中藥化學(xué)緒論中藥本課件

中藥化學(xué)授課教師王建平

第一章緒論本章內(nèi)容

一、中藥化學(xué)的含義

二、學(xué)習(xí)本門課的意義三、國(guó)內(nèi)外研究天然藥物有效成分的概況

四、如何學(xué)好本門課程

一、中藥化學(xué)的含義1、含義——是一門運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法，以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)來(lái)研究中藥中化學(xué)成分的學(xué)科。2、基本概念（1）中藥化學(xué)成分——中藥本身含有的化學(xué)成分，可用分子式、結(jié)構(gòu)式表示，有一定的b.p、mp等理化學(xué)性質(zhì)。

二、學(xué)習(xí)本門課的意義

（為什么要學(xué)習(xí)中藥化學(xué)？）

1、確定中藥防病治病的物質(zhì)基礎(chǔ)——有效成分

麻黃——平喘、解痙作用有效成分是：麻黃素甘草——抗炎、抗過(guò)敏、治療

胃潰瘍有效成分是：甘草酸

（麻黃素鹽酸鹽及甘草酸的鈉、鉀鹽及銨鹽目前均已作為正式藥品收載在許多國(guó)家的藥典中。）2、探索中藥防病治病的原理

（1）滋陰壯陽(yáng)藥與人體DNA代謝作用的關(guān)系陰虛動(dòng)物——DNA合成亢進(jìn)：服滋陰藥可使DNA合成下降陽(yáng)虛動(dòng)物——DNA合成下降：服壯陽(yáng)藥可使DNA合成上升2、探討中藥防病治病的原理

（2）中藥“熱性”的物質(zhì)基礎(chǔ)的探討“熱性”中藥——附子、細(xì)辛、丁香、吳茱萸、高良姜等均含：dl去甲基烏藥堿陳皮、青皮含：辛福林麻黃中含：麻黃堿

dl去甲基烏藥堿、辛福林、麻黃素均與

腎上腺素結(jié)構(gòu)相似，

腎上腺素（兒茶酚胺）所以，具有腎上腺素類似結(jié)構(gòu)的中藥成分為“熱性”中藥的物質(zhì)基礎(chǔ)

（3）歸經(jīng)——通過(guò)中藥成分在動(dòng)物體內(nèi)的分布確定

如川芎嗪——分布肝、膽中與川芎歸肝、膽經(jīng)相符。冰片——在動(dòng)物體內(nèi)，可穿過(guò)血腦屏障，在中樞神經(jīng)積累時(shí)間長(zhǎng)，含量高，與冰片的“開竅”相一致。3、中藥與西藥的藥理活性關(guān)系

（1）補(bǔ)益藥——具有提高免疫的功能：人參、

刺五加、黃芪、靈芝等含的多糖

（2）清熱解毒藥——抗炎、鎮(zhèn)痛廣譜抗菌作用

黃連：小檗堿；雙花：綠原酸黃芩：黃芩苷苦參：苦參堿；秦皮：七葉苷

（3）活血藥——擴(kuò)冠、治冠心病腦血管病

丹參：丹參醌、丹參酮類葛根：葛根素銀杏：銀杏內(nèi)酯、銀杏黃酮類（1）中藥的規(guī)范化種植、規(guī)范化炮制都需要質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的現(xiàn)代化。即：GAP標(biāo)準(zhǔn)（2）各類新藥研究中，質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究，制備工藝的研究需要質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)指導(dǎo)。即：GMP標(biāo)準(zhǔn)（3）1、2、3、4、5類新研究中，有效單體和有效部位的研究，及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)均需要中藥化學(xué)專業(yè)的研究技術(shù)。4、改進(jìn)中藥劑型，提高臨床療效傳統(tǒng)劑型——丸、散、膏、丹、湯等現(xiàn)代新劑型：片劑——鹽酸小檗堿片（黃連素片）三黃片、元胡止痛片等膠囊——西洋參膠囊、銀杏提取物膠囊等口服液——雙黃連口服液、銀黃口服液等注射劑——丹參注射液、葛根注射液等氣霧劑——云南白藥氣霧劑等（2）人工合成和結(jié)構(gòu)改造——提高療效、降低毒性

杜冷丁——根據(jù)嗎啡結(jié)構(gòu)改造合成（其保留了鎮(zhèn)痛作用，降低了成癮性）。嗎啡杜冷丁香菇嘌呤——將其含的COOH→COOR（結(jié)構(gòu)改造后，使降膽固醇活性提高了10倍）香菇嘌呤香菇嘌呤酯普魯卡因（合成的局麻藥）——根據(jù)可卡因結(jié)構(gòu)合成。

普魯卡因可卡因6、為中藥炮制提供科學(xué)依據(jù)1）、延胡索的有效成分是生物堿（延胡索乙素）炮制方法用醋炒，可提高生物堿的含量。

2）、烏頭堿有大毒，主要為烏頭堿中兩個(gè)酯鍵，經(jīng)過(guò)蒸、煮，使酯鍵水解，就使烏頭堿毒性大大降低。

3）、黃芩中的有效成分是黃芩苷的炮制方法經(jīng)中化和藥理研究證明，北方的方法科學(xué)、

黃芩酶[O]黃芩素醌式結(jié)構(gòu)綠色三、國(guó)內(nèi)外研究天然藥物有效成分的概況

1、國(guó)外

1769年——瑞典藥師舍勒分離出酒石酸19世紀(jì)初——發(fā)現(xiàn)嗎啡（1804－1806）1925年確定嗎啡的正確結(jié)構(gòu)，1952年合成(總共用了150年時(shí)間)20世紀(jì)40年代——采用色譜分離技術(shù)20世紀(jì)60年代——各種層析分離技術(shù)和光譜分析技術(shù)的應(yīng)用使天然藥物的研究得到了突飛猛進(jìn)的發(fā)展。

（2）整理中醫(yī)藥文獻(xiàn)獲線索:麻沸散→洋金花→東莨菪堿（3）收集民間秘方、驗(yàn)方進(jìn)行分析——青黛中發(fā)現(xiàn)靛玉紅（抗癌作用）（4）

從民間藥和民族藥中尋找（5）運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)尋找新藥目前我國(guó)天然藥化研究步伐已大大加快，研究水平有了很大提高，大體已接近了發(fā)達(dá)國(guó)家的水平。1、最早——黃連素、延胡索乙素、葛根素、草烏甲素、丹參酮、青蒿素、紫杉醇、石杉?jí)A甲等幾十個(gè)品種。但走向世界的不多。2、提取分離植物藥的有效部位或有效部位群，制成標(biāo)準(zhǔn)化提取物研制新藥。如已批準(zhǔn)的雙黃連、銀杏葉、地奧心血康等。3、以中醫(yī)理論為基礎(chǔ)的中藥復(fù)方制劑。4、以植物藥的標(biāo)準(zhǔn)化提取物為原料，開發(fā)功能性食品、飲料、化妝品等，如蘆薈、月見草、沙棘等。顏色反應(yīng)定性——鑒別各大類，區(qū)別各小類化學(xué)性質(zhì)顯色——層析鑒別

氧化、還原、加成等反應(yīng)——制備衍生物（3）提取、分離方法（4）結(jié)構(gòu)鑒定——四大光譜法：UV、IR、MS、1HNMR、13CNMR2、重點(diǎn)掌握——結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、提取分離、結(jié)構(gòu)鑒定（個(gè)別章）。

3、提高自學(xué)能力——課后認(rèn)真完成作業(yè)，能獨(dú)立完成各章的作業(yè)習(xí)題，真正掌握好本們