奧沙西泮課件

奧沙西泮奧沙西泮

內(nèi)容奧沙西泮的藥理作用

奧沙西泮的臨床應(yīng)用

奧沙西泮的代謝特點(diǎn)內(nèi)容奧沙西泮的藥理作用奧沙西泮的臨床應(yīng)第一部分

奧沙西泮的代謝特點(diǎn)第一部分奧沙西泮的代謝特點(diǎn)奧沙西泮是多種苯二氮卓類藥物的代謝產(chǎn)物利眠寧去甲基利眠寧地莫西泮其它代謝物去甲基安定氯卓酸美達(dá)西泮去甲基美達(dá)西泮安定替馬西泮結(jié)合并排出普拉西泮奧沙西泮結(jié)合并排出奧沙西泮是多種苯二氮卓類藥物的代謝產(chǎn)物利眠寧去甲基利眠寧地莫藥物的代謝過程藥物在肝臟中代謝主要分為Ⅰ相代謝和Ⅱ相代謝兩個(gè)過程。Ⅰ相代謝：主要是在肝P450酶作用下發(fā)生氧化、還原、水解等反應(yīng)，使藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。Ⅱ相代謝：主要是藥物或者藥物經(jīng)過Ⅰ相代謝后生成的物質(zhì)與體內(nèi)的葡萄糖醛酸、氨基酸等物質(zhì)發(fā)生結(jié)合反應(yīng)，生成產(chǎn)物直接排除體外。藥物的代謝過程藥物在肝臟中代謝主要分為Ⅰ相代謝和Ⅱ相代謝兩個(gè)奧沙西泮的代謝過程奧沙西泮屬于二相代謝，不經(jīng)過細(xì)胞色素酶P450系統(tǒng)，而是在肝臟直接與葡萄糖醛酸共價(jià)結(jié)合后經(jīng)腎臟排出。奧沙西泮較其它苯二氮卓類藥物代謝簡單，受肝臟影響較小。

Sonne,J.,etal.BrJClinPharmacol.1991奧沙西泮的代謝過程奧沙西泮屬于二相代謝，不經(jīng)過奧沙西泮的體內(nèi)過程奧沙西泮最大吸收峰值時(shí)間1~4小時(shí)半衰期5~12小時(shí)血漿蛋白結(jié)合率96~98%代謝方式與葡萄糖醛酸共價(jià)結(jié)合血漿清除率0.9~2.0ml/min/kgBoudinot,F.D.,etal.BiochemicalPharmacology.1985奧沙西泮的體內(nèi)過程奧沙西泮最大吸收峰值時(shí)間1~4小時(shí)半奧沙西泮與其它苯二氮卓類藥物的代謝比較種類藥物代謝半衰期(h)Ki值脫羥基氟西泮氟西泮氧化40~120——氯硝西泮氧化24~560.5去甲西泮類

地西泮氧化，細(xì)胞色素P4502C19、3A426~509.6三唑苯二氮卓類三唑侖氧化，細(xì)胞色素P4503A42~40.4阿普唑侖氧化，細(xì)胞色素P4503A410~154.8惡唑西泮勞拉西泮葡萄糖苷酸化10~203.8奧沙西泮葡萄糖苷酸化5~1217.2江開達(dá)，精神藥理學(xué)注：Ki值為受體親和力常數(shù)奧沙西泮與其它苯二氮卓類藥物的代謝比較種類藥物代謝半衰期(h第二部分

奧沙西泮的藥理作用第二部分奧沙西泮的藥理作用奧沙西泮的藥理作用奧沙西泮是一種外源性的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，主要通過與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中苯二氮卓受體結(jié)合，促進(jìn)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸與γ－氨基丁酸A受體的結(jié)合，增加氯通道的開放頻率，使突觸后膜超極化，從而產(chǎn)生中樞抑制和骨骼肌松弛效應(yīng)。奧沙西泮的藥理作用奧沙西泮是一種外源性的抑制奧沙西泮的藥理作用

奧沙西泮主要作用于中腦邊緣系統(tǒng)、丘腦與下丘腦，產(chǎn)生抗焦慮、抗驚厥、抗癲癇、鎮(zhèn)靜、催眠、和暫時(shí)性記憶缺失(或稱遺忘)效應(yīng)，奧沙西泮還阻滯脊髓傳入通路，松弛骨骼肌。奧沙西泮可以在不同程度上抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，從輕度鎮(zhèn)靜到昏迷。奧沙西泮的藥理作用奧沙西泮主要作用于中腦邊緣第三部分

奧沙西泮的臨床應(yīng)用第三部分奧沙西泮的臨床應(yīng)用奧沙西泮的臨床應(yīng)用PartⅠ奧沙西泮的適應(yīng)癥PartⅡ奧沙西泮的禁忌癥PartⅢ奧沙西泮的安全性奧沙西泮的臨床應(yīng)用PartⅠ奧沙西泮的適應(yīng)癥PartⅡ奧沙奧沙西泮的適應(yīng)癥失眠癥焦慮癥酒精戒斷癥其它精神疾病奧沙西泮的適應(yīng)癥失眠癥奧沙西泮治療失眠癥

作為鎮(zhèn)靜催眠藥，奧沙西泮能縮短睡眠潛伏期、減少中途醒來次數(shù)、維持睡眠時(shí)間、提高睡眠質(zhì)量，并且醒后無明顯不適感，僅少數(shù)患者有惡心、頭痛感。

奧沙西泮治療失眠癥作為鎮(zhèn)靜催眠藥，奧沙西泮能縮人體睡眠結(jié)構(gòu)圖5%50%10%10%25%入睡期（慢波Ⅰ期）淺睡期（慢波Ⅱ期）深睡期（慢波Ⅳ期）快波睡眠中睡期（慢波Ⅲ期）覺醒NREMSREMS核心睡眠深睡期（慢波Ⅲ期）人體睡眠結(jié)構(gòu)圖5%50%10%10%25%入睡期（慢波Ⅰ期）常見的失眠類型

入睡困難易醒

早醒常見的失眠類型入睡困難藥物治療失眠癥的特點(diǎn)睡眠期促進(jìn)睡眠中、長T1/2藥物(>10h）長T1/2藥物短中T1/2藥物(5-10h)10pm6am有效血藥濃度2pm10pm6am宿醉作用、積蓄作用藥物治療失眠癥的特點(diǎn)睡眠期促進(jìn)睡眠中、長T1/2藥物(>1奧沙西泮治療失眠癥

奧沙西泮是短、中效，能有效緩解入睡困難、易醒、早醒等癥狀，而且，藥物在體內(nèi)清除快，半衰期短，而無相應(yīng)的宿醉作用及積蓄作用?；颊呤褂玫臐M意度較高。但是，奧沙西泮的口服吸收較慢，起效時(shí)間較長，故更適于無需立即入睡的患者。奧沙西泮治療失眠癥奧沙西泮是短、中效，能有效緩?qiáng)W沙西泮治療焦慮癥趨避實(shí)驗(yàn)是評估抗焦慮藥物藥效的經(jīng)典實(shí)驗(yàn)。動物趨避實(shí)驗(yàn)顯示奧沙西泮能增加動物的刺激次數(shù)，證明奧沙西泮具有抗焦慮作用。在一定范圍內(nèi)，藥效隨著藥物劑量增加而增加。奧沙西泮治療焦慮癥趨避實(shí)驗(yàn)是評估抗焦慮藥物藥奧沙西泮的趨避實(shí)驗(yàn)結(jié)果奧沙西泮(mg/kg)JohnR.Vogel,etal.Psychophamacologia.1971奧沙西泮的趨避實(shí)驗(yàn)結(jié)果奧沙西泮(mg/kg)JohnR.奧沙西泮治療焦慮癥對于焦慮癥的患者而言，因疾病本身具有癥狀波動性、病程發(fā)作性的特點(diǎn)，因此要求抗焦慮的藥物具有更大的靈活性，而奧沙西泮因其作用時(shí)間短、代謝方式簡單、不易蓄積等特點(diǎn)而成為了一種理想的抗焦慮藥。

Imlah,NW.ActaPsychiatrScandSuppl.1978奧沙西泮治療焦慮癥對于焦慮癥的患者而言，因疾奧沙西泮治療酒精戒斷癥奧沙西泮與酒精有協(xié)同作用，且濫用的風(fēng)險(xiǎn)小，故常用于酒精戒斷的治療，緩解酒精戒斷癥狀，如：震顫譫妄、酒精戒斷所致幻覺妄想等。

奧沙西泮治療酒精戒斷癥奧沙西泮與酒精有協(xié)同作用奧沙西泮用于其它精神疾病治療抗精神病藥引起的EPS急性期興奮狀態(tài)精神病患者失眠抗精神病藥藥源性焦慮精神病伴焦慮苯二氮卓類藥物抗精神病藥引起的EPS奧沙西泮用于其它精神疾病治療抗精神病急性期興精神病患抗精神病奧沙西泮的禁忌癥由于藥物可抑制呼吸，故慢性阻塞性肺病患者禁用藥物對中樞的抑制可加重急性酒精中毒的意識障礙藥物的抗膽堿能作用可會使閉角型青光眼病情加重藥物的骨骼肌松弛作用可能加重重癥肌無力患者的病情可通過胎盤及乳汁分泌，故孕期及哺乳期婦女慎用嚴(yán)重肝腎功能損害可延長藥物的半衰期需慎用奧沙西泮的禁忌癥由于藥物可抑制呼吸，故慢性阻塞性肺病患者禁用奧沙西泮的安全性

?

奧沙西泮的耐受性及成癮性

?

奧沙西泮對認(rèn)知功能的影響

?

奧沙西泮用于肝臟疾病患者的影響

?

奧沙西泮用于老年人的影響

奧沙西泮的安全性?奧沙西泮的耐受性及成癮性?奧沙西奧沙西泮的耐受性VoshaarRC等研究了長期使用奧沙西泮者額外加用奧沙西泮的療效。研究方法：選擇16例長期應(yīng)用（超過10年）奧沙西泮患者、18例從未使用過苯二氮卓類藥物患者作為對照組。兩組加服20mg奧沙西泮，2.5h后觀察鎮(zhèn)靜效果（眼球跳動）、抗焦慮效果（聽覺驚恐反應(yīng)）、記憶、反應(yīng)時(shí)間及患者的主觀評價(jià)。結(jié)果：奧沙西泮組呈現(xiàn)出劑量-療效相關(guān)效應(yīng)。結(jié)論：奧沙西泮具有較好的耐受性。即使每天應(yīng)用奧沙西泮10年以上，再增加奧沙西泮的劑量仍可產(chǎn)生明顯鎮(zhèn)靜、抗焦慮效果。RichardCetal.JClinPsychopharmacol.2005奧沙西泮的耐受性VoshaarRC等研究了長期使用奧沙西泮奧沙西泮的成癮性奧沙西泮的受體親和力低，Ki值為17.2，成癮性較低動物實(shí)驗(yàn)顯示奧沙西泮較難對動物形成偏好臨床研究發(fā)現(xiàn)奧沙西泮濫用的危險(xiǎn)小于其它苯二氮卓類藥物

KhongE,etal.AustFamPhysician

.2004奧沙西泮的成癮性奧沙西泮的受體親和力低，Ki值為17.2，成奧沙西泮的成癮性奧沙西泮成癮性較其它苯二氮卓類藥物小的原因有:起效較慢，缺乏立即獎賞效應(yīng)過量使用導(dǎo)致頭暈不適，限制了患者加藥的傾向奧沙西泮代謝簡單、半衰期較短，藥物容易獲得完全清除，不容易在體內(nèi)蓄積。

Bliding,A

,etal.ActaPsychiatrScandSuppl.1978

奧沙西泮的成癮性奧沙西泮成癮性較其它苯二氮卓類藥物小的原因有奧沙西泮對認(rèn)知功能的影響MartinJ等對比了奧沙西泮和勞拉西泮對認(rèn)知功能的影響研究方法：33位健康女大學(xué)生隨機(jī)分三組，分別交叉服用安慰劑VitB1100mg、勞拉西泮2.5mg和奧沙西泮30mg，藥物的清洗期為1周。服藥后不同時(shí)段對受試者的操作記憶（旋轉(zhuǎn)追視法）及知覺記憶功能（詞干完成法）進(jìn)行測驗(yàn)。研究結(jié)果：在所有的血藥濃度時(shí)間點(diǎn)，勞拉西泮對知覺啟動功能有明顯的影響，但是奧沙西泮不影響該功能，兩種藥物對程序性學(xué)習(xí)均沒有影響。.MartinJ,etal.Psychopharmacology(Berl).2002奧沙西泮對認(rèn)知功能的影響MartinJ等對比了奧沙西泮和勞奧沙西泮用于老年人的影響SonneJ.等研究證明了奧沙西泮可安全應(yīng)用于老年人研究方法：80-94歲健康老年人和26-42歲健康年輕對照者各10名，單次口服奧沙西泮15mg后檢測藥代動力學(xué)指標(biāo)。研究結(jié)果：奧沙西泮在老老年人和年輕人體內(nèi)總清除率分別為：1.24(0.91-1.80)ml/min/kg和1.44(0.88-2.13)ml/min/kg，消除半衰期分別為：8.1(5.5-10.8)h和5.7(4.9-6.2)h。奧沙西泮的血漿清除率：老老年人與年輕人相似，無明顯差異（P＞0.01）；消除半衰期：老年人略高于年輕人（P<0.05）結(jié)論：奧沙西泮對于老年人用藥安全Sonne,J,etal.

BrJClinPharmacol.1991奧沙西泮用于老年人的影響SonneJ.等研究證明了奧沙西奧沙西泮用于肝臟疾病者的影響ShullH.J.等研究顯示奧沙西泮對有肝臟疾病患者相對安全研究方法：7名急性病毒性肝炎患者、6名肝硬化患者和16名年齡匹配的健康對照受試者比較，單次口服奧沙西泮15～45mg。研究結(jié)果：急性肝臟疾病患者的血漿清除率、半衰期、血漿蛋白結(jié)合率、尿排泄率與對照組無明顯差異（P＞0.05）。結(jié)論：奧沙西泮能在肝臟疾病患者體內(nèi)正常清除。對于肝臟疾病患者，奧沙西泮安全性較高，是一種卓越的鎮(zhèn)靜藥。ShullH.J.Am.Intern.Med.1976奧沙西泮用于肝臟疾病者的影響ShullH.J.等研究顯示奧總結(jié)

奧沙西泮自上世紀(jì)六十年代問世以來，以其優(yōu)越性受到醫(yī)生及患者的青睞，迅速成為歐美使用最廣的苯二氮卓類藥物之一。奧沙西泮優(yōu)勢主要體現(xiàn)在代謝過程簡單，受年齡及肝功能影響較小；半衰期較短，不易在體內(nèi)蓄積；耐受性及成癮性較小。臨床上最常用于焦慮癥、失眠癥及酒精戒斷的治療，尤適用于肝功能輕度損害及年老的患者?？偨Y(jié)奧沙西泮自上世紀(jì)六十年代問世以來，以其奧沙西泮奧沙西泮

內(nèi)容奧沙西泮的藥理作用

奧沙西泮的臨床應(yīng)用

奧沙西泮的代謝特點(diǎn)內(nèi)容奧沙西泮的藥理作用奧沙西泮的臨床應(yīng)第一部分

奧沙西泮的代謝特點(diǎn)第一部分奧沙西泮的代謝特點(diǎn)奧沙西泮是多種苯二氮卓類藥物的代謝產(chǎn)物利眠寧去甲基利眠寧地莫西泮其它代謝物去甲基安定氯卓酸美達(dá)西泮去甲基美達(dá)西泮安定替馬西泮結(jié)合并排出普拉西泮奧沙西泮結(jié)合并排出奧沙西泮是多種苯二氮卓類藥物的代謝產(chǎn)物利眠寧去甲基利眠寧地莫藥物的代謝過程藥物在肝臟中代謝主要分為Ⅰ相代謝和Ⅱ相代謝兩個(gè)過程。Ⅰ相代謝：主要是在肝P450酶作用下發(fā)生氧化、還原、水解等反應(yīng)，使藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。Ⅱ相代謝：主要是藥物或者藥物經(jīng)過Ⅰ相代謝后生成的物質(zhì)與體內(nèi)的葡萄糖醛酸、氨基酸等物質(zhì)發(fā)生結(jié)合反應(yīng)，生成產(chǎn)物直接排除體外。藥物的代謝過程藥物在肝臟中代謝主要分為Ⅰ相代謝和Ⅱ相代謝兩個(gè)奧沙西泮的代謝過程奧沙西泮屬于二相代謝，不經(jīng)過細(xì)胞色素酶P450系統(tǒng)，而是在肝臟直接與葡萄糖醛酸共價(jià)結(jié)合后經(jīng)腎臟排出。奧沙西泮較其它苯二氮卓類藥物代謝簡單，受肝臟影響較小。

Sonne,J.,etal.BrJClinPharmacol.1991奧沙西泮的代謝過程奧沙西泮屬于二相代謝，不經(jīng)過奧沙西泮的體內(nèi)過程奧沙西泮最大吸收峰值時(shí)間1~4小時(shí)半衰期5~12小時(shí)血漿蛋白結(jié)合率96~98%代謝方式與葡萄糖醛酸共價(jià)結(jié)合血漿清除率0.9~2.0ml/min/kgBoudinot,F.D.,etal.BiochemicalPharmacology.1985奧沙西泮的體內(nèi)過程奧沙西泮最大吸收峰值時(shí)間1~4小時(shí)半奧沙西泮與其它苯二氮卓類藥物的代謝比較種類藥物代謝半衰期(h)Ki值脫羥基氟西泮氟西泮氧化40~120——氯硝西泮氧化24~560.5去甲西泮類

地西泮氧化，細(xì)胞色素P4502C19、3A426~509.6三唑苯二氮卓類三唑侖氧化，細(xì)胞色素P4503A42~40.4阿普唑侖氧化，細(xì)胞色素P4503A410~154.8惡唑西泮勞拉西泮葡萄糖苷酸化10~203.8奧沙西泮葡萄糖苷酸化5~1217.2江開達(dá)，精神藥理學(xué)注：Ki值為受體親和力常數(shù)奧沙西泮與其它苯二氮卓類藥物的代謝比較種類藥物代謝半衰期(h第二部分

奧沙西泮的藥理作用第二部分奧沙西泮的藥理作用奧沙西泮的藥理作用奧沙西泮是一種外源性的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，主要通過與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中苯二氮卓受體結(jié)合，促進(jìn)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸與γ－氨基丁酸A受體的結(jié)合，增加氯通道的開放頻率，使突觸后膜超極化，從而產(chǎn)生中樞抑制和骨骼肌松弛效應(yīng)。奧沙西泮的藥理作用奧沙西泮是一種外源性的抑制奧沙西泮的藥理作用

奧沙西泮主要作用于中腦邊緣系統(tǒng)、丘腦與下丘腦，產(chǎn)生抗焦慮、抗驚厥、抗癲癇、鎮(zhèn)靜、催眠、和暫時(shí)性記憶缺失(或稱遺忘)效應(yīng)，奧沙西泮還阻滯脊髓傳入通路，松弛骨骼肌。奧沙西泮可以在不同程度上抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，從輕度鎮(zhèn)靜到昏迷。奧沙西泮的藥理作用奧沙西泮主要作用于中腦邊緣第三部分

奧沙西泮的臨床應(yīng)用第三部分奧沙西泮的臨床應(yīng)用奧沙西泮的臨床應(yīng)用PartⅠ奧沙西泮的適應(yīng)癥PartⅡ奧沙西泮的禁忌癥PartⅢ奧沙西泮的安全性奧沙西泮的臨床應(yīng)用PartⅠ奧沙西泮的適應(yīng)癥PartⅡ奧沙奧沙西泮的適應(yīng)癥失眠癥焦慮癥酒精戒斷癥其它精神疾病奧沙西泮的適應(yīng)癥失眠癥奧沙西泮治療失眠癥

作為鎮(zhèn)靜催眠藥，奧沙西泮能縮短睡眠潛伏期、減少中途醒來次數(shù)、維持睡眠時(shí)間、提高睡眠質(zhì)量，并且醒后無明顯不適感，僅少數(shù)患者有惡心、頭痛感。

奧沙西泮治療失眠癥作為鎮(zhèn)靜催眠藥，奧沙西泮能縮人體睡眠結(jié)構(gòu)圖5%50%10%10%25%入睡期（慢波Ⅰ期）淺睡期（慢波Ⅱ期）深睡期（慢波Ⅳ期）快波睡眠中睡期（慢波Ⅲ期）覺醒NREMSREMS核心睡眠深睡期（慢波Ⅲ期）人體睡眠結(jié)構(gòu)圖5%50%10%10%25%入睡期（慢波Ⅰ期）常見的失眠類型

入睡困難易醒

早醒常見的失眠類型入睡困難藥物治療失眠癥的特點(diǎn)睡眠期促進(jìn)睡眠中、長T1/2藥物(>10h）長T1/2藥物短中T1/2藥物(5-10h)10pm6am有效血藥濃度2pm10pm6am宿醉作用、積蓄作用藥物治療失眠癥的特點(diǎn)睡眠期促進(jìn)睡眠中、長T1/2藥物(>1奧沙西泮治療失眠癥

奧沙西泮是短、中效，能有效緩解入睡困難、易醒、早醒等癥狀，而且，藥物在體內(nèi)清除快，半衰期短，而無相應(yīng)的宿醉作用及積蓄作用。患者使用的滿意度較高。但是，奧沙西泮的口服吸收較慢，起效時(shí)間較長，故更適于無需立即入睡的患者。奧沙西泮治療失眠癥奧沙西泮是短、中效，能有效緩?qiáng)W沙西泮治療焦慮癥趨避實(shí)驗(yàn)是評估抗焦慮藥物藥效的經(jīng)典實(shí)驗(yàn)。動物趨避實(shí)驗(yàn)顯示奧沙西泮能增加動物的刺激次數(shù)，證明奧沙西泮具有抗焦慮作用。在一定范圍內(nèi)，藥效隨著藥物劑量增加而增加。奧沙西泮治療焦慮癥趨避實(shí)驗(yàn)是評估抗焦慮藥物藥奧沙西泮的趨避實(shí)驗(yàn)結(jié)果奧沙西泮(mg/kg)JohnR.Vogel,etal.Psychophamacologia.1971奧沙西泮的趨避實(shí)驗(yàn)結(jié)果奧沙西泮(mg/kg)JohnR.奧沙西泮治療焦慮癥對于焦慮癥的患者而言，因疾病本身具有癥狀波動性、病程發(fā)作性的特點(diǎn)，因此要求抗焦慮的藥物具有更大的靈活性，而奧沙西泮因其作用時(shí)間短、代謝方式簡單、不易蓄積等特點(diǎn)而成為了一種理想的抗焦慮藥。

Imlah,NW.ActaPsychiatrScandSuppl.1978奧沙西泮治療焦慮癥對于焦慮癥的患者而言，因疾奧沙西泮治療酒精戒斷癥奧沙西泮與酒精有協(xié)同作用，且濫用的風(fēng)險(xiǎn)小，故常用于酒精戒斷的治療，緩解酒精戒斷癥狀，如：震顫譫妄、酒精戒斷所致幻覺妄想等。

奧沙西泮治療酒精戒斷癥奧沙西泮與酒精有協(xié)同作用奧沙西泮用于其它精神疾病治療抗精神病藥引起的EPS急性期興奮狀態(tài)精神病患者失眠抗精神病藥藥源性焦慮精神病伴焦慮苯二氮卓類藥物抗精神病藥引起的EPS奧沙西泮用于其它精神疾病治療抗精神病急性期興精神病患抗精神病奧沙西泮的禁忌癥由于藥物可抑制呼吸，故慢性阻塞性肺病患者禁用藥物對中樞的抑制可加重急性酒精中毒的意識障礙藥物的抗膽堿能作用可會使閉角型青光眼病情加重藥物的骨骼肌松弛作用可能加重重癥肌無力患者的病情可通過胎盤及乳汁分泌，故孕期及哺乳期婦女慎用嚴(yán)重肝腎功能損害可延長藥物的半衰期需慎用奧沙西泮的禁忌癥由于藥物可抑制呼吸，故慢性阻塞性肺病患者禁用奧沙西泮的安全性

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奧沙西泮的耐受性及成癮性

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奧沙西泮對認(rèn)知功能的影響

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奧沙西泮用于肝臟疾病患者的影響

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奧沙西泮用于老年人的影響

奧沙西泮的安全性?奧沙西泮的耐受性及成癮性?奧沙西奧沙西泮的耐受性VoshaarRC等研究了長期使用奧沙西泮者額外加用奧沙西泮的療效。研究方法：選擇16例長期應(yīng)用（超過10年）奧沙西泮患者、18例從未使用過苯二氮卓類藥物患者作為對照組。兩組加服20mg奧沙西泮，2.5h后觀察鎮(zhèn)靜效果（眼球跳動）、抗焦慮效果（聽覺驚恐反應(yīng)）、記憶、反應(yīng)時(shí)間及患者的主觀評價(jià)。結(jié)果：奧沙西泮組呈現(xiàn)出劑量-療效相關(guān)效應(yīng)。結(jié)論：奧沙西泮具有較好的耐受性。即使每天應(yīng)用奧沙西泮10年以上，再增加奧沙西泮的劑量仍可產(chǎn)生明顯鎮(zhèn)靜、抗焦慮效果。RichardCetal.JClinPsychopharmacol.2005奧沙西泮的耐受性VoshaarRC等研究了長期使用奧沙西泮奧沙西泮的成癮性奧沙西泮的受體親和力低，Ki值為17.2，成癮性較低動物實(shí)驗(yàn)顯示奧沙西泮較難對動物形成偏好臨床研究發(fā)現(xiàn)奧沙西泮濫用的危險(xiǎn)小于其它苯二氮卓類藥物

KhongE,etal.AustFamPhysician

.2004奧沙西泮的成癮性奧沙西泮的受體親和力低，Ki值為17.2，成奧沙西泮的成癮性奧沙西泮成癮性較其它苯二氮卓類藥物小的原因有:起效較慢，缺乏立即獎賞效應(yīng)過量使用導(dǎo)致頭暈不適，限制了患者加藥的傾向奧沙西泮代謝簡單、半衰期較短，藥物容易獲得完全清除，不容易在體內(nèi)蓄積。

Bliding,A

,etal.ActaPsychiatrScandSuppl.1978

奧沙西泮的成癮性奧沙西泮成癮性較其它苯二氮卓類藥物小的原因有奧沙西泮對認(rèn)知功能的影響MartinJ等對比了奧沙西泮和勞拉西泮對認(rèn)知功能的影響研究方法：33位健康女大學(xué)生隨機(jī)分三組，分別交叉服用安慰劑VitB1100mg、勞拉西泮2.5mg和奧沙西泮30mg，藥物的清洗期為1周。服藥后不同時(shí)段對受試者的操作記憶（旋轉(zhuǎn)追視法）及知覺記憶功能（詞干完成法）進(jìn)行測驗(yàn)。研究結(jié)果：在所有的血藥濃度時(shí)間點(diǎn)，勞拉