《藥理學(xué)》?？普n件04擬腎上腺藥和拮抗藥

擬腎上腺素藥第7章擬腎上腺素藥第7章1a、?受體激動(dòng)藥a受體激動(dòng)藥

?受體激動(dòng)藥a、?受體激動(dòng)藥a受體激動(dòng)藥?受體激2一、α、?受體激動(dòng)藥1.體內(nèi)過程：又稱副腎素，口服無效，皮下注射或肌內(nèi)注射。腎上腺素

(Adrenaline,AD、Adr)2.作用機(jī)制：激動(dòng)α和β受體，敏感性β>α。一、α、?受體激動(dòng)藥1.體內(nèi)過程：又稱副腎素，口服無33.藥理作用：①興奮α-R（快、強(qiáng)、短）：皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮血壓②興奮β1-R:心率、心力、心輸出量③興奮β2-R（慢、弱、持久）：骨骼肌血管和冠脈舒張血壓血壓：稱“腎上腺素的后擴(kuò)張”（大劑量）3.藥理作用：4《藥理學(xué)》?？普n件04擬腎上腺藥和拮抗藥5《藥理學(xué)》?？普n件04擬腎上腺藥和拮抗藥6指應(yīng)用受體阻斷藥（如酚妥拉明）取消了AD激動(dòng)α受體而收縮血管的作用，使AD激動(dòng)?受體而擴(kuò)張血管的作用得以充分表現(xiàn)，這時(shí)用原升壓劑量的AD可引起單純的血壓下降的現(xiàn)象。腎上腺素升壓效應(yīng)的翻轉(zhuǎn)：指應(yīng)用受體阻斷藥（如酚妥拉明）取消了AD激動(dòng)7心臟（+）血壓

收縮壓收縮壓低劑量高劑量舒張壓舒張壓擴(kuò)張支氣管（+β2）增強(qiáng)代謝（β2）CNS：不易透過BBB，故僅有微弱的中樞興奮作用。心臟（+）84.臨床應(yīng)用：①心臟驟停②過敏性休克（首選藥）③支氣管哮喘④與局麻藥配伍和局部止血5.不良反應(yīng)①中樞興奮：可致不安、失眠、頭痛、震顫等。②血壓突升可誘發(fā)腦溢血的危險(xiǎn)。③心律失?？梢鹌谇笆湛s，甚至心室纖顫。4.臨床應(yīng)用：5.不良反應(yīng)96.禁忌癥高血壓、腦動(dòng)脈硬化、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、器質(zhì)性心臟病和糖尿病者。6.禁忌癥10多巴胺（Dopamine,DA）（一）作用與用途：口服無效，靜滴給藥。

激動(dòng)a受體皮膚粘膜血管收縮激動(dòng)?受體心臟興奮收縮力血壓心率加快激動(dòng)DA受體內(nèi)臟血管擴(kuò)張內(nèi)臟供血抗休克

腎血管擴(kuò)張腎功能作用于腎小管Na+排出尿量治急性腎衰多巴胺（Dopamine,DA）11（二）不良反應(yīng)與用藥監(jiān)護(hù)1、劑量過大可致心律失常等，禁用于心動(dòng)過速、室顫。2、抗休克時(shí)要注意補(bǔ)充血容量。3、靜滴時(shí)應(yīng)從小劑量開始，漸增用量，酌情調(diào)整滴速（二）不良反應(yīng)與用藥監(jiān)護(hù)121、與腎上腺素比較其特點(diǎn)是：①作用機(jī)制除直接激動(dòng)α和β受體外，還能促進(jìn)NA能神經(jīng)末稍釋放遞質(zhì)。②藥理作用與腎上腺素相似但起效慢、作用較弱，持久，性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效。③中樞興奮作用明顯④易產(chǎn)生快速耐受性2、臨床應(yīng)用：低血壓狀態(tài)（防治腰麻和硬膜外麻醉引起）、哮喘預(yù)防和輕癥治療、鼻塞等。麻黃堿（ephedrine）麻黃堿（ephedrine）13

二、a受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(noradrenaline,NA）1.體內(nèi)過程：口服無效，靜滴給藥。2.作用機(jī)制：激動(dòng)α受體為主，對(duì)β1

受體也有較弱的激動(dòng)作用。二、a受體激動(dòng)藥去143.藥理作用：①收縮血管（皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管）②興奮心臟：作用較弱③升高血壓激動(dòng)a1受體皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮血壓激動(dòng)?1受體心肌收縮力心率3.藥理作用：154.臨床應(yīng)用：

①休克

②上消化道出血（稀釋后口服）5.不良反應(yīng)：①局部組織缺血壞死（外漏）②急性腎功能衰竭（用藥時(shí)尿量應(yīng)≥25ml/h）。③停藥后BP（逐漸減量）4.臨床應(yīng)用：5.不良反應(yīng)：16間羥胺（metaraminol,阿拉明，aramine）1.特點(diǎn)：除直接激動(dòng)受體外，還能促進(jìn)NA能神經(jīng)末稍釋放遞質(zhì)。激動(dòng)α、?1受體作用較NA弱而持久。2.用途：①早期抗休克治療；②藥物中毒引起的低血壓治療。3.優(yōu)點(diǎn)：①不易引起尿少和腎功能衰竭；②對(duì)心率影響少，不易引起心律失常；③可靜滴、又可肌注，使用方便，是NA的良好代用品。4.缺點(diǎn)：短期內(nèi)反復(fù)用藥，可產(chǎn)生快速耐受性。間羥胺（metaraminol,阿拉明，aramine）1.17去氧腎上腺素（Phenylephrine，苯腎上腺素;Neosynephrine，新福林）甲氧明（methoxamine,甲氧胺）α1受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素α1受體激動(dòng)藥18三、?受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素

（Isoprenaline,ISP,喘息定、治喘靈）?2受體心臟驟停房室傳導(dǎo)阻滯抗休克1.體內(nèi)過程：口服無效，氣霧劑吸入，靜滴或舌下給藥。2.藥理作用和用途：?1受體心臟興奮心率骨骼肌血管擴(kuò)張BP冠脈擴(kuò)張支氣管平滑肌舒張支氣管哮喘增強(qiáng)代謝三、?受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素?2受體心臟驟停1.體內(nèi)過19β1受體激動(dòng)藥:多巴酚丁胺（Dobutamine;杜丁胺）,用于治療心肌梗塞并發(fā)心力衰竭。β2受體激動(dòng)藥：

沙丁胺醇（Salbutamol)、特布他林（Terbutaline)——治療哮喘β1受體激動(dòng)藥:20《藥理學(xué)》專科課件04擬腎上腺藥和拮抗藥21復(fù)習(xí)題1.列表比較腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素對(duì)血壓、心率的作用及臨床用途。2.為什么過敏性休克應(yīng)首先腎上腺素？3.搶救心臟驟停可選用哪些藥物？4.何謂腎上腺素的翻轉(zhuǎn)作用？為什么去甲腎上腺素不產(chǎn)生翻轉(zhuǎn)作用？復(fù)習(xí)題22第二節(jié)腎上腺素受體阻斷藥

（抗腎上腺素藥）a受體阻斷藥?受體阻斷藥第二節(jié)腎上腺素受體阻斷藥

（抗腎上腺素藥）a受23一、a受體阻斷藥短效類：酚妥拉明、妥拉唑啉（競(jìng)爭(zhēng)性）長(zhǎng)效類：酚芐明（非競(jìng)爭(zhēng)性）分類酚妥拉明（phentolamine，立其丁）1、體內(nèi)過程：口服吸收差，宜肌注或靜注。2、作用機(jī)制：阻斷α1和α2受體。一、a受體阻斷藥短效類：酚妥拉明、妥拉唑啉（競(jìng)爭(zhēng)性）分類24《藥理學(xué)》?？普n件04擬腎上腺藥和拮抗藥25

3、藥理作用：（1）舒張血管：阻斷血管SM

a1R直接舒張血管SM血管擴(kuò)張血壓組胺樣作用（2）興奮心臟：心臟（+）心率阻斷a

2RNA釋放內(nèi)在擬交感活性血壓下降3、藥理作用：阻斷血管SMa1R直接舒張血管SM血管26（3）擬膽堿、組胺樣作用：胃腸活動(dòng)，胃酸，皮膚潮紅。4、臨床應(yīng)用：（1）外周血管痙攣性疾病（微循環(huán)改善）（2）嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和治療（3）休克（補(bǔ)足血容量，主張與NA合用）（4）心肌梗塞和心衰（5）靜滴NA外漏（5mg溶于10-20mlNS中）（3）擬膽堿、組胺樣作用：胃腸活動(dòng)，胃酸，皮膚潮紅。275、不良反應(yīng)①心血管反應(yīng)：低血壓、心悸、心律失常或心絞痛。②胃腸反應(yīng)：腹痛、嘔吐、誘發(fā)或加劇消化性潰瘍。③組胺樣反應(yīng)：皮膚潮紅、胃酸分泌增加。哌唑嗪（a1受體阻斷藥）能選擇性阻斷a1受體而擴(kuò)張血管，使血壓下降，主用于高血壓和難治性心力衰竭。5、不良反應(yīng)哌唑嗪（a1受體阻斷藥）28酚芐明（長(zhǎng)效類）１、作用機(jī)制：阻斷α受體２、藥理作用：舒張血管,作用強(qiáng)大持久3、臨床應(yīng)用：（1）外周血管痙攣性疾病（2）嗜鉻細(xì)胞瘤的治療（3）休克酚芐明（長(zhǎng)效類）29二、?受體阻斷藥一代：?1

、?2受體阻斷藥：普萘洛爾、吲哚洛爾等分類二代：?1受體阻斷藥：美托洛爾、阿替洛爾等三代：a、?

受體阻斷藥：拉貝洛爾、卡維洛爾等（一）藥理作用1、?1R阻斷的主要作用⑴抑制心臟功能；⑵減少腎素釋放，降低血壓；⑶抗心絞痛、抗高血壓、抗心律失常。一代：?1、?2受體阻斷藥：普萘洛爾302、?2R阻斷的主要作用⑴減少心、肝、腎血流量；⑵收縮支氣管；NA釋放⑶減少糖原及脂肪分解。3、內(nèi)在擬交感活性：還具有微弱的?

受體激動(dòng)作用。4、膜穩(wěn)定作用：降低心肌和N細(xì)胞膜對(duì)Na+離子的通透性。5、抗血小板聚集作用：與膜穩(wěn)定作用有關(guān)如普萘洛爾。2、?2R阻斷的主要作用3、內(nèi)在擬交感活性：還具有31（二）臨床用途1、高血壓病2、心絞痛3、心肌梗死4、快速型心律失常5、甲狀腺功能亢進(jìn)癥（二）臨床用途32（三）不良反應(yīng)1、一般反應(yīng)2、抑制心臟功能3、誘發(fā)或加重哮喘4、反跳現(xiàn)象5、外周血管痙攣（三）不良反應(yīng)33（四）禁忌癥支氣管哮喘、竇性心動(dòng)過緩、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全、精神抑郁癥和低血壓。（四）禁忌癥34傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：1.血管收縮藥：腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺等。它們可收縮血管、加強(qiáng)心肌收縮力，使血壓升高而抗休克。應(yīng)用指征：①血管廣泛擴(kuò)張、②限于條件無法補(bǔ)足血容量、③已用過血管擴(kuò)張藥和采取過其他治療措施。注意事項(xiàng)：切忌濫用、用藥過久和過量，以免血管過度收縮使微循環(huán)障礙加重而休克惡化。傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：35傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：2.血管擴(kuò)張藥：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、多巴胺、異丙腎上腺素、酚妥拉明、酚芐明等。它們可擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)而抗休克。應(yīng)用指征：①交感N過度興奮，微循環(huán)血流量減少，即表現(xiàn)為皮膚蒼白、四肢厥冷、發(fā)紺、少尿或無尿；②心排出量降低。注意事項(xiàng)：必須在補(bǔ)充血容量的基礎(chǔ)上，以免使血容量相對(duì)不足而血壓下降。傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：36傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：1.血管收縮藥：腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺等。2.血管擴(kuò)張藥：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、多巴胺、異丙腎上腺素、酚妥拉明、酚芐明等。傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：371.手術(shù)后腸麻痹及膀胱麻痹最好選用何藥治療:()A新斯的明B加蘭他敏C阿托品D毒扁豆堿E甲氰咪胍2.下列對(duì)腎上腺素的敘述正確的是:()A對(duì)外周α受體及β受體均激動(dòng)B對(duì)各種休克都適用C對(duì)各處血管都收縮D對(duì)所有平滑肌都抑制E對(duì)心源性哮喘及支氣管哮喘都能治1.手術(shù)后腸麻痹及膀胱麻痹最好選用何藥治療:()383.鼻粘膜和齒齦出血時(shí),常用何藥局部止血:()A異丙腎上腺素B麻黃堿C腎上腺素D去甲腎上腺素E多巴胺4.為防止硬脊膜外麻醉時(shí)的血壓下降常事先肌注:()A腎上腺素B麻黃堿C去甲腎上腺素D多巴胺E阿托品3.鼻粘膜和齒齦出血時(shí),常用何藥局部止血:()395.使血壓升高但心率可減慢的藥物是:()A去甲腎上腺素B腎上腺素C多巴胺D異丙腎上腺素E間羥胺6.對(duì)重癥肌無力有效的藥是:()A毒毛旋花甙KB毛果蕓香堿C新斯的明D琥珀膽堿E阿托品5.使血壓升高但心率可減慢的藥物是:()407.效應(yīng)器的β受體激動(dòng)時(shí)一般不會(huì)引起:()A心臟興奮B血管收縮C平滑肌松弛D脂肪分解E糖原分解8.效應(yīng)器的α受體激動(dòng)時(shí)不會(huì)直接引起:()A血管收縮B支氣管收縮C括約肌收縮D瞳孔縮小E唾液分泌7.效應(yīng)器的β受體激動(dòng)時(shí)一般不會(huì)引起:()419.阿托品對(duì)眼睛的作用是:()A擴(kuò)瞳,升高眼壓,視遠(yuǎn)物模糊B擴(kuò)瞳,升高眼壓,調(diào)節(jié)麻痹C擴(kuò)瞳,升高眼壓,視近物模糊D擴(kuò)瞳,降眼壓,視遠(yuǎn)物清楚E擴(kuò)瞳,升高眼壓,調(diào)節(jié)痙攣10.普萘洛爾的禁忌癥為:()A高血壓B過速型心律失常C心絞痛D支氣管哮喘E以上都不是9.阿托品對(duì)眼睛的作用是:()4211.下列何藥僅能直接阻斷M受體:()A乙酰膽堿B毛果云香堿C阿托品D新斯的明E加蘭他敏12.靜滴時(shí)漏出血管外可致局部組織缺血壞死的藥物是:()A腎上腺素B去甲腎上腺素C間羥胺D異丙腎上腺素11.下列何藥僅能直接阻斷M受體:()4313.酚妥拉明擴(kuò)張血管的作用是由于:()A激動(dòng)α受體B激動(dòng)DA受體C激動(dòng)β2受體D阻斷M受體E阻斷α受體14.毛果蕓香堿的作用方式是:()A激動(dòng)M受體B阻斷M受體C抑制磷酸二酯酶D抑制膽堿酯酶E激活膽堿酯酶13.酚妥拉明擴(kuò)張血管的作用是由于:()4415.搶救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒,最好應(yīng)使用:()A阿托品B解磷啶C解磷啶與阿托品D解磷啶與氯磷啶E阿托品與硫代硫酸鈉16.搶救心臟驟停的主要藥物是:()A異丙腎上腺素B阿托品C腎上腺素D去甲腎上腺素E西地蘭15.搶救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒,最好應(yīng)使用:()4517.阿托品抗感染性休克主要作用是:()A使心率加快B擴(kuò)張血管,改善微循環(huán)C擴(kuò)張支氣管D興奮中樞E收縮血管18.治療房室傳導(dǎo)阻滯最好選用:()A腎上腺素B異丙腎上腺素C去甲腎上腺素D苯腎上腺素E普萘洛爾17.阿托品抗感染性休克主要作用是:()4619.新斯的明禁用于:()A腸麻痹B重癥肌無力C尿潴留D支氣管哮喘E陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速20.有機(jī)磷酸酯類中毒的原理是:()A抑制chEB激活chEC抑制磷酸二酯酶D激活磷酸二酯酶E抑制腺苷酸環(huán)化酶19.新斯的明禁用于:()4721.治療腎絞痛宜首選:()A阿托品B哌替啶C阿司匹林+哌替定D阿托品+哌替啶E丙胺太林+阿司匹林22.骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板膜上的受體是:()AM受體BN1受體CN2受體Dα受體Eβ受體21.治療腎絞痛宜首選:()4823.β受體興奮時(shí)可引起:()A興奮心臟,支氣管擴(kuò)張,血壓下降B心臟興奮,血壓下降,瞳孔縮小C心臟興奮,支氣管收縮,冠脈擴(kuò)張D心臟興奮,皮膚粘膜血管收縮E心臟抑制,支氣管擴(kuò)張,糠原分解24.下列何藥適用于診斷嗜鉻細(xì)胞瘤?:()A阿托品B腎上腺素C酚妥拉明D心得安E山莨菪堿23.β受體興奮時(shí)可引起:()49EndoflessonThanksEndoflesson50擬腎上腺素藥第7章擬腎上腺素藥第7章51a、?受體激動(dòng)藥a受體激動(dòng)藥

?受體激動(dòng)藥a、?受體激動(dòng)藥a受體激動(dòng)藥?受體激52一、α、?受體激動(dòng)藥1.體內(nèi)過程：又稱副腎素，口服無效，皮下注射或肌內(nèi)注射。腎上腺素

(Adrenaline,AD、Adr)2.作用機(jī)制：激動(dòng)α和β受體，敏感性β>α。一、α、?受體激動(dòng)藥1.體內(nèi)過程：又稱副腎素，口服無533.藥理作用：①興奮α-R（快、強(qiáng)、短）：皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮血壓②興奮β1-R:心率、心力、心輸出量③興奮β2-R（慢、弱、持久）：骨骼肌血管和冠脈舒張血壓血壓：稱“腎上腺素的后擴(kuò)張”（大劑量）3.藥理作用：54《藥理學(xué)》專科課件04擬腎上腺藥和拮抗藥55《藥理學(xué)》?？普n件04擬腎上腺藥和拮抗藥56指應(yīng)用受體阻斷藥（如酚妥拉明）取消了AD激動(dòng)α受體而收縮血管的作用，使AD激動(dòng)?受體而擴(kuò)張血管的作用得以充分表現(xiàn)，這時(shí)用原升壓劑量的AD可引起單純的血壓下降的現(xiàn)象。腎上腺素升壓效應(yīng)的翻轉(zhuǎn)：指應(yīng)用受體阻斷藥（如酚妥拉明）取消了AD激動(dòng)57心臟（+）血壓

收縮壓收縮壓低劑量高劑量舒張壓舒張壓擴(kuò)張支氣管（+β2）增強(qiáng)代謝（β2）CNS：不易透過BBB，故僅有微弱的中樞興奮作用。心臟（+）584.臨床應(yīng)用：①心臟驟停②過敏性休克（首選藥）③支氣管哮喘④與局麻藥配伍和局部止血5.不良反應(yīng)①中樞興奮：可致不安、失眠、頭痛、震顫等。②血壓突升可誘發(fā)腦溢血的危險(xiǎn)。③心律失?？梢鹌谇笆湛s，甚至心室纖顫。4.臨床應(yīng)用：5.不良反應(yīng)596.禁忌癥高血壓、腦動(dòng)脈硬化、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、器質(zhì)性心臟病和糖尿病者。6.禁忌癥60多巴胺（Dopamine,DA）（一）作用與用途：口服無效，靜滴給藥。

激動(dòng)a受體皮膚粘膜血管收縮激動(dòng)?受體心臟興奮收縮力血壓心率加快激動(dòng)DA受體內(nèi)臟血管擴(kuò)張內(nèi)臟供血抗休克

腎血管擴(kuò)張腎功能作用于腎小管Na+排出尿量治急性腎衰多巴胺（Dopamine,DA）61（二）不良反應(yīng)與用藥監(jiān)護(hù)1、劑量過大可致心律失常等，禁用于心動(dòng)過速、室顫。2、抗休克時(shí)要注意補(bǔ)充血容量。3、靜滴時(shí)應(yīng)從小劑量開始，漸增用量，酌情調(diào)整滴速（二）不良反應(yīng)與用藥監(jiān)護(hù)621、與腎上腺素比較其特點(diǎn)是：①作用機(jī)制除直接激動(dòng)α和β受體外，還能促進(jìn)NA能神經(jīng)末稍釋放遞質(zhì)。②藥理作用與腎上腺素相似但起效慢、作用較弱，持久，性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效。③中樞興奮作用明顯④易產(chǎn)生快速耐受性2、臨床應(yīng)用：低血壓狀態(tài)（防治腰麻和硬膜外麻醉引起）、哮喘預(yù)防和輕癥治療、鼻塞等。麻黃堿（ephedrine）麻黃堿（ephedrine）63

二、a受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(noradrenaline,NA）1.體內(nèi)過程：口服無效，靜滴給藥。2.作用機(jī)制：激動(dòng)α受體為主，對(duì)β1

受體也有較弱的激動(dòng)作用。二、a受體激動(dòng)藥去643.藥理作用：①收縮血管（皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管）②興奮心臟：作用較弱③升高血壓激動(dòng)a1受體皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮血壓激動(dòng)?1受體心肌收縮力心率3.藥理作用：654.臨床應(yīng)用：

①休克

②上消化道出血（稀釋后口服）5.不良反應(yīng)：①局部組織缺血壞死（外漏）②急性腎功能衰竭（用藥時(shí)尿量應(yīng)≥25ml/h）。③停藥后BP（逐漸減量）4.臨床應(yīng)用：5.不良反應(yīng)：66間羥胺（metaraminol,阿拉明，aramine）1.特點(diǎn)：除直接激動(dòng)受體外，還能促進(jìn)NA能神經(jīng)末稍釋放遞質(zhì)。激動(dòng)α、?1受體作用較NA弱而持久。2.用途：①早期抗休克治療；②藥物中毒引起的低血壓治療。3.優(yōu)點(diǎn)：①不易引起尿少和腎功能衰竭；②對(duì)心率影響少，不易引起心律失常；③可靜滴、又可肌注，使用方便，是NA的良好代用品。4.缺點(diǎn)：短期內(nèi)反復(fù)用藥，可產(chǎn)生快速耐受性。間羥胺（metaraminol,阿拉明，aramine）1.67去氧腎上腺素（Phenylephrine，苯腎上腺素;Neosynephrine，新福林）甲氧明（methoxamine,甲氧胺）α1受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素α1受體激動(dòng)藥68三、?受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素

（Isoprenaline,ISP,喘息定、治喘靈）?2受體心臟驟停房室傳導(dǎo)阻滯抗休克1.體內(nèi)過程：口服無效，氣霧劑吸入，靜滴或舌下給藥。2.藥理作用和用途：?1受體心臟興奮心率骨骼肌血管擴(kuò)張BP冠脈擴(kuò)張支氣管平滑肌舒張支氣管哮喘增強(qiáng)代謝三、?受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素?2受體心臟驟停1.體內(nèi)過69β1受體激動(dòng)藥:多巴酚丁胺（Dobutamine;杜丁胺）,用于治療心肌梗塞并發(fā)心力衰竭。β2受體激動(dòng)藥：

沙丁胺醇（Salbutamol)、特布他林（Terbutaline)——治療哮喘β1受體激動(dòng)藥:70《藥理學(xué)》?？普n件04擬腎上腺藥和拮抗藥71復(fù)習(xí)題1.列表比較腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素對(duì)血壓、心率的作用及臨床用途。2.為什么過敏性休克應(yīng)首先腎上腺素？3.搶救心臟驟停可選用哪些藥物？4.何謂腎上腺素的翻轉(zhuǎn)作用？為什么去甲腎上腺素不產(chǎn)生翻轉(zhuǎn)作用？復(fù)習(xí)題72第二節(jié)腎上腺素受體阻斷藥

（抗腎上腺素藥）a受體阻斷藥?受體阻斷藥第二節(jié)腎上腺素受體阻斷藥

（抗腎上腺素藥）a受73一、a受體阻斷藥短效類：酚妥拉明、妥拉唑啉（競(jìng)爭(zhēng)性）長(zhǎng)效類：酚芐明（非競(jìng)爭(zhēng)性）分類酚妥拉明（phentolamine，立其?。?、體內(nèi)過程：口服吸收差，宜肌注或靜注。2、作用機(jī)制：阻斷α1和α2受體。一、a受體阻斷藥短效類：酚妥拉明、妥拉唑啉（競(jìng)爭(zhēng)性）分類74《藥理學(xué)》?？普n件04擬腎上腺藥和拮抗藥75

3、藥理作用：（1）舒張血管：阻斷血管SM

a1R直接舒張血管SM血管擴(kuò)張血壓組胺樣作用（2）興奮心臟：心臟（+）心率阻斷a

2RNA釋放內(nèi)在擬交感活性血壓下降3、藥理作用：阻斷血管SMa1R直接舒張血管SM血管76（3）擬膽堿、組胺樣作用：胃腸活動(dòng)，胃酸，皮膚潮紅。4、臨床應(yīng)用：（1）外周血管痙攣性疾?。ㄎ⒀h(huán)改善）（2）嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和治療（3）休克（補(bǔ)足血容量，主張與NA合用）（4）心肌梗塞和心衰（5）靜滴NA外漏（5mg溶于10-20mlNS中）（3）擬膽堿、組胺樣作用：胃腸活動(dòng)，胃酸，皮膚潮紅。775、不良反應(yīng)①心血管反應(yīng)：低血壓、心悸、心律失常或心絞痛。②胃腸反應(yīng)：腹痛、嘔吐、誘發(fā)或加劇消化性潰瘍。③組胺樣反應(yīng)：皮膚潮紅、胃酸分泌增加。哌唑嗪（a1受體阻斷藥）能選擇性阻斷a1受體而擴(kuò)張血管，使血壓下降，主用于高血壓和難治性心力衰竭。5、不良反應(yīng)哌唑嗪（a1受體阻斷藥）78酚芐明（長(zhǎng)效類）１、作用機(jī)制：阻斷α受體２、藥理作用：舒張血管,作用強(qiáng)大持久3、臨床應(yīng)用：（1）外周血管痙攣性疾病（2）嗜鉻細(xì)胞瘤的治療（3）休克酚芐明（長(zhǎng)效類）79二、?受體阻斷藥一代：?1

、?2受體阻斷藥：普萘洛爾、吲哚洛爾等分類二代：?1受體阻斷藥：美托洛爾、阿替洛爾等三代：a、?

受體阻斷藥：拉貝洛爾、卡維洛爾等（一）藥理作用1、?1R阻斷的主要作用⑴抑制心臟功能；⑵減少腎素釋放，降低血壓；⑶抗心絞痛、抗高血壓、抗心律失常。一代：?1、?2受體阻斷藥：普萘洛爾802、?2R阻斷的主要作用⑴減少心、肝、腎血流量；⑵收縮支氣管；NA釋放⑶減少糖原及脂肪分解。3、內(nèi)在擬交感活性：還具有微弱的?

受體激動(dòng)作用。4、膜穩(wěn)定作用：降低心肌和N細(xì)胞膜對(duì)Na+離子的通透性。5、抗血小板聚集作用：與膜穩(wěn)定作用有關(guān)如普萘洛爾。2、?2R阻斷的主要作用3、內(nèi)在擬交感活性：還具有81（二）臨床用途1、高血壓病2、心絞痛3、心肌梗死4、快速型心律失常5、甲狀腺功能亢進(jìn)癥（二）臨床用途82（三）不良反應(yīng)1、一般反應(yīng)2、抑制心臟功能3、誘發(fā)或加重哮喘4、反跳現(xiàn)象5、外周血管痙攣（三）不良反應(yīng)83（四）禁忌癥支氣管哮喘、竇性心動(dòng)過緩、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全、精神抑郁癥和低血壓。（四）禁忌癥84傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：1.血管收縮藥：腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺等。它們可收縮血管、加強(qiáng)心肌收縮力，使血壓升高而抗休克。應(yīng)用指征：①血管廣泛擴(kuò)張、②限于條件無法補(bǔ)足血容量、③已用過血管擴(kuò)張藥和采取過其他治療措施。注意事項(xiàng)：切忌濫用、用藥過久和過量，以免血管過度收縮使微循環(huán)障礙加重而休克惡化。傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：85傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：2.血管擴(kuò)張藥：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、多巴胺、異丙腎上腺素、酚妥拉明、酚芐明等。它們可擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)而抗休克。應(yīng)用指征：①交感N過度興奮，微循環(huán)血流量減少，即表現(xiàn)為皮膚蒼白、四肢厥冷、發(fā)紺、少尿或無尿；②心排出量降低。注意事項(xiàng)：必須在補(bǔ)充血容量的基礎(chǔ)上，以免使血容量相對(duì)不足而血壓下降。傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：86傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：1.血管收縮藥：腎上腺素、去甲腎上腺素、間羥胺等。2.血管擴(kuò)張藥：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、多巴胺、異丙腎上腺素、酚妥拉明、酚芐明等。傳出NS藥物在休克治療中的應(yīng)用：871.手術(shù)后腸麻痹及膀胱麻痹最好選用何藥治療:()A新斯的明B加蘭他敏C阿托品D毒扁豆堿E甲氰咪胍2.下列對(duì)腎上腺素的敘述正確的是:()A對(duì)外周α受體及β受體均激動(dòng)B對(duì)各種休克都適用C對(duì)各處血管都收縮D對(duì)所有平滑肌都抑制E對(duì)心源性哮喘及支氣管哮喘都能治1.手術(shù)后腸麻痹及膀胱麻痹最好選用何藥治療:()883.鼻粘膜和齒齦出血時(shí),常用何藥局部止血:()A異丙腎上腺素B麻黃堿C腎上腺素D去甲腎上腺素E多巴胺4.為防止硬脊膜外麻醉時(shí)的血壓下降常事先肌注:()A腎上腺素B麻黃堿C去甲腎上腺素D多巴胺E阿托品3.鼻粘膜和齒齦出血時(shí),常用何藥局部止血:()895.使血壓升高但心率可減慢的藥物是:()A去甲腎上腺素B腎上腺素C多巴胺D異丙腎上腺素E間羥胺6.對(duì)重癥肌無力有效的藥是:()A毒毛旋花甙KB毛果蕓香堿C新斯的明D琥珀膽堿E阿托品5.使血壓升高但心率可減慢的藥物是:()907.效應(yīng)器的β受體激動(dòng)時(shí)一般不會(huì)引起:()A心臟興奮B血管收縮C平滑肌松弛D脂肪分解E糖原分解8.效應(yīng)器的α受體激動(dòng)時(shí)不會(huì)直接引起:()A血管收縮B支氣管收縮C括約肌收縮D瞳孔縮小E唾液分泌7.效應(yīng)器的β受體激動(dòng)時(shí)一般不會(huì)引起:()919.阿托品對(duì)眼睛的作用是:()A擴(kuò)瞳,升高眼壓,視遠(yuǎn)物模糊B擴(kuò)瞳,升高眼壓,調(diào)節(jié)麻痹C擴(kuò)瞳,升高眼壓,視近物模糊D擴(kuò)瞳,降眼壓,視遠(yuǎn)物清楚E擴(kuò)瞳,升高眼