2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》試題及答案試卷8

2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》試題及答案試卷1、［題干］有關(guān)膠囊劑的特點正確的是A.能掩蓋藥物不良嗅味，提高穩(wěn)定性B.生產(chǎn)自動化程度較片劑高，成本較片劑低C.可彌補其他固體劑型的不足D.可將藥物分散于膠囊中，提高生物利用度。E,可延緩藥物的釋放和定位釋藥【答案】ACDE【解析】膠囊劑具有如下一些特點：①能掩蓋藥物不良嗅味、提高藥物穩(wěn)定性：因藥物裝在膠囊殼中與外界隔離，避開了水分、空氣、光線的影響，對具不良嗅味、不穩(wěn)定的藥物有一定程度上的遮蔽、保護(hù)與穩(wěn)定作用;②藥物的生物利用度較高：膠囊劑中的藥物是以粉末或顆粒狀態(tài)直接填裝于囊殼中，不受壓力等因素的影響，所以在胃腸道中迅速分散、溶出和吸收，其生物利用度將高于丸劑、片劑等劑型;③可彌補其他固體劑型的不足：含油量高的藥物或液態(tài)藥物難以制成丸劑、片劑等，但可制成軟膠囊劑;④可延緩藥物的釋放和定位釋藥。2、［多選題］下列敘述，與雷尼替丁相符的是()。A.為H2受體阻斷藥B.結(jié)構(gòu)中含有吠喃環(huán)C.為反式體，順式體無活性D.具有長效的特點。E,本身為無活性的前藥，經(jīng)H+催化重排為活性物質(zhì)【答案】ABCD【解析】本題考查的是雷尼替丁的結(jié)構(gòu)特征、臨床應(yīng)用特點。結(jié)構(gòu)中的堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán)為二甲胺甲基映喃，氫鍵鍵合的極性藥效團(tuán)是二氨基硝基乙烯，為反式體，順式體無活性，抑制胃酸分泌的強度約為西咪替丁的5~10倍，副作用小，藥物滯留時間長，為長效藥物,但是其并非前藥。3、［單選題］華法林的作用機(jī)制A.抑制維生素K環(huán)氧還原酶B.與游離Xa活性位點結(jié)合，阻斷其與底物的結(jié)合C.拮抗血小板ADP受體D.競爭性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子與血小板受體結(jié)合。E,組織纖溶酶原激活【答案】A【解析】華法林為香豆素類抗凝藥，主要做用機(jī)制是抑制維生素K環(huán)氧還原酶，阻止維生素k由環(huán)氧型像氫醍型轉(zhuǎn)變，從而影響凝血因子n、vn、ix、x的活性。4、［單選題］以下哪個不符合頭狗曲松的特點A.其結(jié)構(gòu)的3位是氯原子取代B.其結(jié)構(gòu)的3位取代基含有硫C.其7位是2-氨基嚷喋后D.其2位是段基。E,可以通過腦膜【答案】A【解析】頭狗曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強的雜環(huán),6-羥基-1,2,4-三嗪-5-酮，產(chǎn)生獨特的非線性的劑量依賴性藥動學(xué)性質(zhì)。頭抱曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液,可以通過腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度?！驹擃}針對“抗生素類抗菌藥”知識點進(jìn)行考核】5、［單選題］下列藥物含有磷?；氖茿.福辛普利B.依那普利C.卡托普利D.賴諾普利。E,雷米普利【答案】A【解析】福辛普利為含磷?；腁CE抑制劑，以磷?；cACE酶的鋅離子結(jié)合，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。A.洛伐他汀結(jié)構(gòu)改造而得B.羥甲戊二酰還原酶抑制劑C.降血脂D.活性不及洛伐他汀。E,水溶性【答案】ABC【解析】辛伐他汀是在洛伐他汀十氫祭環(huán)的側(cè)鏈上改造得到的藥物,區(qū)別僅在于十氫蔡環(huán)側(cè)鏈上多一個甲基取代基，使其親脂性略有提高,辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于冠心病和缺血性腦卒中的防治?！驹擃}針對“調(diào)節(jié)血脂藥”知識點進(jìn)行考核】7、［多選題］下列敘述與B2受體激動藥構(gòu)效關(guān)系相符的是()。A.基本結(jié)構(gòu)是6-苯乙胺B.在苯環(huán)的3,4位上有兩個酚羥基的化合物為兒茶酚胺類，口服活性較好C.若在氨基的a位引入甲基，可對抗代謝，使藥物的作用時間延長D.6-苯乙胺側(cè)鏈氨基上的取代基體積越大，對6受體作用的選擇性越高。E,6-苯乙胺側(cè)鏈6-碳上連有羥基時，R-構(gòu)型的左旋體生物活性較強【答案】ACDE8、［單選題］下列藥物中含有兩個手性碳原子的藥物為()。A.拉貝洛爾B.美托洛爾C.納多洛爾D?倍他洛爾。E,氧烯洛爾【答案】A9、［單選題］下列可導(dǎo)致血小板減少性紫瘢的藥物不包括()。A.口引口朵美辛B.卡馬西平C.青霉素D.氯霉素。E,烷化劑【答案】C【解析】本題考查的是藥物的毒性作用?？蓪?dǎo)致血小板減少性紫瘢的藥物有：烷化劑、口引味美辛、卡馬西平、氯霉素等。10、［單選題］關(guān)于主動轉(zhuǎn)運的錯誤表述是()。A.主動轉(zhuǎn)運必須借助載體或酶促系統(tǒng)B.主動轉(zhuǎn)運是藥物從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運的過程C.主動轉(zhuǎn)運需要消耗機(jī)體能量D.主動轉(zhuǎn)運可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象抑制現(xiàn)象。E,主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構(gòu)特異性，但沒有部位特異性【答案】E【解析】本題考查的是主動轉(zhuǎn)運的特點。主動轉(zhuǎn)運有如下特點：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機(jī)體能量，能量的來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③轉(zhuǎn)運速度與載體量有關(guān)，往往可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;⑤受抑制劑的影響;⑥具有結(jié)構(gòu)特異性，⑦主動轉(zhuǎn)運還有部位特異性。選項E正確當(dāng)選。11、物理化學(xué)靶向制劑是A.用化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效B.用物理方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效C.用修飾藥物的載體將藥物定向地運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效D.用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。E,用載體將藥物包裹制成混懸微粒，由生物體的生理作用定向地選擇病變部位【答案】D【解析】本題為識記題，物理化學(xué)靶向制劑是指用某些物理和化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的制劑，包括磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑、pH敏感靶向制劑12、能夠避免或減少首過效應(yīng)的劑型有A.栓劑B.氣霧劑C.膜劑D.分散片。E,乳膏劑【答案】ABCE【解析】能夠避免或減少首過效應(yīng)的劑型有注射劑給藥、吸入給藥、鼻腔給藥、口腔黏膜給藥（如膜劑、舌下片等）、皮膚給藥和栓劑等。13、為了使產(chǎn)生的泡沫持久，乳劑型氣霧劑常加入的泡沫穩(wěn)定劑是A.甘油B.乙醇C.維生素C.D.滑石粉。E,尼泊金乙酯【答案】A【解析】本題考查的乳劑型氣霧劑的處方設(shè)計。氣霧劑的處方設(shè)計中，在拋射劑及潛溶劑中均不溶解的液體藥物可制成乳劑型氣霧劑。這類氣霧劑在容器內(nèi)為乳劑，一般拋射劑為內(nèi)相，藥液為外相。常加入甘油作泡沫穩(wěn)定劑，使產(chǎn)生的泡沫持久14、［多選題］屬于烷化劑類抗腫瘤藥的是A.塞替派B.卡莫司汀C.米托慈醍D.環(huán)磷酰胺。E,筑喋吟【答案】ABD【解析】本題考查本組藥物的作用機(jī)制及結(jié)構(gòu)特征。C為慈醍類，E為抗口票吟代謝物。故本題答案應(yīng)選ABD。15、［單選題］在軟膏劑基質(zhì)中常加入羥苯酯類(尼泊金類)，其作用為0。A.增稠劑B.穩(wěn)定劑C.防腐劑D.吸收促進(jìn)劑。E,乳化劑【答案】C16、［多選題］下列藥物崩解時限為5分鐘的是()。A.普通片B.糖衣片C.舌下片D.可溶片。E,泡騰片【答案】CE【解析】本題考查的是口服片劑的質(zhì)量要求。可溶片、分散片的崩解時限是3分鐘;舌下片、泡騰片的崩解時限是5分鐘;普通片的崩解時限是15分鐘;薄膜衣片、含片的崩解時限是30分鐘;糖衣片、腸衣片的崩解時限是60分鐘。17、［題干］下列藥物含有磷酰基的是A.福辛普利B.依那普利C.卡托普利D.賴諾普利。E,雷米普利【答案】A【解析】福辛普利為含磷?；腁CE抑制劑，以磷?；cACE酶的鋅離子結(jié)合，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。18、［單選題］下列等式成立的是()。A.蛋白質(zhì)=熱原=磷脂B.內(nèi)毒素=熱原=脂多糖C.內(nèi)毒素=磷脂=脂多糖D.內(nèi)毒素=熱原=蛋白質(zhì)。E,蛋白質(zhì)=熱原=脂多糖【答案】B【解析】本題考查的是熱原的定義和性質(zhì)。熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，它是能引起恒溫動物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。具有水溶性是由于磷脂結(jié)構(gòu)上連接有多糖，所以熱原能溶于水。19、［題干］不屬于胰島素分泌促進(jìn)劑的藥物是A.二甲雙胭B.羅格列酮C.格列本服D.格列齊特。E,那格列奈【答案】AB【解析】考查本組藥物的作用機(jī)制。二甲雙胭與羅格列酮為胰島素增敏劑。CDE屬于胰島素分泌促進(jìn)劑。故本題答案應(yīng)選AB。20、［多選題］按照分散系統(tǒng)分類可將液體制劑分為()。A.均相分散系統(tǒng)B.非均相分散系統(tǒng)C.熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)D.熱力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)。E,動力學(xué)不穩(wěn)定系統(tǒng)【答案】AB【解析】根據(jù)藥物的分散狀態(tài)，液體制劑可分為均相分散系統(tǒng)、非均相分散系統(tǒng)。選項AB正確當(dāng)選。21、在某實驗室中有以下藥用輔料，可以用作片劑填充劑的有A.可壓性淀粉B.微晶纖維素C.糊精D.交聯(lián)竣甲基纖維素鈉。E,硬脂酸鎂【答案】ABC【解析】本題考查片劑填充劑用輔料。片劑填充劑用輔料包括：淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可壓性淀粉、微晶纖維素、無機(jī)鹽類、甘露醇。22、能夠避免肝臟對藥物的破壞作用（首過效應(yīng)）的制劑是A.舌下片B.咀嚼片C.全身用栓劑D.泡騰片。E,腸溶片【答案】AC23、洛伐他汀的作用靶點是D.羥甲戊二酰輔酶A.還原酶。E,酪氨酸激酶B.磷酸二酯酶C.單胺氧化酶【解析】本題考查抗結(jié)核藥的分類。除了抗生素類的利福噴汀，其余都是合成類抗結(jié)核藥，故本題答案應(yīng)選D.?！敬鸢浮緿24、［多選題］結(jié)構(gòu)中含有環(huán)丙基的喳諾酮類藥物有A.左氧氟沙星B.環(huán)丙沙星C.諾氟沙星D.司帕沙星。E,加替沙星【答案】BDE【解析】諾氟沙星含有4氧代-喳咻按酸，哌嗪環(huán)，氟原子等，但是不含有環(huán)丙基。左氧氟沙星也不含有環(huán)丙基。【該題針對“合成抗菌藥”知識點進(jìn)行考核】25、［多選題］哪些藥物的代謝屬于代謝活化A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英B.維生素D經(jīng)肝、腎代謝生成1,25-二羥基維生素DC.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物D.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫酸代謝物。E,環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥【答案】BCDE【解析】根據(jù)題意首先分析代謝活化的定義，代謝活化是指某些藥物需經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化后才出現(xiàn)藥理活性。如維生素D經(jīng)肝、腎代謝生成1,25-二羥基維生素D才能出現(xiàn)藥理作用，貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物才具有解熱鎮(zhèn)痛的作用，舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫酸代謝物，環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥等，苯妥英在體內(nèi)代謝生成的羥基苯妥英無藥理活性，屬于代謝滅活過程，故本題選B、C、D、Eo26、［多選題］按分散系統(tǒng)分類，藥物劑型可分為0。A.溶液型B.膠體溶液型C.固體分散型D.乳劑型E,混懸型【答案】ABCDE【解析】本題考察的是藥物劑型按分散系統(tǒng)的分類。分為：①真溶液類②膠體溶液類③乳劑類④混懸液類⑤氣體分散類⑥固體分散類⑦微粒類。選項ABCDE正確當(dāng)選。27、［單選題］具有非磺酰服類胰島素分泌促進(jìn)劑的有A.格列本服B.瑞格列奈C.二甲雙胭D.格列美腺。E,格列毗嗪【答案】B【解析】磺酰版類胰島素分泌促進(jìn)劑有格列本腺、格列美服、格列齊特、格列毗嗪等，藥名的前兩個字為格列;非磺酰腺類胰島素分泌促進(jìn)劑有那格列奈、瑞格列奈、米格列奈等，藥名的后兩個字為列奈。28、［不定項選擇題］屬于血紅素蛋白的酶是A.細(xì)胞色素P450酶系B.黃素單加氧酶C.過氧化酶D.單胺氧化酶。E,還原酶【答案】C【解析】過氧化酶(peroxidase)：過氧化酶屬于血紅素蛋白，是和CYP450單加氧酶最為類似的一種酶。這類酶以過氧化物作為氧的來源,在酶的作用下進(jìn)行電子轉(zhuǎn)移，通常是對雜原子進(jìn)行氧化(如N-脫燒基化反應(yīng))和1,4-二氫毗咤的芳構(gòu)化。29、［題干"臭化錢和利尿藥配伍會A.變色B.產(chǎn)生沉淀C.發(fā)生爆炸D.產(chǎn)氣。E,發(fā)生渾濁【答案】D【解析】溟化鉉與利尿藥配伍會產(chǎn)生氨氣。30、下列哪些制劑屬于均相液體制劑（）A.低分子溶液B.高分子溶液C.溶膠劑D.乳劑。E,混懸劑【答案】AB【解析】防腐劑（又稱抑菌劑）系指具有抑菌作用，能抑制微生物生長繁殖的物質(zhì)。常用的防腐劑有：（1）苯甲酸與苯甲酸鈉；（2）對羥基苯甲酸酯類；（3）山梨酸與山梨酸鉀；（4）其他防腐劑。31、《中國藥典》規(guī)定的標(biāo)準(zhǔn)品是指A.用于生化藥品中含量測定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)B.用于鑒別、檢查和含量測定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)C.由國務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門指定的單位制備、標(biāo)定和供應(yīng)D.除另有規(guī)定外，均按干燥品（或無水物）進(jìn)行計算后使用。E,用于抗生素效價測定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)【答案】ABCE32、［不定項選擇題］舒林酸的代謝為A.N-去烷基再脫氨基B.酚羥基的葡萄糖醛昔化C.亞碉基氧化為颯基或還原為硫酸D.羥基化與N-去甲基化。E,雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解【答案】C【解析】此題考查舒林酸的代謝。亞颯類藥物可能經(jīng)過氧化成颯或還原成硫酸。非笛體抗炎藥舒林酸，屬前體藥物，體外無效進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)還原代謝生成硫酸類活性代謝物發(fā)揮作用，減少了對胃腸道刺激的副作用。33、［題干］提高藥物溶出速度的方法不包括A.粉末納米化B.制成鹽類C.制成環(huán)糊精包合物D.制成腸溶片。E,制成親水性前體藥物【答案】D【解析】提高難溶性藥物固體制劑的溶出速度具有重要意義，除了粉末納米化、使用表面活性劑外，還可采取制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等方法提高溶出速度。34、［題干］患者女，57歲，患乳腺癌住院治療。醫(yī)生為其進(jìn)行了聯(lián)合給藥治療，處方包括環(huán)磷酰胺、紫杉醇、他莫昔芬、昂丹司瓊。昂丹司瓊的作用靶點是()。A.離子通道B.酶C.受體D.核酸。E,免疫系統(tǒng)【答案】C【解析】本題考查的是昂丹司瓊的藥理作用。昂丹司瓊抑制5-HT3受體，所以作用靶點是受體。35、［多選題］三種藥物的血藥濃度-時間曲線如下圖，對ABC三種藥物的臨床應(yīng)用和生物利用度分析，正確的是A.制劑A的吸收速度最慢B.制劑A的達(dá)峰時間最短C.制劑A可能引起中毒D.制劑C可能無治療作用。E,制劑B為較理想的藥品【答案】B,C,D,E【解析】此題考查藥物時-效關(guān)系，時-效關(guān)系是指用藥之后隨時間的推移，由于體內(nèi)藥量（或血藥濃度）的變化，藥物效應(yīng)隨時間呈現(xiàn)動態(tài)變化的過程。以時間為橫坐標(biāo)、血藥濃度或藥理效應(yīng)為縱坐標(biāo)作圖,可分別得到時-量曲線和時-效曲線。1.起效時間指給藥至?xí)r-效曲線與有效效應(yīng)線首次相交點的時間，代表藥物發(fā)生療效以前的潛伏期。2.最大效應(yīng)時間即給藥后作用達(dá)到最大值的時間。3.療效維持時間指從起效時間開始到時-效曲線下降到與有效效應(yīng)線再次相交點之間的時間。這一參數(shù)對連續(xù)多次用藥時選擇用藥的間隔時間有參考意義。4.作用殘留時間指曲線從降到有效效應(yīng)線以下到作用完全消失之間的時間。如圖所示A藥最短時間可達(dá)最大濃度，但是超過了最小中毒濃度，所以容易中毒，C藥峰值都低于最小有效濃度，所以可能無治療作用，只有B藥相對來說起效迅速，且峰值未達(dá)最小中毒濃度，所以較為理想。36、［單選題］口服后可以通過血-腦屏障進(jìn)入腦脊液中的三氮喋類抗真菌藥物是A.酮康哇B.氟康喋C.硝酸咪康喋D.特比蔡芬。E,制霉菌素【答案】B【解析】氟康嘎結(jié)構(gòu)中含有兩個弱堿性的三氮哇環(huán)和一個親脂性的2,4-二氟苯基，使其具有一定的脂溶解度。這種結(jié)構(gòu)使氟康哇口服吸收可達(dá)90%,且不受食物、抗酸藥、組胺H2受體阻斷劑類抗?jié)兯幬锏挠绊?作用強，可透過血-腦屏障，是治療深部真菌感染的首選藥。37、［題干］提高藥物溶出速度的方法不包括A.粉末納米化B.制成鹽類C.制成環(huán)糊精包合物D.制成腸溶片。E,制成親水性前體藥物【答案】D【解析】提高難溶性藥物固體制劑的溶出速度具有重要意義，除了粉末納米化、使用表面活性劑外，還可采取制成鹽或親水性前體藥物、固體分散體、環(huán)糊精包合物、磷脂復(fù)合物等方法提高溶出速度。38、［單選題］歐洲藥典查看材料【答案】E【解析】本組題考核的是對常見藥典縮寫的熟悉程度?！睹绹幍洹返目s寫為USP;《日本藥局方》的縮寫為JP;《歐洲藥典》的縮寫為EP或Ph.Eur.;《英國藥典》的縮寫為BP;《中國藥典》的縮寫為ChP。建議考生熟悉常見藥典的縮寫。故本題答案應(yīng)選E。39、［單選題］以下藥物不屬于三環(huán)類抗精神失常藥的是A.氯丙嗪B.氯米帕明C.阿米替林D.奮乃靜。E,氟西汀【答案】E【解析】氟西汀屬于非三環(huán)類的抗抑郁藥。40、［多選題］有關(guān)藥物解離常數(shù)對藥效影響的說法，正確的有()。A.酸性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(pKa>pH),分子型藥物所占比例高B.堿性藥物的pKa值大于消化道體液pH時(pKa>pH),離子型藥物所占比例高C.當(dāng)藥物的pKa=pH時，未解離型和解離型藥物各占50%D.當(dāng)pH比pKa增加一個單位時，對于酸性藥物而言，其分子型比例可達(dá)到90%oE,當(dāng)pH比pKa增加二個單位時，對于堿性藥物而言，其分子型比例可達(dá)到99%【答案】ABCE41、［單選題］熱原的主要成分是()。A.蛋白質(zhì)B.膽固醇C.脂多糖D.類脂。E,甲殼素【答案】C42、［單選題］血清的短期保存條件是-80℃-40℃-20℃D.0℃oE,4℃【答案】E【解析】血樣采集后應(yīng)及時分離血漿或血清，并最好立即進(jìn)行檢測。如不能立即進(jìn)行測定，應(yīng)根據(jù)藥物在血樣中的穩(wěn)定性及時處置，置于具塞硬質(zhì)玻璃試管或EP管中密塞保存。短期保存時可置冰箱冷藏(4℃),長期保存時需在-20℃或-80℃下冷凍貯藏。43、［不定項選擇題］對映異構(gòu)體之前產(chǎn)生相反的作用A.氯胺酮B.雌三醇C.左旋多巴D.雌二醇。E,異丙腎上腺素【答案】E【解析】異丙腎上腺素：（R）/B受體激動作用，（S）/6受體阻斷作用。44、有關(guān)滴眼劑錯誤的敘述是A.眼用半固體制劑涂布之后需按摩眼球B.啟動后最多可用4周C.眼用制劑一人一用D.用于眼外傷或術(shù)后的眼用制劑必須滿足使用過程中始終無菌。E,增加滴眼劑的粘度，使藥物擴(kuò)散速度減小，對治療效果不利【答案】E【解析】適當(dāng)增大滴眼劑的黏度可延長藥物在眼內(nèi)停留時間，從而增強藥物作用，有利于治療。45、［單選題］下列說法不正確的是A.藥物一般以分子的形式吸收B.阿莫西林非生理條件下以離子形式存在C.水楊酸在胃中易吸收D.地西泮易在腸道中吸收。E,胭乙定在胃中易吸收【答案】E【解析】強堿性藥物如胭乙咤(Guanethidine)(HB,pK,8.3,11.9)在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季鏤鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。46、［題干］下列屬于極性溶劑的是A.丙二醇B.乙醇C.聚乙二醇D.二甲基亞颯。E,液狀石蠟【答案】D【解析】二甲基亞颯屬于極性溶劑;而丙二醇、乙醇和聚乙二醇屬于半極性溶劑，而液體石蠟屬于非極性溶劑。47、［單選題］有關(guān)氨茉西林的敘述，錯誤的是()。A.側(cè)鏈氨基使其具有廣譜性B.耐酸可以口服，口服生物利用度低C.在水溶液中可以發(fā)生聚合反應(yīng)，24小時失效D.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生抗菌活性。E,在磷酸鹽、山梨醇、硫酸鋅、二乙醇胺等水溶液中，可發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合，生成2,5-毗嗪二酮而失效【答案】D【解析】本題考查的是青霉素類藥物。B-內(nèi)酰胺類藥物的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌黏肽轉(zhuǎn)肽酶，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，D選項錯誤。氨葦西林、阿莫西林6位側(cè)鏈引入氨基，擴(kuò)大了抗菌譜，屬于廣譜青霉素類藥物，耐酸可以口服，但氨平西林口服生物利用度低，阿莫西林口服生物利用度提高。阿莫西林、氨葦西林均不耐酶?；瘜W(xué)穩(wěn)定性方面，氨葦西林、阿莫西林在水溶液中可以發(fā)生聚合反應(yīng)，24h失效；在磷酸鹽、山梨醇、硫酸鋅、二乙醇胺等水溶液中，可發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合，生成2,5-毗嗪二酮而失效。48、［題干］下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中，敘述正確的是A.表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C.表觀分布容積不可能超過體液量D.表觀分布容積的單位是升/小時。E,表觀分布容積具有生理學(xué)意義【答案】A【解析】表觀分布容積的單位通常以“L”或“L/kg”表示，后者考慮體重與分布容積的關(guān)系。從臨床角度考慮，分布容積大提示分布廣或者組織攝取量多。分布容積與很多因素有關(guān)，如不同組織中的血流分布、藥物的脂溶性、藥物在不同類型組織的分配系數(shù)。肥胖者脂肪多，親脂性藥物在其中分布亦多，血藥濃度降低，V值增大。血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，在白蛋白血癥患者的血中藥物濃度升高，則V值減少。但要注意的是，在多數(shù)情況下表觀分布容積不涉及真正的容積,因而是“表觀”的。49、［單選題］具有下列結(jié)構(gòu)的藥物和以下哪種酸成鹽用于臨床A.鹽酸B.磷酸C.枸檬酸D.酒石酸。E,馬來酸【答案】C【解析】錯鹽：多用2%二氯氧化錯甲醇溶液。黃酮類化合物分子中有游離的3-或5-羥基存在時，均可與該試劑反應(yīng)生成黃色的錯絡(luò)合物。但兩種錯絡(luò)合物對酸的穩(wěn)定性不同。3-羥基、4-酮基絡(luò)合物的穩(wěn)定性比5-羥基、4-酮基絡(luò)合物的穩(wěn)定性強(但二氫黃酮醇除外)。故當(dāng)反應(yīng)液中加入枸檬酸后，5-羥基黃酮的黃色溶液顯著褪色，而3-羥基黃酮溶液仍呈鮮黃色(錯-枸檬酸反應(yīng))。方法是取樣品0.5?LOmg,用10.0ml甲醇加熱溶解，加L0ml2%二氯氧化鉆(ZrOCl)甲醇液,呈黃色后再加入2%枸椽酸甲醇液，觀察顏色變化。答案為C50、［單選題］關(guān)于膠囊劑的貯存，以下說法錯誤的是()。A.膠囊劑應(yīng)密封貯存B.存放溫度不高于30℃C.腸溶膠囊應(yīng)密閉保存D.腸溶膠囊存放溫度10℃~25℃oE,腸溶膠囊存放相對濕度55%?85%【答案】E【解析】本題考查的是口服膠囊劑的包裝貯存。膠囊劑應(yīng)密封貯存,其存放環(huán)境溫度不高于30℃;腸溶或結(jié)腸溶膠囊，應(yīng)在密閉、10℃~25℃、相對濕度35%?65%條件下保存。51、［單選題］有關(guān)順伯的敘述，錯誤的是()。A.抑制DNA復(fù)制B.易溶于水，注射給藥C.屬于金屬配合物D.順式異構(gòu)體。E,有嚴(yán)重腎毒性【答案】B52、［單選題］酸性藥物在體液中的解離程度可用公式：來計算。已知苯巴比妥的pKa約為7.4,在生理pH為7.4的情況下，其以分子形式存在的比例是30%40%50%75%OE,90%【答案】C【解析】本題考查藥物的解離度。酸性藥物在體內(nèi)的解離程度依據(jù)公式：1g帶入已知條件可算出以分子形式存在的比例是50%,故本題答案應(yīng)選C。53、［題干］不屬于藥物制劑的物理配伍變化的是A.溶解度改變有藥物析出B.兩種藥物混合后有吸濕現(xiàn)象C.乳劑與其他制劑混用時乳粒變粗D.維生素C與煙酰胺的干燥粉末混合后產(chǎn)生橙紅色。E,生成低共熔混合物產(chǎn)生液化【答案】D【解析】維生素C與煙酰胺的干燥粉末混合后產(chǎn)生橙紅色為化學(xué)變化。54、［單選題］下列藥物中化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu)的是00A.阿米替林B.利培酮C.氟西汀D.地昔帕明。E,氯丙嗪【答案】A【解析】本題考查的是精神病治療藥物的結(jié)構(gòu)特征。所給選項中利培酮是運用拼合原理設(shè)計的非經(jīng)典抗精神病藥，結(jié)構(gòu)式較大;阿米替林為二苯并環(huán)庚二烯結(jié)構(gòu);地昔帕明含有二苯并氮草結(jié)構(gòu);氟西汀結(jié)構(gòu)中含三氟甲基苯氧基和N-甲基苯丙氨結(jié)構(gòu)，且含有一個手性中心;氯丙嗪為吩睡嗪結(jié)構(gòu)。55、［多選題］貼膏劑臨床應(yīng)禁用于0。A.急性、亞急性炎癥B.糜爛滲出性皮膚病C.水皰、結(jié)痂D.潰瘍性病變。E,跌打損傷、風(fēng)濕痹痛【答案】ABCD56、［題干］以下不屬于微球合成載體材料的是A.聚乳酸B.聚丙交酯已交酯C.殼聚糖D.聚己內(nèi)酯。E,聚羥丁酸【答案】c【解析】作為埋植型或注射型緩釋微球制劑的可生物降解的骨架材料主要有兩大類。57、［不定項選擇題］藥品儲存按質(zhì)量狀態(tài)實行色標(biāo)管理待確定藥品為A.紅色B.白色C.綠色D.黃色。E,黑色【答案】D58、［不定項選擇題］屬于咪陛并毗咤類鎮(zhèn)靜催眠藥A.哇此坦B.扎來普隆C.奧沙西泮D.苯巴比妥。E,地西泮【答案】A【解析】噗毗坦為咪哇并毗陡類鎮(zhèn)靜催眠藥【該題針對“鎮(zhèn)靜與催眠藥”知識點進(jìn)行考核】59、［單選題］表觀分布容積A.C1tl/23D.VoE,AUC以下藥物動力學(xué)參數(shù)的表示方式是【答案】D【解析】此題考查藥物動力學(xué)參數(shù)。表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個比例常數(shù)，用“V”表示。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時，所需要體液的理論容積。60、下列不屬于非共價鍵鍵合類型的是A.烷化劑抗腫瘤藥物與靶標(biāo)結(jié)合B.去甲腎上腺素與受體結(jié)合C.氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合D.美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合，產(chǎn)生與哌替咤相似的空間構(gòu)象。E,藥物分子中的烷基、苯基與靶點結(jié)合【答案】A61、［多選題］薄膜衣材料中通常包括以下哪些組分()。A.高分子材料B.增塑劑C.釋放調(diào)節(jié)劑D.著色劑。E,遮光劑【答案】ABCDE62、地西泮膜劑處方中應(yīng)脫膜劑是D.地西泮微粉。E,PVA.B.二氧化鈦C.液狀石蠟【答案】C63、［題干］藥品檢驗的類別包括A.出廠檢驗B.委托檢驗C.抽查檢驗D.復(fù)核檢驗。E,進(jìn)口藥品檢驗【答案】ABCDE【解析】依據(jù)檢驗的目的，藥品檢驗可分為：出廠檢驗、委托檢驗、抽查檢驗、復(fù)核檢驗、審核檢驗、仲裁檢驗或進(jìn)出口檢驗等。64、［不定項選擇題］碳酸與碳酸酎酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型是A.共價鍵B.氫鍵C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用D.范德華引力。E,疏水性相互作用【答案】B【解析】本組題考查藥物與受體的鍵合（結(jié)合）類型。抗腫瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主要鍵合類型屬于共價鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酎酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合；乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是離子一偶極和偶極一偶極相互作用，后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本題答案應(yīng)選B。65、［題干］下列哪些屬于第H相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律A.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)B.氧化反應(yīng)C.甲基化結(jié)合反應(yīng)D.水解反應(yīng)。E,還原反應(yīng)【答案】AC【解析】氧化、還原、水解反應(yīng)屬于第I相生物轉(zhuǎn)化。66、［題干］下列哪些藥物是抗痛風(fēng)藥A.貝諾酯B.丙磺舒C.乙胺丁醇D.別喋醇。E,氫氯嘎嗪【答案】BD67、［題干］碘量法的指示劑為A.甲基橙B.酚猷C.淀粉D.溟百里酚藍(lán)。E,百里酚猷【答案】C【解析】碘量法的指示劑是淀粉，其他選項均是酸堿滴定法的指示劑。68、［不定項選擇題］液體藥物的物理性質(zhì)A.不加供試品的情況下，按樣品測定方法，同法操作B.用對照品代替樣品同法操作C.用作藥物的鑒別，也可反映藥物的純度D.可用于藥物的鑒別、檢查和含量測定。E,旋光度為【答案】E【解析】本組題主要考查的是測定項目的應(yīng)用。熔點可用于鑒別藥物，也反映藥物的純度;故本組題答案應(yīng)選D。69、［單選題］關(guān)于劑型的分類，下列敘述錯誤的是0。A.糖漿劑為液體劑型B.溶膠劑為半固體劑型C.顆粒劑為固體劑型D.氣霧劑為氣體分散型。E,吸入氣霧劑、吸入粉霧劑為經(jīng)呼吸道給藥劑型【答案】B70、［多選題］以下為物理常數(shù)的是A.熔點B.吸光度C.理論板數(shù)D.比旋度。E,旋光度【答案】AD【解析】物理常數(shù)是藥品的特征常數(shù)，其測定結(jié)果不僅對藥品具有鑒別意義，也可反映藥品的純度，是評價藥品質(zhì)量的主要指標(biāo)之一?！吨袊幍洹吠▌t0600收載有物理常數(shù)的測定方法，主要有相對密度、儲程、熔點、凝點、比旋度、折光率、黏度、吸收系數(shù)、碘值、皂化值和酸值等。71、［題干］以下為物理常數(shù)的是A.熔點B.吸光度C.理論塔板數(shù)D.比旋度。E,吸收系數(shù)【答案】ADE【解析】藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)“性狀”項下收載的物理常數(shù)包括：熔點、相對密度、比旋度、折光率、黏度、吸收系數(shù)、凝點、儲程、碘值、皂化值和酸值等。72、［單選題］因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道（hERGK通道）具有抑制作用，可引起Q-T間期延長，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,現(xiàn)已撤出市場的藥物是A.卡托普利B.莫沙必利C.賴諾普利D.伊托必利。E,西沙必利【答案】E【解析】本題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)對不良反應(yīng)的影響。許多藥物對hERGK通道具有抑制作用，可進(jìn)一步引起QT間期延長，誘發(fā)TdP,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通道，如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動力藥等。西沙必利為胃腸動力藥，也具有hERGK通道抑制作用，可引起QT間期延長，甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，現(xiàn)已撤出市場。故本題答案應(yīng)選E。73、［題干］對糖皮質(zhì)激素類藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，目的是增強抗炎活性、減低水鈉潴留、改善藥物的理化性質(zhì)在藥物結(jié)構(gòu)修飾研究時發(fā)現(xiàn),可使藥物抗炎活性和鈉潴留作用同時增加，單純進(jìn)行此修飾無使用價值的方法是()。位引入雙鍵6a-氟9a-氟16-甲基。E,21-位酯化74、［單選題］能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是OoA.表面活性劑B.金屬離子絡(luò)合劑C.崩解劑D.稀釋劑。E,黏合劑【答案】A【解析】本題考查的是固體制劑常用輔料的分類、特點與作用。崩解劑能促進(jìn)片劑崩解，使片劑在液體中迅速破裂成細(xì)小顆粒;表面活性劑可改變膜通透性，影響藥物吸收;黏合劑過量可使片劑硬度增加，崩解減慢。填充劑或稀釋劑的主要作用是用來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片。金屬離子絡(luò)合劑常用于液體制劑中。75、［題干］在配制液體制劑時，為了增加難溶性藥物的溶解度，通常需要加入表面活性劑，難溶性藥物可在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液。加入的表面活性劑屬于A.助溶劑B.潛溶劑C.增溶劑D.助懸劑。E,乳化劑【解析】增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。具增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。76、［單選題］Noyes-Whitney擴(kuò)散方程可以評價（）。A.藥物溶出速度B.體內(nèi)游離血漿藥物濃度和結(jié)合型血漿藥物濃度的比例C.藥物半衰期和血漿藥物濃度的關(guān)系D.藥物解離度與pH的關(guān)系。E,脂水分配系數(shù)與吸收的關(guān)系【答案】A77、［單選題］藥物快代謝者服用腫苯噠嗪（陰屈嗪）后出現(xiàn)了肝毒性,可能是因為體內(nèi)積聚了過多的（）。A.氨苯颯B.普魯卡因胺C.苯乙腓D.異煙脫。E,乙酰肺屈嗪【答案】E【解析】本題考查的是遺傳因素對藥物反應(yīng)的影響。異煙盼在體內(nèi)主要通過乙?；复x，慢代謝者由于乙?；傅倪z傳缺乏，代謝較慢，易產(chǎn)生不良反應(yīng)，該藥的不良反應(yīng)之一是多發(fā)性神經(jīng)炎。通過乙?；x的藥物還包括磺胺二甲喀咤、苯乙朋、普魯卡因胺、甲基硫氧喀咤、腫苯噠嗪、氨苯颯等，對這些藥物慢代謝者，在服用朋苯噠嗪和普魯卡因胺時可引起紅斑狼瘡;苯乙肌可引起鎮(zhèn)靜和惡心?？齑x者服用明苯達(dá)嗪后，由于毒性代謝產(chǎn)物乙酰朋屈嗪在體內(nèi)積聚，更易發(fā)生肝毒性。78、［單選題］結(jié)構(gòu)中具有17a位乙快基，屬于雌激素類的藥物是0。A.醋酸甲羥孕酮B.醋酸甲地孕酮C.煥雌醇D.塊諾酮。E,睪酮【答案】C79、［單選題］下列說法不正確的是A.藥物一般以分子的形式吸收B.阿莫西林非生理條件下以離子形式存在C.水楊酸在胃中易吸收D.地西泮易在腸道中吸收。E,胭乙定在胃中易吸收【答案】E【解析】強堿性藥物如胭乙咤(Guanethidine)(HB,pKo8.3,11.9)在整個胃腸道中多是離子化的，以及完全離子化的季鐵鹽類和磺酸類藥物，消化道吸收很差。80、［題干］屬于陰離子型表面活性劑的是A.肥皂類B.高級脂肪醇硫酸酯類C.脂肪族磺酸化物D.聚山梨酯類。E,卵磷脂【答案】ABC【解析】D是非離子型表面活性劑，E是兩性離子型表面活性劑。81、［多選題］關(guān)于美沙酮，下列敘述正確的是()。A.鎮(zhèn)痛作用強于嗎啡、哌替咤，副作用也較小B.臨床上也用于戒除嗎啡類藥物成癮性的替代療法C.分子結(jié)構(gòu)含有手性碳原子D.體內(nèi)代謝產(chǎn)物仍有鎮(zhèn)痛作用。E,是環(huán)氧合酶抑制劑【答案】ABC82、［題干］不屬于B受體拮抗劑的是A.哌哇嗪B.普蔡洛爾C.拉貝洛爾D.比索洛爾。E,特拉噗嗪【答案】AE【解析】B受體拮抗劑是XX洛爾。83、［單選題］含有磷酰酯結(jié)構(gòu)的ACE抑制藥類降壓藥是()。A.卡托普利B.依那普利C.福辛普利D.賴諾普利。E,貝那普利【答案】C84、［題干］中國藥典收載品種的中文名稱為A.商品名B.法定名C.化學(xué)名D.英譯名。E,學(xué)名【解析】考查藥典正文中關(guān)于名稱的解釋。國家藥品標(biāo)準(zhǔn)中藥品的中文名稱是按照《中國藥品通用名稱》(ChineseApprovedDrugNames,簡稱CADN)收載的名稱及其命名原則命名的，為藥品的法定名稱。85、［題干］以下可用于制備0/W型乳劑的是A.阿拉伯膠B.西黃蓍膠C.氫氧化鋁D.白陶土。E,氫氧化鈣【答案】ABCD【解析】氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂等，能被油更多潤濕，可用于制備W/0型乳劑。86、［單選題］以下藥物不屬于三環(huán)類抗精神失常藥的是A.氯丙嗪B.氯米帕明C.阿米替林D.奮乃靜。E,氟西汀【解析】氟西汀屬于非三環(huán)類的抗抑郁藥。87、在分子中引入可增強與受體的結(jié)合力，增加水溶性，改變生物活性的基團(tuán)是A.鹵素B.羥基C.硫酸D.酰胺基。E,烷基【答案】B【解析】羥基和疏基藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強與受體的結(jié)合力，改變生物活性。在脂肪鏈上引入羥基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳環(huán)上的羥基，會使分子解離度增加，也會有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合，使活性和毒性均增強。有時為了減少藥物的解離度，便于吸收，或為了減緩藥物的代謝速度、減低毒性，將羥基進(jìn)行?；甚セ蚧突伤?，但其活性多降低。88、［單選題］影響藥物胃腸道吸收的生理因素錯誤的是()。A.胃腸液的成分B.胃排空C.食物D.循環(huán)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運E,藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性【解析】本題考查的是影響藥物吸收的因素。影響藥物胃腸道吸收的生理因素包括：胃腸液的成分和性質(zhì)，胃腸道運動、循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運、食物、胃腸道代謝作用、疾病因素。而E選項藥物在胃腸道的穩(wěn)定性屬于影響藥物吸收的劑型因素。選項E正確當(dāng)選。89、［多選題］關(guān)于包衣的目的的敘述正確的為()。A.控制藥物在胃腸道的釋放部位B.防潮、避光、隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性C.改善片劑的外觀D.防止藥物的配伍變化。E,避免藥物的首過效應(yīng)【答案】ABCD【解析】包衣的主要目的如下：①掩蓋藥物的苦味或不良?xì)馕叮纳朴盟庬槕?yīng)性，方便服用;②防潮、避光，以增加藥物的穩(wěn)定性;③可用于隔離藥物，避免藥物間的配伍變化;④改善片劑的外觀，提高流動性和美觀度;⑤控制藥物在胃腸道的釋放部位，實現(xiàn)胃溶、腸溶或緩控釋等目的。選項ABCD正確當(dāng)選。90