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文檔簡介
第二十四章利尿藥和脫水(tuōshuǐ)藥
DiureticsandDehydrants第一頁,共二十五頁。第一節(jié)利尿藥利尿藥主要用于各種(ɡèzhǒnɡ)原因引起的水腫,也可用于高血壓、腎結(jié)石、高血鈣癥等。分類:高效利尿藥:呋噻米、伊他尼酸中效利尿藥:噻嗪類等低效利尿藥:螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利第二頁,共二十五頁。
分類(fēnlèi)藥物尿電解質(zhì)排泄排鈉力主要作用部位
Na+K+CI-
高效類(呋喃苯+++
+++++
~23%
髓袢升支
胺酸)粗段髓質(zhì)
利尿酸+++++++~23%和皮質(zhì)部
中效類噻嗪類++++++~8%髓袢升支類
(氫氯噻嗪)粗段皮質(zhì)部
低效類螺內(nèi)酯+-+~2%遠(yuǎn)曲小管
氨苯喋啶+-+~2%和集合管
第三頁,共二十五頁。(一)高效利尿藥
有呋塞米(Furosemide,呋喃苯胺酸)、依他尼酸(利尿酸)和布美他尼
【體內(nèi)過程】吲哚美辛、丙磺舒可與本藥競爭腎小管有機(jī)酸分泌,因此可提高本藥的排泄。
【藥理作用】
強(qiáng)大(qiángdà)的利尿作用。二、常用(chánɡyònɡ)的利尿藥第四頁,共二十五頁。作用機(jī)制:主要抑制髓袢升支管腔膜的Na+-K+-2Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)(zhuǎnyùn)系統(tǒng),從而抑制NaCl的重吸收。第五頁,共二十五頁。管腔髓袢升支粗段組織液Na+2Cl-K+Na+K+K+Cl-K+Mg2+Ca2+第六頁,共二十五頁。因此(yīncǐ),正常情況下,抑制了Na+、K+、Cl-、Ca2+、Mg2+排出。但給予高效利尿藥后,它們排出增加。第七頁,共二十五頁?!緫?yīng)用】
1.急性肺水腫和腦水腫:常用呋塞米,呋塞米通過利尿和擴(kuò)張血管,減少血容量和細(xì)胞外液進(jìn)而減少回心血量。
2.心、肝、腎性各類水腫,多用于其它利尿藥無效(wúxiào)的各種頑固性水腫。
3.急性腎功能衰竭:通過利尿促進(jìn)有害物質(zhì)的排泄和減輕腎小管萎縮壞死。
4.加速毒物排泄。第八頁,共二十五頁。【不良反應(yīng)】
1、水和電解質(zhì)紊亂可致血容量降低,低血鉀、低血鈉、低氯堿血癥。
2、耳毒性(dúxìnɡ):表現(xiàn)為耳鳴、眩暈或暫時性耳聾。利尿酸對耳毒性(dúxìnɡ)比呋塞米大,更易引起永久性耳聾。本類藥物應(yīng)避免與氨基甙類抗生素合用。
3、高尿酸血癥尿酸重吸收增加所致。
4.胃腸道反應(yīng)常見惡心、嘔吐、上腹不適、腹瀉,可致胃及十二指腸潰瘍。第九頁,共二十五頁。(二)中效利尿藥(噻嗪類)
效價從弱到強(qiáng)依次為:氫氯噻嗪<氫氟噻嗪<芐氟噻嗪<環(huán)戊噻嗪。
【作用】
1、利尿作用抑制遠(yuǎn)曲小管NaCL的重吸收。另外還能促進(jìn)鈣離子的重吸收。
2.降壓(jiànɡyā)作用
3.抗利尿作用可能與抑制磷酸二酯
酶,使遠(yuǎn)曲小管和集合管cAMP增加,提高遠(yuǎn)曲小管對水的通透性。
第十頁,共二十五頁?!緫?yīng)用】
1.治療各種原因所致的水腫(shuǐzhǒng),為輕、
中度心源性水腫(shuǐzhǒng)首選的利尿藥。
2.防治高血壓,作為基礎(chǔ)降壓藥與其
它藥物合用,減少不良反應(yīng),提高
療效。
3.腎性尿崩癥等第十一頁,共二十五頁?!静涣挤磻?yīng)】
1.電解質(zhì)紊亂如低血鉀、低血鎂、低氯堿血癥。
2.高尿酸血癥
3、代謝性變化(biànhuà)可致高血糖、高脂血癥。
4、過敏反應(yīng)皮疹、皮炎
第十二頁,共二十五頁。(三)低效利尿藥
分類1保鉀利尿藥:螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶2碳酸酐酶抑制劑:乙酰唑胺第十三頁,共二十五頁。螺內(nèi)酯(Spironolactonam,Antisterone)【作用】
為醛固酮的競爭性拮抗劑,對抗醛固酮在遠(yuǎn)曲小管及集合管的留鈉排鉀作用,使尿中Na+及水排出增加。
【應(yīng)用】
用于伴有醛固酮增多(zēnɡduō)的頑固性的水腫、充血性心力衰竭。
第十四頁,共二十五頁。2.氨苯喋啶
【作用(zuòyòng)】
直接抑制遠(yuǎn)曲小管及集合管的
K+-Na+交換,產(chǎn)生排鈉利尿作用。
作用比螺內(nèi)酯強(qiáng)。第十五頁,共二十五頁?!緫?yīng)用】
常與中效、高效(ɡāoxiào)利尿藥合用于
肝硬化腹水及其它頑固性水腫。第十六頁,共二十五頁。乙酰唑胺acetazolamide作用(zuòyòng):通過抑制碳酸酐酶,產(chǎn)生利鈉保鉀利尿作用(zuòyòng)。作用機(jī)制:第十七頁,共二十五頁。近曲小管管壁(ɡuǎnbì)組織(zǔzhī)H++HCO3-H2CO3CO2+H2OCACA
H2CO3
H++HCO3-Na+Na+K+第十八頁,共二十五頁。臨床(línchuánɡ)應(yīng)用:本藥很少用于利尿,但可用于1治療青光眼2急性高山病3堿化尿液4糾正代謝性堿中毒5其它第十九頁,共二十五頁。不良反應(yīng):1過敏反應(yīng)2代謝性酸中毒3尿結(jié)石(jiéshí)4失鉀第二十頁,共二十五頁。藥物作用部位作用機(jī)制呋噻米依他尼酸布美他尼髓袢升支粗段抑制Na+-K+-2Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)噻嗪類氯肽酮遠(yuǎn)曲小管抑制NaCl的重吸收螺內(nèi)酯遠(yuǎn)曲小管集合管拮抗醛固酮受體氨苯蝶啶阿米洛利抑制Na+的重吸收和K+的分泌乙酰唑胺近曲小管抑制CA活性,H+形成減少,H+-Na+交換減少,排Na+增加利尿藥作用機(jī)制(jīzhì)和作用部位小節(jié)第二十一頁,共二十五頁。
第二節(jié)脫水藥(滲透性利尿藥)提高血漿滲透壓,產(chǎn)生(chǎnshēng)脫水作用甘露醇(20%)山梨醇(25%)葡萄糖(50%)第二十二頁,共二十五頁。特點(diǎn):1不易進(jìn)入組織2易經(jīng)(yìjīnɡ)腎小球?yàn)V過不易被腎小管重吸收藥理惰性第二十三頁,共二十五頁?!咀饔谩?/p>
1.利尿:脫水藥分子使腎小管腔內(nèi)滲透壓
升高,阻止水、鈉、鉀、氯離子的再吸收,
從而增加尿量的排出。
2.脫水:提高血漿滲透壓,使組織中潴留
的水分迅速轉(zhuǎn)移到血液。
【應(yīng)用】
1.腦水腫、青光眼。
2.預(yù)防急性腎功能衰竭:通過利尿以維持
足夠(zúgòu)尿量和減輕腎間質(zhì)水腫和腎缺血。第二十四頁,共二十五頁。內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)第二十四章利尿藥和脫水藥?!緫?yīng)用】
1.急性肺水腫和腦水腫:常用呋塞米,呋塞米通過利尿和擴(kuò)張血管,減少血容量和細(xì)胞外液進(jìn)而減少回心血量
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