狀態(tài); 1, 加強心肌收縮力,增加心輸出量; 2,鼻粘膜充血腫脹引起的鼻塞; 2, 放松支氣管平滑?。?3,預防或緩解支氣管哮喘發(fā)作 3, 中樞神經(jīng)系統(tǒng):興奮作用 4,緩解蕁麻癥等過敏反應的皮膚粘膜癥狀; 第三節(jié) 受體興奮藥 一, 受體興奮藥: 異丙腎上腺素 - 口服無效,舌下給藥;作用于 及擴張骨骼肌血管; 1, 2 受體,故能興奮心臟,放松平滑肌 作用: 1,心血管系統(tǒng): 2,放松支氣管平滑肌 3,其他:上升血糖; 4,休克 應用: 1,支氣管哮喘 2,房室傳導阻滯
9、 3,心臟驟停 二, 1 受體興奮藥: 多巴酚丁胺 :口服無效,用于心力衰竭; 四, 2 受體興奮藥: 沙丁胺醇 :用于支氣管哮喘; 第 2 頁,共 7 頁學習必備 歡迎下載 第十章 腎上腺素受體阻滯藥 第一節(jié) 受體阻滯一, 1, 2 受體阻滯藥: 酚妥拉明 藥 作用: 1,心血管系統(tǒng):直接血管舒張作用,心收縮力加強,心率加快; 2,其他 應用: 1,治療外周血管痙攣性疾病 2,局部浸潤注射,拮抗注射 NA 時藥液外漏引起的血管猛烈收縮; 3,抗休克 4,緩解高血壓危象 5,用于充血性心力衰竭 其次節(jié) 受體阻滯藥 一, 1, 2 受體阻滯藥: 普納洛爾 :治療心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀腺機
10、能亢進; 第十二章 冷靜催眠及抗驚厥藥 不良反應 地西泮 : 藥理作用及應用: 巴比妥類 : 1, 抗焦慮; 1,眩暈困倦,精神運動不和諧; 2, 冷靜催眠; 抗 2,過靈敏反應; 3, 驚厥抗癲癇; 3,依靠性; 4, 中樞肌肉松馳; 4,輕度抑制呼吸; 5, 增加其他中樞抑制藥的作用; 5,肝藥酶誘導作用,加速自身和其他藥物代謝; 第十四章 抗精神失常藥 中樞神經(jīng)系統(tǒng)多巴胺神經(jīng)通路有四條 : 1. 中腦邊緣通路 :與心情和行為功能有關(guān) 3)對體溫調(diào)劑的 2. 中腦皮質(zhì)通路:與感覺,認知和推理才能有關(guān) 3. 黑質(zhì)紋狀體通路:與錐體外系運動功能有關(guān) 4. 結(jié)節(jié)漏斗通路:與多種內(nèi)分泌功能有關(guān) 氯
11、丙5. 嗪 藥理作用: 1,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用: ( 1 抗精神病作用 2)鎮(zhèn)吐作用強 影響; 4)加強中樞抑制藥的作用 2,植物神經(jīng)系統(tǒng): 3,內(nèi)分泌系統(tǒng):乳腺患者禁用; 臨床應用: 1 精神分裂癥 2 嘔吐和呃逆 3 人工冬眠與低溫麻醉 5)對錐體外系的影響; 不良反應: 1,中樞抑制癥狀:嗜睡淡漠; M 受體阻滯癥狀口干便秘,體位性低血壓; 2,錐體外系反應: ( 1)帕金森綜合癥; ( 2)靜坐不能; ( 3)急性肌張力障礙; 3,過敏反應: 4,急性中毒: 第十五章 抗帕金森病藥 第一節(jié) 擬多巴胺類藥 一, 左旋多巴 :本身無藥理活性,進入中樞脫羧成多巴胺后起治療作用; 作用: 1
12、,抗帕金森?。?2,心血管作用(直立性低血壓) ; 3,內(nèi)分泌作用(削減催乳素) 不良反應: 1,胃腸道反應 2,心血管反應(低血壓) 3,不自主反常動作 4,精神障礙; 禁與單胺氧化酶抑制劑, 麻黃堿, 利血平及擬腎上腺素藥合用; 維生素 B6 是多巴胺 脫羧酶輔基,可增強左旋多巴的外周副作用; 第十六章 鎮(zhèn)痛藥 第一節(jié) 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥 第 3 頁,共 7 頁學習必備 歡迎下載 嗎啡 :不作口服,常皮下注射;是一種阿片受體興奮劑; 作用: 1,中樞神經(jīng)系統(tǒng): ( 1)鎮(zhèn)痛冷靜 ( 2)抑制呼吸 (3)鎮(zhèn)咳( 4)其他:縮瞳嘔吐 2,血管擴張:血壓下降,引起體位性低血壓,腦血管擴張,顱內(nèi)壓
13、上升; 3,興奮平滑?。阂鸨忝?膽絞痛,阿托品可部分緩解; 應用: 1,鎮(zhèn)痛 不良反應: 1,治療量嘔吐,便秘,顱內(nèi)壓上升體位性低血壓; 2,心源性哮喘 2 性和依靠性 3,止瀉 3,中毒量: 昏迷呼吸抑制, 可用嗎啡拮抗劑納絡酮; 其次節(jié) 人工合成鎮(zhèn)痛藥 一,阿片受體興奮劑: 派替啶 (度冷?。?作用: 1,鎮(zhèn)痛,冷靜 應用: 1,鎮(zhèn)痛 2,興奮平滑肌(不引起便秘無止瀉) 3,血管擴張(擴張血管引起體位性低血壓) 芬太尼 :強效鎮(zhèn)痛藥,是嗎啡的 100 倍; 2,麻醉前給藥及人工冬眠 3,心源性哮喘和肺水腫 第十八章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 4,水楊酸反應 作用機制是抑制環(huán)氧加酶,削減前列腺素 P
14、G 的合成; 一,水楊酸類 :阿司匹林( 乙酰水楊酸) 抗炎抗風濕 不良反應 : 作用: 1,解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風濕 1,胃腸道反應 2,影響血栓形成 2,凝血障礙 VK 對抗 5,瑞夷綜合癥 3,過敏反應 一,類:鈉通道阻滯藥 其次十章 抗心律失常藥 奎尼丁 二,類: - 受體阻滯藥 三,類:延長動作電位是程藥 四,類:鈣拮抗藥 維拉帕米 地爾硫 抗心律失常藥的基本作用: 降低自律性 削減后除極和動身活動 取消折返興奮 奎尼丁 : 作用: 不良反應: 1,胃腸道反應 1,降低自律性 2,金雞鈉反應 2,減慢傳導 3,低血壓:靜注急劇下降,不宜; 3,延長有效不應期 ERP 4,血管栓塞 4,阻斷
15、 - 受體和抗膽堿作用; 5,心動過緩或停搏 6,奎尼丁暈厥 7,過敏反應 其次十章 抗慢性心功能不全藥 一, 強心苷 強心苷:主用于治療心衰及心房撲動或跳動; 作用: 1,加強心肌收縮 2,減慢心率 3,對心肌電生理特性的影響 應用: 1,慢性心功能不全 2,心律失常 其次十章 抗高血壓藥 第一節(jié) 腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥 一,中樞性降壓藥 可樂定 :口服吸取良好,作用強而快,短時間升壓,長時間降壓,心輸出量及外周阻力降低; 甲基多巴 :使外周阻力降低而降壓,適于腎功能不全的高血壓病人; 莫索尼定 二,神經(jīng)節(jié)阻滯藥:阻滯后使血管擴張,外周阻力降低,回心血量削減,血壓下降;快強少用; 第 4 頁,
16、共 7 頁學習必備 歡迎下載 三,影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)的藥物 利舍平:緩慢,溫存,長期;仍有冷靜安定作用;不良反應多,肌注靜注用于高血壓危象; 胍乙啶:擴張小靜脈,靜脈回流與心輸出量削減,擴張小動脈,外周阻力降低; 四,腎上腺素受體阻滯藥 哌唑嗪 :口服易吸取,首過效應明顯;作用中等偏強,可挑選性阻斷 - 受體,降低回心阻力 及回心量;伴腎功能不良更適用;不良反應有首劑現(xiàn)象; 特拉唑嗪 , 多沙唑嗪 普萘洛爾 : 1 阻滯心臟 -受體,使心收縮力減弱,心率減慢,心輸出量降低; 2 阻滯腎臟 -受體,削減腎素分泌, 從而抑制腎素 血管緊急素 醛固酮降壓; 3 可透過血腦屏障,阻滯中樞 -受
17、體,外周交感神經(jīng)降低,血管阻力降低; 4 阻滯突觸前膜 -受體,削減 NE 釋放; 很少發(fā)生體位性低血壓,心衰,支氣管哮喘病人禁用; 其次十章 抗心絞痛藥 分三類: 1勞類型心絞痛也稱穩(wěn)固型心絞痛 2變異型心絞痛 3不穩(wěn)固型心絞痛 一,有機硝酸酯類: 硝酸甘油 :不易口服; 作用機制:主要擴張靜脈,較小擴張小動脈作用,對血管平滑肌有舒張作用,幾乎對所 有平滑肌都有舒張作用; 作用:主用于治療和預防各種類型心絞痛,也用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治 療;減輕心臟的前后負荷,削減心肌耗氧量; 不良反應:常見頭痛,體位性低血壓,劑量過大血壓過度降低;禁用低血壓,青光眼; 二, -受體阻滯藥 普萘
18、洛爾 :心率減慢,心收縮力減弱,心輸出量削減及動脈壓降低,減輕心臟負擔,降低 心肌耗氧量;用于預防穩(wěn)固型心絞痛,對冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛不宜用; 三,鈣拮抗藥 硝苯地平 :口服完全從腸胃道吸取,有肝首過效應;抑制血管平滑肌和心肌細胞 Ca 內(nèi)流; 對小動脈平滑肌較靜脈更靈敏;外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降 低,同時擴張冠狀動脈,增加冠脈流量和心肌供氧量,無抗心律失常作用; 臨床應用:用于預防心絞痛,特殊適用于變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛; 地爾硫 :口服吸取良好,受肝首過效應,可擴張冠狀動脈及外周血管,使心收縮力降低; 用于冠心病,心絞痛治療,對輕中度高血壓也有療效,
19、尤適老年人; 其次十四章 抗動脈粥樣硬化藥 一,調(diào)血脂藥血脂包括:膽固醇 CH ,三酰甘油 TG ,磷脂 PL; 1, MG CoA 仍原酶抑制劑 膽固醇生物合成的限速酶 目前應用有效的一類重要調(diào)血脂藥; 洛伐他汀 :為一種非活性的前藥;使 VLDL 略下降, TG 水平下降, HDL C 上升; 2,膽汁酸螯合劑: 考來烯胺 :對高膽固醇血癥可作為首選藥; 考來替泊 , 降膽葡胺 ; 3,苯氧芳酸類: 氯貝特 :可降低血漿 VLDL 和 TG ,上升 HDL ,主用于以 TG 增高為主的高血脂癥; 不良反應:胃腸道反應;另有: 非諾貝特 , 苯扎貝特 ,吉非貝齊 ; 4,煙酸類: 煙酸 :廣
20、譜降脂藥,不良反應較多; 阿西莫司 二,抗氧化藥: 普魯布考 丙丁酚 , 維生素 E 維生素 C 其次十五章 利尿藥和脫水藥 一,強效利尿藥: 呋塞米 速尿 : 作用: 1,利尿作用 2,擴血管作用 臨床應用: 1,莊重水腫 不良反應: 1,水與電解質(zhì)紊亂 2,急性肺水腫和腦水腫 2,胃腸道反應 第 5 頁,共 7 頁3,預防急性腎功能衰竭 學習必備 歡迎下載 3,耳毒性 4,加速毒物排出 4,其他偶致皮疹骨髓抑制 二,中效利尿藥:氫氯噻嗪 作用: 1,利尿 2,降壓作用 3,抗利尿作用 應用: 1,水腫:是輕中度心性水腫的首選藥; 2,降血壓 3,尿崩癥 不良反應: 1,電解質(zhì)紊亂 2,高尿
21、酸血癥 3,上升血糖 4,過敏反應 三,弱效利尿藥: 氨苯蝶啶,阿米洛利 :作用于遠曲小管遠端和集合管,直接抑制挑選性鈉通道,削減鈉的 重吸取,抑制 K Na 交換,使 Na 排出增加而利尿,同時伴血鉀上升; 螺內(nèi)酯 安體舒通 :競爭與醛固酮受體結(jié)合,拮抗醛固酮的排鉀保鈉作用,是保鉀利尿藥; 甘露醇 :滲透性利尿藥,又稱脫水藥 另有: 山梨醇 , 50 葡萄糖 作用: 1,組織脫水作用 2,增加腎血流量 3,滲透性利尿作用 應用: 1,預防急性腎功能衰竭 2,腦水腫及青光眼 第三十五章 抗菌藥物概述 第一節(jié) 常用術(shù)語 抗生素 :指某些微生物在其生活過程中產(chǎn)生的具有抗病原體作用和其他活性的一類物
22、質(zhì); 抗菌活性 :指抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的才能; 抑菌藥 :僅有抑制微生物生長繁衍而無殺滅作用;磺胺類,四環(huán)素,氯霉素,紅霉素,潔霉素 殺菌藥 :不僅能抑制微生物生長繁衍而且能殺滅微生物;青霉素,頭孢菌素,氨基糖苷類; 其次節(jié) 抗菌藥物的主要作用機制 一,抑制細菌細胞壁合成:青霉素與頭孢菌素類 二,抑制細胞膜功能:包括兩性霉素 B ,多粘菌素和制霉菌素等; 一,抑制蛋白質(zhì)合成:氨基苷類,四環(huán)素類,大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類等; 二,抑制 DNA , RNA 的合成:喹諾酮類,乙胺嘧啶和利福平,磺胺類及其增效劑等; 第三節(jié) 細菌的耐藥性 耐藥性:因藥物與細菌多次反復接觸后,細菌對該藥的靈敏性降低甚至消逝,又稱抗藥性; 交叉耐藥性:細菌對某種抗菌藥產(chǎn)生耐藥性后,如對未接觸過的其他抗菌藥也具有耐藥性; 耐藥性產(chǎn)憤慨制: 1,產(chǎn)生滅活酶 2,轉(zhuǎn)變靶部位 3,增加代謝拮抗物 4,轉(zhuǎn)變通透性 第三十六章 -內(nèi)酰胺類抗生素
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