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色甘酸鈉本品能在抗原抗體的反應(yīng)中,穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜、抑制肥大細(xì)胞裂解、脫粒,阻止過(guò)敏介質(zhì)釋放,預(yù)防哮喘的發(fā)作。本品有平喘作用,能抑制反射性支氣管痙攣,抑制支氣管的高反應(yīng)性,抑制血小板活化因子(PAF)引起的支氣管痙攣。主要用于預(yù)防季節(jié)性哮喘發(fā)作,但本藥奏效慢,數(shù)日甚至數(shù)周后才收到防治效果,對(duì)正在發(fā)作哮喘者無(wú)效。本藥用于過(guò)敏性鼻炎和季節(jié)性枯草熱,能迅速控制癥狀。外用于濕疹及某些皮膚騷癢也有顯著療效。對(duì)運(yùn)動(dòng)性哮喘的療效較好。

色甘酸鈉為色酮類(lèi)化合物,對(duì)支氣管平滑肌無(wú)直接松弛作用,對(duì)炎性介質(zhì)亦無(wú)拮抗作用,故對(duì)正在發(fā)作的哮喘無(wú)效。但在接觸抗原前7~10天給藥,可預(yù)防哮喘發(fā)作,抑制抗原抗體結(jié)合后過(guò)敏性介質(zhì)的釋放。其作用機(jī)制與下列因素有關(guān):

1、能與敏感的肥大細(xì)胞膜外側(cè)的鈣通道結(jié)合,阻止鈣內(nèi)流,抑制肥大細(xì)胞脫顆粒,減少組胺、慢反應(yīng)物、白三烯等多種炎性介質(zhì)的釋放,這一作用有種屬和器官選擇性,對(duì)人肺肥大細(xì)胞最敏感。

2、抑制感覺(jué)神經(jīng)末梢釋放P物質(zhì)、神經(jīng)激肽A、B等誘導(dǎo)的氣管平滑肌痙攣和粘膜水腫。

3、降低哮喘病人對(duì)非特異性刺激的敏感性,減少支氣管痙攣發(fā)作。

色甘酸鈉起效慢,尤適用于抗原明確的青少年患者,可預(yù)防變態(tài)反應(yīng)或運(yùn)動(dòng)引起的速發(fā)型或遲發(fā)型哮喘。色甘酸鈉還可減輕重癥哮喘的糖皮質(zhì)激素用量,目前已成為輕、中度哮喘的一線藥。亦用于變應(yīng)性鼻炎、潰瘍性結(jié)腸炎及其他胃腸道過(guò)敏性疾病。

本藥口服無(wú)效,只能?chē)婌F吸入。不良反應(yīng)少,少數(shù)病人可有咽痛,氣管刺激癥狀,甚至誘發(fā)哮喘,與少量異丙腎上腺素同時(shí)吸入可預(yù)防之。

藥理作用藥動(dòng)學(xué):

本品極性高,強(qiáng)酸性,pKa小于2??诜H1%左右從胃腸道吸收,故口服或灌腸可在胃腸道維持高濃度,吸收部分tmax為15~30min??诜?0mg血藥濃度可達(dá)9ng|ml,半衰期約1~1.5h,藥效可維持6h,藥物以原形經(jīng)膽汁及腎排除,無(wú)蓄積作用。其余未吸收部分自糞便排出。粉霧吸入時(shí),只有5%~10%被肺吸收。注意事項(xiàng)1、本藥的療效與用藥方法之正確與否關(guān)系極大,必須會(huì)正確的用藥方法。無(wú)論氣霧吸入,粉塵吸入或局部噴布,務(wù)必使藥物盡量到達(dá)病變組織,噴布時(shí)間必須與患者呼吸協(xié)調(diào)一致。2、本品極易潮解,粉劑一旦吸濕即粘附成團(tuán),不能均勻噴散,故藥物使用時(shí)必須注意防潮。3、喘息狀態(tài)及嚴(yán)重呼吸困難者,色甘酸鈉吸入不屬首選治療。應(yīng)先用解痙藥物或皮質(zhì)激素以控制癥狀。4、在停用本品時(shí),應(yīng)逐漸減量,不可突然停藥,以防病情反復(fù)。5、孕婦、肝功能不全者慎用。色甘酸鈉毒性極低不良反應(yīng)少見(jiàn),少數(shù)患者干粉吸入后,咽部及氣管有刺痛感,并從產(chǎn)生支氣管痙攣,出現(xiàn)惡心、口干,氣急、咳嗽、胸悶等,因此常與小劑量異丙腎上腺素合用。偶有皮疹。不良反應(yīng)用法用量:1.支氣管哮喘患者用粉霧膠囊,成人每天3~4次,每次吸入20mg。水霧吸入,成人每天3~4次,每锨壓兩下,每锨約吸入10mg,6歲以上兒童,每天吸2次,劑量與成人相同。6歲以下兒童,很難做到使其協(xié)調(diào)吸藥,故較少選用本藥。2.過(guò)敏性鼻炎及花粉癥,用粉霧膠囊吸入,成人每天吸3~4次,每次用1個(gè)膠囊,內(nèi)含粉劑20mg,每側(cè)鼻腔吸入10mg,6歲以上兒童每天吸藥2~3次,每次每側(cè)鼻孔吸入10mg。3.用2%色甘酸鈉水溶液滴鼻者,成人每天滴3~4次,每側(cè)鼻孔滴藥2滴。6歲以上兒童每天3次,每次每側(cè)鼻孔滴1滴。4.近有用2%色甘酸鈉與1%麻黃堿制成混合滴鼻劑者,成人每天3~4次,每次每側(cè)鼻孔滴藥2滴,兒童每側(cè)鼻孔滴1滴,除控制噴嚏、流涕、鼻癢等癥狀外,對(duì)改善鼻腔通氣效果亦佳。5.過(guò)敏性結(jié)膜炎或角膜炎患者,可用2%色甘酸鈉滴眼劑滴眼,成人每天3~4次,每次每眼滴2滴,兒童每天3次,每次每眼滴1滴即可。6.對(duì)于胃腸道過(guò)敏患者,可口服色甘酸鈉膠囊,每天口服3次,每次100~300mg不等,按病情增減。7.對(duì)于過(guò)敏性濕疹、異位性皮炎患者可用2%色甘酸鈉霜?jiǎng)┩庥茫刻?~3次。灌腸:每次0.2g。外用:每天2或3次,涂患處。用法用量1、本藥與

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