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文檔簡介
藥理學(xué)總復(fù)習(xí)藥學(xué)系1藥理學(xué)總復(fù)習(xí)藥學(xué)系1藥效學(xué)藥動學(xué)WhatdrugsdotothebodyWhatthebodydoestodrugs2藥效學(xué)藥動學(xué)Whatdrugsdotothebod藥動學(xué)1.比較兩種藥物跨膜轉(zhuǎn)運類型的特點。2.解釋:首關(guān)消除、肝藥酶誘導(dǎo)劑、肝藥酶抑制劑、Css。3.簡述半衰期的概念及其臨床意義。4.簡述藥物消除動力學(xué)類型及特點。5.列舉藥動學(xué)參數(shù):FT1/2VdCL。3藥動學(xué)1.比較兩種藥物跨膜轉(zhuǎn)運類型的特點。3藥動學(xué)藥物跨膜轉(zhuǎn)運脂溶擴散主動轉(zhuǎn)運體內(nèi)過程吸收首關(guān)消除F分布競爭蛋白結(jié)合Vd代謝肝藥酶誘導(dǎo)或抑制排泄競爭分泌通道CLT1/2一級零級4藥動學(xué)藥物跨膜轉(zhuǎn)運脂溶擴散主動轉(zhuǎn)運體內(nèi)過程吸收首關(guān)消除F分布1.藥物的理化性質(zhì)和制劑特點2.給藥途徑和吸收環(huán)境3.藥物的解離度和環(huán)境pH
酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄影響藥物吸收的因素影響分布的因素1.血漿蛋白結(jié)合率;2.器官血流量3.組織細胞結(jié)合;4.體內(nèi)屏障
5.體液pH和藥物的解離度(pKa)51.藥物的理化性質(zhì)和制劑特點影響藥物吸收的因素影響分布的因消除半衰期(elimination
halflife,t1/2)
血漿藥物濃度下降一半的時間。P19意義(significanceoft1/2
):1.確定給藥間隔;2.反映體內(nèi)藥物消除的情況;3.預(yù)測達到坪值的時間(4~5t1/2);4.檢測肝腎功能。6消除半衰期血漿藥物濃度下降一半的時間。P19意義(sign藥物消除動力學(xué)
(eliminationkinetics)(一)一級消除動力學(xué)(恒比消除)(first-ordereliminationkinetics)單位時間內(nèi)藥物消除的百分率恒定。P15絕大多數(shù)藥物消除方式2.藥物消除速率與血藥濃度成正比3.t1/2恒定:t1/2=0.693/ke7藥物消除動力學(xué)(一)一級消除動力學(xué)(恒比消除)單位時間內(nèi)藥物1.少數(shù)藥物的消除方式;2.藥物消除速率與血藥濃度無關(guān);3.t1/2不恒定t1/2=C0ke0.5(二)零級動力學(xué)消除(恒量消除)(zero-ordereliminationkinetics)單位時間內(nèi)藥物消除的量恒定。81.少數(shù)藥物的消除方式;t1/2=C0ke0.5(二)100㎎50㎎25㎎12.5㎎400㎎340㎎280㎎220㎎零級(恒量)一級(恒比)9100㎎50㎎25㎎12.5㎎400㎎340㎎280㎎2201.簡述藥物的治療效果和不良反應(yīng);2.列舉評價藥物藥效和安全性指標;3.簡述什么是量-效關(guān)系;量效曲線的種類及意義。4.解釋:治療指數(shù)、激動劑、拮抗劑。藥效學(xué)101.簡述藥物的治療效果和不良反應(yīng);藥效學(xué)10藥效學(xué)藥物的基本作用作用與效應(yīng)治療效果:對因、對癥不良反應(yīng)藥物的量效關(guān)系量反應(yīng)量效曲線質(zhì)反應(yīng)量效曲線量效曲線的意義藥物的作用機理特異性、非特異性藥物與受體親和力、內(nèi)在活性激動劑、拮抗劑11藥效學(xué)藥物的基本作用作用與效應(yīng)藥物的量效關(guān)系量反應(yīng)量效曲線藥量效曲線的意義1.評價藥效半數(shù)有效量(ED50)效能(efficacy)效價強度(potency)2.評價藥物的安全性半數(shù)致死量(LD50)
治療指數(shù)(therapeuticindex,TI)可靠安全系數(shù)=LD1/ED99>1
安全范圍:ED95~LD5之間的距離12量效曲線的意義1.評價藥效12圖3-2各種利尿藥的效價強度和最大效應(yīng)比較環(huán)戊噻嗪氫氯噻嗪呋噻米氯噻嗪13圖3-2各種利尿藥的效價強度和最大效應(yīng)比較環(huán)戊噻嗪氫氯噻-lgCE(%)pD2abc親和力a=b=c內(nèi)在活性a﹥b﹥c14-lgCE(%)pD2abc親和力a=b=c內(nèi)在活性a﹥b-lgCE(%)10050xyzpD2xpD2ypD2z親和力x﹥y﹥z內(nèi)在活性x=y=z15-lgCE(%)10050xyzpD2xpD2ypD2z親LogCEAA+BLogCEAA+B16LogCEAA+BLogCEAA+B16藥物相互作用(druginteraction)藥物相互作用體外相互作用:配伍禁忌體內(nèi)相互作用藥效學(xué):協(xié)同、拮抗藥動學(xué)吸收分布代謝排泄耐受性(tolerance)耐藥性(resistance)17藥物相互作用(druginteraction)藥物體外相互擬膽堿藥M-R
激動藥抗ChE藥抗膽堿藥M-R
阻斷藥N-R
阻斷藥pilocarpineneostigmineatropine筒箭毒堿擬腎上腺素藥-R激動藥NA、-R激動藥Adr,DA-R激動藥異丙腎上腺素抗腎上腺素藥-R阻斷藥phentolamine-R阻斷藥propranolol18擬膽堿藥M-R激動藥抗ChE藥抗膽堿藥M-R阻斷藥N-R1.簡述新斯的明的作用、作用機理、作用特點及臨床用途。2.闡述中、重度有機磷中毒如何解救。擬膽堿藥1.簡述毛果蕓香堿的作用及用途;2.解釋:調(diào)節(jié)痙攣。M-R
激動藥抗ChE藥191.簡述新斯的明的作用、作用機理、作擬膽堿藥1.簡述毛果【Mechanismofactions】(作用機理)可逆性(-)AChE→ACh↑→M、N樣作用1.對骨骼肌作用最強(1)(-)AChE(2)直接(+)N2-R(3)促進ACh釋放2.對胃腸道、膀胱平滑肌作用較強新斯的明neostigmine20【Mechanismofactions】(作用機理)可逆【ClinicalUse】1.重癥肌無力2.腹氣脹和尿潴留3.陣發(fā)性室上性心動過速4.競爭性神經(jīng)肌肉阻滯劑過量中毒5.阿托品中毒
禁用于:(1)機械性腸梗阻或尿道梗阻(2)琥珀膽堿過量中毒理由?毒扁豆堿與新斯的明的區(qū)別?21【ClinicalUse】1.重癥肌無力毒扁豆堿與新【中毒原理】有機磷酸酯類+AChE磷?;疉ChE
AChE失活A(yù)Ch堆積
中毒。【中毒癥狀】輕度中毒:M癥狀中度中毒:M癥狀+N癥狀重度中毒:M癥狀+N癥狀+CNS癥狀有機磷中毒22【中毒原理】有機磷酸酯類+AChE磷?;疉ChEM-R阻斷藥阿托品(atropine)1.解除M、N1、CNS癥狀作用;2.不能解除N2癥狀3.不能復(fù)活A(yù)ChE膽堿酯酶復(fù)活藥碘解磷定1.使磷?;疉ChE
脫磷酸→AChE復(fù)活2.與游離的有機磷酸酯類結(jié)合排出體外?!局卸窘饩取?3M-R阻斷藥阿托品(atropine)1.解除M、N1、C1.闡述阿托品的作用、用途、不良反應(yīng)、禁忌癥;2.比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用特點及用途;3.列舉肌松藥的分類及代表藥抗膽堿藥M-R
阻斷藥atropineN-R
阻斷藥筒箭毒堿241.闡述阿托品的作用、用途、不良抗膽堿藥M-R阻斷藥Atropine腺眼平心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前給藥盜汗流涎不良反應(yīng)口干體溫↑禁忌癥發(fā)熱擴瞳↑眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹虹膜炎驗光眼內(nèi)壓↑視力模糊青光眼松弛內(nèi)臟絞痛便秘尿潴留前列腺肥大HR↑血管擴張心動過緩傳導(dǎo)阻滯心動過速心動過速先興奮后抑制有機磷中毒感染性休克25Atropine腺眼平心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前給Atropine:心、平、眼、腺山莨菪堿:解痙、抗休克、解救有機磷中毒東莨菪堿:麻醉前給藥、防暈止吐、帕金森病后馬托品:眼科溴丙胺太林:解痙、止吐苯海索:抗帕金森病異丙托溴銨:平喘哌侖西平:消化性潰瘍SummaryM-Rblockers26Atropine:心、平、眼、腺SummaryM-Rblo除極化型肌松藥(非競爭性肌松藥)骨骼肌松馳藥(肌松藥)非除極化型肌松藥(競爭性肌松藥)琥珀膽堿筒箭毒堿(+)N2-R→后膜持久去極化→N2-R不對ACh起反應(yīng)肌松(-)N2-R→競爭性對抗ACh的作用→
肌松27除極化型肌松藥(非競爭性肌松藥)骨骼肌松馳藥(肌松藥)非除極1.列舉擬腎上腺素藥的分類及代表藥2.比較Adr,NA,異丙腎上腺素和多巴胺的作用和用途。3.解釋:腎上腺素的作用翻轉(zhuǎn)擬腎上腺素藥281.列舉擬腎上腺素藥的分類及代表藥擬腎上腺素藥28-adrenoceptoragonists
去甲腎上腺素
noradrenaline&-adrenoceptoragonists
腎上腺素adrenaline-adrenoceptoragonists
異丙腎上腺素isoprenaline29-adrenoceptoragonists&去甲腎上腺素noradrenaline(NA)
【ClinicalUse】休克早期2.藥物中毒性低血壓3.上消化道出血PO(+),1-R:心、血管、BP1.局部組織缺血壞死處理:酚妥拉明、普魯卡因【ClinicalUse】2.急性腎功能衰竭高效利尿藥30去甲腎上腺素noradrenaline(NA腎上腺素adrenaline(Adr)
【ClinicalUse】心跳驟停2.過敏性休克首選理由?3.支氣管哮喘急性發(fā)作4.與局麻藥配伍或局部止血(+),-R:心、血管、BP、支氣管31腎上腺素adrenaline(Adr)【CliAdr(+)-R(+)2-RQuestion先用-R阻斷藥,再用Adr,其血壓曲線將如何改變?32Adr(+)-R(+)2-RQuestion酚妥拉明Adr腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)(Adrenalinereversal)
-R阻斷藥可阻斷Adr(+)
-R
的作用,保留其(+)-R作用,從而使Adr的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。P9633酚妥拉明Adr腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)(Adrenaliner多巴胺dopamine(DA)【ClinicalUse】臨床用途1.抗休克(antishock)2.急性腎衰(Acuterenalfailure)3.急性心衰(Acuteheartfailure)1.(+)、、DA-R【Mechanismofaction】作用機理34多巴胺dopamine(DA)【ClinicalU異丙腎上腺素
Isoprenaline【ClinicalUse】臨床用途1.心跳驟停2.II、III度房室傳導(dǎo)阻滯3.支氣管哮喘急性發(fā)作與Adr的區(qū)別?4.感染性休克(+)1、2-R35異丙腎上腺素Isoprenaline【ClinicalP8836P883637371.簡述酚妥拉明的作用、用途、不良反應(yīng)。2.簡述普萘洛爾的作用、用途、禁忌癥。3.解釋:內(nèi)在擬交感活性。
抗腎上腺素藥-R阻斷藥phentolamine-R阻斷藥propranolol,-R
阻斷藥拉貝洛爾(Labetalol)381.簡述酚妥拉明的作用、用途、不良反應(yīng)。酚妥拉明phentolamine(-)1-R血管擴張外周阻力↓BP↓外周血管痙攣性疾病靜滴NA外漏抗休克心衰診治嗜鉻細胞瘤心臟(+)、心律失常體位性低血壓反射能否用Adr升壓?question39酚妥拉明phentolamine(-)1-R血管擴心律失常:竇性心動過速首選2.心絞痛:變異型不用
3.高血壓:一線降壓藥
降壓機理?
4.甲亢、偏頭痛【Clinicaluses】臨床用途普萘洛爾propranolol(心得安)【Contraindication】禁忌癥支氣管哮喘竇性心動過緩嚴重房室傳導(dǎo)阻滯嚴重心衰40心律失常:竇性心動過速首選【Clinicaluses全麻藥1.解釋:MAC2.說明血/氣分配系數(shù)與麻醉的關(guān)系3.復(fù)合麻醉:麻醉前給藥:阿托品、地西泮、哌替啶誘導(dǎo)麻醉:硫噴妥鈉、氧化亞氮局麻藥:局麻藥作用機理及各藥特點41全麻藥411.鎮(zhèn)靜催眠藥的分類和代表藥;2.簡述安定的作用、用途。地西泮(diazepam)1.抗焦慮2.鎮(zhèn)靜催眠3.抗驚厥、抗癲癇4.中樞性肌松注:不抗抑郁鎮(zhèn)靜催眠藥421.鎮(zhèn)靜催眠藥的分類和代表藥;地西泮(diazepam)鎮(zhèn)比較各種類型癲癇的選藥。列舉抗驚厥藥物。簡述硫酸鎂的作用、用途。抗癲癇、抗驚厥藥物1.列舉抗帕金森病藥物分類。2.分析左旋多巴與卡比多巴合用治療帕金森病是否合理,說明理由??古两鹕∷幬?3比較各種類型癲癇的選藥。抗癲癇、抗驚厥藥物1.列舉抗帕金正常AChDA帕金森病AChDA黑質(zhì)病變
紋狀體DA含量ACh相對44正常AChDA帕金森病AChDA黑質(zhì)病變44治療:平衡原則DA功能
擬DA藥
ACh功能
抗膽堿藥DA前體藥:
左旋多巴L-DOPA增效藥:卡比多巴DA-R激動藥:溴隱亭促DA釋放藥:金剛烷胺苯海索45治療:平衡原則DA功能ACh功能DA前體藥:左旋多巴左旋多巴
紋狀體多巴脫羧酶
DA
---療效肝多巴脫羧酶DA---不良反應(yīng)卡比多巴芐絲肼(-)1.不易透過BBB2.無其它藥理作用↓↓↑↑心寧美美多巴46左旋多巴紋狀體多巴脫羧酶DA---療效肝多巴脫羧1.從受體角度闡述氯丙嗪的作用、用途、不良反應(yīng)。2.列舉抗躁狂癥和抗抑郁癥藥物。抗精神失常藥471.從受體角度闡述氯丙嗪的作用、用途、抗精神失常藥47中腦-皮質(zhì)通路D2-R中腦-邊緣系統(tǒng)D2-R黑質(zhì)-紋狀體通路D2-R錐體外系反應(yīng)結(jié)節(jié)-漏斗通路DA-R影響內(nèi)分泌抗精神病作用氯丙嗪(-)-R體位性低血壓M-R口干、眼內(nèi)壓↑、便秘催吐化學(xué)感受區(qū)D2-R鎮(zhèn)吐體調(diào)中樞D2-R人工冬眠氯丙嗪chlorpromazine48中腦-皮質(zhì)通路D2-R中腦-邊緣系統(tǒng)D2-R黑質(zhì)-紋狀體通路列舉阿片-R激動藥、部分激動藥、拮抗藥。2.簡述嗎啡、哌替啶的作用、用途、不良反應(yīng)。3.分析嗎啡能否用于治療心源性哮喘和支氣管哮喘。鎮(zhèn)痛藥49列舉阿片-R激動藥、部分激動藥、拮抗藥。鎮(zhèn)痛藥491.簡述阿司匹林的作用、用途、不良反應(yīng)。2.比較解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪在降溫方面的作用和應(yīng)用。3.比較解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥在鎮(zhèn)痛方面的作用和應(yīng)用。解熱鎮(zhèn)痛藥501.簡述阿司匹林的作用、用途、不良反應(yīng)。解熱鎮(zhèn)痛藥50chlorpromazineaspirin機理(-)體調(diào)中樞體調(diào)中樞失靈(-)COX
PG合成特點降溫受環(huán)境溫度影響對高溫和正常體溫均影響產(chǎn)熱和散熱降溫不受環(huán)境溫度影響只降高溫增加散熱用途人工冬眠低溫麻醉一般發(fā)熱51chlorpromazineaspirin機理(-)體調(diào)中樞MorphineAspirin機理(+)阿片-R(-)PG合成酶特點鎮(zhèn)痛作用強、廣成癮抑制呼吸鎮(zhèn)痛作用中等鈍痛效好,銳痛和內(nèi)臟絞痛無效不成癮,不(-)呼吸用途急性銳痛(劇痛)慢性鈍痛(炎性疼痛)52MorphineAspirin機理(+)阿片-R(-)1.列舉抗心律失常藥的基本作用。2.簡述抗心律失常藥分類、代表藥及主要臨床用途??剐穆墒СK幍幕咀饔?.↓自律性2.↓后除極3.消除折返:改變傳導(dǎo)、↑ERP531.列舉抗心律失常藥的基本作用??剐穆墒СK幍幕咀饔?3類別代表藥主要用途Ⅰ類:鈉通道阻滯藥奎尼丁普魯卡因胺廣譜廣譜(主要室性)Ⅰb:輕度阻鈉
促鉀外流lidocaine苯妥英鈉室性首選強心甙致心律失常首選Ⅰa:
適度阻鈉輕度阻鉀抗心律失常藥物分類和代表藥54類別代表藥主要用途Ⅰ類:鈉通道阻滯藥奎尼丁廣譜Ⅰb:Ⅱ類:-R阻斷藥propranolol室上性竇性心動過速首選Ⅲ類:延長APD藥胺碘酮廣譜Ⅳ類:鈣拮抗藥
維拉帕米室上性陣發(fā)性室上性心動過速首選Ⅰc
:重度阻鈉氟卡尼普羅帕酮室上性、室性阻鈣內(nèi)流verapamil55Ⅱ類:-R阻斷藥propranolol室上性Ⅲ類:延長A1.列舉利尿藥的分類及代表藥。2.簡述高效、中效利尿藥的作用、用途及主要不良反應(yīng)。3.列舉下列情況首選藥:急性肺水腫腦水腫一線抗高血壓對抗醛固酮561.列舉利尿藥的分類及代表藥。56乙酰唑胺高效類噻嗪類留鉀類57乙酰唑胺高效類噻嗪類留鉀類57呋噻米(Furosemide,速尿)【ClinicalUses】各種嚴重水腫2.急性肺水腫和腦水腫:首選理由?3.急慢性腎衰4.高鈣血癥5.加速某些毒物的排泄【Adversereactions】1.水、電解質(zhì)紊亂2.耳毒性:禁與氨基苷類合用3.高尿酸血癥58呋噻米(Furosemide,速尿)【Clinic氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide)【Actions】利尿作用2.抗利尿3.降壓輕中度水腫尿崩癥高血壓高尿鈣癥伴腎結(jié)石【Clinicaluses】【Adversereactions】1.低血鉀、低血鎂、低氯堿血癥2.高尿酸、高血糖、高血脂59氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide)簡述一線抗高血壓藥物的作用、特點、用途及主要不良反應(yīng)。一線降壓藥:利尿藥:hydrochlorothiazide-R阻斷藥:propranolol血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI):
captopril
鈣通道阻斷藥:nifedipine60簡述一線抗高血壓藥物的作用、一線降壓藥:60-R阻斷藥-Rblockers【Mechanism】Propranolol普萘洛爾
1.(-)心臟1-R→HR↓、收縮力↓→CO↓2.(-)腎臟1-R→腎素分泌↓→阻斷RAS3.(-)外周突觸前膜2-R→NA↓4.(-)中樞-R→外周交感張力↓5.↑PG合成61-R阻斷藥-Rblockers【Mechanis腎素-血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素原腎素AngiotensinⅠ
ACEAngiotensinⅡ
收縮血管醛固酮分泌↑促心血管肥大增生AT1受體
激肽原緩激肽失活釋放NA圖23-1P22062腎素-血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素原腎素Angiotensin(-)ACE【Mechanism】ACEI卡托普利Captopril1.AngⅡ↓,NA↓:收縮血管作用↓2.緩激肽水解↓,PG↑:擴張血管作用↑3.醛固酮↓:血容量↓4.抑制左心室肥厚和血管壁增生氯沙坦可樂定哌唑嗪硝普鈉63(-)ACE【Mechanism】ACEI卡托普利6464治療充血性心衰藥1.列舉治療心衰的藥物分類及代表藥。2.簡述ACEI治療心衰的作用機制。3.簡述地高辛(digoxin)的作用、用途、不良反應(yīng)及防治。4.為心源性哮喘病人制定一治療方案,說明用藥理由。65治療充血性心衰藥1.列舉治療心衰的藥物分類及代表藥。65收縮力↓前負荷↑:舒張末期壓力或容積后負荷↑:外阻心輸出量↓CHF66收縮力↓CHF66正性肌力藥強心苷類(digoxin)非苷類正性肌力藥降低心負荷藥擴血管藥利尿藥RAS抑制藥ACEIAT1-R拮抗藥抗醛固酮藥β-Rblockers:卡維地洛、美托洛爾治療心衰的藥物分類擬腎上腺素藥如Adr能否治療CHF?67正性肌力藥強心苷類(digoxin)非苷類正性肌力藥降低心負血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)【Mechanism】(-)ACE1.減輕心臟的前后負荷(1)AngⅡ↓,NA↓,緩激肽↑→擴血管(2)醛固酮↓→血容量↓2.抑制心肌及血管重構(gòu)3.抑制交感神經(jīng)活性4.改善血流動力學(xué)外阻↓,CO↑,腎血流↑,LVEDP↓68血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)【Mechanism】強心苷digoxin、毒K三大作用正性肌力負性頻率負性傳導(dǎo)二大用途CHF心律失常三大毒性心臟毒性胃腸道毒性NS毒性及視覺障礙三大防治措施停藥補鉀抗心律失常地高辛抗體機理、特點69強心苷三大作用正性肌力負性頻率負性傳導(dǎo)二大用途CH列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥。簡述硝酸甘油抗心絞痛作用及機理。分析硝酸酯類與-R阻斷藥合用治療心絞痛是否合理。抗心絞痛藥70列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥??剐慕g痛藥70硝酸甘油Nitroglycerin【Pharmacologicalactions】1.↓心肌耗氧量:擴張A、V,↓心臟負荷,2.擴張冠脈,↑缺血區(qū)血流3.↑心內(nèi)膜下區(qū)域血供4.保護缺血的心肌【Clinicaluses】1.各型心絞痛:舌下
2.急性心肌梗死3.充血性心衰71硝酸甘油Nitroglycerin【Pharmaco心肌收縮力Propranolol冠狀動脈心室容積HRNitroglycerin擴張收縮↓↑↑↑↓↓射血時間↓↑BP↓↓72心肌收縮力Propranolol冠狀動脈心室容積HRNitr作用于血液及造血系統(tǒng)藥1.列舉治療血栓栓塞性疾病的藥物2.比較肝素、華法林的作用、用途、不良反應(yīng)3.正確選用止血藥:維生素K、氨甲苯酸、NA、Adr、垂體后葉素4.列舉影響鐵劑吸收的因素73作用于血液及造血系統(tǒng)藥73血栓栓塞性疾病heparin香豆素類:warfarin抗血小板藥:aspirin纖維蛋白溶解藥:SK、UK小結(jié)(Summary)不溶栓溶栓特異性解毒藥:heparin:魚精蛋白warfarin:VitKSK、UK:氨甲苯酸肝素與香豆素類特點比較74血栓栓塞性疾病heparin香豆素類:warfarin抗血1.列舉H1-R阻斷劑藥物及臨床用途2.列舉H2-R阻斷劑藥物及臨床用途1.列舉平喘藥的分類、代表藥及臨床選藥。2.列舉鎮(zhèn)咳藥的分類及代表藥??纱?.列舉祛痰藥的分類及代表藥。751.列舉H1-R阻斷劑藥物及臨床用途1.列舉平喘藥的分類1.列舉抗消化性潰瘍藥物;2.比較四類抑制胃酸分泌藥;抗酸藥:氫氧化鋁2.抑制胃酸分泌藥:四類3.增強胃粘膜屏障功能藥:
枸櫞酸鉍鉀、硫糖鋁4.抗幽門螺桿菌藥:
枸櫞酸鉍鉀
、奧美拉唑甲硝唑、阿莫西林、四環(huán)素761.列舉抗消化性潰瘍藥物;抗酸藥:氫氧化鋁76
H2-Rblockers:西米替丁、雷尼替丁
M-Rblockers:哌侖西平胃泌素-R阻斷藥:丙谷胺(Gastrinreceptorblocker)
H+-K+-ATP酶抑制藥:奧美拉唑(protonpumpinhibitors,H+泵抑制藥)抑制胃酸分泌藥77H2-Rblockers:西米替丁、雷尼替丁抑制胃酸
腎上腺皮質(zhì)激素類藥物1.列舉糖皮質(zhì)激素的作用、用途、不良反應(yīng)、禁忌癥。2.簡述糖皮質(zhì)激素治療嚴重感染的理由及用藥注意。3.解釋“隔日療法”。4.分析可的松、潑尼松為何不用于肝功能不良者。78腎上腺皮質(zhì)激素類藥物78抗炎抗免疫抗休克血液(四多一少)CNS:(+)消化系統(tǒng):胃酸↑代謝:糖脂肪蛋白質(zhì)水鹽ClinicalusesAdversereaction79抗炎CNS:(+)ClinicalusesAdvers嚴重急性感染:抗炎、抗毒、抗休克中毒性菌痢、暴發(fā)性流腦、敗血癥等①輔助治療:病情穩(wěn)定后減量停藥②配用足量有效的抗菌藥,先用后停③病毒感染一般不用:水痘禁用(2)防止某些炎癥后遺癥:角膜潰瘍禁用1.嚴重感染或炎癥:【Clinicaluses】80嚴重急性感染:抗炎、抗毒、抗休克1.嚴重感染或炎癥:【Cl2.自身免疫性疾病、過敏性疾病、
器官移植的排斥反應(yīng)3.休克(shocks):感染中毒性休克4.血液病5.局部應(yīng)用6.替代療法(1)急慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退(2)垂體前葉功能減退(3)腎上腺次全切除812.自身免疫性疾病、過敏性疾病、81【Adversereactions】1.長期大量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)(1)醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進:代謝紊亂(2)誘發(fā)、加重感染、潰瘍、糖尿病、高血壓精神病、癲癇(3)其它:骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、致畸2.停藥反應(yīng):(1)腎上腺皮質(zhì)功能不全(2)反跳現(xiàn)象82【Adversereactions】1.長期大量應(yīng)用引起甲狀腺激素和抗甲狀腺藥1.列舉甲狀腺激素的臨床用途;2.列舉抗甲狀腺藥物的分類;3.簡述甲亢術(shù)前如何準備;4.比較硫脲類和碘化物的作用機理、特點及用途。83甲狀腺激素和抗甲狀腺藥83治療甲狀腺疾病藥物治療甲低藥物呆小病粘液性水腫單純性甲狀腺腫治療甲亢藥物甲狀腺激素(T3、T4)硫脲類:碘和碘化物(大劑量)放射性碘、β–R阻斷藥甲亢內(nèi)科藥物治療:碘不用甲亢術(shù)前準備甲狀腺危象過氧化酶(合成)蛋白水解酶(釋放)84治療甲狀腺疾病藥物治療甲低藥物呆小病治療甲亢藥物甲狀腺激素硫胰島素和口服降糖藥1.列舉抗糖尿病藥物分類;2.簡述胰島素的作用、用途、不良反應(yīng);3.比較口服降糖藥的特點及用途。85胰島素和口服降糖藥85治療糖尿病藥胰島素口服降糖藥1.IDDM(1型DM)2.飲食或口服降糖藥不能控制的2型DM3.伴有合并癥的DM4.酮癥酸中毒、糖尿病昏迷1.胰島素增敏藥:
2型DM及胰島素抵抗2.磺酰脲類:
胰島功能尚存的輕中度2型DM
3.雙胍類:輕癥DM,尤其是肥胖者4.
α–葡萄糖苷酶抑制藥:
餐后血糖控制不理想者86治療糖尿病藥胰島素口服降糖藥1.IDDM(1型DM)1.抗菌藥物概論1.解釋:抗菌譜(Antibacterialspectrum)最低抑菌濃度(MIC)
最低殺菌濃度(MBC)化療指數(shù)(
Chemotherapeuticindex,CI)2.列舉抗菌藥物作用機理3.簡述耐藥性(resistance)及產(chǎn)生機理87抗菌藥物概論87抗菌藥物作用機理1.抑制細胞壁合成:β-內(nèi)酰胺類、異煙肼2.影響胞漿膜的通透性3.抑制細菌蛋白質(zhì)的合成大環(huán)內(nèi)酯類、氨基甙、四環(huán)素、氯霉素4.影響核酸和葉酸代謝喹諾酮類、利福平、磺胺類88抗菌藥物作用機理1.抑制細胞壁合成:β-內(nèi)酰胺類、異煙肼-內(nèi)酰胺類多粘菌素喹諾酮類利福平紅霉素、林可、氨基苷、四環(huán)素、氯霉素磺胺類
TMP89-內(nèi)酰胺類多粘菌素喹諾酮類利福平紅霉素、林可、氨基苷、四耐藥性產(chǎn)生機理1.產(chǎn)生滅活酶:β-內(nèi)酰胺酶2.降低胞漿膜通透性3.改變靶位結(jié)構(gòu)4.藥物主動外排系統(tǒng)活性↑5.改變代謝途徑↑代謝拮抗物:磺胺藥PABA90耐藥性產(chǎn)生機理1.產(chǎn)生滅活酶:β-內(nèi)酰胺酶90耐藥機理Mechanismsofresistance123491耐藥機理Mechanismsofresistance1.根據(jù)青霉素G的抗菌機理,解釋其作用特點。2.試述青霉素G的首選適應(yīng)癥、主要不良反應(yīng)及防治措施。3.列舉半合成青霉素分類、代表藥及主要用途。4.比較四代頭孢菌素的主要特點及用途。921.根據(jù)青霉素G的抗菌機理,解釋其作用特點。921.列舉大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類藥物的作用機理及臨床用途。2.紅霉素與林可霉素能否聯(lián)合用藥?解釋理由。931.列舉大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽931.列舉氨基苷類藥物及共性;2.列舉鏈霉素、
慶大霉素、阿米卡星的作用特點及臨床用途;3.說明下列聯(lián)合用藥是否合理:鏈霉素+慶大霉素:嚴重G-桿菌感染;慶大霉素+NaHCO3:治療泌尿道感染941.列舉氨基苷類藥物及共性;941.列舉四環(huán)素、氯霉素的抗菌譜、抗菌機理、臨床用途及主要不良反應(yīng)。2.解釋:superinfection(二重感染)3.列舉半合成四環(huán)素藥物及作用特點。1.簡述氟喹諾酮類抗菌譜、抗菌機理、臨床用途。2.簡述磺胺藥作用機理、主要不良反應(yīng)及防治措施。3.試分析復(fù)方新諾明的配伍合理性。951.列舉四環(huán)素、氯霉素的抗菌譜、抗菌機理、1.簡述氟喹諾1.列舉一線抗結(jié)核藥物2.簡述異煙肼、利福平抗結(jié)核機理及特點3.簡述抗結(jié)核藥物的應(yīng)用原則1.列舉抗瘧藥的分類、代表藥、作用環(huán)節(jié)及臨床用途。2.列舉甲硝唑的臨床用途。1.解釋GF、CCSA、CCNSA。2.簡述抗腫瘤藥的分類及各類代表藥。961.列舉一線抗結(jié)核藥物1.列舉抗瘧藥的分類、代表藥、作用藥理學(xué)總復(fù)習(xí)藥學(xué)系97藥理學(xué)總復(fù)習(xí)藥學(xué)系1藥效學(xué)藥動學(xué)WhatdrugsdotothebodyWhatthebodydoestodrugs98藥效學(xué)藥動學(xué)Whatdrugsdotothebod藥動學(xué)1.比較兩種藥物跨膜轉(zhuǎn)運類型的特點。2.解釋:首關(guān)消除、肝藥酶誘導(dǎo)劑、肝藥酶抑制劑、Css。3.簡述半衰期的概念及其臨床意義。4.簡述藥物消除動力學(xué)類型及特點。5.列舉藥動學(xué)參數(shù):FT1/2VdCL。99藥動學(xué)1.比較兩種藥物跨膜轉(zhuǎn)運類型的特點。3藥動學(xué)藥物跨膜轉(zhuǎn)運脂溶擴散主動轉(zhuǎn)運體內(nèi)過程吸收首關(guān)消除F分布競爭蛋白結(jié)合Vd代謝肝藥酶誘導(dǎo)或抑制排泄競爭分泌通道CLT1/2一級零級100藥動學(xué)藥物跨膜轉(zhuǎn)運脂溶擴散主動轉(zhuǎn)運體內(nèi)過程吸收首關(guān)消除F分布1.藥物的理化性質(zhì)和制劑特點2.給藥途徑和吸收環(huán)境3.藥物的解離度和環(huán)境pH
酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄影響藥物吸收的因素影響分布的因素1.血漿蛋白結(jié)合率;2.器官血流量3.組織細胞結(jié)合;4.體內(nèi)屏障
5.體液pH和藥物的解離度(pKa)1011.藥物的理化性質(zhì)和制劑特點影響藥物吸收的因素影響分布的因消除半衰期(elimination
halflife,t1/2)
血漿藥物濃度下降一半的時間。P19意義(significanceoft1/2
):1.確定給藥間隔;2.反映體內(nèi)藥物消除的情況;3.預(yù)測達到坪值的時間(4~5t1/2);4.檢測肝腎功能。102消除半衰期血漿藥物濃度下降一半的時間。P19意義(sign藥物消除動力學(xué)
(eliminationkinetics)(一)一級消除動力學(xué)(恒比消除)(first-ordereliminationkinetics)單位時間內(nèi)藥物消除的百分率恒定。P15絕大多數(shù)藥物消除方式2.藥物消除速率與血藥濃度成正比3.t1/2恒定:t1/2=0.693/ke103藥物消除動力學(xué)(一)一級消除動力學(xué)(恒比消除)單位時間內(nèi)藥物1.少數(shù)藥物的消除方式;2.藥物消除速率與血藥濃度無關(guān);3.t1/2不恒定t1/2=C0ke0.5(二)零級動力學(xué)消除(恒量消除)(zero-ordereliminationkinetics)單位時間內(nèi)藥物消除的量恒定。1041.少數(shù)藥物的消除方式;t1/2=C0ke0.5(二)100㎎50㎎25㎎12.5㎎400㎎340㎎280㎎220㎎零級(恒量)一級(恒比)105100㎎50㎎25㎎12.5㎎400㎎340㎎280㎎2201.簡述藥物的治療效果和不良反應(yīng);2.列舉評價藥物藥效和安全性指標;3.簡述什么是量-效關(guān)系;量效曲線的種類及意義。4.解釋:治療指數(shù)、激動劑、拮抗劑。藥效學(xué)1061.簡述藥物的治療效果和不良反應(yīng);藥效學(xué)10藥效學(xué)藥物的基本作用作用與效應(yīng)治療效果:對因、對癥不良反應(yīng)藥物的量效關(guān)系量反應(yīng)量效曲線質(zhì)反應(yīng)量效曲線量效曲線的意義藥物的作用機理特異性、非特異性藥物與受體親和力、內(nèi)在活性激動劑、拮抗劑107藥效學(xué)藥物的基本作用作用與效應(yīng)藥物的量效關(guān)系量反應(yīng)量效曲線藥量效曲線的意義1.評價藥效半數(shù)有效量(ED50)效能(efficacy)效價強度(potency)2.評價藥物的安全性半數(shù)致死量(LD50)
治療指數(shù)(therapeuticindex,TI)可靠安全系數(shù)=LD1/ED99>1
安全范圍:ED95~LD5之間的距離108量效曲線的意義1.評價藥效12圖3-2各種利尿藥的效價強度和最大效應(yīng)比較環(huán)戊噻嗪氫氯噻嗪呋噻米氯噻嗪109圖3-2各種利尿藥的效價強度和最大效應(yīng)比較環(huán)戊噻嗪氫氯噻-lgCE(%)pD2abc親和力a=b=c內(nèi)在活性a﹥b﹥c110-lgCE(%)pD2abc親和力a=b=c內(nèi)在活性a﹥b-lgCE(%)10050xyzpD2xpD2ypD2z親和力x﹥y﹥z內(nèi)在活性x=y=z111-lgCE(%)10050xyzpD2xpD2ypD2z親LogCEAA+BLogCEAA+B112LogCEAA+BLogCEAA+B16藥物相互作用(druginteraction)藥物相互作用體外相互作用:配伍禁忌體內(nèi)相互作用藥效學(xué):協(xié)同、拮抗藥動學(xué)吸收分布代謝排泄耐受性(tolerance)耐藥性(resistance)113藥物相互作用(druginteraction)藥物體外相互擬膽堿藥M-R
激動藥抗ChE藥抗膽堿藥M-R
阻斷藥N-R
阻斷藥pilocarpineneostigmineatropine筒箭毒堿擬腎上腺素藥-R激動藥NA、-R激動藥Adr,DA-R激動藥異丙腎上腺素抗腎上腺素藥-R阻斷藥phentolamine-R阻斷藥propranolol114擬膽堿藥M-R激動藥抗ChE藥抗膽堿藥M-R阻斷藥N-R1.簡述新斯的明的作用、作用機理、作用特點及臨床用途。2.闡述中、重度有機磷中毒如何解救。擬膽堿藥1.簡述毛果蕓香堿的作用及用途;2.解釋:調(diào)節(jié)痙攣。M-R
激動藥抗ChE藥1151.簡述新斯的明的作用、作用機理、作擬膽堿藥1.簡述毛果【Mechanismofactions】(作用機理)可逆性(-)AChE→ACh↑→M、N樣作用1.對骨骼肌作用最強(1)(-)AChE(2)直接(+)N2-R(3)促進ACh釋放2.對胃腸道、膀胱平滑肌作用較強新斯的明neostigmine116【Mechanismofactions】(作用機理)可逆【ClinicalUse】1.重癥肌無力2.腹氣脹和尿潴留3.陣發(fā)性室上性心動過速4.競爭性神經(jīng)肌肉阻滯劑過量中毒5.阿托品中毒
禁用于:(1)機械性腸梗阻或尿道梗阻(2)琥珀膽堿過量中毒理由?毒扁豆堿與新斯的明的區(qū)別?117【ClinicalUse】1.重癥肌無力毒扁豆堿與新【中毒原理】有機磷酸酯類+AChE磷?;疉ChE
AChE失活A(yù)Ch堆積
中毒。【中毒癥狀】輕度中毒:M癥狀中度中毒:M癥狀+N癥狀重度中毒:M癥狀+N癥狀+CNS癥狀有機磷中毒118【中毒原理】有機磷酸酯類+AChE磷?;疉ChEM-R阻斷藥阿托品(atropine)1.解除M、N1、CNS癥狀作用;2.不能解除N2癥狀3.不能復(fù)活A(yù)ChE膽堿酯酶復(fù)活藥碘解磷定1.使磷酰化AChE
脫磷酸→AChE復(fù)活2.與游離的有機磷酸酯類結(jié)合排出體外?!局卸窘饩取?19M-R阻斷藥阿托品(atropine)1.解除M、N1、C1.闡述阿托品的作用、用途、不良反應(yīng)、禁忌癥;2.比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用特點及用途;3.列舉肌松藥的分類及代表藥抗膽堿藥M-R
阻斷藥atropineN-R
阻斷藥筒箭毒堿1201.闡述阿托品的作用、用途、不良抗膽堿藥M-R阻斷藥Atropine腺眼平心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前給藥盜汗流涎不良反應(yīng)口干體溫↑禁忌癥發(fā)熱擴瞳↑眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)麻痹虹膜炎驗光眼內(nèi)壓↑視力模糊青光眼松弛內(nèi)臟絞痛便秘尿潴留前列腺肥大HR↑血管擴張心動過緩傳導(dǎo)阻滯心動過速心動過速先興奮后抑制有機磷中毒感染性休克121Atropine腺眼平心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前給Atropine:心、平、眼、腺山莨菪堿:解痙、抗休克、解救有機磷中毒東莨菪堿:麻醉前給藥、防暈止吐、帕金森病后馬托品:眼科溴丙胺太林:解痙、止吐苯海索:抗帕金森病異丙托溴銨:平喘哌侖西平:消化性潰瘍SummaryM-Rblockers122Atropine:心、平、眼、腺SummaryM-Rblo除極化型肌松藥(非競爭性肌松藥)骨骼肌松馳藥(肌松藥)非除極化型肌松藥(競爭性肌松藥)琥珀膽堿筒箭毒堿(+)N2-R→后膜持久去極化→N2-R不對ACh起反應(yīng)肌松(-)N2-R→競爭性對抗ACh的作用→
肌松123除極化型肌松藥(非競爭性肌松藥)骨骼肌松馳藥(肌松藥)非除極1.列舉擬腎上腺素藥的分類及代表藥2.比較Adr,NA,異丙腎上腺素和多巴胺的作用和用途。3.解釋:腎上腺素的作用翻轉(zhuǎn)擬腎上腺素藥1241.列舉擬腎上腺素藥的分類及代表藥擬腎上腺素藥28-adrenoceptoragonists
去甲腎上腺素
noradrenaline&-adrenoceptoragonists
腎上腺素adrenaline-adrenoceptoragonists
異丙腎上腺素isoprenaline125-adrenoceptoragonists&去甲腎上腺素noradrenaline(NA)
【ClinicalUse】休克早期2.藥物中毒性低血壓3.上消化道出血PO(+),1-R:心、血管、BP1.局部組織缺血壞死處理:酚妥拉明、普魯卡因【ClinicalUse】2.急性腎功能衰竭高效利尿藥126去甲腎上腺素noradrenaline(NA腎上腺素adrenaline(Adr)
【ClinicalUse】心跳驟停2.過敏性休克首選理由?3.支氣管哮喘急性發(fā)作4.與局麻藥配伍或局部止血(+),-R:心、血管、BP、支氣管127腎上腺素adrenaline(Adr)【CliAdr(+)-R(+)2-RQuestion先用-R阻斷藥,再用Adr,其血壓曲線將如何改變?128Adr(+)-R(+)2-RQuestion酚妥拉明Adr腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)(Adrenalinereversal)
-R阻斷藥可阻斷Adr(+)
-R
的作用,保留其(+)-R作用,從而使Adr的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓。P96129酚妥拉明Adr腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)(Adrenaliner多巴胺dopamine(DA)【ClinicalUse】臨床用途1.抗休克(antishock)2.急性腎衰(Acuterenalfailure)3.急性心衰(Acuteheartfailure)1.(+)、、DA-R【Mechanismofaction】作用機理130多巴胺dopamine(DA)【ClinicalU異丙腎上腺素
Isoprenaline【ClinicalUse】臨床用途1.心跳驟停2.II、III度房室傳導(dǎo)阻滯3.支氣管哮喘急性發(fā)作與Adr的區(qū)別?4.感染性休克(+)1、2-R131異丙腎上腺素Isoprenaline【ClinicalP88132P8836133371.簡述酚妥拉明的作用、用途、不良反應(yīng)。2.簡述普萘洛爾的作用、用途、禁忌癥。3.解釋:內(nèi)在擬交感活性。
抗腎上腺素藥-R阻斷藥phentolamine-R阻斷藥propranolol,-R
阻斷藥拉貝洛爾(Labetalol)1341.簡述酚妥拉明的作用、用途、不良反應(yīng)。酚妥拉明phentolamine(-)1-R血管擴張外周阻力↓BP↓外周血管痙攣性疾病靜滴NA外漏抗休克心衰診治嗜鉻細胞瘤心臟(+)、心律失常體位性低血壓反射能否用Adr升壓?question135酚妥拉明phentolamine(-)1-R血管擴心律失常:竇性心動過速首選2.心絞痛:變異型不用
3.高血壓:一線降壓藥
降壓機理?
4.甲亢、偏頭痛【Clinicaluses】臨床用途普萘洛爾propranolol(心得安)【Contraindication】禁忌癥支氣管哮喘竇性心動過緩嚴重房室傳導(dǎo)阻滯嚴重心衰136心律失常:竇性心動過速首選【Clinicaluses全麻藥1.解釋:MAC2.說明血/氣分配系數(shù)與麻醉的關(guān)系3.復(fù)合麻醉:麻醉前給藥:阿托品、地西泮、哌替啶誘導(dǎo)麻醉:硫噴妥鈉、氧化亞氮局麻藥:局麻藥作用機理及各藥特點137全麻藥411.鎮(zhèn)靜催眠藥的分類和代表藥;2.簡述安定的作用、用途。地西泮(diazepam)1.抗焦慮2.鎮(zhèn)靜催眠3.抗驚厥、抗癲癇4.中樞性肌松注:不抗抑郁鎮(zhèn)靜催眠藥1381.鎮(zhèn)靜催眠藥的分類和代表藥;地西泮(diazepam)鎮(zhèn)比較各種類型癲癇的選藥。列舉抗驚厥藥物。簡述硫酸鎂的作用、用途??拱d癇、抗驚厥藥物1.列舉抗帕金森病藥物分類。2.分析左旋多巴與卡比多巴合用治療帕金森病是否合理,說明理由。抗帕金森病藥物139比較各種類型癲癇的選藥。抗癲癇、抗驚厥藥物1.列舉抗帕金正常AChDA帕金森病AChDA黑質(zhì)病變
紋狀體DA含量ACh相對140正常AChDA帕金森病AChDA黑質(zhì)病變44治療:平衡原則DA功能
擬DA藥
ACh功能
抗膽堿藥DA前體藥:
左旋多巴L-DOPA增效藥:卡比多巴DA-R激動藥:溴隱亭促DA釋放藥:金剛烷胺苯海索141治療:平衡原則DA功能ACh功能DA前體藥:左旋多巴左旋多巴
紋狀體多巴脫羧酶
DA
---療效肝多巴脫羧酶DA---不良反應(yīng)卡比多巴芐絲肼(-)1.不易透過BBB2.無其它藥理作用↓↓↑↑心寧美美多巴142左旋多巴紋狀體多巴脫羧酶DA---療效肝多巴脫羧1.從受體角度闡述氯丙嗪的作用、用途、不良反應(yīng)。2.列舉抗躁狂癥和抗抑郁癥藥物??咕袷СK?431.從受體角度闡述氯丙嗪的作用、用途、抗精神失常藥47中腦-皮質(zhì)通路D2-R中腦-邊緣系統(tǒng)D2-R黑質(zhì)-紋狀體通路D2-R錐體外系反應(yīng)結(jié)節(jié)-漏斗通路DA-R影響內(nèi)分泌抗精神病作用氯丙嗪(-)-R體位性低血壓M-R口干、眼內(nèi)壓↑、便秘催吐化學(xué)感受區(qū)D2-R鎮(zhèn)吐體調(diào)中樞D2-R人工冬眠氯丙嗪chlorpromazine144中腦-皮質(zhì)通路D2-R中腦-邊緣系統(tǒng)D2-R黑質(zhì)-紋狀體通路列舉阿片-R激動藥、部分激動藥、拮抗藥。2.簡述嗎啡、哌替啶的作用、用途、不良反應(yīng)。3.分析嗎啡能否用于治療心源性哮喘和支氣管哮喘。鎮(zhèn)痛藥145列舉阿片-R激動藥、部分激動藥、拮抗藥。鎮(zhèn)痛藥491.簡述阿司匹林的作用、用途、不良反應(yīng)。2.比較解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪在降溫方面的作用和應(yīng)用。3.比較解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥在鎮(zhèn)痛方面的作用和應(yīng)用。解熱鎮(zhèn)痛藥1461.簡述阿司匹林的作用、用途、不良反應(yīng)。解熱鎮(zhèn)痛藥50chlorpromazineaspirin機理(-)體調(diào)中樞體調(diào)中樞失靈(-)COX
PG合成特點降溫受環(huán)境溫度影響對高溫和正常體溫均影響產(chǎn)熱和散熱降溫不受環(huán)境溫度影響只降高溫增加散熱用途人工冬眠低溫麻醉一般發(fā)熱147chlorpromazineaspirin機理(-)體調(diào)中樞MorphineAspirin機理(+)阿片-R(-)PG合成酶特點鎮(zhèn)痛作用強、廣成癮抑制呼吸鎮(zhèn)痛作用中等鈍痛效好,銳痛和內(nèi)臟絞痛無效不成癮,不(-)呼吸用途急性銳痛(劇痛)慢性鈍痛(炎性疼痛)148MorphineAspirin機理(+)阿片-R(-)1.列舉抗心律失常藥的基本作用。2.簡述抗心律失常藥分類、代表藥及主要臨床用途。抗心律失常藥的基本作用1.↓自律性2.↓后除極3.消除折返:改變傳導(dǎo)、↑ERP1491.列舉抗心律失常藥的基本作用??剐穆墒СK幍幕咀饔?3類別代表藥主要用途Ⅰ類:鈉通道阻滯藥奎尼丁普魯卡因胺廣譜廣譜(主要室性)Ⅰb:輕度阻鈉
促鉀外流lidocaine苯妥英鈉室性首選強心甙致心律失常首選Ⅰa:
適度阻鈉輕度阻鉀抗心律失常藥物分類和代表藥150類別代表藥主要用途Ⅰ類:鈉通道阻滯藥奎尼丁廣譜Ⅰb:Ⅱ類:-R阻斷藥propranolol室上性竇性心動過速首選Ⅲ類:延長APD藥胺碘酮廣譜Ⅳ類:鈣拮抗藥
維拉帕米室上性陣發(fā)性室上性心動過速首選Ⅰc
:重度阻鈉氟卡尼普羅帕酮室上性、室性阻鈣內(nèi)流verapamil151Ⅱ類:-R阻斷藥propranolol室上性Ⅲ類:延長A1.列舉利尿藥的分類及代表藥。2.簡述高效、中效利尿藥的作用、用途及主要不良反應(yīng)。3.列舉下列情況首選藥:急性肺水腫腦水腫一線抗高血壓對抗醛固酮1521.列舉利尿藥的分類及代表藥。56乙酰唑胺高效類噻嗪類留鉀類153乙酰唑胺高效類噻嗪類留鉀類57呋噻米(Furosemide,速尿)【ClinicalUses】各種嚴重水腫2.急性肺水腫和腦水腫:首選理由?3.急慢性腎衰4.高鈣血癥5.加速某些毒物的排泄【Adversereactions】1.水、電解質(zhì)紊亂2.耳毒性:禁與氨基苷類合用3.高尿酸血癥154呋噻米(Furosemide,速尿)【Clinic氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide)【Actions】利尿作用2.抗利尿3.降壓輕中度水腫尿崩癥高血壓高尿鈣癥伴腎結(jié)石【Clinicaluses】【Adversereactions】1.低血鉀、低血鎂、低氯堿血癥2.高尿酸、高血糖、高血脂155氫氯噻嗪(hydrochlorothiazide)簡述一線抗高血壓藥物的作用、特點、用途及主要不良反應(yīng)。一線降壓藥:利尿藥:hydrochlorothiazide-R阻斷藥:propranolol血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI):
captopril
鈣通道阻斷藥:nifedipine156簡述一線抗高血壓藥物的作用、一線降壓藥:60-R阻斷藥-Rblockers【Mechanism】Propranolol普萘洛爾
1.(-)心臟1-R→HR↓、收縮力↓→CO↓2.(-)腎臟1-R→腎素分泌↓→阻斷RAS3.(-)外周突觸前膜2-R→NA↓4.(-)中樞-R→外周交感張力↓5.↑PG合成157-R阻斷藥-Rblockers【Mechanis腎素-血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素原腎素AngiotensinⅠ
ACEAngiotensinⅡ
收縮血管醛固酮分泌↑促心血管肥大增生AT1受體
激肽原緩激肽失活釋放NA圖23-1P220158腎素-血管緊張素系統(tǒng)血管緊張素原腎素Angiotensin(-)ACE【Mechanism】ACEI卡托普利Captopril1.AngⅡ↓,NA↓:收縮血管作用↓2.緩激肽水解↓,PG↑:擴張血管作用↑3.醛固酮↓:血容量↓4.抑制左心室肥厚和血管壁增生氯沙坦可樂定哌唑嗪硝普鈉159(-)ACE【Mechanism】ACEI卡托普利16064治療充血性心衰藥1.列舉治療心衰的藥物分類及代表藥。2.簡述ACEI治療心衰的作用機制。3.簡述地高辛(digoxin)的作用、用途、不良反應(yīng)及防治。4.為心源性哮喘病人制定一治療方案,說明用藥理由。161治療充血性心衰藥1.列舉治療心衰的藥物分類及代表藥。65收縮力↓前負荷↑:舒張末期壓力或容積后負荷↑:外阻心輸出量↓CHF162收縮力↓CHF66正性肌力藥強心苷類(digoxin)非苷類正性肌力藥降低心負荷藥擴血管藥利尿藥RAS抑制藥ACEIAT1-R拮抗藥抗醛固酮藥β-Rblockers:卡維地洛、美托洛爾治療心衰的藥物分類擬腎上腺素藥如Adr能否治療CHF?163正性肌力藥強心苷類(digoxin)非苷類正性肌力藥降低心負血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)【Mechanism】(-)ACE1.減輕心臟的前后負荷(1)AngⅡ↓,NA↓,緩激肽↑→擴血管(2)醛固酮↓→血容量↓2.抑制心肌及血管重構(gòu)3.抑制交感神經(jīng)活性4.改善血流動力學(xué)外阻↓,CO↑,腎血流↑,LVEDP↓164血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)【Mechanism】強心苷digoxin、毒K三大作用正性肌力負性頻率負性傳導(dǎo)二大用途CHF心律失常三大毒性心臟毒性胃腸道毒性NS毒性及視覺障礙三大防治措施停藥補鉀抗心律失常地高辛抗體機理、特點165強心苷三大作用正性肌力負性頻率負性傳導(dǎo)二大用途CH列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥。簡述硝酸甘油抗心絞痛作用及機理。分析硝酸酯類與-R阻斷藥合用治療心絞痛是否合理??剐慕g痛藥166列舉抗心絞痛藥物分類及代表藥??剐慕g痛藥70硝酸甘油Nitroglycerin【Pharmacologicalactions】1.↓心肌耗氧量:擴張A、V,↓心臟負荷,2.擴張冠脈,↑缺血區(qū)血流3.↑心內(nèi)膜下區(qū)域血供4.保護缺血的心肌【Clinicaluses】1.各型心絞痛:舌下
2.急性心肌梗死3.充血性心衰167硝酸甘油Nitroglycerin【Pharmaco心肌收縮力Propranolol冠狀動脈心室容積HRNitroglycerin擴張收縮↓↑↑↑↓↓射血時間↓↑BP↓↓168心肌收縮力Propranolol冠狀動脈心室容積HRNitr作用于血液及造血系統(tǒng)藥1.列舉治療血栓栓塞性疾病的藥物2.比較肝素、華法林的作用、用途、不良反應(yīng)3.正確選用止血藥:維生素K、氨甲苯酸、NA、Adr、垂體后葉素4.列舉影響鐵劑吸收的因素169作用于血液及造血系統(tǒng)藥73血栓栓塞性疾病heparin香豆素類:warfarin抗血小板藥:aspirin纖維蛋白溶解藥:SK、UK小結(jié)(Summary)不溶栓溶栓特異性解毒藥:heparin:魚精蛋白warfarin:VitKSK、UK:氨甲苯酸肝素與香豆素類特點比較170血栓栓塞性疾病heparin香豆素類:warfarin抗血1.列舉H1-R阻斷劑藥物及臨床用途2.列舉H2-R阻斷劑藥物及臨床用途1.列舉平喘藥的分類、代表藥及臨床選藥。2.列舉鎮(zhèn)咳藥的分類及代表藥??纱?.列舉祛痰藥的分類及代表藥。1711.列舉H1-R阻斷劑藥物及臨床用途1.列舉平喘藥的分類1.列舉抗消化性潰瘍藥物;2.比較四類抑制胃酸分泌藥;抗酸藥:氫氧化鋁2.抑制胃酸分泌藥:四類3.增強胃粘膜屏障功能藥:
枸櫞酸鉍鉀、硫糖鋁4.抗幽門螺桿菌藥:
枸櫞酸鉍鉀
、奧美拉唑甲硝唑、阿莫西林、四環(huán)素1721.列舉抗消化性潰瘍藥物;抗酸藥:氫氧化鋁76
H2-Rblockers:西米替丁、雷尼替丁
M-Rblockers:哌侖西平胃泌素-R阻斷藥:丙谷胺(Gastrinreceptorblocker)
H+-K+-ATP酶抑制藥:奧美拉唑(protonpumpinhibitors,H+泵抑制藥)抑制胃酸分泌藥173H2-Rblockers:西米替丁、雷尼替丁抑制胃酸
腎上腺皮質(zhì)激
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