藥理學(xué)整理-第11章-腎上腺受體阻斷藥課件

第十一章

腎上腺素受體阻斷藥

(adrenoceptorblockingdrugs)抗腎上腺素藥

(antiadrenergicdrugs)

腎上腺素受體拮抗藥

(adrenoceptorantagonists)12/29/20221精選課件第十一章

腎上腺素受體阻斷藥

(adrenoceptor

腎上腺素受體(1)受體1受體：皮膚、粘膜血管，內(nèi)臟血管，1受體激動(dòng)時(shí)血管收縮冠狀血管收縮12/29/20222精選課件腎上腺素受體12/29/20222精選課件

突觸前膜：激動(dòng)時(shí)負(fù)反饋抑制NA的釋放

2受體

突觸后膜（20%）:皮膚、粘膜血管收縮，胃、腸平滑肌松弛,脂肪分解

12/29/20223精選課件12/29/20223精選課件(2)受體

1受體：1受體激動(dòng)時(shí)心臟興奮性加

心收縮力加強(qiáng)傳導(dǎo)加快心率加快心輸出量增加12/29/20224精選課件(2)受體12/29/20224精選課件2受體

支氣管平滑肌冠狀血管骨骼肌血管骨骼肌收縮。糖原分解、糖異生、脂肪分解擴(kuò)張12/29/20225精選課件2受體擴(kuò)張12/29/20225精選課件受體阻斷藥

心血管系統(tǒng)受體受體1受體2受體1受體2受體效應(yīng)效應(yīng)12/29/20226精選課件受體阻斷藥

心血管系統(tǒng)受體受體1受體2受體1受體“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”

(adrenalinereversal)

心血管系統(tǒng)受體受體1受體2受體1受體2受體效應(yīng)效應(yīng)腎上腺素（+）12/29/20227精選課件“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”

(adrenalinerevers12/29/20228精選課件12/29/20228精選課件

1、2受體阻斷藥酚妥拉明、芐酚明

受體阻斷藥1受體阻斷藥哌唑嗪（降壓藥）

2受體阻斷藥育亨賓（科研工具藥）

12/29/20229精選課件1、2受體阻斷藥12/2

短效類酚妥拉明(phentolamine;立其丁,regitine)藥代動(dòng)力學(xué)

生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達(dá)高峰，維持3~6h；肌肉注射維持30~50min12/29/202210精選課件短效類12/29/202210精選作用機(jī)制競(jìng)爭(zhēng)性受體阻斷藥

選擇性阻斷1、2受體對(duì)受體無作用12/29/202211精選課件12/29/202211精選課件藥理作用1.血管擴(kuò)張，血壓下降(具有明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用)直接血管擴(kuò)張作用阻斷1受體作用12/29/202212精選課件直接血管擴(kuò)張作用12/29/202212精選課件

腎上腺素受體(1)受體1受體：皮膚、粘膜血管，內(nèi)臟血管，1受體激動(dòng)時(shí)血管收縮冠狀血管收縮12/29/202213精選課件腎上腺素受體12/29/202213精選課件

突觸前膜：激動(dòng)時(shí)負(fù)反饋抑制NA的釋放

2受體

突觸后膜（20%）:皮膚、粘膜血管收縮，胃、腸平滑肌松弛,脂肪分解

12/29/202214精選課件12/29/202214精選課件2受體

支氣管平滑肌冠狀血管骨骼肌血管骨骼肌收縮。糖原分解、糖異生、脂肪分解擴(kuò)張12/29/202215精選課件2受體擴(kuò)張12/29/202215精選課件心血管系統(tǒng)受體受體1受體2受體1受體2受體效應(yīng)效應(yīng)腎上腺素（+）酚妥拉明12/29/202216精選課件心血管系統(tǒng)受體受體1受體2受體1受體2受體效應(yīng)心臟

1受體：1受體激動(dòng)時(shí)心臟興奮性加

心收縮力加強(qiáng)傳導(dǎo)加快心率加快心輸出量增加血管擴(kuò)張，血壓下降反射性興奮心臟阻斷突觸前膜2受體，促進(jìn)前膜釋放NA，激動(dòng)心臟1受體12/29/202217精選課件心臟血管擴(kuò)張，血壓下降反射性興奮心臟12/29/3.擬膽堿樣作用:興奮胃腸平滑肌組胺樣作用:

胃酸分泌增加，皮膚潮紅12/29/202218精選課件3.擬膽堿樣作用:興奮胃腸平滑肌12/29/20221臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣性疾病:

如肢端動(dòng)脈痙攣性病2.靜脈滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤(rùn)注射12/29/202219精選課件12/29/202219精選課件

3.抗休克

-適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克目的：擴(kuò)張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)；增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生用藥前必需補(bǔ)足血容量

與NA合用目的是阻斷受體，保留受體作用

12/29/202220精選課件3.抗休克12/29/202220精選課4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭機(jī)制：

擴(kuò)張血管，降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，心輸出量增加，心肌氧耗降低12/29/202221精選課件4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭12/29/202221

5.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷

嗜鉻細(xì)胞瘤的主要癥狀是持續(xù)高血壓(腎上腺嗜鉻細(xì)胞含AD)，酚妥拉明可使血壓下降12/29/202222精選課件12/29/202222精選課件

不良反應(yīng)1.體位性低血壓

2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加4.心動(dòng)過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛12/29/202223精選課件不良反應(yīng)12/29/202223精選課件妥拉唑林(tolazoline)

(藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)均同酚妥拉明)特點(diǎn)：

口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主主要用于外周血管痙攣性疾病

12/29/202224精選課件妥拉唑林(tolazoline

長(zhǎng)效類酚芐明(phenoxybenzamine)藥動(dòng)學(xué)

人工合成品，口服吸收差，只有20-30%吸收

剌激性強(qiáng)，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥靜脈注射后1h達(dá)高峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放12/29/202225精選課件長(zhǎng)效藥理作用

非競(jìng)爭(zhēng)性受體阻斷藥，與受體結(jié)合比較牢固，持久特點(diǎn)：1受體阻斷作用緩慢，強(qiáng)大，持久，一次用藥可維持3~4天，具有顯著的降壓作用心率加快：血管擴(kuò)張反射；阻突觸前2受體12/29/202226精選課件藥理作用12/29/202226精選課件臨床應(yīng)用

1.外周血管痙攣性疾病：優(yōu)于酚妥拉明2.抗休克：起效慢作用不如酚妥拉明

3.治療嗜鉻細(xì)胞瘤12/29/202227精選課件臨床應(yīng)用12/29/202227精選課件不良反應(yīng)體位性低血壓心動(dòng)過速心率失常12/29/202228精選課件不良反應(yīng)體位性低血壓12/29/202228精選課件1受體阻斷藥哌唑嗪（prazosin)

選擇性阻斷1受體，對(duì)突觸前膜2受體阻斷小降血壓特點(diǎn)：不引起NA釋放，無心率加快作用12/29/202229精選課件1受體阻斷藥哌唑嗪（prazosin)12/29/2022

受體阻斷藥

(-adrenoceptorblockers,

-adrenoceptorantagonists)

本類藥主要阻斷NA、AD與受體結(jié)合，為典型的競(jìng)爭(zhēng)性受體阻斷藥12/29/202230精選課件

受體阻斷藥

(-adrenoceptorblocke(2)受體

1受體：1受體激動(dòng)時(shí)心臟興奮性加

心收縮力加強(qiáng)傳導(dǎo)加快心率加快心輸出量增加12/29/202231精選課件(2)受體12/29/202231精選課件2受體

支氣管平滑肌冠狀血管骨骼肌血管骨骼肌收縮。糖原分解、糖異生、脂肪分解擴(kuò)張12/29/202232精選課件2受體擴(kuò)張12/29/202232精選課件藥理作用1.受體阻斷作用

(1)心臟1受體阻斷

本類藥物藥理作用基礎(chǔ)

心率減慢，房室傳導(dǎo)減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低12/29/202233精選課件藥理作用本類藥物藥理作用基礎(chǔ)12/29/20(2)血管與血壓

短期應(yīng)用：阻斷2受體和代償性交感反射，可使肝、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少長(zhǎng)期應(yīng)用：外周阻力恢復(fù)原來水平受體阻斷藥對(duì)正常人影響不明顯對(duì)高血壓患者具有降壓作用12/29/202234精選課件(2)血管與血壓受體阻斷藥對(duì)正常人影響不明顯1(3)誘發(fā)和加重哮喘

支氣管平滑肌2受體阻斷，支氣管收縮，呼吸道阻力增加作用較弱，對(duì)正常人無影響,但對(duì)哮喘的病人誘發(fā)或加重

哮喘病人禁用12/29/202235精選課件(3)誘發(fā)和加重哮喘12/29/202235精選課AchADβ2agonistSympathomimeticnerveparasympathomimeticnerve12/29/202236精選課件AchADβ2agonistSympathomimetic(4)代謝

受體阻斷藥和2受體阻斷藥合用時(shí)可拮抗腎上腺素所致的血糖升高

不影響正常人的血糖及胰島素降低血糖作用，但可延長(zhǎng)胰島素降血糖時(shí)間及血糖水平的恢復(fù)，易掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)(可能由于受體阻斷藥抑制了低血糖時(shí)所致的腎上腺素的分泌增加)12/29/202237精選課件不影響正常人的血糖及胰島素降低血糖作用，但可延長(zhǎng)胰島素降血

抑制脂肪分解阻斷受體抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解(1、3受體)，減少脂肪酸的釋放12/29/202238精選課件12/29/202238精選課件

(4)腎素

受體阻斷藥可阻斷腎小球旁器細(xì)胞的1受體而抑制腎素的釋放12/29/202239精選課件12/29/202239精選課件

2.內(nèi)在擬交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)與受體結(jié)合后阻斷受體，同時(shí)對(duì)受體具有部分激動(dòng)作用

內(nèi)源性遞質(zhì)耗竭后表現(xiàn)特點(diǎn)：減少由受體阻斷所致支氣管收縮、心衰和房室傳導(dǎo)阻滯等12/29/202240精選課件2.內(nèi)在擬交感活性12/29/202240精選課3.膜穩(wěn)定作用(membranestabilizingactivity)

部分受體阻斷藥可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用12/29/202241精選課件3.膜穩(wěn)定作用12/29/202241精選課件臨床應(yīng)用1.心律失常2.心絞痛3.高血壓4.甲狀腺機(jī)能亢機(jī)

5.充血性心力衰竭：在心肌狀況嚴(yán)重惡化之前早期應(yīng)用。改善心臟舒張功能，延緩兒茶酚胺對(duì)心臟的損害12/29/202242精選課件臨床應(yīng)用12/29/202242精選課件不良反應(yīng)

1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘

2.抑制心臟功能，嚴(yán)重心功能不全，竇性心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯的病人可加重病情，故禁用

3.反跳現(xiàn)象，突然停藥，使原有的疾病加重，與受體上調(diào)有關(guān)12/29/202243精選課件不良反應(yīng)12/29/202243精選課件（一）向下調(diào)節(jié)或衰減性調(diào)節(jié)（二）向上調(diào)節(jié)或上增性調(diào)節(jié)（三）同類受體調(diào)節(jié)或異類受體調(diào)節(jié)12/29/202244精選課件（一）向下調(diào)節(jié)或衰減性調(diào)節(jié)（二）向上調(diào)節(jié)或上增性調(diào)節(jié)（三）同β受體阻斷藥β1β2受體阻斷藥β1受體阻斷藥αβ受體阻斷藥

拉貝洛爾無內(nèi)在活性普萘洛爾噻嗎洛爾有內(nèi)在活性

吲哚咯爾

無內(nèi)在活性阿替洛爾美托洛爾有內(nèi)在活性

醋丁洛爾12/29/202245精選課件β受體阻斷藥β1β2受體阻斷藥β1受體阻斷藥αβ受體阻斷藥1.普萘洛爾(propranolol,心得安）β1β2受體阻斷藥無內(nèi)在活性12/29/202246精選課件1.普萘洛爾(propranolol,心得

藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)：1.口服吸收快而完全，t1/2為3~6h

2.首關(guān)消除強(qiáng)，生物利用度僅為25%3.蛋白結(jié)合率大于90%，易通過血腦屏障和胎盤，肝臟代謝

4.血藥濃度個(gè)體差異大5.無內(nèi)在擬交感活性，膜穩(wěn)定作用較強(qiáng)12/29/202247精選課件12/29/202247精選課件

藥理作用&臨床應(yīng)用

典型受體阻斷藥，對(duì)12受體無選擇性

常用于心律失常、心絞痛、高血壓、甲亢等用藥注意個(gè)體化用藥長(zhǎng)期使用防止停藥反跳的發(fā)生12/29/202248精選課件藥理作用&臨床應(yīng)用12/29/202248精2.噻嗎洛爾（timolol)

目前作用最強(qiáng)的受體阻斷藥

減少睫狀體房水產(chǎn)生而降低眼壓，無縮瞳和調(diào)節(jié)痙攣?zhàn)饔?/p>

主要用于青光眼或眼內(nèi)壓升高的患者12/29/202249精選課件2.噻嗎洛爾（timolol)12/29/202249精選3.納多洛爾（nadolol)

目前T1/2最長(zhǎng)（12-24h）

高血壓、心絞痛、心律失常

室上性心律失常預(yù)防12/29/202250精選課件3.納多洛爾（nadolol)12/29/202250精選有內(nèi)在活性吲哚洛爾（pindolol）

抑制心肌、房室傳導(dǎo)阻滯、誘發(fā)呼吸困難均較普萘洛爾弱，但仍需慎用12/29/202251精選課件有內(nèi)在活性吲哚洛爾（pindolol）12/29/20225β1受體阻斷藥無內(nèi)在活性-阿替洛爾

長(zhǎng)效，心臟選擇性-美托洛爾有內(nèi)在活性

-醋丁洛爾具內(nèi)在擬交感和膜穩(wěn)定作用12/29/202252精選課件β1受體阻斷藥無內(nèi)在活性有內(nèi)在活性12/29/202252精αβ受體阻斷藥拉貝洛爾（labetalol)

β受體阻斷作用=5-10α受體阻斷作用

α受體阻斷作用=1/2.5普萘洛爾β受體阻斷作用=1/10~1/6酚妥拉明

主要用于中度至重度高血壓12/29/202253精選課件αβ受體阻斷藥拉貝洛爾（labetalol)12/29/2阿羅洛爾（arotinolol）與拉貝洛爾相比

α受體阻斷作用=8β受體阻斷作用主要用于高血壓、心絞痛及室上性心動(dòng)過速12/29/202254精選課件阿羅洛爾（arotinolol）12/29/202254精選卡維地洛（carvedilol）第一個(gè)批準(zhǔn)治療心衰的β受體阻斷作用新型同時(shí)具有α1、β1和β2受體阻斷活性及抗氧化作用

α1受體阻斷作用=10β受體阻斷作用主要用于充血性心衰及輕中度高血壓12/29/202255精選課件卡維地洛（carvedilol）12/29/202255精選歸納總結(jié)α

β受體膽堿受體

激動(dòng)藥和阻斷藥分類、代表藥、藥理作用特點(diǎn)等12/29/202256精選課件歸納總結(jié)αβ受體12/29/2感謝親觀看此幻燈片，此課件部分內(nèi)容來源于網(wǎng)絡(luò)，如有侵權(quán)請(qǐng)及時(shí)聯(lián)系我們刪除，謝謝配合！感謝親觀看此幻燈片，此課件部分內(nèi)容來源于網(wǎng)絡(luò)，第十一章

腎上腺素受體阻斷藥

(adrenoceptorblockingdrugs)抗腎上腺素藥

(antiadrenergicdrugs)

腎上腺素受體拮抗藥

(adrenoceptorantagonists)12/29/202258精選課件第十一章

腎上腺素受體阻斷藥

(adrenoceptor

腎上腺素受體(1)受體1受體：皮膚、粘膜血管，內(nèi)臟血管，1受體激動(dòng)時(shí)血管收縮冠狀血管收縮12/29/202259精選課件腎上腺素受體12/29/20222精選課件

突觸前膜：激動(dòng)時(shí)負(fù)反饋抑制NA的釋放

2受體

突觸后膜（20%）:皮膚、粘膜血管收縮，胃、腸平滑肌松弛,脂肪分解

12/29/202260精選課件12/29/20223精選課件(2)受體

1受體：1受體激動(dòng)時(shí)心臟興奮性加

心收縮力加強(qiáng)傳導(dǎo)加快心率加快心輸出量增加12/29/202261精選課件(2)受體12/29/20224精選課件2受體

支氣管平滑肌冠狀血管骨骼肌血管骨骼肌收縮。糖原分解、糖異生、脂肪分解擴(kuò)張12/29/202262精選課件2受體擴(kuò)張12/29/20225精選課件受體阻斷藥

心血管系統(tǒng)受體受體1受體2受體1受體2受體效應(yīng)效應(yīng)12/29/202263精選課件受體阻斷藥

心血管系統(tǒng)受體受體1受體2受體1受體“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”

(adrenalinereversal)

心血管系統(tǒng)受體受體1受體2受體1受體2受體效應(yīng)效應(yīng)腎上腺素（+）12/29/202264精選課件“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”

(adrenalinerevers12/29/202265精選課件12/29/20228精選課件

1、2受體阻斷藥酚妥拉明、芐酚明

受體阻斷藥1受體阻斷藥哌唑嗪（降壓藥）

2受體阻斷藥育亨賓（科研工具藥）

12/29/202266精選課件1、2受體阻斷藥12/2

短效類酚妥拉明(phentolamine;立其丁,regitine)藥代動(dòng)力學(xué)

生物利用度低，口服吸收差，口服給藥的療效只有注射給藥的20%，口服后30min療效達(dá)高峰，維持3~6h；肌肉注射維持30~50min12/29/202267精選課件短效類12/29/202210精選作用機(jī)制競(jìng)爭(zhēng)性受體阻斷藥

選擇性阻斷1、2受體對(duì)受體無作用12/29/202268精選課件12/29/202211精選課件藥理作用1.血管擴(kuò)張，血壓下降(具有明顯的AD翻轉(zhuǎn)作用)直接血管擴(kuò)張作用阻斷1受體作用12/29/202269精選課件直接血管擴(kuò)張作用12/29/202212精選課件

腎上腺素受體(1)受體1受體：皮膚、粘膜血管，內(nèi)臟血管，1受體激動(dòng)時(shí)血管收縮冠狀血管收縮12/29/202270精選課件腎上腺素受體12/29/202213精選課件

突觸前膜：激動(dòng)時(shí)負(fù)反饋抑制NA的釋放

2受體

突觸后膜（20%）:皮膚、粘膜血管收縮，胃、腸平滑肌松弛,脂肪分解

12/29/202271精選課件12/29/202214精選課件2受體

支氣管平滑肌冠狀血管骨骼肌血管骨骼肌收縮。糖原分解、糖異生、脂肪分解擴(kuò)張12/29/202272精選課件2受體擴(kuò)張12/29/202215精選課件心血管系統(tǒng)受體受體1受體2受體1受體2受體效應(yīng)效應(yīng)腎上腺素（+）酚妥拉明12/29/202273精選課件心血管系統(tǒng)受體受體1受體2受體1受體2受體效應(yīng)心臟

1受體：1受體激動(dòng)時(shí)心臟興奮性加

心收縮力加強(qiáng)傳導(dǎo)加快心率加快心輸出量增加血管擴(kuò)張，血壓下降反射性興奮心臟阻斷突觸前膜2受體，促進(jìn)前膜釋放NA，激動(dòng)心臟1受體12/29/202274精選課件心臟血管擴(kuò)張，血壓下降反射性興奮心臟12/29/3.擬膽堿樣作用:興奮胃腸平滑肌組胺樣作用:

胃酸分泌增加，皮膚潮紅12/29/202275精選課件3.擬膽堿樣作用:興奮胃腸平滑肌12/29/20221臨床應(yīng)用1.外周血管痙攣性疾病:

如肢端動(dòng)脈痙攣性病2.靜脈滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理鹽水浸潤(rùn)注射12/29/202276精選課件12/29/202219精選課件

3.抗休克

-適用于感染性、心源性和神經(jīng)性休克目的：擴(kuò)張血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循環(huán)；增加心輸出量，降低肺循環(huán)阻力，防止肺水腫發(fā)生用藥前必需補(bǔ)足血容量

與NA合用目的是阻斷受體，保留受體作用

12/29/202277精選課件3.抗休克12/29/202220精選課4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭機(jī)制：

擴(kuò)張血管，降低外周阻力及心臟后負(fù)荷，心輸出量增加，心肌氧耗降低12/29/202278精選課件4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭12/29/202221

5.嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷

嗜鉻細(xì)胞瘤的主要癥狀是持續(xù)高血壓(腎上腺嗜鉻細(xì)胞含AD)，酚妥拉明可使血壓下降12/29/202279精選課件12/29/202222精選課件

不良反應(yīng)1.體位性低血壓

2.胃腸平滑肌興奮引起腹痛，腹瀉，嘔吐3.誘發(fā)和加重潰瘍，擬膽堿作用，胃酸分泌增加4.心動(dòng)過速，心率失常，誘發(fā)和加重心絞痛12/29/202280精選課件不良反應(yīng)12/29/202223精選課件妥拉唑林(tolazoline)

(藥理作用、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)均同酚妥拉明)特點(diǎn)：

口服吸收慢，排泄快，以注射給藥為主主要用于外周血管痙攣性疾病

12/29/202281精選課件妥拉唑林(tolazoline

長(zhǎng)效類酚芐明(phenoxybenzamine)藥動(dòng)學(xué)

人工合成品，口服吸收差，只有20-30%吸收

剌激性強(qiáng)，不作皮下和肌肉注射，常采用緩慢靜脈注射給藥靜脈注射后1h達(dá)高峰。本藥脂溶性高，主要分布于脂肪組織中，緩慢釋放12/29/202282精選課件長(zhǎng)效藥理作用

非競(jìng)爭(zhēng)性受體阻斷藥，與受體結(jié)合比較牢固，持久特點(diǎn)：1受體阻斷作用緩慢，強(qiáng)大，持久，一次用藥可維持3~4天，具有顯著的降壓作用心率加快：血管擴(kuò)張反射；阻突觸前2受體12/29/202283精選課件藥理作用12/29/202226精選課件臨床應(yīng)用

1.外周血管痙攣性疾?。簝?yōu)于酚妥拉明2.抗休克：起效慢作用不如酚妥拉明

3.治療嗜鉻細(xì)胞瘤12/29/202284精選課件臨床應(yīng)用12/29/202227精選課件不良反應(yīng)體位性低血壓心動(dòng)過速心率失常12/29/202285精選課件不良反應(yīng)體位性低血壓12/29/202228精選課件1受體阻斷藥哌唑嗪（prazosin)

選擇性阻斷1受體，對(duì)突觸前膜2受體阻斷小降血壓特點(diǎn)：不引起NA釋放，無心率加快作用12/29/202286精選課件1受體阻斷藥哌唑嗪（prazosin)12/29/2022

受體阻斷藥

(-adrenoceptorblockers,

-adrenoceptorantagonists)

本類藥主要阻斷NA、AD與受體結(jié)合，為典型的競(jìng)爭(zhēng)性受體阻斷藥12/29/202287精選課件

受體阻斷藥

(-adrenoceptorblocke(2)受體

1受體：1受體激動(dòng)時(shí)心臟興奮性加

心收縮力加強(qiáng)傳導(dǎo)加快心率加快心輸出量增加12/29/202288精選課件(2)受體12/29/202231精選課件2受體

支氣管平滑肌冠狀血管骨骼肌血管骨骼肌收縮。糖原分解、糖異生、脂肪分解擴(kuò)張12/29/202289精選課件2受體擴(kuò)張12/29/202232精選課件藥理作用1.受體阻斷作用

(1)心臟1受體阻斷

本類藥物藥理作用基礎(chǔ)

心率減慢，房室傳導(dǎo)減慢，心收縮力減弱，心輸出量減少，心肌氧耗量降低，血壓稍降低12/29/202290精選課件藥理作用本類藥物藥理作用基礎(chǔ)12/29/20(2)血管與血壓

短期應(yīng)用：阻斷2受體和代償性交感反射，可使肝、腎、骨骼肌、冠脈血流量都有不同程度減少長(zhǎng)期應(yīng)用：外周阻力恢復(fù)原來水平受體阻斷藥對(duì)正常人影響不明顯對(duì)高血壓患者具有降壓作用12/29/202291精選課件(2)血管與血壓受體阻斷藥對(duì)正常人影響不明顯1(3)誘發(fā)和加重哮喘

支氣管平滑肌2受體阻斷，支氣管收縮，呼吸道阻力增加作用較弱，對(duì)正常人無影響,但對(duì)哮喘的病人誘發(fā)或加重

哮喘病人禁用12/29/202292精選課件(3)誘發(fā)和加重哮喘12/29/202235精選課AchADβ2agonistSympathomimeticnerveparasympathomimeticnerve12/29/202293精選課件AchADβ2agonistSympathomimetic(4)代謝

受體阻斷藥和2受體阻斷藥合用時(shí)可拮抗腎上腺素所致的血糖升高

不影響正常人的血糖及胰島素降低血糖作用，但可延長(zhǎng)胰島素降血糖時(shí)間及血糖水平的恢復(fù)，易掩蓋胰島素引起的低血糖反應(yīng)(可能由于受體阻斷藥抑制了低血糖時(shí)所致的腎上腺素的分泌增加)12/29/202294精選課件不影響正常人的血糖及胰島素降低血糖作用，但可延長(zhǎng)胰島素降血

抑制脂肪分解阻斷受體抑制交感神經(jīng)興奮所致的脂肪分解(1、3受體)，減少脂肪酸的釋放12/29/202295精選課件12/29/202238精選課件

(4)腎素

受體阻斷藥可阻斷腎小球旁器細(xì)胞的1受體而抑制腎素的釋放12/29/202296精選課件12/29/202239精選課件

2.內(nèi)在擬交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)與受體結(jié)合后阻斷受體，同時(shí)對(duì)受體具有部分激動(dòng)作用

內(nèi)源性遞質(zhì)耗竭后表現(xiàn)特點(diǎn)：減少由受體阻斷所致支氣管收縮、心衰和房室傳導(dǎo)阻滯等12/29/202297精選課件2.內(nèi)在擬交感活性12/29/202240精選課3.膜穩(wěn)定作用(membranestabilizingactivity)

部分受體阻斷藥可降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性，具有與局麻藥及奎尼丁樣的作用12/29/202298精選課件3.膜穩(wěn)定作用12/29/202241精選課件臨床應(yīng)用1.心律失常2.心絞痛3.高血壓4.甲狀腺機(jī)能亢機(jī)

5.充血性心力衰竭：在心肌狀況嚴(yán)重惡化之前早期應(yīng)用。改善心臟舒張功能，延緩兒茶酚胺對(duì)心臟的損害12/29/202299精選課件臨床應(yīng)用12/29/202242精選課件不良反應(yīng)

1.誘發(fā)或加重支氣管哮喘

2.抑制心臟功能，嚴(yán)重心功能不全，竇性心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯的病人可加重病情，故禁用

3.反跳現(xiàn)象，突然停藥，使原有的疾病加重，與受體上調(diào)有關(guān)12/29/2022100精選課件不良反應(yīng)12/29/202243精選課件（一）向下調(diào)節(jié)或衰減性調(diào)節(jié)（二）向上調(diào)節(jié)或上增性調(diào)節(jié)（三）同類受體調(diào)節(jié)或異類受體調(diào)節(jié)12/29/2022101精選課件（一）向下調(diào)節(jié)或衰減性調(diào)節(jié)（二）向上調(diào)節(jié)或上增性調(diào)節(jié)（三）同β受體阻斷藥β1β2受體阻斷藥β1受體阻斷藥αβ受體阻斷藥

拉貝洛爾無內(nèi)在活性普萘洛爾噻嗎洛爾有內(nèi)在活性

吲哚咯爾

無內(nèi)在活性阿替洛爾美托洛爾有內(nèi)在活性

醋丁洛爾12/