南方醫(yī)科大學(xué)藥理學(xué)1-25章重點(diǎn)及題目

第一章緒論一.教材精要藥物(drug)是指可改變或查明機(jī)體生理功能及病理狀態(tài)，用以預(yù)防、診斷、治療疾病的化學(xué)物質(zhì)。藥物與毒物并無(wú)嚴(yán)格的界線。藥理學(xué)(pharmacology)是研究藥物與機(jī)體(含病原體)相互作用及其作用規(guī)律的科學(xué)。包括藥物對(duì)機(jī)體作用及其作用機(jī)制，即藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(pharmacodynamics),又稱藥效學(xué)，也研究藥物在機(jī)體影響卜所發(fā)生的變化及其規(guī)律，即藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokinetics),又稱藥動(dòng)學(xué)。藥理學(xué)以生理學(xué)、生物化學(xué)、病理學(xué)為基礎(chǔ)，為防治疾病、合理用藥提供基本理論、基本知識(shí)和科學(xué)思維方法，是基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與臨床醫(yī)學(xué)以及醫(yī)學(xué)與藥學(xué)的橋梁。藥理學(xué)的科學(xué)任務(wù)是:闡明藥物作用及作用機(jī)制，為臨床用藥提供理論依據(jù)；研究開(kāi)發(fā)新藥，發(fā)現(xiàn)藥物的新用途;為生命科學(xué)的研究提供重要的科學(xué)依據(jù)和研究方法。藥理學(xué)又是實(shí)踐科學(xué)，藥理學(xué)的實(shí)驗(yàn)方法包括：實(shí)驗(yàn)藥理學(xué)方法；實(shí)驗(yàn)治療學(xué)方法和臨床藥理學(xué)方法。藥物與藥理學(xué)發(fā)展歷史，中國(guó)的本草是世界上最早的藥物學(xué)，其中著名的有《神農(nóng)本草經(jīng)》、《新修本草》和《本草綱目》。近代藥理學(xué)隨著新藥的發(fā)展而建立，現(xiàn)已有許多新的藥理學(xué)分支。新藥開(kāi)發(fā)與研究，新藥指化學(xué)結(jié)構(gòu)、藥品組分或藥理作用不同于現(xiàn)有藥品的藥物。新藥的研究包括臨床前研究、臨床研究和上市后藥物檢測(cè)二.測(cè)試題(一)名次解釋.藥物(drug).藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(pharmacodynamics).藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokinetics)(二)選擇題[A型題].藥物A.能干擾細(xì)胞代謝活動(dòng)的化學(xué)物質(zhì)B,是具有滋補(bǔ)營(yíng)養(yǎng)、保健康復(fù)作用的物質(zhì)C.可改變或查明機(jī)體的生理功能及病理狀態(tài)，用以防治及診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)D.能影響機(jī)體生理功能的物質(zhì).藥理學(xué)是重要的醫(yī)學(xué)基礎(chǔ)課程，是因?yàn)樗篈.具有橋梁科學(xué)的性質(zhì)B.闡明藥物作用機(jī)理C.改善藥物質(zhì)量，提高療效D.為指導(dǎo)臨床合理用藥提供理論基礎(chǔ)E.可為開(kāi)發(fā)新藥提供實(shí)驗(yàn)資料與理論論據(jù)3.藥理學(xué)A.是研究藥物代謝動(dòng)力學(xué)的科學(xué)B.是研究藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)的科學(xué)C.是研究藥物與機(jī)體相互作用及其作用規(guī)律學(xué)科D.是與藥物有關(guān)的生理科學(xué)E.是研究藥物的學(xué)科.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（藥效學(xué)）研究的內(nèi)容是：A.藥物的臨床效果B.藥物對(duì)機(jī)體的作用及其作用機(jī)制C.藥物在體內(nèi)的過(guò)程D.影響藥物療效的因素E.藥物的作用機(jī)理.藥動(dòng)學(xué)研究的是：A.藥物在體內(nèi)的變化B.藥物作用的動(dòng)態(tài)規(guī)律C.藥物作用的動(dòng)能來(lái)源D.藥物作用強(qiáng)度隨時(shí)間、劑量變化的消除規(guī)律E.藥物在機(jī)體影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律.新藥臨床評(píng)價(jià)的主要任務(wù)是：A.實(shí)行雙盲給藥B.選擇病人c.進(jìn)行I?n期的臨床試驗(yàn)D.合理應(yīng)用一個(gè)藥物E.計(jì)算有關(guān)試驗(yàn)數(shù)據(jù)[B型題]A.有效活性成分B.生藥C.制劑D.藥物植物E.人工合成同類藥.罌粟.阿片.阿片酊.嗎啡.哌替院A.《神農(nóng)本草經(jīng)》B.《神農(nóng)本草經(jīng)集注》C.《本草綱目》D.《本草綱目拾遺》E.《新修本草》.我國(guó)第一部具有現(xiàn)代藥典意義的藥物學(xué)典籍是.我國(guó)最早的藥物專著是.明代杰出醫(yī)藥學(xué)家李時(shí)珍的巨著是[C型題]A.藥物對(duì)機(jī)體的作用及其原理B.機(jī)體對(duì)藥物的影響及其規(guī)律C.兩者均是D.兩者均不是.藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)是研究：.藥物代謝動(dòng)力學(xué)是研究：.藥理學(xué)是研究：[X型題].藥理學(xué)的學(xué)科任務(wù)是：A.闡明藥物作用及其作用機(jī)B.為臨床合理用藥提供理論依據(jù)C.研究開(kāi)發(fā)新藥D.合成新的化學(xué)藥物E.創(chuàng)造適用于臨床應(yīng)用的藥物劑型.新藥進(jìn)行臨床試驗(yàn)必須提供：A.系統(tǒng)藥理研究數(shù)據(jù)慢性毒性實(shí)驗(yàn)結(jié)果C.LD50D.臨床前研究資料E.核算藥物成本20.新藥開(kāi)發(fā)研究的重要性在于：A.為人們提供更多的藥物？B.發(fā)掘效果優(yōu)于舊藥的新藥C.研究具有肯定藥理效應(yīng)的藥物，不一定具有臨床高效的藥物D.開(kāi)發(fā)祖國(guó)醫(yī)藥寶庫(kù)E.可以探索生命奧秘（三）填空題.藥理學(xué)是研究藥物與包括間相互作用的和 的科學(xué)。.明代李時(shí)珍所著是世界聞名的藥物學(xué)巨著，共收載藥物種，現(xiàn)已譯成種文本。.研究藥物對(duì)機(jī)體作用規(guī)律的科學(xué)叫做學(xué)，研究機(jī)體對(duì)藥物影響的叫做 學(xué)。.藥物一般是指可以改變或查明及,可用以、疾病的化學(xué)物質(zhì)。.藥理學(xué)的分支學(xué)科有藥理學(xué)、藥理學(xué)、藥理學(xué)、藥理學(xué)和藥理學(xué)等。（四）問(wèn)答題.試簡(jiǎn)述藥理學(xué)在生命科學(xué)中的作用和地位。.試簡(jiǎn)述藥理學(xué)在新藥開(kāi)發(fā)中的作用和地位。.試論述藥理學(xué)在防、治、診斷疾病中的意義。.試論述藥物代謝動(dòng)力學(xué)及藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)的規(guī)律對(duì)應(yīng)用藥物的市要意義。參考答案：A型題1.D2、D3、C4、B5、E6、CB型題7、D8、B9、CIO、A11、E12、E13、A14、CC型題15、A16、B17、CX型題18、ABC19、ABCD20、ABCDE填空題機(jī)體，病原體，規(guī)律，機(jī)制本草綱目，1892,7藥效學(xué)，藥動(dòng)學(xué)機(jī)體的生理功能，病理狀態(tài)，預(yù)防，診斷，治療分子，神經(jīng)，臨床，遺傳，行為，掌握：藥物作用與選擇性，治療作用與不良反應(yīng)，量效關(guān)系，構(gòu)效關(guān)系，藥物作用機(jī)制，受體概念與特性，受體類型，受體調(diào)節(jié)，激動(dòng)劑與拮抗劑。熟悉：受體占領(lǐng)學(xué)說(shuō)，跨膜信息傳遞。了解：受體其他學(xué)說(shuō)，受體藥物反應(yīng)動(dòng)力學(xué)。藥物作用(action)：藥物與機(jī)體組織間的原發(fā)作用，構(gòu)成了藥物作用機(jī)制的主要方面。藥物效應(yīng)(effect)：藥物作用所引起的機(jī)體原有功能的改變。藥物作用的基本表現(xiàn)：藥物引起機(jī)體器官原有功能水平的改變，如興奮、亢進(jìn)、抑制、麻痹、哀竭等。藥物的局部作用與全身作用。藥物作用特異性與藥理效應(yīng)選擇性之間的關(guān)系。藥物作用的兩市性：治療作用和不良反應(yīng)。藥物的對(duì)因治療、對(duì)癥治療及補(bǔ)充治療。藥物的不良反應(yīng)(untowardeffects)：包括副反應(yīng)、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、致畸作用等。量效關(guān)系(dose-effectrelationship)：在一定劑量范圍內(nèi)，藥物劑量的大小與血藥濃度高低成正比，亦與藥效的強(qiáng)弱有關(guān)，這種劑量與效應(yīng)的關(guān)系稱為量效關(guān)系。量反應(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)度的高低或多少，可用數(shù)字或量的分級(jí)表示，這種反應(yīng)類型為量反應(yīng)。質(zhì)反應(yīng)：觀察的藥理效應(yīng)是用陽(yáng)性或陰性，結(jié)果以反應(yīng)的陽(yáng)性率或陰性率作為統(tǒng)計(jì)量，這種反應(yīng)類型為質(zhì)反應(yīng)。半數(shù)有效量(ED50)：指使一群動(dòng)物中半數(shù)動(dòng)物產(chǎn)生效果的藥物劑量。半數(shù)致死量(LD50)：指使一群動(dòng)物中半數(shù)動(dòng)物死亡的藥物劑量。藥物的安全評(píng)價(jià)指標(biāo)：治療指數(shù)及安全界限。治療指數(shù)(TI)：半數(shù)致死量(LD50)伴數(shù)有效量(ED50),數(shù)值越大越好。安全界限：(LD1)/ED99構(gòu)效關(guān)系：特異性藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理作用有密切的關(guān)系.藥物作用機(jī)制:通過(guò)藥物的理化性質(zhì)改變細(xì)胞周圍的理化條件而產(chǎn)生藥理效應(yīng)發(fā)揮非特異性作用；作用于酶和受體如對(duì)受體的激動(dòng)和拮抗：影響遞質(zhì)的釋放和激素的分泌：影響自身活性物質(zhì)；影響酶活性；影響離子通道等發(fā)揮特異性作用。藥物作用和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo).配體跨膜調(diào)節(jié)基因表達(dá)：脂溶性大的配體透過(guò)細(xì)胞膜，擴(kuò)散到胞質(zhì)或胞核內(nèi)，作用于相應(yīng)的受體，調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄等。如腎上腺皮質(zhì)激素。.配體激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶：胰島素受體等本身具有某種能活性，與配體結(jié)合后，胞質(zhì)內(nèi)的部分出現(xiàn)酪氨酸蛋白激酶活化，引起繼發(fā)變化，調(diào)節(jié)細(xì)胞功能。.配體門控離子通道：受體本身由識(shí)別部位與離子通道或其一部分構(gòu)成。.膜受體活化經(jīng)G蛋白轉(zhuǎn)導(dǎo)信號(hào)到效應(yīng)酶⑴激活腺甘酸環(huán)化酸：(2)抑制腺甘酸環(huán)化酶；⑶調(diào)節(jié)離子通道；⑷激活鈣和肌醇磷脂代謝；(5)激活鳥(niǎo)甘酸環(huán)化醐。受體概念及受體的特性：受體是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，且首先與之結(jié)合，并通過(guò)中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后繼的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。體內(nèi)能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，也稱第一信使。受體的特性有：飽和性、特異性、可逆性、高親和力、結(jié)構(gòu)專一性、立體選擇性、區(qū)域分布性、亞細(xì)胞或分子特征、配體結(jié)合試驗(yàn)資料與藥理活性相關(guān)性、生物體存在內(nèi)源性配體。受體類型：①按受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程、效應(yīng)性質(zhì)、受體位置等特點(diǎn)分為：含離子通道型的受體、G白偶聯(lián)受體、具有酪氨酸激酶活性的受體、調(diào)節(jié)基因表達(dá)的受體等。②按受體存在標(biāo)準(zhǔn)分：細(xì)胞膜受體、胞漿受體、胞核受體。受體的調(diào)節(jié)：向下調(diào)節(jié)和向上調(diào)節(jié)、同種調(diào)節(jié)和異種調(diào)節(jié)。細(xì)胞信使：胞內(nèi)信息的轉(zhuǎn)導(dǎo)有C-蛋白、CAMP、肌醇磷脂、鈣離子等。激動(dòng)劑與拮抗劑激動(dòng)劑：有很大的親和力和內(nèi)在活性，與受體結(jié)合產(chǎn)生最大效應(yīng)。部分激動(dòng)劑：具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。拮抗劑：與受體結(jié)合后非但不產(chǎn)生生物效應(yīng)，卻使激動(dòng)劑不能與受體結(jié)合發(fā)揮生物效應(yīng)。拮抗參數(shù)(PA2)：是指使激動(dòng)藥劑量加倍而效應(yīng)維持不變所需的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥摩爾濃度的負(fù)對(duì)數(shù)。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：與激動(dòng)劑相互競(jìng)爭(zhēng)相同的受體的拮抗劑(其拮抗作用是可逆的)。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑：與激動(dòng)劑不爭(zhēng)奪相同的受體，但與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合，即使不斷提高激動(dòng)劑濃度也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動(dòng)劑時(shí)的最大效應(yīng)。二.測(cè)試題(-―)名詞解釋1.藥物作用2.藥物效應(yīng)3.局部作用4.全身作用5.不良反應(yīng)6.藥源性疾病7.副作用8.毒性反應(yīng)9.變態(tài)反應(yīng)10.繼發(fā)性反應(yīng)11.后遺效應(yīng)12.致畸作用13.受體14,配體15.激動(dòng)劑16.拮抗劑17。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑18.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑19.劑量一效應(yīng)關(guān)系20.量效曲線21.最小有效量22.半數(shù)有效量(ED50)23.半數(shù)有效濃度(EC50)24.半數(shù)致死量(LD50)25.半數(shù)中毒量26.效能27.效價(jià)強(qiáng)度28.構(gòu)效關(guān)系29.拮抗參數(shù)pA230.受體上調(diào)31.agonist32.antagonist33.adversereaction34.gradedresponse35.efficacy36.potency37.dose—responserelationship(二)選擇題[A型題].藥物的作用是指A.藥理效應(yīng)B.藥物具有的特異性作用C.對(duì)不同臟器的選擇性作用D.藥物對(duì)機(jī)體細(xì)胞間的初始反應(yīng)E.對(duì)機(jī)體器官興奮或抑制作用.下列屬于局部作用的是A.利多卡因的抗心律失常作用B.普魯卡因的浸潤(rùn)麻醉作用C.地高辛的強(qiáng)心作用D.地西泮的催眠作用E.七氟酸吸人麻醉作用.藥物產(chǎn)生副作用的藥理學(xué)基礎(chǔ)是A.用藥劑量過(guò)大B.藥物作用選擇性低C.患者肝腎功能不良D.血藥濃度過(guò)高E,用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng).下述哪種劑量可產(chǎn)生副作用A.治療量B.極量C.中毒量D.閾劑量E.無(wú)效量.不存在其他藥物時(shí)，呼I□朵洛爾通過(guò)激動(dòng)p受體致心率增高。但在高效日受體激動(dòng)劑存在情況下，口引躲洛爾引起劑量依賴性心率降低。因此?引躲洛爾可能是A.不可逆性拮抗劑B.生理性拮抗劑C.化學(xué)拮抗劑D.部分激動(dòng)劑E.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑.藥物半數(shù)致死量(LD50)是指A.致死量的一半B.評(píng)價(jià)新藥是否優(yōu)于老藥的指標(biāo)C.殺死半數(shù)病原微生物的劑量D.藥物的急性毒性E.引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥效價(jià)強(qiáng)度參數(shù)PA2的定義是A.使激動(dòng)藥效應(yīng)減弱一半時(shí)的拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù).使加倍濃度的激動(dòng)藥仍保持原有效價(jià)強(qiáng)度的拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù)C.使拮抗藥始終保持原有效價(jià)強(qiáng)度的激動(dòng)藥濃度的負(fù)對(duì)數(shù)D,使激動(dòng)藥效應(yīng)減弱至零時(shí)的拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù)E.使激動(dòng)藥效應(yīng)加強(qiáng)1倍的拮抗劑濃度的負(fù)對(duì)數(shù).下述哪一個(gè)概念說(shuō)明一種藥物不管劑量大小所能產(chǎn)生的最大反應(yīng)A.效價(jià)強(qiáng)度B.效能C受體作用機(jī)制D.治療指數(shù)E.治療窗競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥具有的特點(diǎn)有A.與受體結(jié)合后能產(chǎn)生效應(yīng)B.能抑制激動(dòng)藥的最大效應(yīng)C.增加激動(dòng)藥劑量時(shí)，不能產(chǎn)生效應(yīng)D.同時(shí)具有激動(dòng)藥的性質(zhì)E.使激動(dòng)藥量效曲線平行右移，最大反應(yīng)不變.下面哪一個(gè)最確切地?cái)⑹隽祟惞套砑に刈饔玫目缒ば盘?hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程A.作用于膜酪氨酸激酶B.激活G蛋白，進(jìn)而激動(dòng)或抑制腺甘酸環(huán)化酶C.擴(kuò)散進(jìn)入胞質(zhì)，與胞內(nèi)受體結(jié)合D.開(kāi)放跨膜離子通道E.以上都不是[B型題].青霉索治療肺部感染是.沙丁胺醇治療支氣管哮喘是.胰島素治療糖尿病是A.對(duì)癥治療B.對(duì)因治療C.補(bǔ)充治療D.變態(tài)反應(yīng)E.間接治療.長(zhǎng)期應(yīng)用腎上腺素皮質(zhì)激素后突然停藥可引起.地西泮類藥物用于催眠，早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等.先天性葡萄糖一6一磷酸脫氫能缺乏可引起.青霉素注射可能引起.阿托品緩解腹痛的同時(shí)引起口干A.后遺效應(yīng)B.停藥反應(yīng)C.特異質(zhì)反應(yīng)D.過(guò)敏反應(yīng)E.副反應(yīng).完全激動(dòng)藥的特點(diǎn)是.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥的特點(diǎn)是.部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是A.親和力弱，內(nèi)在活性弱B.無(wú)親和力，無(wú)內(nèi)在活性C.有親和力，無(wú)內(nèi)在活性D.有親和力，內(nèi)在活性弱E.對(duì)相應(yīng)受體有較強(qiáng)親和力及較強(qiáng)內(nèi)在活性[C型題].給藥劑量取決于.藥物產(chǎn)生的過(guò)敏反應(yīng)取決于.藥物的選擇性取決于.藥物效應(yīng)的個(gè)體差異取決于A.藥效學(xué)特性B.藥動(dòng)力特性C.兩者均是D.兩者均不是.大于閥劑量而不產(chǎn)生毒性的量是.ED99/LD1之間的距離是.ED50/LD50表示的是.大于治療量、小于最小中毒量的劑量為.數(shù)值越小越不安全的是A.治療指數(shù)B.極量C.兩者均是D.兩者均不是[X型題].下面對(duì)受體的認(rèn)識(shí)，哪些是正確的A.受體是首先與藥物直接結(jié)合的大分子B.藥物必須與全部受體結(jié)合后才能發(fā)揮藥物的最大效應(yīng)C.受體興奮后可能引起效應(yīng)器官功能的興奮或抑制D.受體與激動(dòng)藥及拮抗藥都能結(jié)合E.一個(gè)細(xì)胞上的某種受體數(shù)目是固定不變的.下述關(guān)于受體的認(rèn)識(shí)，哪些是正確的A.介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)B.受體對(duì)相應(yīng)的配體有較高的親和力C.受體對(duì)相應(yīng)的配體有較高的識(shí)別能力D.具有高度選擇性和特異性E.一個(gè)細(xì)胞上同種受體只有一種亞型.下述關(guān)于藥物毒性反應(yīng)的敘述，正確的是A.一次用量超過(guò)劑量B.長(zhǎng)期用藥C.病人對(duì)藥物高度敏感D.病人肝或腎功能低下E.病人對(duì)藥物過(guò)敏.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑具有下列特點(diǎn)A.使激動(dòng)藥量效曲線平行右移B.使激動(dòng)劑的最大效應(yīng)降低C.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗作用是可逆的D.拮抗參數(shù)pA2越大，拮抗作用越強(qiáng)E.與受體有高度親和力，無(wú)內(nèi)在活性.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑的特點(diǎn)是A.與受體結(jié)合非常牢固B,使激動(dòng)藥量效曲線降低C.提高激動(dòng)劑濃度可以對(duì)抗其作用D.雙倒數(shù)作圖法可以顯示其特性E.具有激動(dòng)藥與拮抗藥兩重特性36下列關(guān)于藥物作用機(jī)制的描述中，正確的是A.參與、影響細(xì)胞物質(zhì)代謝過(guò)程B。抑制酶的活性C.改變特定環(huán)境的理化性質(zhì)D.產(chǎn)生新的功能E.影響轉(zhuǎn)運(yùn)體的功能.藥物所致的變態(tài)反應(yīng)，其特點(diǎn)包括A.以往接觸史常難以確定B.反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無(wú)關(guān)C.反應(yīng)程度與藥物劑量無(wú)關(guān)D.用藥理拮抗藥解救無(wú)效E.采用皮膚過(guò)敏實(shí)驗(yàn)，可作出準(zhǔn)確判斷（三）填空題1,藥物不良反應(yīng)包括、、、、和?藥物的量效曲線可分為和兩種。藥物只對(duì)某些器官組織產(chǎn)生明顯作用，而對(duì)其他器官組織作用很小或無(wú)作用，稱為藥物作用的。激動(dòng)劑的強(qiáng)弱以表示，拮抗劑的強(qiáng)弱以表示。藥物毒性反應(yīng)中的“三致”包括、和o難以預(yù)料的不良反應(yīng)有、o受體是一類大分子,存在于、或。長(zhǎng)期應(yīng)用拮抗藥，可使相應(yīng)受體,這種現(xiàn)象稱為,突然停藥時(shí)可產(chǎn)。（四）問(wèn)答題.在某一藥物的量效曲線上可以得到哪些信息？.從受體角度解釋藥物耐受性產(chǎn)生的原因。.半數(shù)有效量與半數(shù)最大有效量的區(qū)別是什么？.簡(jiǎn)述藥理學(xué)中的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)理論。.從藥物與受體作用角度簡(jiǎn)述激動(dòng)劑與拮抗劑的特點(diǎn)。.效價(jià)強(qiáng)度與效能在臨床用藥上有何意義？.由停藥引起的不良反應(yīng)有哪些？參考答案:A型題1、D2、B3、B4,A5、D6、E7,B8、C9、E10、CB型題11、A12、D13、B14、B15、A16、C17、D18、E19、E20、C21、DC型題22、B23、D24、B25、C26、D27、B28、D29、D30、CX型題31、CD32、ABCD33、ABCDE34、CDE35、ABDE36、ABCE37、AB填空題副反應(yīng)，毒性反應(yīng)，過(guò)敏反應(yīng)，后遺效應(yīng)，停藥綜合癥量反應(yīng)，質(zhì)反應(yīng)選擇性pD2,pA2致癌，致突變，致畸形變態(tài)反應(yīng)和特異質(zhì)反應(yīng)蛋白質(zhì)，細(xì)胞膜，胞漿，細(xì)胞核增敏，受體增敏，反跳現(xiàn)象，參考答案：A型題C2、B3、A4、C5、E6、B7、B8、D9、B10、A11、D12、C13、B14、B15、B16、C17、AB型題18、E19、A20B、21A、22、CX型題23、ABCDE 24、ABCE 25、ABD 26,ACDE 27、ACDE 28、BCD29、ABCD 30、ABCD 31、ABCDE 32、ABCDE 33、ABCE 34、ABDE第四章影響藥效的因素一.教材精要掌握：個(gè)體差異，遺傳藥理學(xué)，時(shí)間藥理學(xué)，藥物劑型，給藥方式，協(xié)同作用，相加作用,拮抗作用，耐受性，依賴性，撤藥癥狀。熟悉：影響藥物作用的生理因素、精神因素、病理因素。了解：藥物治療原則。(-)藥物因素.藥物劑量和劑型及給藥途徑由于劑型不同，給藥途徑亦不同。不同給藥途徑的藥物吸收速度不同，一般規(guī)律是靜脈注射〉（快于）吸入〉肌肉注射〉皮下注射〉口服〉直腸〉貼皮。.聯(lián)合用藥及藥物相互作用臨床常聯(lián)合應(yīng)用兩種或兩種以上藥物，主要是利用藥物間的協(xié)同作用以增加療效或利用拮抗作用以減少不良反應(yīng)。⑴藥動(dòng)學(xué)方面的作用機(jī)制：①妨礙藥物吸收（胃腸道pH改變、形成絡(luò)合物、影響胃排空和腸蠕動(dòng)）；②競(jìng)爭(zhēng)與血漿蛋白結(jié)合；③影響藥物代謝（加速藥物代謝、減慢藥物代謝）；④影響藥物排泄。⑵藥效學(xué)方面的作用機(jī)制：①協(xié)同作用（相加作用、增強(qiáng)作用、增敏作用）：②拮抗作用（藥理性拮抗、生理性拮抗、生化性拮抗、化學(xué)性拮抗）。協(xié)同作用：合并用藥作用增加。拮抗作用：合并用藥作用減弱。相加作用：兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和。.反復(fù)用藥耐受性：連續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)強(qiáng)度遞減，需加大劑量才能顯效，稱為耐受性?？顾幮裕涸诨瘜W(xué)治療中，病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)藥物的敏感性降低稱為抗藥性或耐藥性（resistance）o藥物依賴性：指某些麻醉藥品或精神藥品，直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使之興奮或抑制，連續(xù)使用能產(chǎn)生依賴性。分為軀體依賴性和精神依賴性。（二）機(jī)體因素.年齡和性別小兒及老人用藥的注意事項(xiàng)。對(duì)已知有致畸作用的藥物，在妊娠第一期即胎兒器官發(fā)育期內(nèi)應(yīng)嚴(yán)格禁用。.功能和病理狀態(tài)病人的功能狀態(tài)可影響藥物的作用。肝腎功能損害時(shí)分別影響在肝轉(zhuǎn)化及自腎排泄藥物的清除率，可以適當(dāng)延長(zhǎng)給藥間隔及（或）減少劑量加以解決。.個(gè)體差異和遺傳因素個(gè)體差異：在基本條件相同的情況下，少數(shù)病人對(duì)藥物的反應(yīng)不同，稱個(gè)體差異。分為：量的差別和質(zhì)的差異。遺傳因素主要表現(xiàn)在對(duì)藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)化的異常，分為快代謝型和慢代謝型。它主要影響藥物血漿濃度及效應(yīng)強(qiáng)弱久暫。.種屬差異動(dòng)物種屬差異和人種、民族差異。.機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)的變化機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)的變化包括以下四種：⑴致敏反應(yīng)。⑵快速耐受性：藥物在短時(shí)間內(nèi)反復(fù)應(yīng)用數(shù)次后藥效遞減直至消失。⑶耐受性：連續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)強(qiáng)度遞減。⑷耐藥性：病原體及腫瘤細(xì)胞等化學(xué)治療藥物敏感性降低。藥物的劑型、聯(lián)合用藥及藥物互相作用等。⑸藥物依賴性：某些麻醉藥品或精神藥品，直接作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，使之興奮或抑制，連續(xù)使用能產(chǎn)生依賴性。分為軀體依賴性和精神依賴性。合理用藥原則合理用藥原則包括：明確診斷：根據(jù)藥理學(xué)特點(diǎn)選藥；了解并掌握各種影響藥效的因素；對(duì)因?qū)ΠY治療并重；對(duì)病人始終負(fù)責(zé)。二.測(cè)試題（一）選擇題A型題1.正確選擇藥物用量的規(guī)律有A.老年人年齡大，用量應(yīng)大B.小兒體重輕，用量應(yīng)小C.孕婦體重重，用量應(yīng)增加D.對(duì)藥有高敏性者，用量應(yīng)減少E、以上均錯(cuò)2.利用藥物的拮抗作用，目的是A.增加療效B.解決個(gè)體差異問(wèn)題C.使原有藥物作用減弱D.減少不良反應(yīng)E.以上都不是3.產(chǎn)生耐藥性的原因A.先天性的機(jī)體敏感性降低B.后天性的機(jī)體敏感性降低、C.該藥被酶轉(zhuǎn)化而本身是酶促劑D.該藥被隨轉(zhuǎn)化而合用了酶促劑E.巳以上都不對(duì)4.藥物濫用是指A.醫(yī)生用藥不當(dāng)B.大量長(zhǎng)期使用某種藥物C.未掌握藥物適應(yīng)證D.無(wú)病情根據(jù)地長(zhǎng)期自我用藥E.采用不恰當(dāng)?shù)膭┝?.先天性遺傳異常對(duì)藥物代謝動(dòng)力學(xué)的影響主要表現(xiàn)在A.口服吸收速度改變B.藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化異常C.藥物體內(nèi)分布變化D.腎臟排泄速度改變E.以上對(duì).連續(xù)用藥后，機(jī)體對(duì)藥物反應(yīng)的改變不包括A.藥物慢代謝型B.耐受性C.耐藥性D.快速耐藥性E、依賴性.配伍用藥時(shí)A.可能使作用減弱，是為拮抗.產(chǎn)生拮抗皆對(duì)治療不利C.可能使作用增強(qiáng)D.產(chǎn)生協(xié)同皆對(duì)治療有利E.以上均不對(duì).關(guān)于合理用藥，敘述正確的是A.為了充分發(fā)揮藥物療效.以治愈疾病為標(biāo)準(zhǔn)C.應(yīng)用同一的治療方案D.采用多種藥物聯(lián)合應(yīng)用E.在化學(xué)治療中，除對(duì)因治療外還需要對(duì)癥治療以往曾對(duì)某藥有過(guò)敏反應(yīng)的患者，再次用該藥時(shí)A.應(yīng)減少用量B.應(yīng)從小劑量開(kāi)始使用C.因距上次用藥時(shí)間長(zhǎng)，不必考慮其過(guò)敏反應(yīng)D.需進(jìn)行過(guò)敏試驗(yàn)再做決定E.以上均不對(duì).兩藥可相互拮抗，他們可能是A.在受體水平上的拮抗劑與激動(dòng)劑B.在主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方面存在有競(jìng)爭(zhēng)性抑C.在藥物的生物轉(zhuǎn)化方面的相互影響D.在與血漿蛋白結(jié)合方面有競(jìng)爭(zhēng)性抑制E.以上均不對(duì)X型題.口服給藥的缺點(diǎn)為A.大多數(shù)藥物發(fā)生首過(guò)效應(yīng)B.對(duì)胃腸黏膜有刺激作用C.易被酶破壞D.易受食物影響E.易受胃腸道pH值影響.聯(lián)合應(yīng)用兩種以上藥物的目的在于A.減少單味藥用量B.減少不良反應(yīng)C.增強(qiáng)療效D.減少耐藥性發(fā)生E.改變遺傳異常13.關(guān)于小兒用藥方面，下列哪些敘述是正確的A.新生兒肝臟葡萄糖醛酸結(jié)合能力未發(fā)育B.小兒相當(dāng)于小型成人，按比例折算劑量C.藥物血漿蛋白結(jié)合率低D.肝腎功能未充分發(fā)育E.對(duì)藥物反應(yīng)一般比較敏感（二）問(wèn)答題.試舉例說(shuō)明影響藥效學(xué)的相互作用的主要表現(xiàn)。.試述來(lái)自患者機(jī)體方面的影響藥物效應(yīng)的因素。.在連續(xù)用藥一段時(shí)間后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)可能發(fā)生哪些改變？.試論述制定給藥方案時(shí)對(duì)選藥、給藥途徑及間隔時(shí)間的依據(jù)。參考答案：A型選擇題1、B2>A3、B4、D5、B6、A7、C8、A9,D10、CX型題11、ABCDE12、BCD13、ADE第六章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論【內(nèi)容提示及教材重點(diǎn)】一、遞質(zhì)：遞質(zhì)的定義：細(xì)胞間傳遞信息的物質(zhì)。傳出神經(jīng)系統(tǒng)的主要遞質(zhì)有乙酰膽堿（acetylcholine,Ach）和去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）O二、傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類：.膽堿能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)是Ach。膽堿能神經(jīng)包括：（1）運(yùn)動(dòng)神經(jīng)；（2）副交感神經(jīng)的節(jié)前和節(jié)后纖維；（3）交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；（4）少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（支配汗腺、豎毛肌、骨骼肌血管）。.腎上腺素能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)是NA,包括絕大多數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維。三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)合成與消除.乙酰膽堿（Ach）：合成：乙酰輔能A+膽堿Ach消除：Ach乙酸+膽堿.去甲腎上腺素（NA）：合成：酪氨酸多巴多巴胺NA消除：80%被神經(jīng)末梢再攝?。〝z取-1）,一部分進(jìn)入囊泡儲(chǔ)存，部分被線粒體單胺氧化酶（MA0）破壞；其余被非神經(jīng)組織（心肌、平滑?。z?。〝z取-2）,再被MAO、COMT（兒茶氧位甲基轉(zhuǎn)移酶）破壞。四、傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體類型、分布與興奮效應(yīng)傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體包括膽堿能受體：M和N（N1和N2）和腎上腺素能受體a（a1和a2）和B（Bl和B2）。心肌心肌心臟功能抑制虹膜環(huán)狀肌收縮縮瞳睫狀肌收縮近視M受體平滑肌支氣管收縮呼吸困難胃腸道平滑肌收縮蠕動(dòng)膽堿能膀胱平滑肌收縮排尿受體血管平滑肌(次要)舒張腺體分泌交感神經(jīng)節(jié)N1受體副交感神經(jīng)節(jié)N受體腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素N2受體骨骼肌收縮皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管收縮，血壓升高al受體虹膜輻射肌收縮，擴(kuò)瞳a受體胃腸和膀胱括約肌收縮腺體分泌，使手腳心汗腺、唾液腺分泌增加a2受體：突觸前膜，起負(fù)反饋?zhàn)饔?。腎上腺素受體B1受體：心肌，心臟興奮支氣管平滑肌舒張3-R胃腸、膀胱平滑肌舒張B2受體骨骼肌、冠狀動(dòng)脈血管舒張突觸前膜，起正反饋?zhàn)饔?。五、傳出神?jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式.直接作用于受體.影響遞質(zhì)包括遞質(zhì)的合成、轉(zhuǎn)化、貯存和釋放六、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式與分類1.擬似藥——擬膽堿藥和擬腎上腺素藥.拮抗藥——抗膽堿藥和抗腎上腺素藥【作業(yè)測(cè)試題】一、名詞解釋.神經(jīng)遞質(zhì)(neurotransmitter).M樣作用(M-receptoreffect).N樣作用(N-receptoreffect).激動(dòng)藥(agonist).拮抗藥(antagonist).cholinergicnerve.noradrenergicnerve二、選擇題(一)A型題.由酪氨酸合成去甲腎上腺素的限速酶是()A.多巴脫羥酶B.單胺氧化酶C.酪氨酸羥化酶D.兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移隨E.多巴胺羥化酶.下列哪種效應(yīng)不是通過(guò)激動(dòng)M受體實(shí)現(xiàn)的（）A.心率減慢 B.胃腸道平滑肌收縮C.胃腸道括約肌收縮D.膀胱括約肌舒張E.虹膜括約肌收縮（縮瞳）.下列哪些效應(yīng)不是通過(guò)激動(dòng)P受體產(chǎn)生的（）A.支氣管舒張B.骨骼肌血管舒張C.心率加快D.心肌收縮力增強(qiáng)E.膀胱逼尿肌收縮11.N1受體主要位于A.神經(jīng)節(jié)細(xì)胞B.心肌細(xì)胞C.血管平滑肌細(xì)胞D.胃腸平滑肌E.骨骼肌細(xì)胞.興奮時(shí)產(chǎn)生舒張支氣管平滑肌效應(yīng)的主要受體是a受體al受體B1受體B2受體M受體.下述哪種是B1受體的主要效應(yīng)A.舒張支氣管平滑肌B.加強(qiáng)心肌收縮C.骨骼肌收縮D.胃腸平滑肌收縮E.腺體分泌14.能使腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素的藥物應(yīng)為A.甲基多巴B.煙堿C.阿托品D.筒箭毒堿E.美加明A.膽堿酯防B.膽堿乙?；窩.單胺氧化酶D.多巴脫竣前E.酪氨酸羥化酶.在線粒體中使兒茶酚胺滅活的酶.使多巴生成多巴胺的酶.合成乙酰膽堿的能.有機(jī)磷酸酯抑制的酶.去甲腎上腺素合成的限速酶Ml受體M2受體M3受體N1受體N2受體.植物神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的主要受體是.骨骼肌細(xì)胞膜上的受體是.平滑肌細(xì)胞膜上的膽堿受體是.分布于心臟的膽堿受體是A.a1受體8.02受體B1受體B2受體B3受體.分布于血管平滑肌上的腎上腺素受體是.心肌上主要分布的腎上腺素受體是.支氣管和血管上主要分布的受體是A.膽堿乙?；窧.膽堿酯酶C.多巴脫竣酶D.單胺氧化酣E.兒茶酚胺氧位甲基轉(zhuǎn)移酶.在線粒體中滅活NA的酶是.在肝腎等組織中滅活NA的酶是.合成Ach的酶是.有機(jī)磷酸酯類抑制的酶是.卡比多巴抑制的酶是A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.多巴胺5—羥色胺E.乙酰膽堿.膽堿能神經(jīng)興奮時(shí)，其末梢釋放的遞質(zhì)是.腎上腺素能神經(jīng)興奮時(shí)，其末梢釋放的遞質(zhì)是（三）X型題.下列哪些效應(yīng)器上分布N1受體A.心肌B.支氣管平滑肌C.植物神經(jīng)節(jié)D.骨骼肌運(yùn)動(dòng)終極E.腎上腺髓質(zhì).哪種神經(jīng)興奮時(shí)其末梢釋放的遞質(zhì)是乙酰膽堿A.副交感神經(jīng)節(jié)前纖維B.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)C.副交感神經(jīng)節(jié)后纖維D.大多數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維E.以上全是.膽堿能神經(jīng)包括A.交感神經(jīng)節(jié)前纖維B.副交感神經(jīng)節(jié)前纖維C.全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維D.副交感神經(jīng)節(jié)后纖維E.運(yùn)動(dòng)神經(jīng).下面描述正確的是N2受體位于運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板膜上N1受體位于神經(jīng)節(jié)上M受體只位于心臟上D.支氣管平滑肌上有B2受體受體位于心臟上38.下列哪種效應(yīng)是通過(guò)激動(dòng)膽堿能M受體實(shí)現(xiàn)的A.膀胱括約肌收縮B.骨骼肌收縮C.瞳孔縮小D.汗腺分泌E.視遠(yuǎn)模糊（四）英文選擇題（A型題）.Acetylcholineisthechemicalmediatorreleasedatthefollowingsites:parasympatheticpreganglionicneuronessympatheticpreganglionicneuronesparasympatheticpostganglionicneuronessympatheticpostganglionicneuronespostganglionicsympatheticneuronesthatinnervatethesweatglands.Theeffectsofdirect-actingcholinergicagonistsinclude:mydriasisdecreaseinzonulartensiontractiononperipheralretinaincreasethedepthoffocusincreasedoutflowfacility.Theeffectsofmuscarinicagonistsinclude:accommodationincreasesdepthoffocusmydriasisdecreasesuveoscleraloutflowmyopicshift三、問(wèn)答題.乙酰膽堿與腎上腺素這兩種遞質(zhì)的生物合成、貯存、釋放與滅活有何異同點(diǎn)？.傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類及其依據(jù)是什么？.傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的分類、分布及其效應(yīng)表現(xiàn)是什么？［參考答案］8.C9.C10.E11.A12.D13.B14.B15.C16.D17.B18.A19.E20.D21.E22.C23.B24.A25.C26.D27.D28.E29.A30.B31.C32.E33.B34.CE35.ABC36.ABDE37.ABDE38.CDE39.ABCE40.BCDEABDE第七章膽堿受體激動(dòng)藥【內(nèi)容提示及教材重點(diǎn)】毛果蕓香堿（pilocarpine,匹魯卡品）.作用機(jī)制：直接激動(dòng)M受體.藥理作用：對(duì)眼睛和腺體作用最明顯。⑴眼睛：①縮瞳②降低眼內(nèi)壓③調(diào)節(jié)痙攣⑵腺體：分泌增加.臨床應(yīng)用：青光眼和虹膜炎【作業(yè)測(cè)試題】一、名詞解釋.調(diào)節(jié)痙攣二、選擇題（一）A型題.毛果蕓香堿對(duì)眼睛的作用是A.縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣B.縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹C.縮瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣D.散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹E.散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣3.毛果蕓香堿是A.作用于M受體的藥物B.N受體激動(dòng)劑C.作用于N受體的藥物M受體激動(dòng)劑M受體拮抗劑4.女性，50歲。病人因劇烈眼痛，頭痛，惡心，嘔吐，急診來(lái)院。檢查：明顯的睦狀出血，角膜水腫，前房淺，瞳孔中度開(kāi)大，呈豎橢圓形，眼壓升高為6.7kPa0房角鏡檢查：房角關(guān)閉。診斷：閉角型青光眼急性發(fā)作。該病人應(yīng)立即給藥治療A.毛果蕓香堿B.新斯的明C.阿托品D.腎上腺素E.去甲腎上腺素.下列哪一項(xiàng)與毛果蕓香堿的作用無(wú)關(guān)A.減少房水生成B.瞳孔縮小C.虹膜向中心拉緊，其根部變薄，前房角間隙擴(kuò)大D.促使睫狀肌收縮，引起鞏膜靜脈竇擴(kuò)張E.牽拉小梁網(wǎng)，使其間隙增大，房水循環(huán)通暢.下列描述哪項(xiàng)有錯(cuò)？A.支氣管平滑肌上的腎上腺素受體是P2受體B.神經(jīng)節(jié)上的膽堿能受體是N1受體C.阿托品是抗膽堿藥D.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)一肌肉終板上的膽堿體是N2受體E.毛果蕓香堿是節(jié)后抗膽堿藥（二）B型題M、N受體激動(dòng)藥M受體激動(dòng)藥N受體激動(dòng)藥M受體阻斷藥M,N受體阻斷藥.煙堿是.卡巴膽堿是.毛果蕓香堿是（三）X型題.關(guān)于毛果蕓香堿正確的是A.是M受體激動(dòng)劑B.治療青光眼C.擴(kuò)瞳D.降眼壓E.腺體分泌增加（四）英文選擇題（X型題）Direct-actingcholinergicagonistsinclude:pilocarpineechothiophateiodidecarbacholtropicamideatropineTheeffectofpilocarpineinclude:increasedincidenceofretinaltearincreasedtensioninthezonulescontractionoftheciliarybodyincreasedthicknessofthelensincreasedpermeabilityoftheirisvesselsPilocarpine:isanalkaloidderivedfromplantisadirectactingmuscarinicagonistcausescontractionofthelongitudinalmusclesoftheciliarybodyworsensmyopiahasagreatereffectonpatientswithblueiristhanbrownirisPilocarpineiscontraindicatedinthefollowingconditions:malignantglaucomapseudoexfoliationglaucomahypertensiveuveitisaphakicglaucomasubacuteangleclosureglaucomaThefollowingaretrueaboutpilocarpine:itincreasestheconcentrationofacetylcholineinthesynapticcleftitincreasestrabeulcarmeshworkoutflowbutdecreasesuveoscleraloutflowpatientswithdarkirisaremoresensitivetothemioticeffectofpilocarpineitincreasesthedepthoffocusitinducesmyopiabyincreasingtheaxiallengthofthelensThesideeffectsofpilocarpineinclude:dryeyeincreasedsweatingbronchiolarspasmincreasedsalivationconstipationThesystemicsideeffectsofpilocarpineinclude:constipationexcessivesweatingurinaryurgencybronchialspasmdrymouth三.問(wèn)答題毛果蕓香堿對(duì)眼的作用表現(xiàn)是什么？去除神經(jīng)支配的眼滴入毛果蕓香堿會(huì)出現(xiàn)什么結(jié)果？為什么？【參考答案】2.A3.D4.A5.A6.C7.C8.A9.B10.ABDE11.AC12.ACDE13.ABCDE.14.AC15.BDE16.BCD17.BCD第八章抗膽堿酯酶藥【內(nèi)容提示及教材重點(diǎn)】一、抗膽堿酯酶藥的基本作用抗膽堿酯酶藥抑制膽堿酯酶突觸間隙Ach蓄積表現(xiàn)M及N樣作用。二、抗膽堿酯酶藥的分類.易逆性抗膽堿酯酶藥，如新斯的明等；.難逆性抗膽堿酯酶藥，如有機(jī)磷酸酯類。

三、新斯的明(Neostigmine,Prostigmine)特點(diǎn)：不易透過(guò)BBB,無(wú)中樞作用，對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌作用弱，對(duì)胃腸道和膀胱平滑肌有較強(qiáng)的興奮作用；而對(duì)骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)。.作用機(jī)制：可逆性抑制膽堿酯酶(ChE),使Ach大量堆積。.藥理作用：⑴產(chǎn)生M樣和N樣作用⑵對(duì)骨骼肌興奮作用最強(qiáng)四、毒扁豆堿(physostigmine)又名依色林(eserine),主要局部用于治療青光眼。因易透過(guò)BBB,增加腦內(nèi)Ach,用于治療老年性癡呆。五、毗陡斯的明(pyridostigmine),作用較新斯的明稍弱。主要用于治療重癥肌無(wú)力，因肌力改善作用維持較久，故適于晚上用藥。六、安貝氯鐵(ambenonium,酶抑寧mytelase)：抗膽堿酯酶作用和興奮骨骼肌作用都較新斯的明強(qiáng)，作用持續(xù)時(shí)間也較長(zhǎng)，可口服給藥。七、加蘭他敏(galanthamine),用于重癥肌無(wú)力，但療效較差。八、有機(jī)磷酸酯類(organophosphate).作用機(jī)制:樣癥狀。.中毒途徑:.作用機(jī)制:樣癥狀。.中毒途徑:.中毒癥狀:M樣癥狀、N樣癥狀、CNS癥狀。九、膽堿酯酶復(fù)活藥的作用.磷酰化ChE游離，恢復(fù)活性。.與游離的有機(jī)磷酸酯結(jié)合，阻止它們繼續(xù)抑制ChE?！咀鳂I(yè)測(cè)試題】一、名詞解釋.膽堿酯酶復(fù)活藥(cholinesterasereactivator)二、選擇題(一)A型題.抗膽堿酯酶藥的適應(yīng)癥不包括A.重癥肌無(wú)力B.腹氣脹C.尿潴留D.房室傳導(dǎo)阻滯E.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速.興奮骨骼肌作用明顯的藥物是A.阿托品B.筒箭毒堿C.普蔡洛爾D.新斯的明E.酚妥拉明4.新斯的明屬于何類藥物M受體激動(dòng)藥N2受體激動(dòng)藥N1受體激動(dòng)藥D.膽堿酯酶抑制劑E.膽堿酯酶復(fù)活劑.新斯的明興奮骨骼肌的作用機(jī)制是A.抑制膽堿酯酶.直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2受體C.促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放AchA+BA+B+C6.市癥肌無(wú)力病人應(yīng)選用A.毒扁豆堿B.氯解磷定C.阿托品D.新斯的明E.毛果蕓香堿.膽堿酯酶抑制藥不用于下述哪種情況A.青光眼.房室傳導(dǎo)阻滯C.重癥肌無(wú)力D.小兒麻痹后遺癥E.手術(shù)后腹氣脹和尿潴留8.有關(guān)新斯的明的臨床用途下列錯(cuò)誤的是A.重癥肌無(wú)力.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速C.平滑肌痙攣性絞痛D.通常不作眼科縮瞳藥E.解救非去極化肌松藥中毒.去除支配骨骼肌的神經(jīng)后，再用新斯的明，對(duì)骨骼肌的影響是A.引起骨骼肌收縮B.骨骼肌先松弛后收縮C.引起骨骼肌松弛D.興奮性不變E.以上都不是.新斯的明最強(qiáng)的作用是A.興奮腸道平滑肌B.興奮骨骼肌C.縮小瞳孔D.興奮膀胱平滑肌E.增加腺體分泌.有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的原理A.易逆性膽堿酯酶抑制B.難逆性膽堿酯能抑制C.直接抑制M受體，N受體D.直接激動(dòng)M受體、N受體E.促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach.膽堿酯酶復(fù)活劑是A.碘解磷咤毒扁豆堿C.有機(jī)磷酸酯類D.琥珀膽堿（司可林）E.氨甲酰膽堿.碘解磷咤解救有機(jī)磷酸酯類（農(nóng)藥）中毒是因?yàn)锳.能使失去活性的膽堿酯酶復(fù)活B.能直接對(duì)抗乙酰膽堿的作用C.有阻斷M膽堿受體的作用D.有阻斷N膽堿受體的作用E.能對(duì)抗有機(jī)磷酸酯分子中磷的毒性.使磷?；憠A酯酶復(fù)活的藥物是A.阿托品B.氯解磷定C.毛果蕓香堿D.新斯的明E.毒扁豆堿.碘解磷定解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的藥理學(xué)基礎(chǔ)是A.生成磷化酰膽堿酯酶B.具有阿托品樣作用C.生成磷?；饨饬锥―.促進(jìn)Ach重?cái)z取E.促進(jìn)膽堿酯酶再生16.有機(jī)磷酸酯類中毒時(shí)，M樣癥狀產(chǎn)生的原因是A.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)釋放增加B.M膽堿受體敏感性增強(qiáng)C.膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)破壞減少D.直接興奮M受體E.抑制Ach攝?。ǘ〣型題A.解磷定B.安坦（苯海索）C.新斯的明D.阿托品E.左旋多巴.治療竇性心動(dòng)過(guò)緩.治療重癥肌無(wú)力.治療有機(jī)磷中毒時(shí)的肌震顫.治療氯丙嗪的錐體外系反應(yīng).治療巴金森氏病首選A.直接作用受體B.影響遞質(zhì)的合成C.影響遞質(zhì)的代謝D.影響遞質(zhì)的釋放E.影響遞質(zhì)的儲(chǔ)存.毛果蕓香堿的作用是.新斯的明的主要作用是.碘解磷定的作用是（三）X型題.新斯的明具有強(qiáng)大的骨骼肌收縮作用，主要通過(guò)A.抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放AchB.直接興奮骨骼肌終板的N1受體C.抑制膽堿酯酶D.直接興奮骨骼肌終板的N2受體E.促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach26下面屬抑制膽堿酯酶藥是A.毒扁豆堿B.新斯的明C.敵百蟲(chóng)D.毛果蕓香堿E.阿托品（四）英文選擇題（X型題）.Thefollowingaretrueaboutphysostigmine:itisareversiblecholinesteraseitdoesnotpenetratetheblood-brainbarrieritactsonthemuscarinicreceptorsitactsonthenicotinicreceptorsitcausesmiosis.Physostigmine:causesaccommodativespasmcausesconjunctivalvasoconstrictionincreasestheintraocularpressurecausestwitchingoftheeyelidscanbeusedininfestationcausedbypubiclice.Mydriasisoccurswith:thymoxamineguanethidinecarbacholneostigmineecothiophate.Edrophonium:inhibitstheactionofcholinesteraseintheneuromuscularjunctioninhibitsplasmacholinesterasehaslittleeffectifgivenorallyisusedinthediagnosisofmyastheniagraviscausesbradycardia三.問(wèn)答題.新斯的明的作用有哪些特點(diǎn)？.去除神經(jīng)后毒扁豆堿的作用會(huì)出現(xiàn)什么結(jié)果？為什么？.有機(jī)磷中毒的癥狀有哪些？.膽堿酯酶復(fù)活藥的作用、臨床應(yīng)用是什么？【參考答案】2.A3.D4.D5.E6.D7.B8.C9.E10.B11.B12.A13.A14.B15.C16.C17.D18.C19.C20.B21.E22.A23.C24.C25.CDE26.ABC27.ACDE28.ADE29.AB30.ACDE第九章膽堿受體阻斷藥附：有機(jī)磷酸酯類中毒及解救【內(nèi)容提示及教材重點(diǎn)】一、M受體阻斷藥阿托品(Atropine).作用機(jī)制：競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach對(duì)M(Ml-3)受體的激動(dòng)作用，大劑量也可阻斷N1受體。.藥理作用：⑴抑制腺體分泌(汗腺、唾液腺明顯)；⑵對(duì)眼睛的作用①散瞳；②眼內(nèi)壓升高；③調(diào)節(jié)麻痹；⑶松弛平滑肌(胃腸、膀胱〉膽管、輸尿管、支氣管)；(4)心血管系統(tǒng)①加快心率；②改善傳導(dǎo)；③擴(kuò)張血管；⑸興奮中樞：焦慮不安、多言、澹安、常致幻覺(jué)、定向障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)和驚厥。.臨床應(yīng)用①解除平滑肌痙攣；②麻醉前給藥；③眼科；④緩慢型心律失常：⑤休克；⑥有機(jī)磷酸酯類中毒。.不良反應(yīng)：口干、便秘、乏汗、視力模糊、心悸、皮膚潮紅，呼吸加快加深，出現(xiàn)澹安、幻覺(jué)、驚厥等。嚴(yán)重中毒時(shí)，可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。山葭若堿(anisodamine)作用與阿托品相似，稍弱，其特點(diǎn)是對(duì)中樞無(wú)明顯作用，毒性低，對(duì)胃腸道和血管平滑肌解痙作用選擇性較高，主要用于感染性休克和內(nèi)臟平滑肌絞痛.東葭若堿(scopolamine)外周作用與阿托品相似，對(duì)眼和腺體作用較阿托品強(qiáng)，可用于暈動(dòng)病、麻醉前給藥及震顫麻痹的治療。二、合成擴(kuò)瞳藥后馬托品(homatropine)和托毗卡胺(tropicamide)：擴(kuò)瞳作用與調(diào)節(jié)麻痹短暫，適用于一般眼科檢查，特別是對(duì)于兒童；托毗卡胺的特點(diǎn)是起效快而持續(xù)時(shí)間最短。三、合成解痙藥丙胺太林(普魯本辛，propanthelinebromide)口服給藥吸收較差，不易透過(guò)血腦屏障，很少發(fā)生中樞作用；對(duì)胃腸道平滑肌M膽堿受體作用較強(qiáng)，并能不同程度地減少胃液分泌。胃十二指腸潰瘍、胃腸痙攣和妊娠嘔吐等。胃復(fù)康(benactyzinehydrochloride)口服較易吸收，解痙作用較明顯，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。適用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過(guò)多、腸蠕動(dòng)亢進(jìn)或膀胱刺激癥狀的患者。四、N2膽堿受體阻斷藥1.除極化型肌松藥作用機(jī)制：與N2受體結(jié)合，使骨骼肌持續(xù)去極化而松弛。特點(diǎn):①先有短暫的肌震顫;②易產(chǎn)生快速耐受性;③抗ChE藥不能對(duì)抗此類藥的肌松作用，反能加強(qiáng)；④無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用；⑤肌松作用有2個(gè)時(shí)相。如琥珀膽堿(司可林，Scoline).2.非除極化型肌松藥作用機(jī)制：與N2受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性阻斷Ach對(duì)N2受體的激動(dòng)，使骨骼肌松弛。特點(diǎn)：①同類藥物之間有相加作用：②氨基鼠類抗生能加強(qiáng)肌松作用；③過(guò)量可用新斯的明搶救；④有神經(jīng)節(jié)阻斷作用；如筒箭毒堿。【作業(yè)測(cè)試題】一、名詞解釋.調(diào)節(jié)麻痹.膽堿受體阻斷藥(cholinoceptorblockingdrugs)二、選擇題(一)A型題.阿托品作用于何受體M受體N1受體N2受體H1受體H2受體.阿托品對(duì)眼睛的作用是A.散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹B.散瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹C,散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣D.縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣E,縮瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣.眼壓升高可由何藥引起A.毛果蕓香堿B.阿托品C.腎上腺素D,去甲腎上腺素E.氯丙嗪.麻醉前為了抑制腺體分泌，保持呼吸道通暢，可選用A.毛果蕓香堿B.新斯的明C.阿托品D.毒扁豆堿E,以上都不行.膽絞痛時(shí)，宜選用何藥治療A.顛茄片.山蕉若堿C.嗎啡D.哌替咤E.山葭若堿并用哌替臟8.下列藥物能引起心動(dòng)過(guò)速口干散瞳輕度中樞興奮A.東葭若堿.阿托品C.麻黃堿D.美加明E.普魯本辛（丙胺太林）.下列哪項(xiàng)藥理作用是阿托品的作用A.降低眼壓B.調(diào)節(jié)麻痹C.促進(jìn)腺體分泌D.減慢心率E.鎮(zhèn)靜作用10.阿托品抗休克的主要作用方式是A.抗迷走神經(jīng)，心跳加快B.舒張血管，改善微循環(huán)C.擴(kuò)張支氣管，增加肺通量D.興奮中樞神經(jīng)，改善呼吸E.舒張冠脈及腎血管11.治療量阿托品可引起A.縮瞳B.出汗C.胃腸平滑肌痙攣D.子宮平滑肌痙攣E.口干.滴眼產(chǎn)生擴(kuò)瞳效應(yīng)的藥物是哪種？A.毛果蕓香堿B.新斯的明C.阿托品D.哌哇嗪E.嗎啡.阿托品與解磷定合用可用于哪類藥物的中毒治療A.有機(jī)磷酸酯類B.箭毒類C.強(qiáng)心求D.巴比妥類E.嗎啡.支氣管哮喘伴有尿路梗阻的病人應(yīng)禁用A.阿托品B.東葭若堿C.新斯的明D.后馬托品E.山葭茗堿.男性，3歲。煩躁多動(dòng)約5小時(shí)，急診入院。入院前6小時(shí)，曾與鄰居小孩同在外面玩耍采摘野果吃。1小時(shí)后出現(xiàn)手腳亂動(dòng)，走路不穩(wěn)，多言且含糊不清，躁動(dòng)不安，全身皮膚潮紅，干燥，尤面頰部最為明顯，瞳孔散大，對(duì)光反射消失，心率140次/分，體溫升高。診斷：曼陀羅中毒。病人宜選用下述何種藥物治療A.毛果蕓香堿B.阿托品C.氯解磷定D.嗎啡E.哌替碇（二）B型題A.毛果蕓香堿B.新斯的明C.氯解磷定D.阿托品E.異丙腎上腺素.治療手術(shù)后腹氣脹和尿潴留可選用.驗(yàn)光和檢查眼底后，為抵消擴(kuò)腌藥的作用可選用.胃腸絞痛病人可選用.檢查眼底時(shí)可選用（三）X型題.屬于膽堿受體阻斷藥的有A.可樂(lè)定B.新斯的明C.阿托品D.琥珀膽堿E.東葭若堿.可用于治療青光眼的藥物A.毒扁豆堿B.甘露醇C.毛果蕓香堿D.阿托品E.東葭若堿.有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí)A.應(yīng)迅速清除毒物B.解磷定應(yīng)用的目使磷酰化膽堿酯酶復(fù)活C.及早足量反復(fù)地使用阿托品D.解磷定與阿托品合用的目的是增加療效E.阿托品可復(fù)活膽堿脂酶.下列哪些藥物具有阻斷M受體作用A.阿托品B.山葭若堿C.東葭若堿D.普魯本辛E.毒扁豆堿.與阿托品有關(guān)的作用是A.解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，使心率加快B.少量可解除血管痙攣改善微循環(huán)C.中毒時(shí)可致驚厥D.近視清楚，遠(yuǎn)視模糊E.升高眼壓.通過(guò)改善微循環(huán)治療感染性休克的藥物A.山葭若堿B.去甲腎上腺素C.氧化可的松D.阿拉明E.阿托品.阿托品的用途有A.解除平滑肌痙攣B.抑制腺體分泌C.抗感染性休克D.緩慢型心律失常E.解除有機(jī)磷酸酯類中毒.青光眼病人禁用F列藥物A.毛果蕓香堿B.東苴若堿C.甘露醇D.阿托品E.新福林.下面描述正確的是A.東葭若堿有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用B.新斯的明對(duì)骨骼肌興奮作用最強(qiáng)C.新斯的明是易逆性膽堿酯酶抑制藥D.有機(jī)磷酸酯類是難逆膽堿酯酶抑制藥E.有機(jī)磷酸酯類中毒可用阿托品和解磷咤解救.下面描述正確的是A.毛果蕓香堿對(duì)眼的作用與阿托品相反B.阿托品對(duì)痙攣的平滑肌解痙效果最好C.東苴若堿有明顯的鎮(zhèn)咳作用D.鎮(zhèn)痛新是阿片受體的部分激動(dòng)劑E.阿托品和哌替咤合用對(duì)膽絞痛效果較好（四）英文選擇題（X型題）.Thefollowinggiverisetonon-depolarisingblockadeoftheneuromuscularjunctionduringanaesthesia:succinylcholinephysostigminepancuroniumtubocurarineatropine.Withregardtotheeffectofatropine:mydriasisistheresultofparalysisoftheconstrictormuscleofthepupilBmydriasisoccursmorerapidlythancycloplegiacycloplegiapersistslongerthanmydriasisitcausesforwardmovementofthelensitcausesabreakdowninthebloodaqueousbarrier.Atropine:inhibitstheeccrinesweatglandsreversesthemiosiscausedbyopioidscauseshyperpyrexiainoverdosecrossesthebloodbrainbarrierreadilyismoresedativethanhyoscine.Atropine:blocksnicotinicacethylcholinereceptorsdriesbronchialandsalivarysecretiondiminishestheriskofvagalcardiacarrestisusedtoavoidunwantedsideeffectsofneostigminecauseslossofaccommodation三、問(wèn)答題.阿托品的主要臨床用途是什么？各自的藥理學(xué)基礎(chǔ)是什么？.阿托品中毒的臨床表現(xiàn)是什么？救治措施是什么？.東苴若堿的主要用途是什么？.山葭若堿的作用特點(diǎn)及主要用途是什么？.人工合成的膽堿受體阻斷藥與阿托品相比有何特點(diǎn)？【參考答案】3.A4.A5.B6.C7.E8.B9.B10.B11.E12.C13.A14.A15.A16.B17.D18.D19.D20,CDE21.AC22.ABCD23.ABCD24.ABCE25.ADE26.ABCDE27.DE28.ABCDE29.ABDE30.CD31.AB32.ABCD33.BCDE第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥【內(nèi)容提示及教材重點(diǎn)】一、作用于a受體的擬腎上腺素藥a1和a2受體激動(dòng)藥一去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）作用機(jī)制：激動(dòng)。受體為主，對(duì)B1受體也有較弱的激動(dòng)作用。藥理作用：收縮血管（皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管）；興奮心臟，作用較弱；升高血壓。二、作用于a和B受體的擬腎上腺素藥.腎上腺素（adrenaline,epinephrine）：作用機(jī)制：激動(dòng)a和B受體，敏感性B>a。藥理作用：興奮a受體（快、強(qiáng)、短），皮膚粘膜內(nèi)臟血管收縮，血壓升高；興奮受體，使心率、心力、心輸出量增加：興奮82受體（慢、弱、持久），骨骼肌血管和冠脈舒張，使血壓下降，總的效應(yīng)是血壓先升后降，稱“腎上腺素的后擴(kuò)張:用于心臟驟停；過(guò)敏性休克；支氣管哮喘；與局麻藥配伍和局部止血。.麻黃堿作用機(jī)制除直接激動(dòng)a和P受體外，還能促進(jìn)NA能神經(jīng)末稍釋放遞質(zhì)。藥理作用與腎上腺素相似，但較弱，持久，中樞興奮作用明顯，易產(chǎn)生快速耐受性，臨床用于低血壓狀態(tài)、哮喘預(yù)防和輕癥治療、鼻塞等。.多巴胺（dopamine）激動(dòng)a、B和多巴胺受體，敏感性：多巴胺受體〉B>a；興奮心臟，作用較弱；腎和腸系膜血管舒張；皮膚粘膜血管收縮；舒張腎血管，排鈉利尿；臨床用于抗休克、急性腎功能衰竭。三、作用于B受體的擬腎上腺素藥B1和B2受體激動(dòng)劑一異丙腎上腺素作用機(jī)制：激動(dòng)B受體（B1和B2）.藥理作用：興奮心臟：舒張血管，血壓下降：舒張支氣管：增強(qiáng)代謝；臨床用于支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯、心臟驟停。【作業(yè)測(cè)試題】一、名詞解釋.兒茶酚胺類藥物二、選擇題（一）A型題.腎上腺素的藥理作用是通過(guò)與下列受體作用A.直接激動(dòng)a,Bl,B2受體B.主要激動(dòng)a受體，微弱激動(dòng)B受體C.激動(dòng)a,P,DA受體D.直接拮抗a,p1,B2受體E.主要激動(dòng)B受體.青霉素過(guò)敏性休克一旦發(fā)生，應(yīng)立即注射A.腎上腺皮質(zhì)激素B.氯化鈣C.去甲腎上腺素D.腎上腺素E.阿托品.能使上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)的藥物是A.酚妥拉明B.新斯的明C.毛果蕓香堿D.麻黃堿E.阿托品.為了延長(zhǎng)局麻藥的局麻作用和減少不良反應(yīng)，可加用A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.麻黃堿E.多巴胺.何藥必須靜脈給藥（產(chǎn)生全身作用時(shí)）A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.間羥胺D.異丙腎上腺素E.麻黃堿.女性，12歲。因胃寒，發(fā)熱，咽痛兩天由母陪同就醫(yī)。診斷：急性扁桃腺炎。給青霉素等治療。皮試：（一）。注射青?霉素后，患兒剛走出醫(yī)院約10m,頓覺(jué)心里不適，面色蒼白，冷汗如注，母立即抱女返回醫(yī)院。測(cè)血壓6.67/4kPa（50/30mmHg）.,診斷：青霉素過(guò)敏性休克。當(dāng)即給地塞米松等一系列治療措施，還應(yīng)給下列哪種藥物搶救A.去甲腎上腺素.腎上腺素C.異丙腎上腺素D.多巴胺E.間羥胺8.少尿或無(wú)尿休克病人禁用A.去甲腎上腺素.間羥胺C.阿托品D.腎上腺素E.多巴胺.多巴胺可用于治療A.帕金森病B.帕金森綜合癥C.心源性休克D.過(guò)敏性休克E.以上都不能10.為了處理腰麻術(shù)中所致的血壓下降，可選用A.麻黃堿B.腎上腺素C.去甲腎上腺素D.多巴胺E.間羥胺.下述哪種藥物過(guò)量，易致心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)A.腎上腺素B.多巴胺C.麻黃堿D.間羥胺E.異丙腎上腺素.心源性休克宜選用哪種藥物A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.多巴胺E.麻黃堿.支氣管哮喘急性發(fā)作時(shí)，應(yīng)選用A.麻黃堿B.色甘酸鈉C.異丙基阿托品D.普蔡洛爾E.特布他林.急性腎功能衰竭時(shí)，可用何藥與利尿劑聯(lián)合用藥以增加尿量A.多巴胺B.麻黃堿C.去甲腎上腺素D.異丙腎上腺素E.腎上腺素.心臟驟停時(shí)，心肺復(fù)蘇的首選藥物是A.異丙腎上腺素B.去甲腎上腺素C.腎上腺素D.多巴胺E.間羥胺.關(guān)于治療量多巴胺的作用，下列哪項(xiàng)正確？A.激動(dòng)a受體，收縮腎血管B.激動(dòng)B受體，舒張腎血管C.激動(dòng)M受體，舒張腎血管D.激動(dòng)多巴胺受體，收縮腎血管E.激動(dòng)多巴胺受體，舒張腎血管17.異丙腎上腺素的不良反應(yīng)是A.引起腎衰，少尿或無(wú)尿B.中樞興奮失眠C.心悸心動(dòng)過(guò)速D.惡心嘔吐E.誘發(fā)支氣管哮喘18.去甲腎上腺素治療上消化道出血的給藥方法是A.靜滴B.皮下注射C.肌注D.口服E.舌下含服.可增加腎血流量的擬腎上腺素藥是A.異丙腎上腺素B.多巴胺C.去甲腎上腺素D.腎上腺素E.麻黃堿.II、IH度房室傳導(dǎo)阻滯宜用A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.酚妥拉明D.多巴胺E.異丙腎上腺素21.下列哪一狀況不能用異丙腎上腺素治療？A.支氣管哮喘B.心源性哮喘C.休克D.心跳驟停E.房室傳導(dǎo)阻滯.過(guò)量最易引起室性心律失常的藥物是A.去甲腎上腺素B.多巴胺C.腎上腺素D.異丙阿托品E.異丙腎上腺素.預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作可選下列何藥？A.腎上腺素B.異丙腎上腺素C.異丙阿托品D.麻黃堿E.去甲腎上腺素.防治硬膜外麻醉引起的低血壓宜用A.阿托品B.麻黃堿（素）C.異丙腎上腺素D.腎上腺素E.去甲腎上腺素25.下列哪個(gè)藥物可代替去甲腎上腺素用于各種休克早期A.可拉明（尼可剎米）B.阿拉明（間羥胺）C.麻黃堿D.腎上腺素E.普奈洛爾.靜滴外漏易致局部壞死的藥物是A.腎上腺素B.阿拉明C.異丙腎上腺素D.多巴胺E.去甲腎上腺素.具中樞興奮作用的擬腎上腺素藥是A.多巴胺B.腎上腺素C.去甲腎上腺素D.異丙腎上腺素E.麻黃堿（二）B型題A.選擇性激動(dòng)B1受體B.選擇性激動(dòng)B2受體C.對(duì)61和B2受體都有激動(dòng)作用D.對(duì)a受體作用很弱E.對(duì)Bl、B2和多巴胺受體都有激動(dòng)作用.腎上腺素.多巴胺.間羥胺.沙丁胺醇.多巴酚丁胺（三）X型題.腎上腺素的用途包括A.心臟驟停B.過(guò)敏性休克C.心衰D.腎衰E.支氣管哮喘.腎功能衰竭的休克病人，可用哪些藥抗休克?A.去甲腎上腺素B.異丙腎上腺素C.腎上腺素D.多巴胺E.酚妥拉明.麻黃堿的作用特點(diǎn)是A.具有中樞興奮作用B.升壓緩慢而持久C.有快速耐受性D.無(wú)繼發(fā)性血壓降低E.可使支氣管平滑肌擴(kuò)張.既可治療支氣管哮喘，又可治療心臟驟停的藥物A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.麻黃堿E.氨茶堿.多巴胺的作用A.加強(qiáng)心肌收縮力B.易引起心律失常C.增加腎血流量，使腎小球?yàn)V過(guò)率增加而利尿D.興奮DA受體擴(kuò)張腸系膜及腎血管E.興奮B2受體，使氣管平滑肌舒張38.下列哪項(xiàng)敘述是對(duì)的A.多巴胺興奮a受體61受體和多巴胺受體B.異丙腎上腺素興奮B1和B2受體C.多巴胺和去甲腎上腺素均可興奮62受體D.麻黃堿可興奮a和P受體E.腎上腺素興奮a和B受體39.下列哪些藥物能明顯加快心率A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.治療量多巴胺E.大劑量阿托品（四）英文選擇題（X型題）.Phenylephrine:directlystimulatesthealpha-adrenergicreceptorsaffectstheaccommodationstopsthepupilresponsetobrightlightcausesmydriasiswhichdoesnotrespondtopilocarpinecausesreboundmiosis.Thefollowingaretrueaboutadrenaline:itdecreasesthemetabolismoflocalanaestheticwhencombinedwithlocalanaestheticsgivesasolutionwithacidicpHwhencombinedwithlocalanaestheticincreasesthepainofinjectionitshouldbeavoidedinperibulbarinjectionduetotheriskofcentralretinalarteryocclusionitstotaldoseshouldnotexceed500mginadult.Adrenaline:stimulatestheareceptormorethanbreceptorsdecreasestrabecularoutflowincreasesaqueousproductioncanbeusedtoprolongtheactionoflocalanaestheticcanbeaddedtotheirrigationfluidduringcataractsurgerytomaintainpupildilatation.Apraclonidine:isanagonistofbothalanda2receptorsincreasestrabecularoutflowlosesitseffectonintraocularpressurecontrolovertimecrossesthebloodbrainbarrierreadilycauseseyelidretractioninpatientswithHorner'ssyndrome三.問(wèn)答題.去甲腎上腺素的作用和臨床用途是什么？.腎上腺素的臨床用途是什么？.麻黃堿的作用特點(diǎn)是什么？.多巴胺的臨床應(yīng)用特點(diǎn)的藥理學(xué)基礎(chǔ)是什么？.去甲腎上腺互的不良反應(yīng)有哪些特別之處，如何防治？.為何局麻藥中常加入少量的腎上腺素？使用時(shí)應(yīng)該注意什么問(wèn)題？.為何腎上腺素與異丙腎上腺素均屬于B受體激動(dòng)藥，但兩者對(duì)血壓的影響卻大不相同呢？【參考答案】A3.D4.A5.A6.A7.B8.A9.E10.A11.E12.C13.E14.A15.C16.E17.C18.E19.B20.E21.B22.E23.D24.B25.B26.E27.E28.C29.E30.D31.B32.A33.ABE34.DE35.ABCDE36.AC37.ACD38.ABDE39.ACE40.AE41.ABCE42.AC43.AC第十一章腎上腺素受體阻斷藥【內(nèi)容提示及教材電點(diǎn)】一、a受體阻斷藥酚妥拉明(phentolamine)作用機(jī)制：阻斷al和a2受體藥理作用：阻斷a受體和直接對(duì)血管的作用使血管舒張，用于外周血管痙攣性疾病、嗜倍細(xì)胞瘤的診斷和治療、休克、心肌梗塞和心衰、靜滴NA外漏。二、B受體阻斷藥普蔡洛爾(propranolol)作用機(jī)制：阻斷B受體。藥理作用：B受體阻斷作用，抑制心臟功能：反射性收縮血管；收縮支氣管：抑制脂肪分解；抑制腎素釋放；內(nèi)在擬交感活性；膜穩(wěn)定作用；抑制血小板聚集；減少房水形成。臨床用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)、青光眼。【作業(yè)測(cè)試題】一、名詞解釋.腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)二、選擇題（一）A型題.酚妥拉明舒張血管的原理A.阻斷突觸后膜a1受體B.主要奮M受體C.興奮突觸前膜B受體D.主要阻斷突觸前膜a2受體E.以上均不是3.普秦洛爾治療心絞痛的主要藥理作用是A.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈B.降低心臟前負(fù)荷C.阻斷B受體，減慢心率，抑制心肌收縮力D.降低左心室壁張力E.以上都不是4.下列何藥可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng)A.酚妥拉明B.阿替洛爾C.利血平D.阿托品E.以上都不能.治療外周血管痙攣病可選用a受體阻斷劑a受體激動(dòng)劑B受體阻斷劑B受體激動(dòng)劑E.以上均不行.下述哪類藥物可誘發(fā)或加重支氣管哮喘a受體激動(dòng)劑a受體阻斷劑B受體激動(dòng)劑B受體阻斷劑E.以上都不能.下面哪種情況，應(yīng)禁用?受體阻斷藥A.心絞痛.房室傳導(dǎo)阻滯C.快速型心律失常D.同血壓E.甲狀腺機(jī)能亢進(jìn).普蔡洛爾阻斷交感神經(jīng)末梢突觸前膜上的B受體，可引起A.去甲腎上腺素釋放減少B.去甲腎上腺素釋放增多C.心率增加D.心肌收縮力增強(qiáng)E.房室傳導(dǎo)加快.與普蔡洛爾有關(guān)的禁忌癥是A.青光眼B.腹脹氣C.尿潴留D.前列腺肥大E.支氣管哮喘（二）B型題A.毛果蕓香堿B.利血平C.敵百蟲(chóng)D.哌建嗪E.阿托品.節(jié)后擬膽堿藥.M受體阻斷藥.膽堿酯酶抑制劑.al受體阻斷藥.影響腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)藥A.新斯的明B.筒箭毒堿C.去甲腎上腺素D.異丙腎上腺素E.酚妥拉明.主要興奮a受體，收縮血管，升高血壓.能抑制膽堿酯酣，并能直接興奮N2受體，增強(qiáng)骨骼肌收縮.能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用.能阻斷N2受體，松弛骨骼肌.作用于B受體，興奮心臟，松弛支氣管平滑?。ㄈ型題.能阻斷a受體的藥物是A.阿托品B.氯丙嗪C.酚妥拉明D.麥角堿］E.酚節(jié)明.B受體阻斷藥的藥理作用是A.血管收縮冠脈流量減少B.支氣管平滑肌收縮C.可降眼壓D.心傳導(dǎo)減慢E.心肌抑制，耗氧量降低22.下列哪些藥物對(duì)B受體（激動(dòng)或阻斷）有明顯的作用A.普奈洛爾B.去甲腎上腺素C.異丙腎上腺素D.麻黃堿E.腎上腺素（四）英文選擇題（X型題）Thefollowingareselectiveblockers:timololpropanolollevobunalolatenololbetaxoloThefollowingmedicationscancauseconjunctivalpigmentation:betaxololdipivefrineazetazolamidepilocarpinebromonidineThefollowingside-effectsareseeninb-antagonists:reducedtearproductiondecreasedcornealsensationmyopicshiftimpotencepoliosisTimolol:hasadurationofactionofbetween12to24hoursisexcretedunchangedbythekidneyreducesintraocularpressurebecauseitisb2selectivecancausedryeyesshouldnotbeusedconcurrentlyaslatanoprostPropanolol:canlowertheintraocularpressureiftakenorallyhasahighsolubilitystabilizescellmembranehaspartialago