大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬古霉素類

第三部分大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬古霉素類共10頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第1頁!大環(huán)內(nèi)酯類抗生素及其它提要大環(huán)內(nèi)脂類抗生素的主要代表是紅霉素；除此外，尚有麥迪霉素和螺旋霉素等。掌握紅霉素的抗菌作用特點(diǎn)及其抗菌機(jī)制。注意其抗菌譜與青霉素G者的異同及主要應(yīng)用；其體內(nèi)過程特點(diǎn)及主要不良反應(yīng)。掌握紅霉素的主要制劑及作用特點(diǎn)。了解麥迪霉素與螺旋霉素等的作用特點(diǎn)。林可霉素與克林霉素的抗菌作用與體內(nèi)過程特點(diǎn)；克林霉素與林可霉素比較，其優(yōu)點(diǎn)所在以及主要應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。了解萬古霉素的抗菌作用特點(diǎn)，主要用途及不良反應(yīng)大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬古霉素類共10頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第2頁!按化學(xué)結(jié)構(gòu)分——大環(huán)內(nèi)酯環(huán)14元：紅霉素、克拉霉素、羅紅霉素；15元：阿奇霉素；16元：麥迪霉素、螺旋霉素。按藥理學(xué)特點(diǎn)分代藥物：50年代，紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素等，窄譜、不良反應(yīng)大、耐藥；第二代半合成抗生素：70年代，克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等有良好的PAE，廣泛用于呼吸系統(tǒng)感染；第三代大環(huán)內(nèi)酯類：泰利霉素去年上市特點(diǎn)：對(duì)酸穩(wěn)定，不受耐藥性和外排作用的影響，對(duì)耐紅霉素菌有優(yōu)良的抗菌活性。大環(huán)內(nèi)酯類藥物大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬古霉素類共10頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第3頁!大環(huán)內(nèi)酯類共性抗菌作用：窄譜：對(duì)軍團(tuán)菌、彎曲菌、衣原體和支原體等也具良好作用；第二代藥物增加和提高了對(duì)G-菌的活性。抑菌，高濃度時(shí)殺菌。堿性環(huán)境中抗菌活性較強(qiáng)；作用機(jī)制：選擇性抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成；不可逆結(jié)合細(xì)菌核蛋白體50S亞基的靶位上；林可霉素、克林霉素、氯霉素結(jié)合部位相近，合用產(chǎn)生拮抗作用。耐藥機(jī)制：產(chǎn)生滅活酶：靶位結(jié)構(gòu)改變：攝入減少或外排增多：細(xì)菌對(duì)本類各藥間有不完全交叉耐藥性；大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬古霉素類共10頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第4頁!抗菌譜：G+菌，G-球菌作用與PNC-G似（較弱）G-桿菌：百日咳、流感、布氏、軍團(tuán)菌、空腸彎曲桿菌作用強(qiáng)。對(duì)螺旋體，肺炎支原體，沙眼衣原體，立克次氏等有效臨床應(yīng)用：白喉帶菌；支原體肺炎；沙眼衣原體致嬰兒肺炎，結(jié)腸炎；彎曲桿菌致敗血癥，腸炎及軍團(tuán)病的首選藥。耐PG的金葡及PNC-G過敏者作為PNC-G替代藥抗菌譜與臨床應(yīng)用大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬古霉素類共10頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第5頁!萬古霉素抗菌機(jī)制胞壁粘肽合成，對(duì)胞漿中RNA合成也具抑制作用。體內(nèi)過程口服不吸收。分布廣不易透過血腦屏障。不易產(chǎn)生耐藥性抗菌譜與臨床應(yīng)用：G+菌作用強(qiáng)，用于耐藥菌的嚴(yán)重感染。假膜性腸炎。不良反應(yīng)：毒性反應(yīng)大（耳、腎）大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬古霉素類共10頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第6頁!兩類藥物的比較胃腸反應(yīng)多胃腸反應(yīng)少新大環(huán)內(nèi)酯類沿用大環(huán)內(nèi)酯類抗菌作用↑，抗菌譜擴(kuò)大胃酸穩(wěn)定，生物利用度↑，組織內(nèi)藥物濃度↑，T1/2↑G+菌，G-球菌，厭O2球菌，支原體、衣原體、軍團(tuán)菌等有效。胃酸不穩(wěn)定，口服吸收差大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬古霉素類共10頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第7頁!紅霉素體內(nèi)過程不耐酸，分布廣、不易透過血腦屏障；堿性環(huán)境中抗菌活性強(qiáng)、主要經(jīng)膽汁排泄；血藥濃度低，組織濃度較高（痰，皮下，膽汁中>血液）抗菌機(jī)制：作用于50S亞基，可能與P位結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽作用及mRNA移位。不良反應(yīng)：胃腸反應(yīng)，靜注易引起血栓性靜脈炎。大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬古霉素類共10頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第8頁!林可霉素類體內(nèi)過程骨組織及其它組織、體液中藥物濃度高，不易透過血腦屏障抗菌譜：對(duì)G+菌（包括耐青霉素金葡菌），多數(shù)厭氧菌、肺炎支原體，衣原體有效?？咕鷻C(jī)制與紅霉素似，作用于核蛋白體50S亞基，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，與紅霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位。臨床應(yīng)用：一般不首選。用于敏感菌引起的骨髓炎，關(guān)節(jié)感染。混合感染不良反應(yīng)：胃腸反應(yīng)，假膜性腸炎克林霉素、林可霉素大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素、萬古霉素類共10頁，您現(xiàn)在瀏覽的是第9頁!藥理作用特點(diǎn)屬窄譜抗菌素，對(duì)G-桿菌敏感，尤其對(duì)綠膿桿菌有強(qiáng)大抗菌作用。不易產(chǎn)生耐藥性機(jī)制：作用于細(xì)胞膜