NDT-9513727-DataSheet-生命科學(xué)試劑-MedChemExpress_第1頁
NDT-9513727-DataSheet-生命科學(xué)試劑-MedChemExpress_第2頁
NDT-9513727-DataSheet-生命科學(xué)試劑-MedChemExpress_第3頁
NDT-9513727-DataSheet-生命科學(xué)試劑-MedChemExpress_第4頁
全文預(yù)覽已結(jié)束

下載本文檔

版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡介

Hotline:400-820-3792Inhibitors?Agonists?ScreeningLibrariesNDT9513727Cat.No.:HY-110060CASNo.:439571-48-9分?式:C??H??N?O?分?量:573.68作?靶點(diǎn):ComplementSystem作?通路:Immunology/Inflammation儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)Ethanol:57mg/mL(99.36mM;Needultrasonicandwarming)DMSO:57mg/mL(99.36mM;Needultrasonicandwarming)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM1.7431mL8.7157mL17.4313mL5mM0.3486mL1.7431mL3.4863mL10mM0.1743mL0.8716mL1.7431mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請(qǐng)注意儲(chǔ)備液的保存?式和期限。BIOLOGICALACTIVITY?物活性NDT9513727?種?效的,選擇性的,具有?服活性的,競爭性的?C5aR反向激動(dòng)劑,其IC50值為11.6nM。NDT9513727可?于?炎癥疾病的研究[1]。IC50&TargetIC50:11.6nM(humanC5aR)[1]體外研究NDT9513727inhibitsC5a-stimulatedresponses,includingguanosine5'-3-O-(thio)triphosphatebinding,Ca2+mobilization,oxidativeburst,degranulation,cellsurfaceCD11bexpressionandchemotaxisinvariouscell1/3typeswithIC50sfrom1.1to9.2nM,respectively[1].體內(nèi)研究NDT9513727(3-30mg/kg;p.o.)exhibitsadose-dependentinhibitionofhC5a-inducedneutropenia[1].NDT9513727exhibitsmoderateoralbioavailability(rat73%,monkey26%)andCmax(rat5.98μM,monkey830nM)followingoraladministration(rat50,monkey25.2mg/kg)[1].NDT9513727exhibitsmoderateplasmaeliminationhalf-lives(rat4.8,monkey7.9h)duetolowplasmaclearance(1.4L/h/kgand3.8l/h/kgrespectively)followingoraladministration(rat50,monkey25.2mg/kg)[1].AnimalModel:Six-week-oldMongoliangerbils[1]Dosage:1mg/kg,3mg/kg,10mg/kg,30mg/kgAdministration:OraladministrationResult:SignificantlyinhibitedhC5a-inducedneutropeniaat3mg/kg,10mg/kg,30mg/kg.AnimalModel:Rat[1]Dosage:50mg/kgAdministration:OraladministrationResult:Oralbioavailability(73%),Cmax(5.98μM),T1/2(4.8h).AnimalModel:Monkey[1]Dosage:25.2mg/kgAdministration:OraladministrationResult:Oralbioavailability(26%),Cmax(830nM),T1/2(7.9h).REFERENCES[1].RobbinMBrodbeck,etal.IdentificationandcharacterizationofNDT9513727[N,N-bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-1H-imidazole-5-methanamine],anovel,orallybioavailableC5areceptorinverseagonist.JPharmacolExpTher.2008Dec;327(3):898-909.McePdfHeight2/3MedChemExpress(MCE)只為有資質(zhì)的科研機(jī)構(gòu)、醫(yī)藥企業(yè)

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 人人文庫網(wǎng)僅提供信息存儲(chǔ)空間,僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請(qǐng)與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評(píng)論

0/150

提交評(píng)論