口服抗菌藥物合理用藥順序

關于口服抗菌藥物合理用藥順序第一頁，共五十四頁，2022年，8月28日常見口服藥物服藥順序餐前餐中餐后定時任選第二頁，共五十四頁，2022年，8月28日影響服藥順序因素空腹或飽食食物性質(zhì)藥物劑型第三頁，共五十四頁，2022年，8月28日決定服藥順序基本原理治療目的與藥物作用原理提高口服藥物生物利用度降低藥物不良反應發(fā)生頻率第四頁，共五十四頁，2022年，8月28日青霉素類藥物服藥順序食物對口服青霉素類藥物吸收基本影響影響吸收速率改變生物利用度降低Cmax及Cave第五頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服青霉素類服藥順序

氨芐青霉素（氨芐西林）特點：生物利用度低，一般僅為40-50%食物延遲及減少本品吸收，使藥物峰濃及吸收量下降25-50%，使各靶組織中濃度低于MIC影響療效腹瀉時，吸收更減少結論：空腹服用，應在餐前1.5hr或餐后2hr服用本品第六頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服青霉素類服藥順序

羥氨芐青霉素特點：生物利用度較氨芐青霉素高，一般可達70%左右，且兒童吸收較成人為好吸收度與劑量有關：吸收過程與單次劑量有關，隨著單次劑量增加，吸收百分率下降，單次劑量達到2g時，吸收達到極限食物可影響吸收速度及吸收量使藥物峰濃度下降結論：進食少量食品后服用或空腹時服用第七頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服青霉素類服藥順序

復方羥氨芐青霉素本品是由羥氨芐青霉素與棒酸按不同比例組成的多種復方制劑。羥氨芐青霉素與棒酸二者間吸收無相互影響結論：按羥氨芐青霉素項下，進食少量食物后服用或空腹時服用第八頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服青霉素類服藥順序

前體藥物服用由于青霉素類結構特點，為提高吸收率常制成各種酯類前體藥物，常用二種酯如下：第九頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服青霉素類服藥順序

前體藥物服用巴氨西林氨芐青霉素前體藥物體內(nèi)代謝成氨芐青霉素由于為酯類前體藥物，生物利用度顯著地高于氨芐青霉素，可達到所給劑量98%由于為酯類藥物，食物對其吸收影響頗大，進食可影響吸收速率，吸收度，降低AUC、Cmax、Cave結論：空腹服用，此外不應與H2受體阻斷劑雷尼替丁及制酸藥碳酸氫鈉同服第十頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服青霉素類服藥順序

前體藥物服用匹美西林特點：美西林前體藥物食物可增加其吸收，生物利用度增高20%結論：應于早餐時或早餐后1hr內(nèi)服用第十一頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服青霉素類服藥順序

前體藥物服用復方氨芐青霉素（舒他西林）特點：氨芐青霉素與舒巴坦復合前體藥物以前體藥物吸收，生物利用度明顯高于單純氨芐青霉素制劑，本復合物中氨芐青霉素與舒巴坦生物利用度均可達80%食物對本品吸收影響低結論：空腹或進食后服用均可第十二頁，共五十四頁，2022年，8月28日頭孢菌素類藥物服藥順序第十三頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢力新（頭孢4號）特點：胃液中穩(wěn)定，吸收部位主要在小腸上端食物影響：高脂食品或奶制品延緩胃排空，延遲本品吸收使Tmax從1hr延至2hr，延遲藥效結論：為保證迅速起效，應空腹服用本品第十四頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢拉定（頭孢6號）特點：生物利用度高，可達所給劑量90%食物影響：影響不大結論：空腹或進食后服用均可第十五頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢克洛特點：由于本品是雙極性，一水化合物，且在腸壁通過主動轉運機制吸收，雙脂層及粘液層對其吸收無障礙，故生物利用度高，可達所給劑量90%左右，但不同劑型間吸收有差異食物影響進食影響混懸劑吸收，使達峰時間延遲，從45分鐘延遲至1hr，峰濃度下降1/2-1/3進食可提高長效緩釋片吸收，使吸收度明顯增加，升高峰濃度第十六頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢克洛結論混懸劑型應予餐前1hr或餐后2hr服用長效緩釋片應在進食時或餐后1hr內(nèi)服用含鈣、鎂制劑可降低長效緩釋片吸收，不應與鈣、鎂制酸劑等同時服用進食對片（膠囊）劑僅見峰濃度輕度下降，可空腹服用或服用前進食少量食品以減輕胃腸道反應第十七頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢丙烯特點：生物利用度約為所給劑量90%左右食物影響：進食對其吸收無明顯影響結論：可空腹服用，或進食后服用第十八頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢羥氨芐特點：口服吸收好食物影響：進食對其吸收無明顯影響結論：可空腹服用，也可進食時服用第十九頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢布烯特點：第三代廣譜頭孢菌素，生物利用度約為80%食物影響推遲達峰時間，可使Tmax從2.6hr延長至3.2hr對吸收度影響與劑型相關膠囊劑吸收度下降約8%混懸劑吸收度下降約12%結論：應空腹服用第二十頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

頭孢地尼特點：第三代頭孢菌素，其生物利用度不僅受食物影響，且與劑型劑量相關，膠囊劑生物利用度300mg-21%；600mg-16%，混懸劑約為25%食物影響高脂飲食明顯地影響吸收，可使Cmax下降16%，AUC下降10%結論：應空腹或進食后2hr服用第二十一頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

前體藥物—頭孢呋辛酯特點：前體藥物，體內(nèi)經(jīng)非特性酯酶水解成頭孢呋辛產(chǎn)生效應，生物利用度僅為所給劑量40%左右食物影響進食可明顯增高生物利用度，可增至50%，牛奶及奶制品作用更明顯，可使AUC增加22-88%，峰濃度也明顯提高食物作用與劑型相關，食物對混懸劑影響最顯著結論：進食時服用或與牛奶（奶制品）同服第二十二頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用口服頭孢菌素類藥物服藥順序

前體藥物—頭孢泊肟酯特點：第三代頭孢菌素頭孢泊肟的前體藥物，生物利用度約為41-50%食物影響進食可提高生物利用度可從40-50%增至52-64%食物作用與劑型相關：對混懸劑作用不明顯，可使片劑AUC增加34%，Cmax增加22%機制：食物抑制腸腔酯酶，使本品降解前先吸收，故提高了生物利用度結論：本品應與食物同時服用第二十三頁，共五十四頁，2022年，8月28日喹諾酮類藥物服藥順序第二十四頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用喹諾酮類服藥順序

諾氟沙星特點：第三代喹諾酮中生物利用度最低者，僅相當于所給劑量40%食物影響延遲吸收速度及減少吸收度牛奶或奶制品可使本品吸收減少40%由于本品抑制咖啡因清除，與富含咖啡因類食物同用，使血中咖啡因濃度增高，增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應結論餐前1hr或餐后2hr服用不應與牛奶或富含咖啡因的飲料同時服用第二十五頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用喹諾酮類服藥順序

環(huán)丙沙星特點：應用最廣泛第三代喹諾酮，生物利用度為60-80%，但與劑量相關250mg為60%，500mg可達71-79%食物影響食物延遲本品吸收，推遲達峰時間本品與富含鈣食物同服，因形成螯合物減少吸收本品可干擾咖啡因代謝，降低咖啡因清除，增高咖啡因血濃度及增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應結論應在餐前1hr或餐后2hr服用服用本品時應避免服用高鈣牛奶、奶制品或含鈣果汁服用本品時不宜飲用富含咖啡因飲料，例如可樂等第二十六頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用喹諾酮類服藥順序

氧氟沙星與左氧氟沙星特點：第三代喹諾酮，目前正在取代環(huán)丙沙星廣泛應用于臨床。半衰期長達5-8hr，可一天一次用藥，且生物利用度可達95%以上食物影響：食物對本品吸收基本無影響食物可使左氧氟沙星Tmax延長至1hr，Cmax輕度下降約14%對氧氟沙星僅見Tmax延長，而AUC及Cmax均無改變本品不干擾咖啡因代謝結論：可空腹或進食后服用，且與食物中鈣及咖啡因含量無關第二十七頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用喹諾酮類服藥順序

依諾沙星（氟啶酸）特點：本品是第三代喹諾酮類中與咖啡因相互作用最強者，生物利用度87-98%，但與劑量有相關性食物影響食物降低本品吸收度，影響療效本品嚴重干擾咖啡因代謝，降低咖啡因清除達78%，使咖啡因清除率從3hr延長至12hr，AUC增加300%，顯著增高咖啡因血濃度，明顯提高咖啡因興奮作用結論應在餐前1hr或餐后2hr服用服用本品時應避免進食富含咖啡因食物或飲用含咖啡因飲料第二十八頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用喹諾酮類服藥順序

洛美沙星特點：第三代喹諾酮類，口服生物利用度90%食物影響：進食對其基本無影響結論：可空腹或進食后服用第二十九頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用喹諾酮類服藥順序

氟羅沙星特點：第三代喹諾酮中長半衰期品種，t1/2β長達10hr，達峰時間1-2hr，生物利用度接近100%食物影響輕度降低吸收度高脂、富鈣食物降低峰濃與AUC及推遲達峰時間本品不影響咖啡因代謝結論：雖食物對吸收有輕度影響，但由于本品高生物利用度，仍可與食物同服第三十頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用喹諾酮類服藥順序

司巴沙星特點：本品半衰期長達16hr，達峰時間3-6hr，生物利用度90%左右，但本品具有嚴重光敏反應，故現(xiàn)除在性病防治中應用外，已不應用于其它系統(tǒng)性敏感菌株治療，且國外Mylan實驗室已從市場撤出本品食物影響食物對本品吸收速率及吸收度均無顯著影響結論：可空腹或與食物同服第三十一頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用喹諾酮類服藥順序

培氟沙星特點：是第三代喹諾酮中口服吸收最佳品種，生物利用度達100%，但光敏反應嚴重食物影響進食延緩吸收，尤以高脂飲食更為顯著結論：可空腹服用或進食少量低脂食物后服用，以減少胃腸道反應第三十二頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用喹諾酮類服藥順序

第四代喹諾酮現(xiàn)進入臨床應用品種莫西沙星和加替沙星，吉米沙星正在臨床驗證中，此二種第四代喹諾酮藥物食物對其吸收影響較小，可空腹或進食后服用第三十三頁，共五十四頁，2022年，8月28日大環(huán)內(nèi)酯類藥物服藥順序第三十四頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

紅霉素特點：吸收與鹽及堿基有關，紅霉素堿不耐酸，劑量250-500mg時Cs僅為μg/ml，紅霉素硬脂酸鹽同等劑量下Cs可達0.3-2μg/ml。此外，依托紅霉素吸收較硬脂鹽紅霉素、堿及琥乙紅霉素好，依托紅霉素血濃度可為琥乙紅霉素的二倍，同樣250mg劑量下，前者Cmax為1.84μg/ml，后者僅為0.13μg/ml第三十五頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

紅霉素食物影響食物特別是高脂飲食可影響紅霉素堿基吸收，例如紅霉素堿基顆粒分散片與高脂飲食同用，Cmax和AUC分別下降達72%和73%食物對紅霉素硬脂酸鹽減少吸收，而脂可增加吸收結論：現(xiàn)臨床應用主要為堿基顆粒分散片或新處方劑型，故應空腹服用第三十六頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

阿齊紅霉素特點：本品生物利用度較低僅為所給劑量37%食物影響與劑型有關，食物對片劑與混懸劑吸收無影響，但可降低膠囊劑吸收50%高脂飲食可使片劑及混懸劑達峰時間延遲結論：膠囊劑應在餐前1hr或餐后2hr服用應用片劑及混懸劑時應避免高脂飲食第三十七頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

克拉霉素特點：本品生物利用度50%，Tmax2-4hr，t1/2β3-7hr食物影響：與劑型、釋放速率及年齡有關延遲速釋片吸收，影響達峰時間及代謝物形成進食增加緩釋片吸收，與空腹相比AUC增加30%進食降低成人混懸液劑型吸收，但增加兒童吸收量結論：速釋片應空腹服用緩釋片應與食物同服成人應空腹服用混懸液，兒童服用混懸液時可與食物同服第三十八頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

交沙霉素特點：本品堿基與紅霉素堿相比對酸穩(wěn)定性佳，Tmax1hr，t1/2β1-2hr食物影響進食延遲堿基吸收，Tmax增至2hr，Cmax下降進食可增加丙酸酯吸收結論堿基制劑應空腹服用丙酸酯制劑應與食物同服第三十九頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

羅紅霉素特點：本品t1/2β較長可達12hr，Tmax2hr食物影響進食減慢吸收速率及降低吸收度，生物利用度下降21%，峰濃下降，達峰時間延遲牛奶及奶制品可增加本品生物利用度達15%結論：應空腹服用或與牛奶、奶制品同時服用第四十頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用大環(huán)內(nèi)酯服藥順序

螺旋霉素特點：吸收不完全，生物利用度僅為所給劑量35%，t1/2β4-8hr，Tmax2-4hr食物影響：食物對本品吸收影響不顯著結論：可空腹或進食后服用第四十一頁，共五十四頁，2022年，8月28日四環(huán)素類藥物服藥順序第四十二頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用四環(huán)素類服藥順序

地美環(huán)素特點：本品為長半衰期四環(huán)素族品種，t1/2β10-12hr，Tmax4hr食物影響進食可降低本品吸收50%牛奶或奶制品可減少吸收達20-75%結論：應予餐前1hr或餐后2hr服用第四十三頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用四環(huán)素類服藥順序

多西環(huán)素特點：本品t1/2β長達12-24hr，吸收好，Tmax2hr食物影響食物延遲吸收，可使血清濃度下降10-20%牛奶或奶制品可使本品Cmax下降27%，吸收度下降30%乙醇加快本品代謝，使本品半衰期縮短，療效下降結論應空腹服用，如消化道刺激癥狀明顯可與少量不含奶制品食物同時服用不得與牛奶或奶制品同時服用服用本品時應避免飲用含乙醇的飲料第四十四頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用四環(huán)素類服藥順序

美他霉素特點：本品半衰期長達15hr，但口服吸收不完全，其有效血濃度可維持長達24-48hr，為本品優(yōu)點食物影響富含鐵、鈣食物因鐵、鈣可與本品形成螯合物，影響本品吸收高鈣奶或奶制品，可使本品吸收減少20-75%結論：使用本品時應避免與牛奶或奶制品同服，應在服牛奶前1hr或服用2hr后才可服用本品應用本品時，應避免進食富含鐵、鈣食物第四十五頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用四環(huán)素類服藥順序

米諾環(huán)素特點：本品生物利用度高達90%，t1/2β長達15-20hr，Tmax1-4hr食物影響食物延緩與減少本品吸收，峰濃度下降11-13%，達峰時間延長1hr牛奶及奶制品對本品吸收影響較其它四環(huán)素類藥物為小，對其它四環(huán)素族可下降25-75%，本品僅下降11%鐵使本品吸收下降可達77%結論：應空腹服用，或進食少量不含鐵及奶制品食物后服用，以減少胃腸道刺激避免與牛奶或奶制品同時服用使用本品時，應避免進食富含鐵的食物第四十六頁，共五十四頁，2022年，8月28日常用四環(huán)素類服藥順序

土霉素特點：本品生物利用度75%，膠囊吸收較片劑為好，t1/2β，Tmax3hr食物影響：與其它四環(huán)素族相似結論：應空腹服用或在餐前1hr或餐后2hr服用第四十七頁，共五十四頁，2022年，8月28日林可霉素服藥順序特點：生物利用度低僅20-30%，t1/2β范圍大2-11.5hr，Tmax2-4hr食物影響食物對本品吸收影響顯著，延遲或減少吸收高達50%各種軟飲料可使本品吸收減少62-85%結論：應空腹服用服用本品前1-