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第四十五章抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥

第一節(jié)抗結(jié)核病藥

分類(lèi):

1.第一線(xiàn):異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素(療效好,不良反應(yīng)少,價(jià)廉,適用于初治首選藥)

2.第二線(xiàn):對(duì)氨基水楊酸、乙硫異煙胺、卡那霉素(抑菌效力差,毒性大,價(jià)貴,供第一線(xiàn)耐藥時(shí)用)

1第四十五章抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥

第一節(jié)一.各類(lèi)抗結(jié)核藥:

異煙肼

[抗菌譜]

結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌.對(duì)結(jié)核桿菌的殺菌作用,繁殖>靜止

[作用原理]

抑制分枝菌酸的合成

[體內(nèi)過(guò)程]

吸收快而完全,吸收后分布全身體液和組織,穿透力強(qiáng),可透入關(guān)節(jié)腔,胸、腹水,干酪化,纖維化病灶,易入細(xì)胞內(nèi).肝代謝為乙酰異煙肼,乙酰化速度分快、慢型.

2一.各類(lèi)抗結(jié)核藥:

異煙肼

[抗菌譜][抗藥性]最易產(chǎn)生

[臨床應(yīng)用]

各型結(jié)核,常與其它第一線(xiàn)藥聯(lián)合使用

[不良反應(yīng)]

1.外周神經(jīng)炎:四肢麻木,燒灼感,鍵反

射遲鈍

機(jī)理:與維生素B6競(jìng)爭(zhēng)酶系或結(jié)合成

腙由尿排出→維生素B6下降.

2.CNS:興奮、精神失常、共濟(jì)失調(diào),因

維生素B6減少,使r-氨基丁酸生成

減少.

3.肝損害:GPT上升

3[抗藥性]最易產(chǎn)生

[臨床應(yīng)用]

各型結(jié)核,常與其它第四十五章-抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥課件第四十五章-抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥課件[不良反應(yīng)]

1.胃腸道刺激:惡心、嘔吐.

2.肝損害:肝大、黃疸

3.過(guò)敏:藥熱、皮疹、血小板減少

4.可激活肝藥酶,加速皮質(zhì)素、雌激素

破壞

注:利福定抗菌譜相似于利福平,但強(qiáng)

三倍

6[不良反應(yīng)]

1.胃腸道刺激:惡心、嘔吐.

2.肝損害:肝鏈霉素

[抗菌譜]

抑菌作用:<異煙肼、利福平

[作用原理]

抑制蛋白質(zhì)合成

[體內(nèi)過(guò)程]

穿透力弱,不易透入纖維化、干酪化及厚壁空洞,對(duì)巨噬細(xì)胞內(nèi)細(xì)菌作用差

7鏈霉素

[抗菌譜]

抑菌作用:<異煙肼、利福平

[作[抗藥性]

易產(chǎn)生

[臨床應(yīng)用]

結(jié)核急性期,浸潤(rùn)型結(jié)核

[不良反應(yīng)]

耳毒性,過(guò)敏,急性毒性

8[抗藥性]

易產(chǎn)生

[臨床應(yīng)用]

結(jié)核急性期,對(duì)氨水楊酸鈉

[抗菌譜]抑菌弱

[作用原理]與PABA競(jìng)爭(zhēng)拮抗而阻礙葉

酸合成

[體內(nèi)過(guò)程]

穿透力弱,不易透入腦脊液及細(xì)胞內(nèi),肝代謝為乙?;c異煙肼競(jìng)爭(zhēng)乙酰化酶,使游離異煙肼增加

[抗藥性]不易產(chǎn)生

9對(duì)氨水楊酸鈉

[抗菌譜]抑菌弱

[作用原理]與PABA競(jìng)[臨床應(yīng)用]

不單獨(dú)使用常合用

[不良反應(yīng)]

1.胃腸道反應(yīng)

2.腎刺激:結(jié)晶尿,蛋白尿

3.過(guò)敏:皮疹,藥熱

4.抑制凝血酶原生成

注:吡嗪酰胺機(jī)理同PAS,易耐藥

10[臨床應(yīng)用]

不單獨(dú)使用常合用

[不良反應(yīng)]

1.胃腸道反五種藥物的比較

藥物抗菌譜抗菌力穿透力耐藥性不良反應(yīng)

異煙肼結(jié)核桿菌強(qiáng)++++強(qiáng)易外周神經(jīng)炎

(Vit.B6防治)

肝損害

利福平G-G+菌強(qiáng)+++強(qiáng)較易肝損害

結(jié)核桿菌(與異煙肼合用易)

鏈霉素G-G+菌較強(qiáng)++弱易(略)

結(jié)核桿菌

乙胺結(jié)核桿菌較強(qiáng)+++強(qiáng)較慢視神經(jīng)炎

丁醇

PAS結(jié)核桿菌弱+弱不易多

胃腸道反應(yīng)等11

二、抗結(jié)核藥的用藥原則

1.早期用藥:

(1)早期主要是滲出反應(yīng),組織破壞少,

可恢復(fù)性大.

(2)病灶供血豐富,藥物易透入細(xì)胞

(3)細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖旺盛,代謝活躍,對(duì)

藥物敏感

12二、抗結(jié)核藥的用藥原則

1.早期用藥:

(1)早期主要是滲2.聯(lián)合用藥

(1)抗菌機(jī)制不同,互相補(bǔ)充,增強(qiáng)療效

(2)減少藥量,減少毒性

(3)防止和延遲抗藥性發(fā)生

原則:異煙肼+1,2或3種

異+利(最好),異+鏈,異+對(duì)

空洞型粟粒性結(jié)核,結(jié)核性腦膜炎,

常三聯(lián)或四聯(lián)

132.聯(lián)合用藥

(1)抗菌機(jī)制不同,互相補(bǔ)充,增強(qiáng)療效

(23.堅(jiān)持長(zhǎng)期和規(guī)律性用藥

藥物對(duì)生長(zhǎng)繁殖期細(xì)菌敏感,對(duì)靜止期不敏感,而結(jié)核桿菌可長(zhǎng)期處于靜止?fàn)顟B(tài),故需長(zhǎng)期給藥,使全部細(xì)菌在生長(zhǎng)期時(shí)受藥物和機(jī)體抵抗力的抑制和消滅.

主要是增高療效,防止復(fù)發(fā)

143.堅(jiān)持長(zhǎng)期和規(guī)律性用藥

藥物對(duì)生長(zhǎng)繁殖期細(xì)菌敏感,對(duì)分二期治療:

(1)開(kāi)始治療階段:

(3-6月)選用較強(qiáng)的藥物:不間斷地

聯(lián)合用藥.

目的:盡快控制癥狀,消滅痰菌,穩(wěn)定病

(2)鞏固治療階段:

(1-1.5年)繼續(xù)聯(lián)合用藥或單用異

煙肼

目的:鞏固療效,避免復(fù)發(fā),防止惡化.

而空洞型,干酪性肺炎,粟粒性結(jié)

核,結(jié)核性腦膜炎,不應(yīng)少于2-3年

15分二期治療:

(1)開(kāi)始治療階段:

(3-6月)選用較4.短程療法

利福平(利福定)異煙肼為基礎(chǔ),加用

鏈霉素,乙胺丁醇或吡嗪酰胺(6月)

優(yōu)點(diǎn):痰菌轉(zhuǎn)陰快,復(fù)發(fā)率與副作用

5.間歇療法:每隔幾日用藥一次

2-3次/周

每次用藥量加大,

優(yōu)點(diǎn):療效相似,減少毒性

164.短程療法

利福平(利福定)異煙肼為基礎(chǔ),加用

鏈6.化療失敗原因:

(1)不規(guī)則或不充分治療.

(2)單用一藥或中斷治療(毒性、過(guò)敏)

(3)開(kāi)始治療階段劑量不足

(4)細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性

176.化療失敗原因:

(1)不規(guī)則或不充分治療.

(2)單用第四十五章抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥

第一節(jié)抗結(jié)核病藥

分類(lèi):

1.第一線(xiàn):異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素(療效好,不良反應(yīng)少,價(jià)廉,適用于初治首選藥)

2.第二線(xiàn):對(duì)氨基水楊酸、乙硫異煙胺、卡那霉素(抑菌效力差,毒性大,價(jià)貴,供第一線(xiàn)耐藥時(shí)用)

18第四十五章抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥

第一節(jié)一.各類(lèi)抗結(jié)核藥:

異煙肼

[抗菌譜]

結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌.對(duì)結(jié)核桿菌的殺菌作用,繁殖>靜止

[作用原理]

抑制分枝菌酸的合成

[體內(nèi)過(guò)程]

吸收快而完全,吸收后分布全身體液和組織,穿透力強(qiáng),可透入關(guān)節(jié)腔,胸、腹水,干酪化,纖維化病灶,易入細(xì)胞內(nèi).肝代謝為乙酰異煙肼,乙?;俣确挚臁⒙?

19一.各類(lèi)抗結(jié)核藥:

異煙肼

[抗菌譜][抗藥性]最易產(chǎn)生

[臨床應(yīng)用]

各型結(jié)核,常與其它第一線(xiàn)藥聯(lián)合使用

[不良反應(yīng)]

1.外周神經(jīng)炎:四肢麻木,燒灼感,鍵反

射遲鈍

機(jī)理:與維生素B6競(jìng)爭(zhēng)酶系或結(jié)合成

腙由尿排出→維生素B6下降.

2.CNS:興奮、精神失常、共濟(jì)失調(diào),因

維生素B6減少,使r-氨基丁酸生成

減少.

3.肝損害:GPT上升

20[抗藥性]最易產(chǎn)生

[臨床應(yīng)用]

各型結(jié)核,常與其它第四十五章-抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥課件第四十五章-抗結(jié)核病藥及抗麻風(fēng)病藥課件[不良反應(yīng)]

1.胃腸道刺激:惡心、嘔吐.

2.肝損害:肝大、黃疸

3.過(guò)敏:藥熱、皮疹、血小板減少

4.可激活肝藥酶,加速皮質(zhì)素、雌激素

破壞

注:利福定抗菌譜相似于利福平,但強(qiáng)

三倍

23[不良反應(yīng)]

1.胃腸道刺激:惡心、嘔吐.

2.肝損害:肝鏈霉素

[抗菌譜]

抑菌作用:<異煙肼、利福平

[作用原理]

抑制蛋白質(zhì)合成

[體內(nèi)過(guò)程]

穿透力弱,不易透入纖維化、干酪化及厚壁空洞,對(duì)巨噬細(xì)胞內(nèi)細(xì)菌作用差

24鏈霉素

[抗菌譜]

抑菌作用:<異煙肼、利福平

[作[抗藥性]

易產(chǎn)生

[臨床應(yīng)用]

結(jié)核急性期,浸潤(rùn)型結(jié)核

[不良反應(yīng)]

耳毒性,過(guò)敏,急性毒性

25[抗藥性]

易產(chǎn)生

[臨床應(yīng)用]

結(jié)核急性期,對(duì)氨水楊酸鈉

[抗菌譜]抑菌弱

[作用原理]與PABA競(jìng)爭(zhēng)拮抗而阻礙葉

酸合成

[體內(nèi)過(guò)程]

穿透力弱,不易透入腦脊液及細(xì)胞內(nèi),肝代謝為乙?;c異煙肼競(jìng)爭(zhēng)乙酰化酶,使游離異煙肼增加

[抗藥性]不易產(chǎn)生

26對(duì)氨水楊酸鈉

[抗菌譜]抑菌弱

[作用原理]與PABA競(jìng)[臨床應(yīng)用]

不單獨(dú)使用常合用

[不良反應(yīng)]

1.胃腸道反應(yīng)

2.腎刺激:結(jié)晶尿,蛋白尿

3.過(guò)敏:皮疹,藥熱

4.抑制凝血酶原生成

注:吡嗪酰胺機(jī)理同PAS,易耐藥

27[臨床應(yīng)用]

不單獨(dú)使用常合用

[不良反應(yīng)]

1.胃腸道反五種藥物的比較

藥物抗菌譜抗菌力穿透力耐藥性不良反應(yīng)

異煙肼結(jié)核桿菌強(qiáng)++++強(qiáng)易外周神經(jīng)炎

(Vit.B6防治)

肝損害

利福平G-G+菌強(qiáng)+++強(qiáng)較易肝損害

結(jié)核桿菌(與異煙肼合用易)

鏈霉素G-G+菌較強(qiáng)++弱易(略)

結(jié)核桿菌

乙胺結(jié)核桿菌較強(qiáng)+++強(qiáng)較慢視神經(jīng)炎

丁醇

PAS結(jié)核桿菌弱+弱不易多

胃腸道反應(yīng)等28

二、抗結(jié)核藥的用藥原則

1.早期用藥:

(1)早期主要是滲出反應(yīng),組織破壞少,

可恢復(fù)性大.

(2)病灶供血豐富,藥物易透入細(xì)胞

(3)細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖旺盛,代謝活躍,對(duì)

藥物敏感

29二、抗結(jié)核藥的用藥原則

1.早期用藥:

(1)早期主要是滲2.聯(lián)合用藥

(1)抗菌機(jī)制不同,互相補(bǔ)充,增強(qiáng)療效

(2)減少藥量,減少毒性

(3)防止和延遲抗藥性發(fā)生

原則:異煙肼+1,2或3種

異+利(最好),異+鏈,異+對(duì)

空洞型粟粒性結(jié)核,結(jié)核性腦膜炎,

常三聯(lián)或四聯(lián)

302.聯(lián)合用藥

(1)抗菌機(jī)制不同,互相補(bǔ)充,增強(qiáng)療效

(23.堅(jiān)持長(zhǎng)期

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