止痛藥區(qū)別匯總

.11/11止痛藥的區(qū)別藥名吲哚美辛片（消炎痛）布洛芬緩釋膠囊（芬必得）科洛曲片（克洛曲）加巴噴丁膠囊（迭力）洛芬待因緩釋片（可普芬）獨(dú)一味膠囊主要成分吲哚美辛，25mg/片每粒含主要成份布洛芬0.3克。輔料為：糖、淀粉、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮。0.3g/粒，緩釋膠囊復(fù)方制劑，其組分為：每片含科博肽按神經(jīng)毒蛋白計為0.16mg,含鹽酸曲馬多25mg，含布洛芬50mg。加巴噴丁，其化學(xué)名稱為:1-氨基甲基-環(huán)已烷乙酸。0.3g/粒復(fù)方制劑，組成分為：每片含布洛芬200mg；磷酸可待因12.5mg。獨(dú)一味0.3g/粒藥理毒理非甾體抗炎藥，有抗炎、解熱與鎮(zhèn)痛作用，其作用機(jī)理通過對環(huán)氧合酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動的形成，抑制炎性反應(yīng)，包括抑制白細(xì)胞的趨化性與溶酶體酶的釋放等。解熱作用，由于作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，引起外周血管擴(kuò)與出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下丘腦的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。布洛芬是有效的環(huán)氧合酶抑制劑，抑制前列腺素的合成，具有鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎的作用。本品為緩釋劑型，可使藥物在體逐漸釋放。每服用一次，可持續(xù)12小時止痛。本品由科博肽,曲馬多和布洛芬按1:150:300配比組成.處方中科博肽主要通過抑制乙酰膽堿釋放而起鎮(zhèn)痛作用。曲馬多通過與中樞的阿片受體結(jié)合而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。布活芬通過抑制環(huán)氧化酶而起鎮(zhèn)痛作用。三者通過不同的作用機(jī)理發(fā)揮鎮(zhèn)痛的協(xié)同作用。藥理作用加巴噴丁抗驚厥作用的機(jī)制尚不明確，但動物試驗(yàn)提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。毒理研究遺傳毒性、生殖毒性、致癌作用本品為復(fù)方制劑。布洛芬為非甾體類抗炎藥，具有抗炎和解熱、鎮(zhèn)痛作用，其作用機(jī)制可能與抑制前列腺素合成有關(guān)；可待因可能通過作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用，其鎮(zhèn)痛效果弱于嗎啡，并有鎮(zhèn)咳作用。兩者合用，鎮(zhèn)痛作用加強(qiáng)。本品對乙型溶血性鏈球菌，產(chǎn)氣桿菌，痢疾桿菌，綠膿桿菌，枯草桿菌有抑菌作用，可縮短小鼠出血時間，提高巨噬細(xì)胞吞噬率，巨噬細(xì)胞吞噬指數(shù)，E-花環(huán)形成率與酯染色陽性率，對小鼠有一定的鎮(zhèn)痛作用。藥代動力學(xué)口服吸收迅速而完全，4小時可達(dá)給藥量的90%，食物或服用含鋁與鎂的制酸藥可稍使吸收緩慢，血漿蛋白結(jié)合率約為99%。口服1～4小時血藥濃度達(dá)峰值，用量25mg時血藥濃度為1.4μg/ml，50mg時為2.8μg/ml；T1/2平均為4.5小時，\o"早產(chǎn)兒"早產(chǎn)兒明顯延長。本品在肝臟代為去甲基化物和去氯苯甲?；?，又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環(huán)。60%從腎臟排泄，其中10%～20%以原形排出；33%從膽汁排泄，其中1.5%為原形藥；在乳汁中也有排出(每天可達(dá)0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除?？诜孜?。食物可能延緩吸收，但吸收量不變；與鎂、鋁抗酸藥同服不影響吸收。服用單劑量該藥90分鐘左右達(dá)峰值，在5小時后關(guān)節(jié)液中藥物濃度與血藥濃度相等，以后則高于血藥濃度，并可維持12小時，半衰期為1.8～2.0小時。血漿中藥物經(jīng)肝臟，12%代為葡萄糖醛酸，24小時后大部分經(jīng)腎排出體外，其中1%為原形物，一部分還隨糞便排出體外。尚不明確加巴噴丁在藥代動力學(xué)方面與其它常規(guī)抗癲癇藥物之間無明顯的相互作用，所以與此藥聯(lián)合治療不會改變這些常規(guī)抗癲癇藥物的血漿濃度。據(jù)文獻(xiàn)報道，服用加巴噴丁后所有的藥理作用都來自于其母體化合物的活性，加巴噴丁在人體的代是不明顯的?？诜锢枚龋杭影蛧姸〉纳锢枚扰c劑量不成比例，當(dāng)劑量增加時，生物利用度下降。分布：加巴噴丁在循環(huán)部分不與血漿蛋白結(jié)合（蛋白結(jié)合率＜3%）。消除：加巴噴丁主要以原形通過腎臟排泄從全身循環(huán)系統(tǒng)中消除，在人體的代不明顯。加巴噴丁的消除半衰期是5～7小時，并且不隨劑量或多次給藥而改變。加巴噴丁的消除速率常數(shù)、血漿清除和腎清除與肌酐清除率直接成正比布洛芬、磷酸可待因合用后在體的藥物代動力學(xué)的各種參數(shù)，仍同單獨(dú)服藥相似，無相互間的作用。磷酸可待因口服60mg時，其峰濃度為170.3ng/ml，達(dá)峰時間為0.6小時，半衰期為4.5小時，消除速率常數(shù)為1.9小時，經(jīng)腎排泄，主要為葡萄醛酸結(jié)合物。布洛芬人體生物利用度，口服600mg時，其峰濃度為16.73mg/L，達(dá)峰時間為3.0小時，半衰期為5.3小時，消除速率常數(shù)為1.14小時。文獻(xiàn)報導(dǎo)，布洛芬在肝代，60～90％經(jīng)腎由尿排出，100％于24小時排出，其中約1％為原形物，一部分隨糞便排出。尚不明確血藥濃度達(dá)峰值時間：洛芬待因＞布洛芬＞吲哚美辛＞加巴噴丁藥物的維持時間：布洛芬＞洛芬待因＞加巴噴?。具胚崦佬量坡迩酮?dú)一味這兩種藥的藥代動力學(xué)目前尚不明確適應(yīng)癥用于①關(guān)節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹。②軟組織損傷和炎癥；③解熱；④其他：用于治療偏\o"頭痛"頭痛、\o"痛經(jīng)"痛經(jīng)、手術(shù)后痛、創(chuàng)傷后痛等。用于減輕中度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、牙痛、痛經(jīng)、神經(jīng)痛、也可用于減輕普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。主要用于晚期癌癥疼痛、手術(shù)后疼痛與其他原因所致的中、重度疼痛的鎮(zhèn)痛。1.皰疹感染后神經(jīng)痛：用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。2.癲癇：用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。主要用于多種原因引起的中等程度疼痛的鎮(zhèn)痛，如：癌癥疼痛、手術(shù)后疼痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、偏\o"頭痛"頭痛、頭痛、\o"痛經(jīng)"痛經(jīng)、牙痛?；钛雇?，化瘀止血。用于多種外科手術(shù)后的刀口疼痛、出血，外傷骨折，筋骨扭傷，風(fēng)濕痹痛以與崩漏、痛經(jīng)、牙齦腫痛、出血等。用法用量口服（1）成人常用量：①抗風(fēng)濕，初始劑量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不應(yīng)超過150mg。②鎮(zhèn)痛，首劑一次25～50mg，繼之25mg，一日3次，直到疼痛緩解，可停藥；③退熱，一次6.25～12.5mg，一日不超過3次。（2）小兒常用量：一日按體重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效后減至最低量?？诜扇艘淮?粒，一日2次(早晚各一次)?？诜蚝?，成人1次1～2片，1日2～3次。1.皰疹感染后神經(jīng)痛：第一天一次性服用加巴噴丁0.3g（3粒）；第二天服用0.6g（6粒），分兩次服完；第三天服用0.9g（9粒），分三次服完。隨后，根據(jù)緩解疼痛的需要，可逐漸增加劑量至每天1.8g（18粒），分三次服用。2.癲癇：加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進(jìn)行聯(lián)合治療。加巴噴丁的給藥途徑為口服，分次給藥（每日3次）。給藥方法從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量?？诜?，成人首次劑量2片。如需再服，每4～6小時1～2片。最大劑量每日6片，連續(xù)服用不超過7天口服，一次3粒，一日3次，7天為一療程；或必要時服。不良反應(yīng)不良反應(yīng)較多。①胃腸道：出現(xiàn)消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀，出現(xiàn)潰瘍、胃出血與\o"胃穿孔"胃穿孔；②神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)頭痛、頭暈、焦慮與\o"失眠"失眠等，嚴(yán)重者可有精神行為障礙或抽搐等；③腎：出現(xiàn)\o"血尿"血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見；④各型皮疹，最嚴(yán)重的為大皰性多形\o"紅斑"紅斑；⑤造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血，白細(xì)胞減少或血小板減少等；⑥\o"過敏"過敏反應(yīng)，哮喘，血管性水腫與休克等。1．少數(shù)病人可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃燒灼感或輕度消化不良、胃腸道潰瘍與出血、轉(zhuǎn)氨酶升高、頭痛、頭暈、耳鳴、視力模糊、精神緊、嗜睡、下肢水腫或體重驟增。2．極少見皮疹、過敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死或腎功能衰竭、支氣管痙攣?？梢婎^暈、惡心、嘔吐、心悸、多汗、乏力、氣短、嗜睡、便秘、腹瀉、排尿困難等，偶見皮疹或轉(zhuǎn)氨酶升高。1.皰疹感染后神經(jīng)痛：主要是眩暈，嗜睡，以與周圍性水腫，國外臨床試驗(yàn)中發(fā)生的其他發(fā)生率高于1%并高于安慰劑對照組的不良事件包括：全身:衰弱、感染、頭痛、腹痛、腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。體重增加、高血糖。共濟(jì)失調(diào)、異常步態(tài)、感覺遲鈍。

2.癲癇：不良反應(yīng)嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊、失眠、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、感覺異常與厭食。可有胃腸道不適，偶有頭暈、惡心、嘔吐、\o"便秘"便秘、皮膚瘙癢和皮疹。磷酸可待因：偶見幻想；呼吸微弱；心率異常等。未見明顯毒副作用。偶見用藥后，胃脘不適，隱痛，停藥后自行消失。禁忌癥活動性潰瘍病、潰瘍性結(jié)腸炎與病史者，癲癇，帕金森病與精神病患者，肝腎功能不全者，對本品或?qū)Π⑺酒チ只蚱渌晴摅w抗炎藥過敏者，血管神經(jīng)性水腫或支氣管哮喘者禁用。1.對其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。2.孕婦與哺乳期婦女禁用。3.對阿司匹林過敏的哮喘患者禁用。1.對各成分過敏者禁用。

2.酒精、安眠藥、鎮(zhèn)痛劑或其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物急性中毒者禁用。

3.活動期消化道潰瘍者禁用。已知對該藥中任一成份過敏的人群。急性胰腺炎的患者禁服加巴噴丁膠囊。加巴噴丁膠囊對于原發(fā)性全身發(fā)作，如失神發(fā)作的患者無效。1．對本品或其中任一種成分\o"過敏"過敏者禁用。2．\o"支氣管哮喘"支氣管哮喘患者禁用。

3．消化道潰瘍患者禁用。4．對阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥有過敏者禁用。5．孕婦與\o"哺乳"哺乳期婦女禁用。6．12歲以下兒童禁用。注意事項1）交叉過敏反應(yīng)：本品與阿司匹林有交叉過敏性。對其他非甾體抗炎、鎮(zhèn)痛藥過敏者也可能對本品過敏。（2）本品解熱作用強(qiáng)，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱，（3）本品因?qū)ρ“寰奂幸种谱饔?，可使出血時間延長，用藥期間血尿素氮與血肌酐含量也常增高。（4）下列情況應(yīng)慎用：①本品能導(dǎo)致水鈉潴留，故心功能不全與\o"高血壓"高血壓等患者應(yīng)慎用；②因本品可使出血時間延長．對造血系統(tǒng)有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少等患者也應(yīng)慎用。（5）用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查：血象與肝、腎功能（6）為減少對胃腸道的刺激，本品于飯后服用或與食物或制酸藥同服。（7）本品不能控制疾病過程的進(jìn)展同時毒副反應(yīng)較大，治療關(guān)節(jié)炎一般已不作首選用藥。1．本品為對癥治療藥，用于止痛不得超過5天，用于解熱不得超過3天，癥狀不緩解，請咨詢醫(yī)師或藥師。2．對本品與其他解熱．鎮(zhèn)痛抗炎藥物過敏者禁用。3．腸胃病患者使用前請咨詢醫(yī)師或藥師。4．腎功能不全、高血壓、心功能不全，消化道潰瘍．血友病或其他出血性疾病的患者，使用前必須咨詢醫(yī)師或藥師。5．有支氣管哮喘病史患者，可能會引起支氣管痙攣。6．用藥期間如出現(xiàn)胃腸道出血．肝、腎功能損害，視力、聽力障礙，血象異常，應(yīng)立即停止用藥。7．勿過量服藥，如服用過量或發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時應(yīng)立即就醫(yī)。8．當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁用。9．兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。1.肝、腎功能不全患者酌情使用。

2.科洛曲片對胃腸道絞痛，血管擴(kuò)性頭痛效果不顯著。

3.注意耐藥性或藥物依賴性形成。

4.布洛芬有引起胃腸道出血，加重潰瘍的報道。國外研究報道：

1.撤藥促使癲癇發(fā)作以與癲癇持續(xù)狀態(tài)

2.抗癲癇藥物不應(yīng)該突然停止服用，因?yàn)榭赡茉黾影d癇發(fā)作的頻率。

3.潛在的致癌作用：加巴噴丁上市前臨床研究對于預(yù)測其誘發(fā)人體腫瘤有潛在可能性。1．磷酸可待因：長期應(yīng)用可引起依賴性，但其傾向較其它嗎啡類藥弱。本品為磷酸可待因復(fù)方制劑按第二類精神藥品管理。

2．未確診的疼痛患者慎用。

3．有消化道疾病史者慎用。

4．勿超劑量服用。孕婦慎用。妊娠與哺乳期用藥（1）本品用于妊娠的后3個月時可使\o"胎兒"胎兒動脈導(dǎo)管閉鎖，引起持續(xù)性肺動脈高壓，孕婦禁用。（2）本品可自乳汁排出，對嬰兒可引起毒副反應(yīng)．哺乳期婦女禁用。禁用孕婦與哺乳期婦女慎用。本品在母乳中有分泌，不能排除本品可致嬰兒嚴(yán)重不良事件的可能，所以哺乳期婦女在必須使用本品時，應(yīng)停止哺乳或停止使用本品。妊娠期間可透過胎盤，使\o"胎兒"胎兒成癮，可使孕期延長，引起\o"難產(chǎn)"難產(chǎn)與產(chǎn)程延長，\o"分娩"分娩期中可引起新生兒呼吸抑制，可自乳汁排出。孕婦與哺乳期婦女禁用。兒童用藥14歲以下小兒一般不宜應(yīng)用此藥。尚不明確有關(guān)兒童的用法用量參見“用法用量”項下12歲以下兒童禁用。老年用藥老年患者易發(fā)生腎臟毒性，應(yīng)慎用慎用1.皰疹感染后神經(jīng)痛同樣的劑量對75歲與以上患者的療效比年輕患者的療效好。但也不能排除其他因素的影響。除周圍性水腫和共濟(jì)失調(diào)隨年齡增長而增加外，副作用的類型和發(fā)生率在各年齡組之間相似。2.治療癲癇，65歲以上，臨床觀察表明，該年齡段人群中不良事件的表現(xiàn)與較年輕者未見不同。老年人（尤其大于70歲者）開始可用半量，如無效且耐受好，可逐漸加至有效量，但應(yīng)密切監(jiān)護(hù)或遵醫(yī)囑。藥物相互作用（1）與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟毒性，與其他非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發(fā)病率增高。（2）與阿司匹林或其他水酸鹽同用時并不能加強(qiáng)療效，而胃腸道不良反應(yīng)則明顯增多，可增加出血傾向。（3）飲酒或與皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。（4）與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高而增加毒性，因而需調(diào)整洋地黃劑量。（5）與肝素、口服抗凝藥與溶栓藥合用時，因本品與之競爭性結(jié)合蛋白，使抗凝作用加強(qiáng)。同時本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。（6）本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強(qiáng)降糖效應(yīng)、須調(diào)整降糖藥物的劑量。（7）本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致后二者血藥濃度增高，因而毒性增加。（8）與秋水仙堿、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍與出血的危險。（9）本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高，并延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需作中或大劑量甲氨蝶呤治療，應(yīng)于24～48小時前停用本品，以免增加其毒性。1.飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時增加胃腸道副作用，并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。2.阿司匹林或其他水酸類藥物同用時，藥效不增加，而胃腸道不良反應(yīng)與出血傾向發(fā)生率增高。3.與肝素、雙香豆素等抗凝藥與血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。4.本品可增加地高辛的血濃度，同用時須注意調(diào)整地高辛的劑量。5.本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥的作用。6.丙磺舒可降低本品的排泄，同用時宜減少本品劑量。本品可降低甲氨蝶呤的排泄，不宜與大劑量甲氨蝶呤同用。7．本品與呋塞米(呋喃苯胺酸)同用時．后者的排鈉和降壓作用減弱；與抗高血壓藥同用時．也降低后者的降壓效果。不宜與單胺氧化酶抑制劑合用。加巴噴丁很少代，也不干擾其他一般合用的抗癲癇藥物的代。這部分描述的藥物相互作用數(shù)據(jù)是從相關(guān)健康成人和癲癇癥患者的研究中得到的。加巴噴丁與苯妥英、卡巴咪嗪、丙戊酸、鎮(zhèn)靜安眠劑等藥合用藥效不影響。1．與肝素、雙香豆素等抗凝藥與血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。

2．與呋塞米同用時，后者的排鈉和降壓作用減弱。

3．與維拉帕米、硝苯啶同用時，本品的血藥濃度增高。

4．本品可增高地高辛的血藥濃度,同用時需注意調(diào)整地高辛的劑量。

5．本品可增強(qiáng)抗\o"糖尿病"糖尿病藥（包括口服降糖藥）的作用。

6．本品與抗\o"高血壓"高血壓藥同用時可影響后者的降壓效果。

7．丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同時用時宜減少本品劑量。

8．本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血藥濃度，甚至可達(dá)中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。1鎮(zhèn)痛作用：獨(dú)一味浸膏0.19-3.0g/kg的鎮(zhèn)痛作用與0.23g/kg的阿斯匹林相當(dāng)。

2止血作用。3抗菌作用：獨(dú)一味浸膏對乙型溶血性鏈球菌和產(chǎn)氣桿菌有抑菌作用。獨(dú)一味葉皂甙對痢疾桿菌、綠膿桿菌、產(chǎn)氣桿菌、枯草桿菌和乙型溶血性鏈球菌均有抑菌作用。

4免疫作用：獨(dú)一味浸膏能提高巨噬細(xì)胞吞噬率、巨噬細(xì)胞吞噬指數(shù)、E-花環(huán)形成率與酯酶染色陽性率，表明獨(dú)一味有提高非特異性免疫和特異性細(xì)胞免疫的作用。藥物過量用量過大容易引起毒性反應(yīng)，如惡心、嘔吐、\o"緊張性頭痛"緊性頭痛、嗜睡、精神行為障礙等，采用催吐或洗胃，對癥與支持治療。服藥超量時應(yīng)作緊急處理，包括催吐和洗胃、口服活性炭、抗酸藥與利尿藥，并給予監(jiān)測與其他支持療法。尚不明確服用加巴噴丁過量達(dá)49克的患者中，可出現(xiàn)復(fù)視、口齒不清、嗜睡、淡漠和腹瀉。所有患者經(jīng)搶救后康復(fù)。加巴噴丁可通過血液透析清除。如服用過量或發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時應(yīng)立即去醫(yī)院診治。醫(yī)學(xué)院2009級臨床醫(yī)學(xué)0901班XX成績XX成績卜江正85.