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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemESelegilinehydrochlorideCat.No.:HY-14199CASNo.:14611-52-0Synonyms:Deprenylhydrochloride;(-)-Selegilinehydrochloride;(-)-Deprenylhydrochloride分?式:C??H??ClN分?量:223.74作?靶點(diǎn):MonoamineOxidase作?通路:NeuronalSignaling儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:200mg/mL(893.89mM;Needultrasonic)H2O:≥33.33mg/mL(148.97mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM4.4695mL22.3474mL44.6947mL5mM0.8939mL4.4695mL8.9389mL10mM0.4469mL2.2347mL4.4695mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;?旦配成溶液,請(qǐng)分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?,-20°C儲(chǔ)存時(shí),請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液,建議您現(xiàn)?現(xiàn)1/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE配,當(dāng)天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥5mg/mL(22.35mM);Clearsolution2.請(qǐng)依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥5mg/mL(22.35mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性Selegiline(Deprenyl)hydrochloride?種有效、選擇性和不可逆的MAO-B抑制劑,IC50值為51nM。Selegilinehydrochloride對(duì)MAO-B的選擇性?MAO-A?450倍(IC50=23μM)。Selegilinehydrochloride可?于帕?森?病、阿爾茨海默病和重度抑郁癥的研究。IC50&TargetMAO-B51nM(IC50)體外研究Selegiline(1nM-1μM)hydrochlorideinhibitsrecombinanthumanMAO-Binaconcentration-dependentmanner[1].Selegiline(10mM)hydrochlorideincreasestheeffluxofnorepinephrine(NE),dopamine(DA)andserotonin(5-HT)fromtherathypothalamusinvitro.Selegilinehydrochlorideinhibitstheeffluxofdihydroxyphenylaceticacid(DOPAC)and5-hydroxyindoleaceticacid(5-HIAA)inadose-dependentmanner[3].體內(nèi)研究Selegiline(1mg/kg;i.p.dailyfor24days)hydrochloridereducesCocaineself-administrationofmiceanddoesnotaffectCocaine-causedbodyweightloss.Selegilinehydrochloridereduces3,4-dihydroxyphenylaceticacid(DOPAC)and5-hydroxyindoleaceticacid(5-HIAA)concentrationsinfrontalcortex[4].AnimalModel:MaleC57BL/6Jmice(20-22g)[4]Dosage:1mg/kgAdministration:I.p.dailyfor24daysResult:Singleinjectiondidnotacutelyaffectmouselocomotoractivity.14consecutivedaysadministrationdidnotaffectfoodreward.ReducedCocaineself-administration,andreducedDOPACand5-HIAAconcentrationsinfrontalcortex.戶使?本產(chǎn)品發(fā)表的科研?獻(xiàn)?ProcNatlAcadSciUSA.2020Oct20;117(42):26438-26447.?bioRxiv.2020Feb.2/3MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESeemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].ChaurasiyaND,et,al.SelectiveInhibitionofHumanMonoamineOxidaseBbyAcacetin7-MethylEtherIsolatedfromTurneradiffusa(Damiana).Molecules.2019Feb23;24(4):810.[2].TattonWG,et,al.Modulationofgeneexpressionratherthanmonoamineoxidaseinhibition:(-)-deprenyl-relatedcompoundsincontrollingneurodegeneration.Neurology.1996Dec;47(6Suppl3):S171-83.[3].MohanKumarPS,et,al.Deprenylstimulatestheeffluxofmonoaminesfromtherathypothalamusinvitro.BrainResBull.2001Apr;54(6):675-80.[4].HoMC,et,al.Chronictreatmentwithmonoamineoxidase-Binhibitorsdecreasescocainerewardinmice.Psychopharmacology(Berl).2009Jul;205(1):141-9.McePdfHeightCaution:Producthasnotb
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