影響自體活性物質(zhì)藥物

1、關(guān)于影響自體活性物質(zhì)藥物第1頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/162自體活性物質(zhì)（autacoids） 或稱局部激素（local hormones）:具有明顯生物活性的內(nèi)源性物質(zhì)，廣泛存在于體內(nèi)的許多組織，作用于局部或附近的多種靶器官，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)或病理反應(yīng)。與激素、遞質(zhì)均不同包括：PG、組胺、5HT、白三烯、血管活性肽類、NO、腺苷 第2頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/163第三節(jié)組胺和抗組胺藥第3頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/164肥大細胞組胺+R一系列生物效

2、應(yīng)刺激釋放一.組胺(histamine) 廣泛存在于生物體內(nèi)：心肌、肥大細胞、皮 膚、胃腸道、肺臟含量高、CNS 病理介質(zhì)第4頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/165受體類型所在組織效應(yīng)阻斷藥H1支氣管、胃腸、子宮皮膚血管心房，房室結(jié)平滑肌收縮擴張收縮增強傳導(dǎo)減慢苯海拉明、異丙嗪及氯苯那敏等H2胃壁細胞 血管心室，竇房結(jié)分泌增多 擴張收縮加強心率加快西米替丁、雷尼替丁等H3中樞與外周神經(jīng)末梢負反饋性調(diào)節(jié)組胺合成與釋放thioperamide組胺受體分布及效應(yīng)表第5頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/166H1R（+）

3、平滑肌收縮、毛細血管透性部分血管擴張 H2R（+）胃酸分泌、部分血管擴張H3R（+）負反饋調(diào)節(jié)自身合成與釋放第6頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1673.擴張血管 H1-R 、H2-R Bp甚休克 2.興奮平滑肌H1-R支氣管痙攣，胃腸絞痛1.促進腺體分泌H2-R(+) 胃酸分泌組胺的藥理作用：第7頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/168組胺(histamine)小量:三重反應(yīng)毛細血管擴張紅斑毛細血管透性丘疹軸索反射紅暈大量注射：強而持久降壓，甚至發(fā)生休克麻風(fēng)病人輔助診斷第8頁，共28頁，2022年，5月20日，

4、14點48分，星期三2022/10/169組胺臨床應(yīng)用：晨起空腹皮下注射,用于鑒別胃癌和惡性貧血患者是否發(fā)生真性胃酸缺乏不良反應(yīng)：顏面潮紅、頭痛、直立性低血壓 支氣管哮喘者禁用第9頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1610培他司汀(betahistine,抗眩啶)擴張血管 腦干和迷路血循環(huán),糾正內(nèi)耳血管痙攣，減輕迷路積水,抗血小板聚集，抗血栓形成用于:內(nèi)耳眩暈病，慢性缺血性腦血管病，多種原因頭痛.但潰瘍,哮喘禁用H1-R激動藥第10頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1611英普咪定（impromidine，甲雙咪胍

5、）選擇性作用于H2受體，刺激胃酸分泌。用于：胃功能檢查H2-R激動藥第11頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1612二.抗組胺藥（一）H1受體阻斷藥(抗過敏藥) 具有與組胺分子類似的乙基叔胺結(jié)構(gòu) 競爭結(jié)合組胺受體第12頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1613第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君）異丙嗪（promethazine，非那根）曲吡那敏（pyribenzamine，撲敏寧） 氯苯那敏（chlorpheniramine，撲爾敏） 第13頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分

6、，星期三2022/10/1614中樞作用強,有明顯的鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用表現(xiàn):“（困）倦、耐（藥）、（作用時間）短、（口鼻眼）干”的缺點。第一代特點第14頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1615第二代:阿司咪唑（astemizole，息斯敏）阿伐斯汀（acrivastine，新敏樂）左卡巴斯?。╨evocabastin，立復(fù)?。┻溥蛩雇。╩izolastine）氯雷他定（loratadine） 第15頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1616大多長效無嗜睡作用對噴嚏、清涕和鼻癢效果好，而對鼻塞 效果較差第二代特點:第

7、16頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1617【藥理作用】1.抗外周組胺H1受體效應(yīng) 2.中樞抑制作用 3.其他作用 抗暈 ,止吐 咪唑斯丁鼻塞 第17頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/16181.皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。?良效:蕁麻疹，過敏性鼻炎、昆蟲叮咬所致 皮膚搔癢 有效：血清病、藥疹、接觸性皮炎 差：支氣管哮喘 無效：過敏性休克 2.防暈止吐：暈動病及嘔吐 3.失眠 【臨床應(yīng)用】第18頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1619皮膚劃痕癥 又稱人工尋麻疹 第19頁，共2

8、8頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1620 血管性水腫 又稱巨大性尋麻疹 第20頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1621 壓迫性尋麻疹 第21頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1622 日光性尋麻疹 第22頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1623 寒冷性尋麻疹 第23頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1624【不良反應(yīng)】 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)2.消化道反應(yīng)3.其他反應(yīng)：偶粒C,溶血貧血第24頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1625(二) H2受體阻斷藥西咪替?。╟imetidine,甲氰咪胍）雷尼替丁（ranitidine）法莫替?。╢amotidine）尼扎替?。╪izatidine）新型：乙溴替丁（evrotidine）第25頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/1626【藥理作用】 H2-R阻斷藥1.抑制胃酸分泌停藥易反跳2.免疫功能的調(diào)節(jié)作用第26頁，共28頁，2022年，5月20日，14點48分，星期三2022/10/16271.胃,十二指腸潰瘍2.其他胃酸分泌