醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥

第四章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥

節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥

第七節(jié)中樞興奮藥

2021/7/18星期日1醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第1頁!學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握地西泮的作用、用途、及主要不良反應(yīng)。列表比較安定、苯巴比妥在鎮(zhèn)靜催眠方面的不同。說出水合氯醛的作用特點(diǎn)。結(jié)合實(shí)際歸納對(duì)失眠患者的護(hù)理方法。敘述咖啡因的作用、用途、不良反應(yīng)。掌握尼可剎米、洛貝林的作用特點(diǎn)、應(yīng)用。說出中樞興奮藥的應(yīng)用原則及藥物過量時(shí)的應(yīng)急處理方法。2021/7/18星期日2醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第2頁!2021/7/18星期日3醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第3頁!睡眠的作用

人生在世，從生到死，其實(shí)只處于兩種生理狀態(tài)：清醒與睡眠。只有清醒才能學(xué)習(xí)、工作、運(yùn)動(dòng)、生活?yuàn)蕵?，也只有充分睡眠才能保證高度的清醒。人每天都要睡眠，晚上睡不好，第二天就會(huì)無精打采、疲乏無力、精力不夠集中。若為學(xué)生，則直接影響學(xué)習(xí)效率；若為工作人員，則直接影響工作效率，可見睡眠對(duì)于人類來說是多么重要。2021/7/18星期日4醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第4頁!節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥2021/7/18星期日5醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第5頁!

生理性睡眠：快動(dòng)眼睡眠(REM)非快動(dòng)眼睡眠(NREM)（rapideyemovementsleep)(nonrapideyemovementsleep)ⅠⅡⅢⅣ

淺睡眠

深睡眠眼動(dòng)活躍大腦皮層高度抑制多夢(mèng)消耗物質(zhì)補(bǔ)充呼吸快，HR快生長(zhǎng)激素達(dá)高峰骨骼肌松弛軀體生長(zhǎng)發(fā)育智力、記憶、軀體休息入睡：SWS（80分～120分）→FWS（20分～30分）→SWS，成人一夜交替4～6次。2021/7/18星期日6醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第6頁!鎮(zhèn)靜催眠藥連服產(chǎn)生耐受性,習(xí)慣性,成癮性,成癮者停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀.耐受性:

鎮(zhèn)靜催眠藥連服1-2周后機(jī)體反應(yīng)性↓,需增加劑量才能產(chǎn)生滿意療效.習(xí)慣性:久用鎮(zhèn)靜催眠藥產(chǎn)生精神上的依賴.成癮性:

久用鎮(zhèn)靜催眠藥產(chǎn)生軀體上的依賴.2021/7/18星期日7醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第7頁!3.常用鎮(zhèn)靜催眠藥的分類(1)苯二氮?類：如地西泮（安定）(2)巴比妥類：如苯巴比妥(魯米那）(3)其他：如水合氯醛2021/7/18星期日8醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第8頁!【體內(nèi)過程】1.口服吸收好，i.m吸收不規(guī)則，i.v可快速顯效；2.與血漿蛋白結(jié)合率高，分布容積大；3.主要經(jīng)肝藥酶代謝，代謝產(chǎn)物仍具活性半衰期也較長(zhǎng)。

2021/7/18星期日9醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第9頁!3.抗驚厥、抗癲癇作用用于破傷風(fēng)、小兒高熱、子癇等引起的驚厥，首選地西泮和三唑侖。

能抑制由大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)等癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散，癲癇持續(xù)狀態(tài)首選安定。2021/7/18星期日10醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第10頁!不良反應(yīng)及用藥監(jiān)護(hù)常見副作用：思睡、乏力、頭昏。駕駛員禁用。過量/i.v過速：呼吸、心跳減慢、血管擴(kuò)張、血壓下降。給藥應(yīng)慢5mg/min有耐受性、依賴性。不宜突然停藥。孕婦、乳婦、重征肌無力、青光眼禁用。定期查血及肝功能。

2021/7/18星期日11醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第11頁!【藥物分類】長(zhǎng)效苯巴比妥6-8h原型經(jīng)腎排出中效戊巴比妥、3-6h主要肝內(nèi)破壞異戊巴比妥短效司可巴比妥2-3h主要肝內(nèi)破壞超短效硫賁妥1/4h全部肝內(nèi)破壞

2021/7/18星期日12醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第12頁!1.鎮(zhèn)靜、催眠作用特點(diǎn):

⑴縮短FWS，久用停藥后可出現(xiàn)反跳現(xiàn)象；⑵不易喚醒，有后遺反應(yīng)；⑶成癮性，耐受性較大；⑷可引起麻醉；⑸毒性大，安全范圍小。2.抗驚厥、抗癲癇麻醉和麻醉前給藥⑴麻醉：靜脈麻醉和誘導(dǎo)麻醉，用硫噴妥鈉；⑵麻醉前給藥：常用苯巴比妥。2021/7/18星期日13醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第13頁!（1）排除毒物洗胃導(dǎo)瀉NaHCO3堿化尿液血液透析法

解救措施：（2）對(duì)癥治療：吸O2，輸液，升壓藥等。2021/7/18星期日14醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第14頁!商品名成分艾司唑侖艾司唑侖多美康片（針）（速眠安）米達(dá)唑侖佐匹克?。☉泬?mèng)返）佐匹克隆唑吡坦唑吡坦抗焦慮藥丁螺環(huán)酮5HT1A受體的部分激動(dòng)劑，抗焦慮有利于催眠。市售新型鎮(zhèn)靜催眠藥2021/7/18星期日15醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第15頁!佐匹克?。▃opiclone,依夢(mèng)返）結(jié)構(gòu)非苯二氮卓類與GABAA

受體上不同于BDZ受體的部位結(jié)合具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌松和抗驚作用催眠特點(diǎn)：入睡快，延長(zhǎng)睡眠時(shí)間，明顯增加深睡眠，輕度減少REM常見口苦，頭痛2021/7/18星期日16醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第16頁!2021/7/18星期日17醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第17頁!咖啡因（Caffeine）[藥理作用]1.對(duì)CNS的興奮作用：一杯咖啡或茶里含有大約100-150mg咖啡因。一.主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物（1）小劑量：興奮大腦皮層，振奮精神；（2）大劑量：興奮呼吸中樞，使呼吸加深加快。喝茶或咖啡后有何感覺?2021/7/18星期日18醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第18頁!4.其他:（1）促進(jìn)胃酸分泌，誘發(fā)或加重潰瘍。（2）利尿作用。①通過增加心輸出量和直接擴(kuò)張腎血管，而使腎血流量增加，②直接抑制腎小管的重吸收。2021/7/18星期日19醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第19頁!二.其他中樞興奮藥[作用特點(diǎn)]1、興奮延腦呼吸中樞，使呼吸加深加快。

原因:(1)直接興奮呼吸中樞;(2)間接作用—通過刺激頸動(dòng)脈體化學(xué)感受器反射性地興奮呼吸中樞;(3)提高呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性。2、用于中樞性呼吸衰竭，但對(duì)呼吸肌麻痹所引起的呼吸抑制無效。3、過量可致驚厥。

尼可剎米（nikethamide，可拉明）2021/7/18星期日20醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第20頁!用藥護(hù)理提要

使用中樞興奮藥期間應(yīng)密切觀察患者的呼吸、血壓、脈搏、肌腱反射情況，并檢測(cè)血氧飽和度。若用藥后出現(xiàn)心率加快、心律不齊、血壓升高、反射亢進(jìn)、激動(dòng)、震顫等，應(yīng)立即減量或停藥，并告知醫(yī)生。必要時(shí)，可注射適量地西泮或短效巴比妥類對(duì)抗。2021/7/18星期日21醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第21頁!醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第22頁!世界睡眠日2001年，國(guó)際精神衛(wèi)生和神經(jīng)科學(xué)基金會(huì)共同發(fā)起了全球睡眠和健康計(jì)劃，舉辦了一項(xiàng)全球性的活動(dòng)--“世界睡眠日”，并將它定在每年的3月21日。2003年3月21日，中國(guó)睡眠研究會(huì)宣布把“世界睡眠日”引入中國(guó)。2021/7/18星期日23醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第23頁!概念:是指對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有選擇性抑制,能夠引起鎮(zhèn)靜催眠的藥物。鎮(zhèn)靜藥(sedatives):催眠藥(hypnotics):

能緩和激動(dòng),消除躁動(dòng),恢復(fù)安靜情緒的藥物能促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物.失眠的類型①難入睡②難熟睡③易醒④早醒2021/7/18星期日24醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第24頁!失眠治療原則:1.努力尋找病因,對(duì)因治療.尤其要注重心理護(hù)理.2.非藥物治療.食療,環(huán)境因素,個(gè)人衛(wèi)生療法.體育健身.4.應(yīng)用催眠藥推薦使用最低有效量,最短使用時(shí)期.3.藥物治療適應(yīng)證:健康人暫時(shí)性失眠;老年人間斷性失眠.2021/7/18星期日25醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第25頁!1.

苯二氮?類分類及特點(diǎn):2.

巴比妥類3.

其它類安全性較高，即使大劑量也不會(huì)出現(xiàn)麻醉和中樞麻痹與苯二卓類相比安全性較差。水合氯醛目前雖仍應(yīng)用，但較少應(yīng)用。新型藥物;佐匹克隆,扎來普?、賱┝?小→中→較大→大→中毒藥物作用特點(diǎn)作用:鎮(zhèn)靜睡眠抗驚厥麻醉呼吸肌麻痹

②長(zhǎng)期、反復(fù)使用→耐受性和依賴性2021/7/18星期日26醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第26頁!根據(jù)作用時(shí)間的長(zhǎng)短分為三類：長(zhǎng)效類：地西泮（diazepam，安定，

valium）、氟西泮、氯氮卓中效類：硝西泮、氟西泮短效類：三唑侖、艾司唑侖、奧沙西泮

苯二氮?類

苯二氮?類（benzodiazepines，BDZ）是目前最常用的鎮(zhèn)靜催眠藥。

2021/7/18星期日27醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第27頁!【藥理作用及應(yīng)用】

1.抗焦慮作用：主要用于焦慮癥及神經(jīng)官能癥，首選地西泮和氯氮卓。

2.鎮(zhèn)靜催眠作用:用于失眠癥、術(shù)前鎮(zhèn)靜。

特點(diǎn)：①不影響FWS，停藥后很少出現(xiàn)“反跳”多夢(mèng)現(xiàn)象；②耐受性、成癮性較小；

③不引起麻醉；2021/7/18星期日28醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第28頁!4.中樞性肌松作用

作用的機(jī)制，可能與抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對(duì)脊髓γ神經(jīng)元的易化作用，以及增強(qiáng)脊髓神經(jīng)元的突觸前抑制作用有關(guān)(抑制脊髓多突觸反射)。用于肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直。2021/7/18星期日29醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第29頁!巴比妥酸巴比妥類

2021/7/18星期日30醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第30頁!【藥理作用】

巴比妥類為普遍性中樞抑制藥，劑量由小到大，相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。2021/7/18星期日31醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第31頁!【不良反應(yīng)】1．副作用：次晨出現(xiàn)頭昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遺反應(yīng)。2．過敏反應(yīng)3．耐受性和依賴性：停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀。4．急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射減弱或消失、血壓下降。2021/7/18星期日32醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第32頁!水合氯醛（Chloralhydrate）作用特點(diǎn)：1.不影響FWS，停藥后無反跳現(xiàn)象；2.大劑量有抗驚厥作用；3.對(duì)胃腸道有強(qiáng)刺激作用；4.久服也可引起耐受性、成癮性；5.大劑量對(duì)心臟有抑制作用。其他鎮(zhèn)靜催眠藥

2021/7/18星期日33醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第33頁!丁螺環(huán)酮（buspirone,布斯哌?。?/p>

抗焦慮作用顯著無抗驚厥、催眠和中樞肌松作用用于普通焦慮狀態(tài)2021/7/18星期日34醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第34頁!第二節(jié)中樞興奮藥1.定義：能提高CNS機(jī)能活動(dòng)的一類藥。2.分類：按作用部位分（1）主要興奮大腦皮層的藥，如咖啡因；（2）主要興奮延腦呼吸中樞的藥，如尼可剎米、山梗菜堿等；（3）主要興奮脊髓的藥，如士的寧(馬錢子堿

);（4）促腦功能恢復(fù)的藥，如吡拉西坦、胞磷膽堿等

2021/7/18星期日35醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第35頁!

大部分中興藥對(duì)呼吸中樞有直接或間接的興奮作用，臨床主要作為綜合治療措施的一部分，用于搶救呼吸衰竭。但作用維持時(shí)間短，需反復(fù)給藥,大劑量易致驚厥，后轉(zhuǎn)入衰竭療效不確實(shí)。因此，對(duì)呼吸衰竭應(yīng)綜合救治。①防治原發(fā)病。②去除誘因的作用。③暢通氣道和改善通氣。④改善缺氧。⑤密切觀察監(jiān)護(hù)。2021/7/18星期日36醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第36頁!2.對(duì)心血管作用：對(duì)血壓影響不大。（1）興奮心臟，使心縮力↑，心輸出量↑；（2）直接擴(kuò)張冠狀A(yù)和腎A血管，但對(duì)腦血管有收縮作用。3．平滑肌

有較弱的松弛膽道和支氣管平滑肌作用。2021/7/18星期日37醫(yī)學(xué)資料4-1鎮(zhèn)靜催眠、中樞興奮藥共40頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第37頁![不良反應(yīng)]

口服1g以上可見中樞興奮，激動(dòng)、不安、失眠、心悸、呼吸加快；長(zhǎng)期飲用含咖啡因的飲料，可產(chǎn)生習(xí)慣性甚至依賴性。[臨床應(yīng)用]1.中樞性呼吸抑制（嚴(yán)重傳染病、鎮(zhèn)靜催眠藥過量引起的）：用較大劑量。