專業(yè)基礎課-《生物藥劑學與藥代動力學》課程教學大綱

《生物藥劑學與藥代動力學》課程教學大綱適用對象：藥學專業(yè)學生（學分：2；學時：36小時 ）一、課程的性質(zhì)和任務：述藥物體內(nèi)過程的學科。教材選用劉建平主編《生物藥劑學與藥物動力學（第5版，人民衛(wèi)生出版社2016年出版。章節(jié)內(nèi)容[教學目的與基本內(nèi)容]生物藥劑學的含義、研究內(nèi)容、研究意義、產(chǎn)生和發(fā)展過程。吸收、分布、代謝和排泄的概章節(jié)內(nèi)容[教學目的與基本內(nèi)容]生物藥劑學的含義、研究內(nèi)容、研究意義、產(chǎn)生和發(fā)展過程。吸收、分布、代謝和排泄的概念。轉運、消除和處置的概念。第一章生物藥劑學的概述[基本要求]掌握：生物藥劑學的定義和研究內(nèi)容；劑型因素與生物因素的含義。熟悉：生物藥劑學研究意義、產(chǎn)生和發(fā)展過程。了解：生物藥劑學研究在新藥開發(fā)中的作用。難點：藥物的體內(nèi)過程。[基本內(nèi)容]生物膜的結構與性質(zhì)，藥物的轉運機制。影響口服藥物吸收的生理因素，藥物的理化性質(zhì)因第二章的吸收素和劑型因素。[基本要求]掌握：藥物的轉運機制。生理因素、藥物因素和劑型因素對口服藥物吸收的影響。熟悉：胃腸道的結構、功能和藥物的吸收過程。生物藥劑學分類系統(tǒng)及其應用。了解：口服藥物吸收的研究方法。難點：藥物轉運機制。[基本內(nèi)容]藥物在注射部位、皮膚、口腔、鼻粘膜、肺部、眼部和直腸及陰道中的吸收轉運機制以及相應的影響因素，生理因素、藥物的物理化學因素、劑型和制劑因素。進行非口服給藥吸收制第三章非口服給藥的吸收

劑的設計。[基本要求]了解：皮膚、口腔、鼻粘膜、肺部吸收研究方法。難點：各種非口服給藥的吸收機制。[基本內(nèi)容]分布的概念，藥物分布與藥效和毒性的關系。藥物組織分布的過程和影響因素。淋巴系統(tǒng)的基本結構。淋巴系統(tǒng)的轉運過程及影響因素。藥物向腦內(nèi)分布。藥物通過胎盤在胎兒體內(nèi)的分布。第四章 [基本要求]藥物的分布 掌握：藥物分布過程及其影響因素。表觀分布容積的基本概念。熟悉：淋巴系統(tǒng)的基本結構；藥物從血液、組織間隙和消化道向淋巴系統(tǒng)的轉運過程，以及主要影響因素。了解：藥物的腦內(nèi)轉運和胎兒轉運過程及影響因素。[基本內(nèi)容]藥物代謝和藥理活性的關系。藥物代謝的主要途徑和過程。藥物代謝的主要部位。機體內(nèi)Ⅰ相反應和Ⅱ相反應。劑型因素對藥物代謝的影響，酶抑制和誘導作用對藥物代謝的影響。生第五章藥物的代謝

[基本要求]掌握：藥物代謝的主要途徑、部位和過程；給藥劑量和劑型對藥物代謝的影響，首過效應的定義及其對藥物作用的影響；酶抑制和誘導作用對藥物代謝的影響。熟悉：藥物代謝酶的種類和存在部位；藥物代謝和藥理活性的關系；肝提取率的概念；前體藥物的設計原理。了解：藥物代謝酶、分布位置和藥物代謝的反應類型。難點：藥物代謝酶系統(tǒng)特征與作用機理。[基本內(nèi)容]途徑。乳汁排泄、汁液排泄和肺排泄。第六章藥物的排泄

[基本要求]掌握：藥物腎排泄的各種機理和影響腎排泄的主要因素。熟悉：腎和腎單位的基本結構及其功能；藥物膽汁排泄的過程、膽汁形成過程和影響藥物膽汁排泄的因素；肝腸循環(huán)的概念。了解：藥物的其它排泄途徑。難點：藥物腎排泄和膽汁分泌過程中轉運蛋白介導的藥物相互作用以及在臨床藥物動力學的應用。[基本內(nèi)容]藥物動力學研究內(nèi)容及其發(fā)展。藥物動力學模型。藥物動力學參數(shù)意義。藥物轉運的速度過程。第七章 [基本要求]藥物動力學概述 掌握：藥物動力學參數(shù)，速度常數(shù)、表觀分布容積、生物半衰期、體內(nèi)總清除率的意義。熟悉：藥物轉運的速度過程；藥物動力學隔室模型。了解：藥物動力學發(fā)展過程。[基本內(nèi)容]單室模型靜脈注射給藥和血管外給藥，血藥濃度法和尿藥法求算藥物動力學參數(shù)。單隔室模型靜脈滴注給藥血藥濃度法求算藥物動力學參數(shù)及負荷劑量。第八章單室模型

[基本要求]熟悉：靜脈注射給藥和血管外給藥，利用尿藥法，即速率法和虧量法計算藥物動力學參數(shù)。了解：靜滴、靜注同時給藥后血藥濃度計算方法，最佳給藥方案的設計。難點：尿藥濃度法計算藥物動力學參數(shù)。[基本內(nèi)容][基本內(nèi)容]二室開放模型靜注、靜滴和血管外給藥模型建立、血藥濃度和時間關系式。通過殘數(shù)法求算靜注和血管外給藥藥物動力學參數(shù)。隔室模型的判別。[基本要求]第九章掌握：二室模型藥物動力學參數(shù)的含義及其計算方法。多室模型熟悉：二室模型靜脈注射給藥殘數(shù)法求算分布速度常數(shù)。了解：隔室模型判斷方法。難點：二室模型中藥物動力學參數(shù)的計算。三、課程的重點和難點：1、各種藥代動力學模型的定義,使用,和參數(shù)的計算。2、不同的劑量和給藥方案計算。教學內(nèi)容授課學時教學內(nèi)容授課學時實驗（上機）學時實踐學時0合計序號實驗項目名稱實驗目的及內(nèi)容提要學序號實驗項目名稱實驗目的及內(nèi)容提要學時數(shù)實驗類型實驗要求每組人數(shù)1尿藥法測定核黃素藥動學參數(shù)目的：應用；等動力參數(shù)的方法。內(nèi)容：服藥及尿樣收集；尿液中核黃素含量的測定；藥物動力學分析8設計性必做422臨床藥物濃度監(jiān)測目的：了解藥動學知識在臨床實踐中的應用；掌握依據(jù)藥動學參數(shù)進行臨床治療方案調(diào)整的方法。內(nèi)容：對臨床病人血樣進行測定；根據(jù)病人病情及藥物說明書，規(guī)范病人用藥。4綜合性必做10-15六、教材和主要參考書：《BasicPharmacokinetics，MichaelC.Makoid,PhillipJ.Vuchetich，UmeshV.Banak