《藥理學(xué)》作業(yè)(含答案)

《藥理學(xué)》作業(yè)(含答案)234PAGEPAGE11若靜脈滴注時(shí)間過(guò)若靜脈滴注時(shí)間過(guò)不良反應(yīng)時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或劑量過(guò)大，可能導(dǎo)致急性腎（老年人慎用?？赡苁剐募『难趿吭鲇脛┝窟^(guò)大，可致心心律肌耗氧量增加，易引失常，甚至心室纖顫，應(yīng)起心律失常嚴(yán)格掌握用量。危險(xiǎn)性心動(dòng)過(guò)速及房室顫動(dòng)。冠心病、心肌炎、甲狀腺功能亢進(jìn)癥功能衰竭。禁用于高血壓、動(dòng)脈禁硬化癥、器質(zhì)性心臟高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器忌病及少尿、無(wú)尿及嚴(yán)質(zhì)性心臟病、糖尿病和甲癥重微循環(huán)障礙的病狀腺功能亢進(jìn)癥人應(yīng)用α么？答：腎上腺素能興奮α受體，使皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管收縮，外周阻力增加，同時(shí)還興奮α使腎上腺素αβ2阻斷藥引起的血壓下降不能用腎上腺素來(lái)糾正，應(yīng)選用去甲腎上腺素。比較苯二氮卓類與巴比妥類的作用、用途及不良反應(yīng)。答：苯二氮卓類有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥和抗癲癇、中樞性肌肉松弛GABAClGABACl-電導(dǎo)作用。巴比妥類有鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥抗癲癇、麻醉及麻醉前給藥的作用；巴比妥ClGABACa2+依賴性的遞質(zhì)釋放。氯丙嗪的不良反應(yīng)有哪些？答：主要不良反應(yīng)有M受體阻斷癥狀，α受體阻斷癥狀，內(nèi)分泌紊亂，錐體外系反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)。還可引起心律失常。較鎮(zhèn)痛藥和解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的異同。相同點(diǎn)藥理作用：鎮(zhèn)痛作用：鎮(zhèn)痛藥：強(qiáng)大，對(duì)各種疼痛均有效 ；解熱鎮(zhèn)痛炎藥：輕中度，尤其是炎癥性疼痛。不良反應(yīng)：消化道：惡心，嘔吐，上腹部疼痛；均可引起心血管疾病：鎮(zhèn)痛藥：直立性低血壓、顱內(nèi)壓升高；解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥：引起血壓升高、心悸、心率不齊。不同點(diǎn)征。對(duì)腎無(wú)損害。不會(huì)導(dǎo)致皮膚過(guò)敏。環(huán)氧化酶）活性，進(jìn)而使前列腺素）等致痛物質(zhì)減少；用于一般性疼痛（頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、月經(jīng)痛可引起低鈉血癥，高鉀血癥，水腫，氯質(zhì)血癥，少尿，慢性腎炎，腎病綜合癥，腎衰?？蓪?dǎo)致皮膚過(guò)敏，包括皮疹、蕁麻疹、光敏、剝脫性皮炎等。常用鈣通道阻滯藥有哪些？它們的組織選擇性如何？并硫氮罩類(地爾硫氮罩等；非選擇性鈣通道阻滯藥包括氟桂利嗉等。用于制血壓的藥物主要為二氫吡啶類鈣通道阻滯藥。鈣拮抗劑(CalciumAntagonists)，也叫鈣通道阻滯劑(CalciumChannelBlockers)，主要通過(guò)阻斷心肌和血管平滑肌細(xì)胞膜上的鈣離子通道，抑制細(xì)胞外鈣離子內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平降低而引起心血管等組織器官功能改變的藥物。臨床常用的有硝苯吡啶、異搏定、硫氮唑酮等。對(duì)心臟的作用，主要是抑制心肌去極化過(guò)程中第二時(shí)相鈣離子內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)鈣，減弱心肌收縮力，降低心肌氧耗量，同時(shí)抑制竇房結(jié)和房室結(jié)的鈣內(nèi)流，使竇房結(jié)自律性下降，房室傳導(dǎo)減慢，心室率降低，如異搏定，氮唑酮。一線抗高血壓藥物有哪些？它們的作用機(jī)制如何？第一線抗高血壓藥物：β受體阻斷藥、鈣拮抗藥、利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥等四大類藥物。作用機(jī)制為：作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物、神經(jīng)節(jié)阻斷、影響腎上腺索能神經(jīng)遞質(zhì)藥、腎上腺素受體阻斷藥、血管擴(kuò)張藥、鈣拮抗藥、利尿藥、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥、血管緊張索Ⅱ受體阻斷藥（拮抗劑)。試述三種抗心絞痛藥物（硝酸酯類、鈣通道阻滯藥、β受體阻斷藥）絞痛作用機(jī)制及不良反應(yīng)。試述五類治療慢性心功能不全的藥物（ACEI、ARB、β苷、利尿藥）治療慢性心功能不全的作用機(jī)制。ACEI（1）降低外周阻力，降低心臟后負(fù)荷：①抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化酶，AngⅡ的生成減少，減弱收縮血管作用。②抑制NO減少醛固酮生成：以利于排鈉，減輕鈉、水潴留，降低心臟前負(fù)荷。（3）抑制心肌及血管重構(gòu)：AngⅡ和醛固酮↓，抑制心肌細(xì)胞增生，膠原纖維增多，心肌間質(zhì)纖維化。（4）對(duì)血流動(dòng)力學(xué)影響：①降低全身血管阻力，降低心室充盈壓和室壁張力，改善心肌舒張功能。②降低腎血管阻力，增加腎血流量。（5）降低交感神經(jīng)活性，抗心肌缺血和保護(hù)心肌的作用。ARBAT1，AT2AT2ATiAIAngⅡ。β受體阻斷藥抗交感神經(jīng)作用：阻βCa2心肌細(xì)胞的毒性（2）RAASAngⅡβ2NA（3ββ（4）改善心肌重構(gòu)，對(duì)心臟血流動(dòng)力學(xué)的影響：卡維地洛兼有阻斷α1（5）抗心律失常和抗心肌缺血作用。強(qiáng)心苷治療慢性心功能不全的作用機(jī)制：①可提高心肌收縮力及收縮速度，增加心排出量；②負(fù)性頻率作用：由于正性肌力作用，心輸出量增加，對(duì)頸動(dòng)脈竇和主動(dòng)脈弓壓力感受器刺激增加，導(dǎo)致迷走神經(jīng)興奮、交感神經(jīng)張力降低；③降低心肌耗氧量：因?yàn)锳.心縮力加強(qiáng),使心室容積縮小。B.心率減慢。所以慢性心衰使用強(qiáng)心苷后在不提高心肌耗氧量前提下，增加心輸出量解除動(dòng)脈系統(tǒng)供血不足的現(xiàn)象，同時(shí)收縮力加強(qiáng)，心 臟排空較完全，加之舒張期相對(duì)延長(zhǎng)，靜脈回流較充分，靜脈系統(tǒng)淤血現(xiàn)象解除，全身循環(huán)改善，因心臟代償失效而產(chǎn)生的一系列癥狀和體征減輕消失。利尿藥治療慢性心功能不全的作用機(jī)制：早期通過(guò)排鈉利尿，減少血容量NaCa2CHF應(yīng)？糖皮質(zhì)激素藥物的主要不良反應(yīng)有：誘發(fā)或加重感染、誘發(fā)或加劇胃十二指腸潰瘍、引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化、骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩、青光眼、白內(nèi)障、導(dǎo)致腎上腺萎縮和腎上腺皮質(zhì)功能低下、抑制生長(zhǎng)素分泌和造成負(fù)氮平衡等。試述下列抗菌藥物的作用機(jī)制：β氨基糖苷類、四環(huán)素、氯霉素、喹諾酮類、磺胺類。ββ-內(nèi)酰胺類抗生素的作用機(jī)制主要是抑制胞壁粘肽合成酶，作用于細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌胞壁缺損，菌體膨脹裂解，使菌體失去屏障而死亡。此類藥物對(duì)繁殖期的敏感細(xì)菌有極強(qiáng)的殺滅作用，但對(duì)細(xì)菌已合成的細(xì)胞壁無(wú)影響，故所以此類藥物對(duì)人和哺乳動(dòng)物等的毒性極小。大環(huán)內(nèi)酯類的作用機(jī)制：50S23SmRNA止細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。林可霉素類的作用機(jī)制：50S長(zhǎng)，抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成從而起抗菌作用。過(guò)程，使之合成異常的蛋白，阻礙已合成蛋白的釋放，使細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增加而導(dǎo)致一些重要生理物質(zhì)外漏，引起細(xì)菌死亡。四環(huán)素的作用機(jī)制：30SA阻止氨基酰－tRNA氯霉素的作用機(jī)制：50SPAtRNA止肽鏈延伸，使蛋白質(zhì)合成受阻。DNA（稱為超螺旋DNADNA喹諾酮類妨礙此種酶，進(jìn)一步造成染色體的不可逆損害，而使細(xì)菌細(xì)胞不再分裂。細(xì)菌不能直接利用其生長(zhǎng)環(huán)境中的葉酸，而是利用環(huán)境中的對(duì)氨苯甲酸（PABA）和二氫喋啶、谷氨酸在菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸。二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下形成四氫葉酸，四氫葉酸作為一碳單位轉(zhuǎn)移酶的輔酶，參與核酸前體物（嘌呤、嘧啶）的合成。而PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，影響了二氫葉酸的合成，因而使細(xì)菌生長(zhǎng)和繁殖受到抑制。由于磺胺藥只能抑菌而無(wú)殺菌作用，所以消除體內(nèi)病原菌最終需依靠機(jī)體的防御能力。試從抗菌譜、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)三個(gè)方面比較四代頭孢菌素。第一代：頭孢噻吩（1、頭孢噻啶（2、頭孢氨芐（先4號(hào)、頭孢唑啉（先鋒5號(hào)、頭孢拉定（先鋒6號(hào)要特點(diǎn)：1.2.B-內(nèi)先胺酶較穩(wěn)定，不及第二、三代。3.第二代：頭孢孟多（頭孢羥唑、頭孢呋辛（西力欣、頭孢呋肟、頭孢