藥物化學(xué)鎮(zhèn)咳祛痰藥考點(diǎn)歸納

更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151第二十七章鎮(zhèn)咳祛痰藥一、鎮(zhèn)咳藥（分兩類.：中樞性和外周性）（一）中樞性鎮(zhèn)咳藥1、（磷酸）可待因考點(diǎn)?；1、結(jié)構(gòu)是嗎啡的3位甲醚衍生物2、對(duì)延髓的咳嗽中樞有直接抑制作用，作用強(qiáng)而迅速3、體內(nèi)代謝約有8%生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性，需對(duì)其的使用加強(qiáng)管理（麻醉藥品）4、副作用比嗎啡小，但過(guò)量使用可產(chǎn)生興奮和驚厥，也具成癮性2、右美沙芬考點(diǎn)：1、具有苯嗎喃基本結(jié)構(gòu)，無(wú)鎮(zhèn)痛作用。2、光學(xué)異構(gòu)體有不同活性，右美沙芬適用鎮(zhèn)咳，左美沙芬無(wú)鎮(zhèn)咳作用，有鎮(zhèn)痛作用3、在肝臟代謝的產(chǎn)物主要為分別去甲基的三種代謝產(chǎn)物（3-甲氧嗎啡烷、3-羥基-17-甲嗎啡烷及3-羥嗎啡烷）。4、右美沙芬濫用的問(wèn)題:使年青人產(chǎn)生迷幻的感覺(jué)，需要限制使用，而左（消）旋體具成癮性，麻醉藥管理（二）外周性止咳藥非成癮性，并一般有麻醉作用1、磷酸苯丙哌林還需什么資料請(qǐng)直接給我留言。更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151h鏟口4I考點(diǎn),:、、：1、結(jié)構(gòu)含哌啶2、無(wú)麻醉作用，鎮(zhèn)咳作用較強(qiáng)，其鎮(zhèn)咳作用具有中樞、外周雙重機(jī)制2、噴托維林（新）考點(diǎn),：、、：1、結(jié)構(gòu)為酯類2、有小及外固性鎮(zhèn)咳作用，還有輕度的阿托品樣作用，可使支氣管平滑肌松弛，減低氣道阻力。二、祛痰藥依作用方式可分為兩類：1、痰液稀釋藥，促進(jìn)黏液分泌，易咳出2、黏痰溶解藥，降解痰中黏性成分，降低黏度1、鹽酸氨溴索考點(diǎn)：：、、：1、是溴己新的代謝產(chǎn)物（環(huán)己烷羥基化，N—去甲基）2、兩個(gè)手性碳（1,4位），反式構(gòu)型3、是黏痰溶解劑，還有一定的鎮(zhèn)咳作用4、在治療分泌性中耳炎、預(yù)防早產(chǎn)兒肺透明膜病等方面也有一定的療效。2、乙酰半胱氨酸還需什么資料請(qǐng)直接給我留言。更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151考點(diǎn)：：、、：1、結(jié)構(gòu)為N-乙酰基二L-半胱氨酸2、性質(zhì)：有類似蒜的臭氣，為巰基化合物，易被氧化，可與金屬離子絡(luò)合。不應(yīng)接觸某些金屬、橡膠、空氣和氧化劑，避光保存，臨用前配制3、與抗生素如兩性霉素、氨芐西林，有配伍禁忌。4、具有較強(qiáng)的黏液溶解作用。作用機(jī)制是分子中所含的巰基（―5力能使痰液中糖蛋白多肽鏈的二硫鍵（-S-S-）斷裂，降低痰液的黏滯性。該作用在pH7時(shí)最大。5、可作為谷胱甘肽的類似物，用于對(duì)乙酰氨基酚中毒的解毒。（作用機(jī)制是巰基與對(duì)乙酰氨基酚在肝CH3CH3對(duì)乙酰氨基酚3、對(duì)乙酰氨基酚3、羧甲司坦N.乙酰亞胺醍考點(diǎn)：：、、：1、結(jié)構(gòu)為半胱氨酸的類似物，是酯類化合物2、用作黏痰調(diào)節(jié)劑，使痰液的黏滯性降低，易于咳出。巰基不是游離的，其作用機(jī)制與乙酰半胱氨酸不同。呼吸系統(tǒng)的共同練習(xí)最佳選擇題例：男，45歲，因患維生素B1缺乏的腳氣病服用呋喃硫胺片劑3周，現(xiàn)因突發(fā)上呼吸道感染，出現(xiàn)咳嗽、多痰等癥狀。根據(jù)下列藥物的構(gòu)效關(guān)系分析，推斷不宜選用的鎮(zhèn)咳祛痰藥是還需什么資料請(qǐng)直接給我留言。

更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151“3吠喃硫胺（VBi的前藥）答案：C解析：C的作用是能使痰液中多肽鏈的二硫鍵（-S-S-）斷裂，與呋喃硫胺中的二硫鍵作用，降低C的活性配伍選擇題A.丙酸倍氯米松B.茶堿C.齊留通D.色甘酸鈉E.布地奈德.葡糖醛酸甘化有立體選擇性，S異構(gòu)體代謝和消除迅速.具苯并吡喃的雙色酮結(jié)構(gòu).有效和中毒血藥濃度相差小，故在用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)其血藥濃度.[答疑編號(hào)700535270101]答案：1.C2.D3.B還需什么資料請(qǐng)直接給我留言。更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151多選題：化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物A.嗎啡B.可待因C.有成癮性，應(yīng)按麻醉藥品管理D.外周性止咳藥E.在體內(nèi)代謝，有N脫甲基產(chǎn)物CHcr~~o1g1T?[答疑編號(hào)700535270102]答案：BCE第二十七章鎮(zhèn)咳祛痰藥一、A1、可待因具有成癮性，其主要原因是A、具有嗎啡的基本結(jié)構(gòu)B、代謝后產(chǎn)生嗎啡C、與嗎啡具有相同的構(gòu)型D、與嗎啡具有相似疏水性E、可待因本身具有成癮性2、以下與可待因不符的是A、嗎啡的3-甲醚衍生物B、嗎啡的6-甲醚衍生物C、在肝臟被代謝，約8%轉(zhuǎn)化為嗎啡D、用作中樞性鎮(zhèn)咳藥E、具成癮性，作為麻醉藥品管理3、對(duì)美沙芬描述錯(cuò)誤的是A、分子中有手性中心B、右旋體用作鎮(zhèn)咳藥，未見(jiàn)成癮性C、左旋體用作鎮(zhèn)咳藥，未見(jiàn)成癮性還需什么資料請(qǐng)直接給我留言。更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151D、消旋體具成癮性E、左旋體及消旋體均具成癮性4、鹽酸氨澳索是澳己新A、N上去甲基的代謝產(chǎn)物B、氨基乙?；拇x產(chǎn)物C、苯環(huán)羥基化的代謝產(chǎn)物D、環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的代謝產(chǎn)物E、環(huán)己基4位羥基化的代謝產(chǎn)物5、分子中含有巰基的祛痰藥是A、鹽酸澳己新B、硫酸苯丙哌林C、竣甲司坦D、鹽酸氨澳索E、乙酰半胱氨酸二、B1、A.鹽酸氨澳索B.乙酰半胱氨酸C.磷酸可待因D.磷酸苯丙哌林E.右美沙芬<1>、結(jié)構(gòu)中含有巰基的是<2>、結(jié)構(gòu)中含有羥基環(huán)己基的是<3>、具有旋光性，藥用其右旋體的是<4>、結(jié)構(gòu)中含有哌啶基團(tuán)的外周鎮(zhèn)咳藥是還需什么資料請(qǐng)直接給我留言。更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151D、E、<2>、竣甲司坦<3>、鹽酸澳己新<4>、苯丙哌林三、X1、可作用于外周的鎮(zhèn)咳藥有A、噴托維林B、苯佐那酯C、磷酸可待因D、磷酸苯丙哌林還需什么資料請(qǐng)直接給我留言。更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151E、右美沙芬2、可待因在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物有A、嗎啡B、去甲嗎啡C、氫化可待因D、N-氧化嗎啡E、N-去甲可待因3、與右美沙芬描述相符的是A、分子中有手性中心B、屬于苯嗎喃的基本結(jié)構(gòu)C、左旋體用作鎮(zhèn)咳藥，未見(jiàn)成癮性D、右旋體用作鎮(zhèn)咳藥，未見(jiàn)成癮性E、無(wú)鎮(zhèn)痛作用4、對(duì)化學(xué)結(jié)構(gòu)如下的藥物的描述正確的是A、是中樞性鎮(zhèn)咳藥B、應(yīng)按麻醉藥品管理C、在體內(nèi)代謝，有N脫甲基產(chǎn)物D、是中樞性祛痰藥E、在肝臟代謝，約有8%代謝生成嗎啡，故有成癮性5、鹽酸澳己新與鹽酸氨澳索的結(jié)構(gòu)差別是A、氨澳索結(jié)構(gòu)沒(méi)有環(huán)己基B、氨澳索含有芳伯氨基C、氨澳索N上無(wú)甲基D、澳己新N上無(wú)甲基E、氨澳索環(huán)己基上有羥基6、與鹽酸氨澳索敘述相符的是A、為澳己新的活性代謝物B、鎮(zhèn)咳藥C、有順?lè)串悩?gòu)體D、分子中有兩個(gè)手性中心E、黏痰溶解劑，用作祛痰藥7、下列表述正確的有A、氨澳索是澳己新的體內(nèi)活性代謝物還需什么資料請(qǐng)直接給我留言。更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151B、乙酰半胱氨酸分子中不含游離的巰基C、苯丙哌林結(jié)構(gòu)中有哌啶環(huán)和芐基D、竣甲司坦分子中有游離的巰基E、美沙芬的右旋異構(gòu)體未見(jiàn)成癮性，用作鎮(zhèn)咳藥8、與乙酰半胱氨酸相符的A、化學(xué)結(jié)構(gòu)與澳己新類似B、分子中有巰基，易被氧化C、有類似蒜的臭味D、與兩性霉素、氨芐西林等有配伍禁忌E、祛痰藥，還可用于對(duì)乙酰氨基酚過(guò)量中毒的解毒9、通過(guò)使痰液中黏蛋白的二硫鍵斷裂，降低痰液黏滯性的祛痰藥物有A、磷酸苯丙哌林B、乙酰半胱氨酸C、竣甲司坦D、右美沙芬E、鹽酸氨澳索答案部分一、A【正確答案】B【答案解析】可待因口服后迅速吸收，體內(nèi)代謝在肝臟進(jìn)行。約有8%的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性【該題針對(duì)“鎮(zhèn)咳藥，單元測(cè)試-鎮(zhèn)咳祛痰藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100146075］【正確答案】B【答案解析］可待因系嗎啡的3位甲醚衍生物，對(duì)延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，其鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速，類似嗎啡。鎮(zhèn)痛作用弱于嗎啡。本品口服后迅速吸收，體內(nèi)代謝在肝臟進(jìn)行。約有8%的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性【該題針對(duì)“鎮(zhèn)咳藥，鎮(zhèn)咳祛痰藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100027268］【正確答案】C【答案解析］右美沙芬具有嗎啡喃的基本結(jié)構(gòu)，通過(guò)抑制延髓咳嗽中樞而發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)咳作用。其對(duì)映體左旋美沙芬無(wú)鎮(zhèn)咳作用，確有鎮(zhèn)痛作用。【該題針對(duì)“鎮(zhèn)咳祛痰藥-單元測(cè)試,鎮(zhèn)咳藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100027264］還需什么資料請(qǐng)直接給我留言。更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151【正確答案】D【答案解析】鹽酸氨澳索是澳己新的環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的活性代謝物?！驹擃}針對(duì)“祛痰藥，單元測(cè)試-鎮(zhèn)咳祛痰藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100271445］【正確答案】E【答案解析］乙酰半胱氨酸為巰基化合物，易被氧化，可與金屬離子絡(luò)合?！驹擃}針對(duì)“祛痰藥，鎮(zhèn)咳祛痰藥-單元測(cè)試”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100027261］二、B<1>、【正確答案】B【答案解析］【該題針對(duì)“鎮(zhèn)咳藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100271447］<2>、【正確答案】A【答案解析］【該題針對(duì)“鎮(zhèn)咳藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100271448］<3>、【正確答案】E【答案解析］【該題針對(duì)“鎮(zhèn)咳藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100271449］<4>、【正確答案】D【答案解析］【該題針對(duì)“鎮(zhèn)咳藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100271450］<1>、【正確答案】C【答案解析］【該題針對(duì)“祛痰藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100271452］<2>、還需什么資料請(qǐng)直接給我留言。更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151【正確答案】D【答案解析】【該題針對(duì)“祛痰藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100271453］<3>、【正確答案】A【答案解析］【該題針對(duì)“祛痰藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100271454］<4>、【正確答案】E【答案解析］考查本組藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，B是鹽酸氨澳索?！驹擃}針對(duì)“祛痰藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100271455］三、X【正確答案］ABD【答案解析］磷酸可待因和右美沙芬都屬于中樞性鎮(zhèn)咳藥物?！驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)咳藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100271458］【正確答案］ABCE【答案解析］磷酸可待因口服后迅速吸收，體內(nèi)代謝在肝臟進(jìn)行。約有8%的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性，仍需對(duì)其的使用加強(qiáng)管理。其他代謝物有N-去甲可待因、去甲嗎啡和氫化可待因。可待因及代謝產(chǎn)物以葡糖醛酸結(jié)合物的形式從尿中排出?！驹擃}針對(duì)“單元測(cè)試-鎮(zhèn)咳祛痰藥,鎮(zhèn)咳藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100271457］【正確答案］ABDE【答案解析］左旋美沙芬無(wú)鎮(zhèn)咳作用，卻有鎮(zhèn)痛作用。【該題針對(duì)“單元測(cè)試-鎮(zhèn)咳祛痰藥,鎮(zhèn)咳藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100146076］【正確答案］ABCE【答案解析］此結(jié)構(gòu)為可待因，是中樞性鎮(zhèn)咳藥，約有8%的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性；其他代謝物有N-去甲可待因、去甲嗎啡和氫化可待因?？纱蚣按x產(chǎn)物以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式從尿中排出。對(duì)其使用應(yīng)按麻醉藥品管理?！驹擃}針對(duì)“鎮(zhèn)咳藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］還需什么資料請(qǐng)直接給我留言。更多資料請(qǐng)關(guān)注/wxiaoxiao151【答疑編號(hào)100027492］【正確答案］CE【答案解析］考查鹽酸澳己新與鹽酸氨澳索的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。鹽酸氨澳索是澳己新的環(huán)己烷羥基化、N-去甲基的活性代謝物?！驹擃}針對(duì)“祛痰藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100271456］【正確答案］ACDE【答案解析］鹽酸氨澳索屬于祛痰藥?！驹擃}針對(duì)“單元測(cè)試-鎮(zhèn)咳祛痰藥,祛痰藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100146077］【正確答案］ACE【答案解析］B.乙酰半胱氨酸為巰基化合物，易被氧化，可與金屬離子絡(luò)合。D.竣甲司坦的巰基不是游離的，但也認(rèn)為是通過(guò)使痰液中黏蚤白的二硫鍵-S—S-）斷裂，從而降低痰液的黏滯性。【該題針對(duì)“祛痰藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核］【答疑編號(hào)100027469］【正確答案］BCDE【答案解析］A.可作為谷胱甘肽的類似物，用于