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消化系統(tǒng)(xiāohuàxìtǒng)藥理第一頁,共二十五頁。消化道用藥消化系統(tǒng)(xiāohuàxìtǒng)解剖圖第二頁,共二十五頁。消化道用藥消化系統(tǒng)紊亂臨床表現(xiàn)治療消化液分泌不足消化不良助消化藥消化液分泌過度反流性食管炎抑酸藥、抗酸藥、促動力藥胃、十二指腸潰瘍(GU,DU)抑酸藥、抗酸藥、Hp根除藥、粘膜保護(hù)藥消化道蠕動障礙功能性消化不良、胃輕癱、嘔吐促動力藥便秘瀉藥消化道蠕動過度腹瀉止瀉藥第三頁,共二十五頁。消化道用藥一、助消化藥(digestants)名解:能促進(jìn)(cùjìn)胃、腸道中食物消化的藥物其中成分多為消化液中的成分,能用于消化液分泌不足(bùzú)時(shí)發(fā)揮替代療法,或者促進(jìn)消化液分泌,或阻止腸道過度發(fā)酵而治療消化不良。第四頁,共二十五頁。消化道用藥代表(dàibiǎo)藥作用(zuòyòng)機(jī)理稀鹽酸增加(zēngjiā)胃酸酸度胃蛋白酶分解蛋白質(zhì)胰酶消化脂肪、蛋白質(zhì)及淀粉干酵母含多種B族維生素乳酶生含活乳酶桿菌抗生素殺幽門螺桿菌第五頁,共二十五頁。消化道用藥二、抗消化性潰瘍(kuìyáng)藥病例(bìnglì)圖示第六頁,共二十五頁。消化道用藥分類(fēnlèi)代表(dàibiǎo)藥作用(zuòyòng)機(jī)理抗酸劑氫氧化鋁中和胃酸法莫替丁阻斷H2受體哌侖西平阻斷M1受體丙谷胺阻斷胃泌素受體抑酸劑奧美拉唑質(zhì)子泵抑制劑胃粘膜保護(hù)劑硫糖鋁保護(hù)胃粘膜殺Hp藥抗生素殺幽門螺桿菌注:HP——Helicobacterpylori(G-)幽門螺旋桿菌第七頁,共二十五頁。消化道用藥(一)抗酸藥作用及機(jī)制:為弱堿性化合物,口服后中和胃酸,減少對消化道粘膜的侵蝕(qīnshí)及刺激。療效以水劑最好,粉劑次之,片劑最差,片劑應(yīng)咀嚼碎服。為增強(qiáng)各種抗酸劑協(xié)同作用和抵消藥物的胃腸道副作用,通常采用復(fù)方制劑。服藥時(shí)間:空腹服用的藥物立即自胃排出,故應(yīng)在飯后1.5h服藥;為對抗(duìkàng)夜間胃酸增高,睡前應(yīng)服一次。第八頁,共二十五頁。消化道用藥(二)抑酸藥1.H2受體阻斷劑作用(zuòyòng)持久抑酸活力(huólì)增強(qiáng)對肝藥酶抑制(yìzhì)減少抗雄激素等ADR減少抑制組胺、Ach和胃泌素的泌酸作用。組胺引起的胃酸分泌占基礎(chǔ)分泌量的90%以上,占進(jìn)食等刺激狀態(tài)下分泌量的70%以上。第一代:西咪替丁第二代:雷尼替丁第三代:法莫替丁第九頁,共二十五頁。消化道用藥2.M1膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥代表(dàibiǎo)藥:哌侖西平pirenzepine作用及機(jī)制:與引起胃酸分泌的M1受體結(jié)合力強(qiáng),在低劑量即可抑制胃酸分泌,而對其他組織器官的抗膽堿作用弱,副作用少。對消化性潰瘍的治療效果(xiàoguǒ)與西米替丁相近。第十頁,共二十五頁。消化道用藥3.胃泌素受體阻斷(zǔduàn)藥代表(dàibiǎo)藥:丙谷胺proglumid
藥理:具有較強(qiáng)的抑制(yìzhì)胃酸及胃蛋白酶分泌作用。此外,還能促進(jìn)粘膜蛋白合成。對胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)潰瘍愈合的作用。用于治療胃,十二指腸潰瘍及胃炎均有較好療效。有口干、嗜睡等副作用,孕婦和肝炎患者忌用。第十一頁,共二十五頁。消化道用藥4.質(zhì)子泵抑制劑抑制H+-K+-ATP酶從而抑制胃酸分泌(fēnmì)作用。第一代:奧美拉唑第二代:蘭索拉唑第三代:雷貝拉唑泮托拉唑作用(zuòyòng)加強(qiáng)不良反應(yīng)減少(jiǎnshǎo)第十二頁,共二十五頁。消化道用藥代表(dàibiǎo)藥:奧美拉唑
omeprazole(洛賽克losec)
制劑(zhìjì):腸溶片10mg,20mg;緩釋膠囊20mg;注射用粉針劑40mg。用法:1.消化性潰瘍:口服,一次20mg,清晨一次服。療程4-6周。對難治消化性潰瘍,可一次20mg,一日兩次或者一次40mg,一日一次。2.消化性潰瘍出血(chūxiě):靜脈注射,一次40mg,每12h1次,連用3d,首次劑量可加倍。出血(chūxiě)量大時(shí),可用首劑80mg靜脈滴注,之后改為8mg/h維持,至出血(chūxiě)停止。第十三頁,共二十五頁。消化道用藥質(zhì)子泵抑制劑與H2阻斷藥作用(zuòyòng)的比較作用強(qiáng)大(qiángdà),完全阻止各種刺激引起的胃酸分泌持續(xù)用藥無耐受性作用持久、遞增,3-5天后達(dá)穩(wěn)態(tài)胃內(nèi)pH維持平穩(wěn)對組胺及夜間胃酸分泌抑制強(qiáng),其他作用弱逐漸(zhújiàn)產(chǎn)生耐受性多次用藥后作用減弱、增加劑量不能克服胃內(nèi)pH波動較大質(zhì)子泵抑制劑H2阻斷藥第十四頁,共二十五頁。消化道用藥(三)潰瘍面保護(hù)(bǎohù)藥作用及機(jī)制:主要通過增強(qiáng)黏膜的防御和(或)修復(fù)作用,促進(jìn)潰瘍的愈合,目前廣泛(guǎngfàn)用于胃腸道疾病的治療。代表(dàibiǎo)藥:硫糖鋁sucralfate
枸櫞酸鉍鉀bismushpotassiumcit-rate,CBS
米索前列醇misoprpstol
第十五頁,共二十五頁。消化道用藥代表(dàibiǎo)藥:枸櫞酸鉍鉀CBS
制劑(zhìjì):顆粒劑1.2g;膠囊劑0.3g;含鉍均為0.11g用法:消化性潰瘍:常用劑量為顆粒劑一包/次(或膠囊劑1粒/次),一日4次,前3次于餐前半小時(shí),第4次于晚餐后2h服用;或一日2次,早晚(zǎowǎn)各服顆粒劑2包/次(或膠囊2粒)。連續(xù)服用28日為一個療程。注意:本品不宜長期服用,服藥時(shí)不得同時(shí)食用高蛋白飲食(如牛奶),不得服用其他鉍制劑。
第十六頁,共二十五頁。消化道用藥(四)根除(gēnchú)幽門螺旋桿菌藥物治療主要趨勢:由于大多數(shù)抗生素在胃低PH環(huán)境中活性降低且不能穿透黏液層到達(dá)細(xì)菌,因此HP感染不易清除,迄今尚無單一藥物(yàowù)能有效根除HP,因而發(fā)展了以鉍劑為基礎(chǔ)或以PPI為基礎(chǔ)的三聯(lián)療法。此三聯(lián)療法HP根除率平均可達(dá)90%左右。不良反應(yīng):短療程根除(gēnchú)HP治療的不良反應(yīng)主要由抗生素所引起。第十七頁,共二十五頁。消化道用藥PPI或膠體(jiāotǐ)鉍劑抗菌藥物(yàowù)奧美拉唑40mg/d蘭索拉唑60mg/d雷貝拉唑20-40mg/d枸櫞酸鉍鉀(膠體(jiāotǐ)次枸櫞酸必鉀)480mg/d選擇一種上述劑量份2次服,療程7d克拉霉素500-1000mg/d阿莫西林1000-2000mg/d甲硝唑800mg/d選擇兩種根除HP三聯(lián)療法方案第十八頁,共二十五頁。消化道用藥三、止吐藥及胃腸動力(dònglì)藥代表(dàibiǎo)藥:甲氧氯普胺metoclopramide(滅吐靈,胃復(fù)安)阻斷食管、胃、腸道多巴胺(D2)受體,使膽堿能受體功能相對亢進(jìn),動力增強(qiáng);抑制(yìzhì)延腦催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ),止吐;阻斷中樞D2受體,產(chǎn)生錐體外系癥狀;引起高催乳素血癥;對前庭功能紊亂所致的嘔吐無效。第十九頁,共二十五頁。消化道用藥代表(dàibiǎo)藥:多潘立酮domperidone(馬叮啉)制劑:片劑10mg;口服混懸液1mg/ml;滴劑(dījì)
10mg/ml;栓劑10mg、30mg、60mg用法(yònɡfǎ):口服:10mg或10ml,飯前15-30分鐘,3次/d,兒童酌情減量直腸給藥:2-4枚(60mg/枚)/d,兒童酌情減量7d為1療程。第一代胃動力藥,用于慢性胃炎、萎縮性胃炎、返流性食管炎、膽汁返流性胃炎、腹脹、嘔吐。第二十頁,共二十五頁。消化道用藥代表(dàibiǎo)藥:西沙必利cisapride甲苯酰胺類衍生物,第三代全胃動力藥,與前二代相比,有不抑制膽堿酯酶活性及催乳素血中濃度、作用快而完全的優(yōu)點(diǎn)。主要用于反流性食管炎、慢性功能性消化不良、胃輕癱、假性腸梗阻、堿反流性胃炎、強(qiáng)直性營養(yǎng)不良、神經(jīng)性厭食、特發(fā)性胃排空(páikōnɡ)遲緩、便秘等胃腸動力障礙引起的疾病。制劑(zhìjì):片劑5mg、10mg;用法:口服,一般10mg。3-4次/d,飯前15-30分鐘。4-12周為1療程。本品個體差異大,可根據(jù)年齡及個體對藥物的臨床反應(yīng),隨時(shí)調(diào)整劑量和次數(shù)第二十一頁,共二十五頁。消化道用藥四、瀉藥(xièyào)與止瀉藥(xièyào)一、瀉藥(xièyào)1.容積性瀉藥(xièyào)(鹽類瀉藥(xièyào)):硫酸鎂,硫酸鈉2.接觸性瀉藥(刺激性瀉藥):酚酞,蒽醌類,蓖麻油3.潤滑性瀉藥(大便軟化劑):液狀石蠟,50%甘油增加糞便內(nèi)水份→糞便軟化潤滑腸道→排便通腸}
→促進(jìn)排便第二十二頁,共二十五頁。消化道用藥二、止瀉藥1.吸附收斂止瀉藥:藥用炭/思密達(dá)具有強(qiáng)大的吸附及覆蓋功能,引起腹瀉的細(xì)菌、病毒、毒素被吸附后隨糞便排出。2.減少腸蠕動止瀉藥:苯乙哌啶(地芬諾酯)為哌替啶的衍生物,無鎮(zhèn)痛作用;直接作用于腸平滑肌,提高腸張力;大劑量可成癮;可加強(qiáng)中樞抑制藥的作用;用于急、慢性(mànxìng)腹瀉,禁用于感染引起的腹瀉。第二十三頁,共二十五頁。消化道用藥欽此第二十四頁,共二十五頁。消化道用藥內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)
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